Fenofibric Acid/Fenofibrate

Třída drog: Antineoplastická činidla

Použití Fenofibric Acid/Fenofibrate

Dyslipidémie

Doplňky k dietní terapii ke snížení zvýšených koncentrací celkového sérového a LDL-cholesterolu, triglyceridů a apolipoproteinu B (apo B) a ke zvýšení koncentrací HDL-cholesterolu při léčbě primární hypercholesterolémie a smíšená dyslipidémie, včetně heterozygotní familiární hypercholesterolémie a dalších příčin hypercholesterolémie. Aditivní antilipemické účinky při současném použití s ​​jinými antilipemickými látkami (např. colesevelam, ezetimib).

Doplňky k dietní terapii při léčbě těžké hypertriglyceridémie. Účinnost při snižování rizika pankreatitidy u pacientů s výrazným zvýšením koncentrací triglyceridů (tj. >2000 mg/dl) nebyla stanovena.

Účinky na kardiovaskulární morbiditu a mortalitu nebo nekardiovaskulární mortalitu nebyly stanoveny. (Viz Vliv na morbiditu a mortalitu v části Upozornění.)

Směrnice pro léčbu cholesterolu AHA/ACC uvádí, že základem snížení kardiovaskulárního rizika je úprava životního stylu. Pokud je nutná farmakologická léčba, jsou statiny léky první volby, protože prokázaly jejich přínos při snižování rizika aterosklerotického kardiovaskulárního onemocnění (ASCVD). Nestatinové léky mohou být považovány za doplňkovou léčbu u některých vysoce rizikových pacientů, ale obecně se doporučují jiné léky (např. ezetimib). Ačkoli fibráty mají mírné účinky na snížení LDL, randomizované kontrolované studie nepodporují jejich použití jako přídavné terapie ke statinům.

Pokud je léčba fibráty u pacienta léčeného statiny nezbytná, AHA/ACC uvádí, že je je bezpečnější používat fenofibrát než Gemfibrozil kvůli nižšímu riziku těžké myopatie.

Související drogy

Jak používat Fenofibric Acid/Fenofibrate

Obecné

  • Pacientům by měla být před zahájením léčby fenofibrátem nebo kyselinou fenofibrovou nasazena standardní dieta snižující lipidy a na této dietě by měli zůstat během léčby tímto lékem.
  • Během terapie pravidelně monitorujte koncentrace lipoproteinů v séru.

    • Podávání

    Ústní podání

    Podávejte perorálně jednou denně.

    Fenofibrát je komerčně dostupný jako nemikronizované léčivo v kapslích (např. Lipofen), nemikronizované léčivo v tabletách (např. Fenoglide), mikronizované léčivo v kapslích (např. Antara), „nanokrystalické“ léčivo v tabletách (např. , TriCor) nebo „nerozpustné mikročástice pro dodávání léčiva (IDD-P)“ léčivo v tabletách (tj. Triglide). Kyselina fenofibrová je komerčně dostupná jako kapsle se zpožděným uvolňováním (např. Trilipix) nebo tablety (např. Fibricor). Tyto formulace nejsou bioekvivalentní a podstatně se liší v účinnosti a účincích na potraviny.

    Podávejte tablety Fenoglide a tobolky Lipofen s jídlem. Může podávat mikronizované tobolky Antara, tablety TriCor, tablety Triglide, tablety Fibricor a tobolky Trilipix s opožděným uvolňováním bez ohledu na jídlo.

    Polykejte tobolky Antara, tablety Fenoglide, tablety Fibricor, tobolky Lipofen a tobolky Trilipix s opožděným uvolňováním neporušené; neotvírejte, nedrťte, nerozpouštějte ani nežvýkejte.

    Dávkování

    Pravidelně sledujte koncentrace lipoproteinů; zvážit snížení dávkování u pacientů, jejichž koncentrace lipoproteinů v séru klesne pod požadovaný cílový rozsah. Přerušte léčbu u pacientů, kteří nedosáhli adekvátní odpovědi po 2 měsících léčby maximální doporučenou dávkou.

    Komerčně dostupné v několika různých přípravcích s různou silou dávkování od nízkých dávek (40–67 mg) po přípravky s vyššími dávkami (120–200 mg). S výjimkou generických ekvivalentů nejsou tyto přípravky bioekvivalentní a podstatně se liší s ohledem na účinky a účinnost potravy.

    Dospělí

    Dyslipidemie Primární hypercholesterolémie a smíšená dyslipidemie Orální

    Antara (fenofibrát) mikronizované tobolky: zpočátku 130 mg denně.

    Fenoglide (fenofibrát) tablety: 120 mg denně.

    Fibricor (kyselina fenofibrová) tablety: 105 mg denně.

    Tobolky Lipofen (fenofibrát): 150 mg denně.

    Mikronizované tobolky fenofibrátu: 200 mg denně.

    Tablety TriCor (fenofibrát) nebo generické ekvivalenty: 145 mg denně.

    Triglide (fenofibrát) tablety: 160 mg denně.

    Trilipix (kyselina fenofibrová) tobolky s opožděným uvolňováním nebo generické ekvivalenty: 135 mg jednou denně.

    Hypertriglyceridémie Orální

    Antara (fenofibrát) mikronizované tobolky: zpočátku 43–130 mg denně.

    Tablety Fenoglidu (fenofibrátu): 40–120 mg denně.

    Tablet Fibricor (kyselina fenofibrová): 35 –105 mg denně.

    Lipofen (fenofibrát) kapsle: 50–150 mg denně.

    Mikronizované tobolky fenofibrátu: 67–200 mg denně.

    Tablety TriCor (fenofibrát) nebo generické ekvivalenty: 48–145 mg denně.

    Triglide (fenofibrát) tablety: 160 mg denně.

    Trilipix (kyselina fenofibrová) tobolky s opožděným uvolňováním nebo generické ekvivalenty: 45–135 mg jednou denně.

    Upravujte dávkování v intervalech 4–8 týdnů, dokud není pozorován požadovaný účinek na koncentrace lipoproteinů nebo dokud není dosaženo maximálních doporučených dávek.

    Limity předepisování

    Dospělí

    Dyslipidémie Hypertriglyceridémie Orální

    Antara (fenofibrát) mikronizované tobolky: maximálně 130 mg denně.

    Fenoglid (fenofibrát) tablety: Maximálně 120 mg denně.

    Tablety Fibricor (kyselina fenofibrová): 105 mg denně.

    Tobolky Lipofen (fenofibrát): Maximálně 150 mg denně.

    Mikronizované tobolky fenofibrátu: maximálně 200 mg denně.

    TriCor (fenofibrát) tablety nebo generické ekvivalenty: maximálně 145 mg denně.

    Triglide (fenofibrát) tablety: maximálně 160 mg denně.

    Trilipix (kyselina fenofibrová) s opožděným uvolňováním tobolky nebo generické ekvivalenty: Maximálně 135 mg jednou denně.

    Speciální populace

    Poškození ledvin

    Dyslipidemie Orální

    Snižte počáteční dávku u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin ( odhadovaná GFR 30–59 ml/min na 1,73 m2); zvýšení pouze poté, co byly vyhodnoceny účinky léku na renální funkce a koncentrace lipidů. Vyhněte se použití u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (odhadovaná GFR <30 ml/min na 1,73 m2).

    U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin se doporučují následující úpravy dávkování:

    Antara (fenofibrát) mikronizované tobolky: zpočátku 43 mg denně.

    Fenoglid (fenofibrát) tablety: zpočátku 40 mg denně.

    Fibricor (fenofibrová kyselina) tablety: zpočátku 35 mg denně.

    Lipofen (fenofibrát) kapsle: zpočátku 50 mg denně.

    Mikronizované tobolky fenofibrátu: zpočátku 67 mg denně.

    TriCor (fenofibrát) tablety nebo generické ekvivalenty: zpočátku 48 mg denně.

    Triglide (fenofibrát) tablety: VýroBCe uvádí, že se nemá používat u pacientů s mírným až středně závažným poškozením ledvin.

    Trilipix (kyselina fenofibrová) tobolky s opožděným uvolňováním: Zpočátku 45 mg jednou denně.

    Geriatričtí pacienti

    Zvolte dávku na základě funkce ledvin. (Viz Porucha funkce ledvin v části Dávkování a podávání a také v části Upozornění.) U geriatrických pacientů s normální funkcí ledvin není nutná žádná úprava dávkování.

    Varování

    Kontraindikace
  • Pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin, včetně těch, kteří podstupují dialýzu.
  • Aktivní onemocnění jater, včetně primární biliární cirhózy a nevysvětlitelné a přetrvávající abnormality jaterních funkcí.
  • Předcházející onemocnění žlučníku.
  • Kojící ženy.
  • Známá přecitlivělost na fenofibrát nebo kyselinu fenofibrovou.
    • Varování/Opatření

    Reakce z přecitlivělosti

    Reakce z přecitlivělosti

    U některých pacientů užívajících fenofibrát byly hlášeny akutní hypersenzitivní reakce včetně angioedému a anafylaxe. Některé případy byly život ohrožující a vyžadovaly okamžitou léčbu.

    Pokud se u pacienta objeví známky a příznaky akutní reakce přecitlivělosti, přerušte podávání léku a okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc.

    Dermatologické reakce

    Závažné kožní reakce včetně Stevens-Johnsonova syndromu, toxické epidermální nekrolýzy a DRESS (reakce na léky a eozinofilie a systémové příznaky) hlášené během postmarketingové zkušenosti s fenofibrátem.

    Pokud se takové reakce vyskytnou, přerušte podávání léku a léčte pacienty odpovídajícím způsobem.

    Účinky na morbiditu a mortalitu

    Účinky na kardiovaskulární morbiditu a mortalitu a nekardiovaskulární mortalitu nebyly stanoveny.

    V několika randomizovaných, placebem kontrolovaných studiích u pacientů s diabetes mellitus 2. typu fenofibrát významně nesnížil riziko kardiovaskulárních příhod (např. koncentrace lipidů. Kombinovaná léčba fenofibrátem a statinem (simvastatinem) ve srovnání s monoterapií statinem významně nesnížila výskyt závažných nežádoucích kardiovaskulárních příhod (tj. nefatální IM, nefatální cévní mozková příhoda, fatální kardiovaskulární příhody).

    Vzhledem k tomu, že fenofibrát a kyselina fenofibrová jsou chemicky, farmakologicky a klinicky podobné jiným derivátům kyseliny fibrové (např. gemfibrozil, klofibrát [již není komerčně dostupný v USA]), nežádoucí účinky u těchto jiných léků (tj. zvýšený výskyt cholelitiázy, cholecystitidy vyžadující chirurgický zákrok, postcholecystektomických komplikací, malignity, pankreatitidy a onemocnění žlučníku a zvýšená celková mortalita) se může týkat také fenofibrátu a kyseliny fenofibrové.

    Účinky na pohybový aparát

    Závažná svalová toxicita, včetně myopatie a rhabdomyolýzy, hlášená u pacientů užívajících deriváty kyseliny fibrové. Zdá se, že riziko je zvýšené u geriatrických pacientů au pacientů s diabetes mellitus, poruchou funkce ledvin nebo hypotyreózou. Současné užívání se statiny nebo jinými léky (např. kolchicin) může také zvýšit riziko. (Viz Interakce.)

    Pravidelně monitorujte koncentrace CK (CPK) u pacientů hlásících nežádoucí muskuloskeletální účinky. Zvažte myopatii u každého pacienta, u kterého se rozvinou difuzní myalgie, svalová citlivost nebo slabost a/nebo výrazné zvýšení koncentrací CK. (Viz Rady pro pacienty.)

    Přerušte léčbu, pokud se koncentrace CK v séru výrazně zvýší nebo pokud je podezření na myositidu/myopatii nebo je diagnostikována.

    Účinek na játra

    Na dávce závislé zvýšení koncentrací sérových aminotransferáz (tj. AST, ALT) > trojnásobek hlášených ULN. Koncentrace se obvykle vrátí k hodnotám před léčbou během pokračující léčby nebo po vysazení léku.

    Chronická aktivní hepatitida a cholestatická hepatitida se objevily již několik týdnů a až několik let po zahájení léčby; cirhóza spojená s chronickou aktivní hepatitidou hlášená vzácně.

    Před zahájením léčby a poté pravidelně provádějte jaterní testy. Pokud koncentrace aminotransferáz v séru ≥3násobek ULN přetrvávají, přerušte léčbu.

    Účinky na ledviny

    Bylo hlášeno přechodné zvýšení Scr. Zvýšení obecně stabilní v průběhu času, bez známek pokračujícího zvyšování po dlouhodobé léčbě; zvýšení se obvykle vrátilo na výchozí hodnotu po přerušení léčby. Klinický význam není znám.

    Cholelitiáza

    Může zvýšit vylučování cholesterolu žlučí, což vede k cholelitiáze. Přerušte léčbu, pokud studie žlučníku naznačují přítomnost žlučových kamenů.

    Pankreatitida

    Pankreatitida hlášená u fenofibrátu, kyseliny fenofibrové a dalších derivátů kyseliny fibrové; může být způsobena progresí hypertriglyceridémie (tj. vyplývající ze selhání odpovědi na léčbu u pacientů s těžkou hypertriglyceridémií), přímým účinkem léku nebo sekundárním účinkem (např. kameny v žlučových cestách nebo tvorba kalu vedoucí k obstrukci žlučovod).

    Hematologické účinky

    Byl hlášen mírný až střední pokles hemoglobinu, hematokritu a počtu bílých krvinek; obecně se stabilizují během dlouhodobé léčby.

    Byly hlášeny také trombocytopenie a agranulocytóza.

    Během prvních 12 měsíců léčby pravidelně sledujte počet krvinek.

    Tromboembolismus

    Zvýšený výskyt žilních tromboembolických příhod (např. DVT, PE, tromboflebitida) pozorovaný u derivátů kyseliny fibrové.

    Snížené koncentrace HDL-cholesterolu

    Byl hlášen paradoxní pokles koncentrací HDL-cholesterolu (např. až na 2 mg/dl), doprovázený poklesem koncentrací apolipoproteinu A1. Objevilo se již za 2 týdny až několik let po zahájení terapie. Koncentrace HDL-cholesterolu se rychle vrátily na výchozí hodnoty a po přerušení léčby zůstaly na normálních hodnotách. Klinický význam není znám.

    Stanovte koncentrace HDL-cholesterolu během několika prvních měsíců po zahájení terapie. Pokud jsou koncentrace vážně sníženy, trvale přerušte léčbu a sledujte, dokud se koncentrace HDL-cholesterolu nevrátí k normálu.

    Specifické populace

    Těhotenství

    Nedostatečné údaje u těhotných žen. Reprodukční studie na zvířatech neprokázaly embryofetální toxicitu.

    Používejte během těhotenství pouze v případě, že potenciální přínosy odůvodňují potenciální rizika pro plod.

    Kojení

    Možnost závažných nežádoucích účinků u kojených dětí. Kontraindikováno u kojících žen; přerušit kojení nebo lék.

    Pediatrické použití

    Bezpečnost a účinnost u dětí <18 let nebyla stanovena.

    Geriatrické použití

    Riziko nežádoucích účinků se může zvýšit u pacientů ve věku ≥ 65 let kvůli potenciálně snížené funkci ledvin u těchto pacientů. Dávkování zvolte na základě funkce ledvin. (Viz Starší pacienti a také Porucha funkce ledvin v části Dávkování a podávání.) Zvažte sledování funkce ledvin.

    Porucha funkce jater

    Nehodnoceno u pacientů s poruchou funkce jater.

    Renální poškození

    Snižte dávkování u pacientů s mírným až středně závažným poškozením ledvin; vyhnout se použití u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin. (Viz Porucha funkce ledvin v části Dávkování a způsob podání.)

    Monitorujte funkci ledvin u pacientů s již existující poruchou funkce ledvin; zvážit sledování renálních funkcí u pacientů s rizikem rozvoje renálního poškození (např. geriatričtí pacienti, pacienti s diabetes mellitus).

    Časté nežádoucí účinky

    Fenofibrát: Abnormální jaterní testy (např. zvýšená ALT a/nebo AST), respirační porucha, bolest břicha, bolest zad, bolest hlavy, zvýšené koncentrace CK, průjem, nevolnost , rýma, zácpa, astenie, chřipkový syndrom.

    Kyselina fenofibrová (samotná nebo v kombinaci se statinem): Bolest hlavy, bolesti zad, nazofaryngitida, nevolnost, myalgie, průjem, infekce horních cest dýchacích.

    Co ovlivní další léky Fenofibric Acid/Fenofibrate

    Léky metabolizované jaterními mikrozomálními enzymy

    Fenofibrát a kyselina fenofibrová jsou mírné až středně silné inhibitory CYP2C9 a slabé inhibitory izoenzymů CYP 2C8, 2A6 a 2C19; neinhibují izoenzymy CYP 3A4, 2D6, 2E1 nebo 1A2 in vitro.

    Specifické léky

    Lék

    Interakce

    Komentáře

    Antikoagulancia, perorální (např. warfarin)

    Prodloužení PT/INR a potenciální zvýšené riziko krvácení

    Používejte současně s opatrností

    Často monitorujte PT/INR, dokud se nestabilizuje, a podle potřeby upravte dávkování antikoagulancií.

    Antidiabetika (tj. glimepirid, metformin, rosiglitazon)

    Glimepirid: Zvýšená systémová expozice a maximální plazmatické koncentrace glimepiridu; podstatně snížené koncentrace glukózy; farmakokinetika fenofibrátu nezměněna

    Metformin, rosiglitazon: Mírné změny farmakokinetiky jednotlivých léků

    Sekvestranty žlučových kyselin (tj. cholestyramin, kolestipol)

    Možná snížená absorpce fenofibrátu nebo kyseliny fenofibrové

    Podávejte fenofibrát nebo kyselinu fenofibrovou 1 hodinu před nebo 4–6 hodin po sekvestrantu žlučových kyselin

    Kolchicin

    Zvýšené riziko myopatie, včetně rhabdomyolýzy

    Používejte současně s opatrností

    Ezetimib

    Ezetimib s atorvastatinem: Zvýšené maximální plazmatické koncentrace a systémová expozice ezetimibu; farmakokinetika atorvastatinu a kyseliny fenofibrové není podstatně změněna

    Inhibitory HMG-CoA reduktázy (statiny)

    Zvýšené riziko nežádoucích muskuloskeletálních účinků (tj. zvýšená CK, myoglobinurie, rhabdomyolýza)

    Atorvastatin, fluvastatin, pravastatin, rosuvastatin, simvastatin: Mírné změny farmakokinetiky kyseliny fenofibrové; výraznější účinky na farmakokinetiku statinu

    Možné snížení AUC atorvastatinu; zvýšené maximální plazmatické koncentrace a AUC fluvastatinu, pravastatinu (a aktivního metabolitu) a rosuvastatinu; a snížené maximální plazmatické koncentrace a AUC simvastatinu (a aktivního metabolitu)

    Vyhněte se současnému užívání, pokud potenciální přínos nepřeváží riziko

    Imunosupresiva (tj. cyklosporin, takrolimus)

    Zvýšené riziko nefrotoxicity vyvolané cyklosporinem nebo takrolimem

    Pečlivě zvažte rizika versus přínosy souběžné léčby; používejte nejnižší účinné dávky a sledujte funkci ledvin

    Omeprazol

    Zvýšené maximální plazmatické koncentrace kyseliny fenofibrové pozorované nalačno, ale ne, když byla kyselina fenofibrová podávána s jídlem; systémová expozice kyselině fenofibrové není podstatně změněna

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    Populární klíčová slova