Forskolin

Obecný název: Coleus Barbatus, Coleus Coerulescens, Coleus Forskohlii Auct., Plectranthus Barbatus Andrews, Plectranthus Forskalaei, Plectranthus Forskohlii, Plectranthus Grandis, Plectranthus Kilimandschari
Názvy značek: Adel Inj, Asthma X-5, Ele-max, Forskolin, ForsLean, GlucoLean, HL-362, Indian Coleus, Interex, Makandi, Mao Hou Qiao Rui Hua, Meta-Burn EF, NKH477, Pashanabhedi

Použití Forskolin

Základním mechanismem, kterým forskolin uplatňuje svou aktivitu, je stimulace AC, čímž se zvyšuje buněčný cAMP, který se účastní procesů, jako je metabolismus glykogenu a lipidů. Chemická modifikace forskolinu v polohách 6 a 7 vedla k semisyntetickým sloučeninám s mírnou selektivitou pro určité izoformy cyklázy, včetně srdečního typu 5 AC.

Stimulace AC je považována za mechanismus který forskolin uvolňuje různé hladké svaly; nicméně bylo zjištěno, že forskolin působí prostřednictvím jiných systémů, včetně transportu glukózy a iontových kanálů. (Seamon 1981, Insel 2003, Alasbahi 2010, Iwatsubo 2003, Wessler 2003)

Antitrombotický účinek

Bylo prokázáno, že forskolin in vitro inhibuje agregaci krevních destiček prostřednictvím AC stimulace, čímž zvyšuje účinky prostaglandinů. (Siegl 1982, Adnot 1982) Inhibiční účinek na aktivaci C-kinázy v krevních destičkách má byly také popsány. (Alasbahi 2010)

Údaje na zvířatech

Antitrombotické vlastnosti byly prokázány v experimentech na potkanech, králících a ovcích. (Alasbahi 2010)

Klinická data

Výzkum neodhalil žádné klinické údaje týkající se použití forskolinu pro antitrombotické účinky.

Rakovina

Experimentální studie na různých rakovinných buněčných liniích prokázaly synergické účinky forskolinu při upregulaci buněčných odpovědí. (Lekmine 2008, Watanabe 2004, Watanabe 2005, Tong 2004, Li 2006, Kim 2004) in vitro byl prokázán účinek proti ionizujícímu záření (Solovjeva 2009) a apoptóze indukované UBV (Passeron 2009). Bylo prokázáno, že forskolin má angiogenní účinek prostřednictvím cAMP-dependentních proteinkinázových drah. (Namkoong 2009)

Kardiovaskulární účinky

Údaje na zvířatech

Pozitivní inotropní účinek byl prokázán u izolované srdeční tkáně morčete, králíka a člověka a in vivo u koček a psů. Forskolin zvýšil koronární průtok krve v srdcích morčat a zvýšil srdeční frekvenci a snížil krevní tlak u psů, koček, králíků a potkanů. U potkaní aorty byla prokázána inhibice vaskulární kontraktility závislá na koncentraci a u potkanů ​​a králíků byl prokázán vazodilatační účinek. (Alasbahi 2010)

Klinická data

V lidských srdečních tkáních , forskolin aktivoval AC a prokázal silné pozitivně inotropní vlastnosti, které byly synergické s isoproterenolem. (Bristow 2004) Starší, malé klinické studie prokázaly, že forskolin zlepšuje koronární průtok krve a funkci myokardu a levé komory a zvyšuje průtok krve v mozku a ledvinách. (Alasbahi 2010)

Vzhledem k nízké rozpustnosti ve vodě a nízké perorální biologické dostupnosti je klinické použití forskolinu omezené a vedlo k vývoji a studiu kolforsinu (NKH477), derivátu rozpustného ve vodě. Colforsin má vyšší afinitu k typu 5 AC (myokardiální AC), nezdá se, že by procházel hematoencefalickou bariérou a má delší trvání účinku než forskolin. Přípravek colforsin (Adehl) je schválen pro použití v Japonsku a byly provedeny omezené studie v oblasti srdeční chirurgie, srdečního selhání a cerebrálních vazospasmů. (Alasbahi 2010, Kikura 2004, Hayashida 2001, Suzuki 2006)

CNS

Použití forskolinu ve studiích zahrnujících CNS do značné míry souvisí s objasněním role cAMP v depresi a dalších buněčných procesech. (Cohen 2004, Gobert 2008, Seo 2009)

Údaje na zvířatech

Ukázalo se, že se radioaktivně značený forskolin váže na mozkové membrány potkanů ​​saturovatelným a specifickým způsobem. (Seamon 1984) Forskolin prokázal silnou antidepresivní aktivitu v modelu nuceného plavání u potkanů ​​(Maeda 1997) a zabránil indukované záchvaty u myší. (Alasbahi 2010)

Klinická data

Chybí klinické studie; případové studie s použitím intravenózních infuzí forskolinu však prokázaly přechodné zvýšení nálady u některých pacientů s depresí a schizofrenií. (Alasbahi 2010)

Diabetes

Stimulace uvolňování pankreatického inzulinu a glukagonu forskolinem byla prokázána in vitro. (Alasbahi 2010) Byl popsán také vliv forskolinu na transport glukózy a působení inzulinu v kosterním svalstvu .(Niu 2003, Richmond 2009, Ding 2003) Klinické studie chybí; nicméně studie na normálních a diabetických potkanech prokázaly zvýšení hladiny glukózy v krvi a inzulínu v séru. (Alasbahi 2010)

Plodnost

Díky svým vazodilatačním vlastnostem byly forskolin a jeho analogy navrženy pro interkavernózní léčbu erektilní dysfunkce; nicméně byly hlášeny pouze malé klinické studie. (Drewes 2003, Mulhall 1997) Studie in vitro prokázala zvýšenou motilitu hovězích a lidských spermií s forskolinem. (Liu 2003)

GI

Studie na zvířatech prokázaly, že forskolin podporuje sekreci žaludeční a pankreatické kyseliny a také uvolňuje hladké svalstvo střev. (Alasbahi 2010)

Imunitní

Bylo prokázáno, že forskolin ovlivňuje buněčné imunitní reakce in vitro a v experimentech na zvířatech. (Alasbahi 2010)

Metabolický syndrom

Dvojitě zaslepená, randomizovaná, placebem kontrolovaná studie provedená u 41 účastníků s nadváhou nebo obezitou hodnotila účinek extraktu C. forskohlii na hormony chuti k jídlu a citlivost na inzulín. Extrakt z kořene C. forskohlii 250 mg standardizovaný na 10% forskolin byl užíván dvakrát denně po dobu 12 týdnů. Z 30 subjektů, které dokončily test, bylo 6 mužů. Subjekty ve skupině s forskolinem vykazovaly významně zlepšené hladiny inzulínu (P=0,001) a inzulínovou rezistenci (P=0,01) ve srovnání s kontrolami; mezi skupinami však nebyly pozorovány žádné významné rozdíly v lipidových parametrech, glykémii nebo hormonech chuti k jídlu ghrelin nebo leptin. Intervence byla dobře tolerována. (Loftus 2015)

Obezita

Patent prohlašující podporu svalové hmoty a antidepresivní účinek extraktu obsahujícího forskolin byl udělen společnosti Sabinsa v roce 1998 a další patent byl udělen v roce 2006. (Alasbahi 2010, Majeed 1997)

Údaje o zvířatech

Majitel patentu použil zvířecí modely obezity k prokázání snížení tělesné hmotnosti a tuku. (Alasbahi 2010) Studie in vitro naznačují, že forskolin působí prostřednictvím cAMP, ale komplexnějším způsobem, než je tomu u zvýšených hladin AC. (Alasbahi 2010, Okuda 1992)

Klinická data

Chybí kvalitní klinické studie, které by doložily tvrzení o vlastnostech proti obezitě forskolin. Dvě starší studie naznačily, že topicky aplikovaný forskolinový krém redukoval lokalizovaný tuk na stehnech obézních žen bez nutnosti diety nebo cvičení. (Alasbahi 2010) Malá (N = 30), randomizovaná klinická studie provedená u obézních mužů zjistila pokles tělesné hmotnosti tuku, nárůst kostní hmoty a trend ke změnám v netukové tělesné hmotě po 12 týdnech podávání forskolinu oproti placebu. Bylo také prokázáno zvýšení sérového testosteronu. Nežádoucí účinky nebyly hlášeny. (Godard 2005) Studie provedená mezi ženami při stejném dávkování nezjistila žádné změny tělesného tuku a dospěla k závěru, že forskolin nepodporuje hubnutí. Nebyly nalezeny žádné změny v různých metabolických markerech nebo laboratorních ukazatelích, kromě změn v počtu bílých krvinek, sérovém vápníku, ALT a hladinách kyseliny močové. (Henderson 2005)

Oční

Forskolin byl použit ve zvířecích a omezených klinických studiích u glaukomu, přičemž byly hlášeny pouze dočasné účinky. (Alasbahi 2010) Systematický přehled a metaanalýza identifikovaly 3 randomizované kontrolované studie využívající forskolin kombinované přípravky, které prokázaly silné snížení nitroočního tlaku; nebyly však zahrnuty žádné studie, které by používaly samotný forskolin. (Loskutova 2019)

Respirační

Kromě relaxačních vlastností hladkého svalstva působí forskolin také na zánětlivé mediátory, včetně interleukinů a histaminu, a na influx iontů vápníku, což vede k jeho hodnocení u astmatu. (Alasbahi 2010, Huerta 2010)

Údaje o zvířatech

U morčat blokoval forskolin bronchospasmus způsobený zánětlivými mediátory (histamin, leukotrien-4) a antigeny. Relaxace bronchiolů byla prokázána také v izolované tkáni ovcí. (Alasbahi 2010)

Klinická data

Byly provedeny omezené, jednoduše zaslepené klinické studie s perorálním a inhalačním forskolinem u pacientů s astma a u zdravých dobrovolníků. Perorální forskolin fungoval lépe než chromoglykát sodný v prevenci astmatických záchvatů u dětí a dospělých s mírným/středně těžkým přetrvávajícím astmatem, zatímco inhalovaný forskolin nebyl lepší než beklomethason ve zlepšení funkce plic. Nežádoucí účinky nebyly hlášeny. (Huerta 2010, González-Sánchez 2006) Colforsin byl také hodnocen jako bronchodilatátor v omezeném počtu studií. (Wajima 2002, Wajima 2003, Bauer 1993)

Kůže

Údaje na zvířatech

Studie na zvířatech prokázaly různé účinky forskolinu, včetně indukce produkce melatoninu v epifýze, zvýšení melaninu ve vlasových folikulech, což vede ke zvýšení pigmentace, zvýšený růst vlasů a ochranný účinek proti apoptóze vyvolané ultrafialovým světlem B (UBV). (Alasbahi 2010, Chen 2009, Lekmine 2008, Passeron 2009)

Klinická data

Existují kazuistiky ukazující zlepšení psoriatických symptomů a snížení erytému u pacientů s hyperplastickými kožními poruchami. (Alasbahi 2010)

Forskolin vedlejší efekty

Látky podobné forskolinu byly identifikovány v tekutině ledvinových cyst; proto je třeba se forskolinu vyhnout u pacientů s polycystickým onemocněním ledvin. Putnam 2007

Bylo hlášeno, že velké dávky u myší mají tlumivý účinek na CNS a při použití celé rostliny byla hlášena perianální dermatitida. extrakty.Lukhoba 2006, Alasbahi 2010 Údaje z klinických studií obecně chybí; klinická studie však nezjistila žádné změny v různých metabolických markerech nebo laboratorních ukazatelích, kromě změn v počtu bílých krvinek, sérovém vápníku, ALT a hladinách kyseliny močové. tachykardie a arytmie. Alasbahi 2010, Hayashida 2001

Před odběrem Forskolin

Informace týkající se bezpečnosti a účinnosti v těhotenství a kojení chybí. P. barbatus se tradičně používá jako emmenagogum a perorální antikoncepce. Lukhoba 2006, Almeida 2000 Forskolin zpomalil spontánní meiotický vývoj v lidských oocytech ve studii fertility in vitro. Shu 2008

Jak používat Forskolin

Astma

Pororální forskolin byl studován s použitím 10 mg denně po dobu 2 až 6 měsíců.Huerta 2010, González-Sánchez 2006

Obezita

250 ​​mg 10% forskolinového extraktu dvakrát denně po dobu 12 týdnů. Godard 2005, Henderson 2005

Varování

Toxikologické informace jsou omezené. Orální střední letální dávka u potkanů ​​byla hlášena jako více než 2 000 mg/kg tělesné hmotnosti.Huerta 2010 Bylo prokázáno, že hydroalkoholový extrakt z rostliny interferuje s embryonální implantací a zpomaluje vývoj plodu. Almeida 2000

Co ovlivní další léky Forskolin

Není hlášeno, ale interakce s léky závislými na CYP3A jsou teoreticky možné. Forskolin vykazuje kardiovaskulární vlastnosti a může mít aditivní účinky s antikoagulancii, antihypertenzivy a vazodilatátory. In vitro byla prokázána potenciace protidestičkového účinku prostaglandinů a aspirinu. V důsledku glukoneogeneze lze očekávat interferenci s léky užívanými při cukrovce. Alasbahi 2010

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

Populární klíčová slova