Forskolin

Gattungsbezeichnung: Coleus Barbatus, Coleus Coerulescens, Coleus Forskohlii Auct., Plectranthus Barbatus Andrews, Plectranthus Forskalaei, Plectranthus Forskohlii, Plectranthus Grandis, Plectranthus Kilimandschari
Markennamen: Adel Inj, Asthma X-5, Ele-max, Forskolin, ForsLean, GlucoLean, HL-362, Indian Coleus, Interex, Makandi, Mao Hou Qiao Rui Hua, Meta-Burn EF, NKH477, Pashanabhedi

Benutzung von Forskolin

Der Hauptmechanismus, durch den Forskolin seine Aktivität ausübt, besteht in der Stimulierung von AC, wodurch das zelluläre cAMP erhöht wird, das an Prozessen wie dem Glykogen- und Lipidstoffwechsel beteiligt ist. Die chemische Modifikation von Forskolin an der 6- und 7-Position hat zu halbsynthetischen Verbindungen mit mäßiger Selektivität für bestimmte Cyclase-Isoformen, einschließlich der kardialen Typ-5-AC, geführt. Es wird angenommen, dass die Stimulation von AC der Mechanismus ist welches Forskolin eine Vielzahl glatter Muskeln entspannt; Es wurde jedoch festgestellt, dass Forskolin über andere Systeme wirkt, einschließlich Glukosetransport und Ionenkanäle. (Seamon 1981, Insel 2003, Alasbahi 2010, Iwatsubo 2003, Wessler 2003)

Antithrombotische Wirkung

In vitro wurde gezeigt, dass Forskolin die Blutplättchenaggregation durch AC-Stimulation hemmt und so die Wirkung von Prostaglandinen verstärkt. (Siegl 1982, Adnot 1982) Es hat eine hemmende Wirkung auf die C-Kinase-Aktivierung in Blutplättchen wurden ebenfalls beschrieben.(Alasbahi 2010)

Tierdaten

Antithrombotische Eigenschaften wurden in Experimenten an Ratten, Kaninchen und Schafen nachgewiesen.(Alasbahi 2010)

Klinische Daten

Untersuchungen zeigen keine klinischen Daten bezüglich der Verwendung von Forskolin zur antithrombotischen Wirkung.

Krebs

Experimentelle Studien an verschiedenen Krebszelllinien haben synergistische Wirkungen von Forskolin bei der Hochregulierung zellulärer Reaktionen gezeigt. (Lekmine 2008, Watanabe 2004, Watanabe 2005, Tong 2004, Li 2006, Kim 2004) Eine schützende Wirkung Wirkung gegen ionisierende Strahlung (Solovjeva 2009) und UBV-induzierte Apoptose (Passeron 2009) wurde in vitro gezeigt. Es wurde nachgewiesen, dass Forskolin über cAMP-abhängige Proteinkinasewege eine angiogene Wirkung hat. (Namkoong 2009)

Kardiovaskuläre Wirkungen

Tierdaten

Positiv inotrope Wirkung wurde in isoliertem Meerschweinchen-, Kaninchen- und menschlichem Herzgewebe sowie in vivo bei Katzen und Hunden nachgewiesen. Forskolin steigerte den koronaren Blutfluss in Meerschweinchenherzen und erhöhte die Herzfrequenz und senkte den Blutdruck bei Hunden, Katzen, Kaninchen und Ratten. Eine konzentrationsabhängige Hemmung der Gefäßkontraktilität wurde in der Aorta von Ratten nachgewiesen, und eine gefäßerweiternde Wirkung wurde bei Ratten und Kaninchen nachgewiesen. (Alasbahi 2010)

Klinische Daten

In menschlichem Herzgewebe , Forskolin aktivierte AC und zeigte starke positive inotrope Eigenschaften, die synergistisch mit Isoproterenol wirkten. (Bristow 2004) Ältere, kleine klinische Studien haben gezeigt, dass Forskolin den koronaren Blutfluss sowie die Myokard- und linksventrikuläre Funktion verbessert und den Blutfluss im Gehirn und in den Nieren erhöht. (Alasbahi 2010)

Aufgrund der schlechten Wasserlöslichkeit und der geringen oralen Bioverfügbarkeit ist die klinische Verwendung von Forskolin begrenzt und hat zur Entwicklung und Untersuchung von Colforsin (NKH477) geführt, einem wasserlöslichen Derivat. Colforsin hat eine höhere Affinität zum AC Typ 5 (Myokard-AC), scheint die Blut-Hirn-Schranke nicht zu überwinden und hat eine längere Wirkungsdauer als Forskolin. Ein Colforsin-Präparat (Adehl) ist für die Verwendung in Japan zugelassen und es wurden begrenzte Studien zu Herzchirurgie, Herzinsuffizienz und zerebralen Vasospasmen durchgeführt (Alasbahi 2010, Kikura 2004, Hayashida 2001, Suzuki 2006).

ZNS

Der Einsatz von Forskolin in Studien, die das ZNS betreffen, hängt weitgehend mit der Aufklärung der Rolle von cAMP bei Depressionen und anderen zellulären Prozessen zusammen. (Cohen 2004, Gobert 2008, Seo 2009)

Tierdaten

Es wurde gezeigt, dass radioaktiv markiertes Forskolin auf sättigbare und spezifische Weise an die Gehirnmembranen von Ratten bindet. (Seamon 1984) Forskolin zeigte in einem Ratten-Zwangsschwimmmodell eine starke antidepressive Wirkung (Maeda 1997) und verhinderte induzierte Anfälle bei Mäusen. (Alasbahi 2010)

Klinische Daten

Klinische Studien fehlen; Fallstudien mit intravenösen Infusionen von Forskolin zeigten jedoch eine vorübergehende Verbesserung der Stimmung bei einigen depressiven und schizophrenen Patienten. (Alasbahi 2010)

Diabetes

Die Stimulierung der Freisetzung von Pankreasinsulin und Glucagon durch Forskolin wurde in vitro nachgewiesen. (Alasbahi 2010) Der Einfluss von Forskolin auf den Glukosetransport und die Wirkung von Insulin im Skelettmuskel wurde ebenfalls beschrieben .(Niu 2003, Richmond 2009, Ding 2003) Klinische Studien fehlen; Studien an normalen und diabetischen Ratten haben jedoch einen Anstieg des Blutzuckers und des Seruminsulins gezeigt. (Alasbahi 2010)

Fruchtbarkeit

Aufgrund seiner gefäßerweiternden Eigenschaften wurden Forskolin und Analoga zur intercavernosalen Behandlung der erektilen Dysfunktion vorgeschlagen; Es wurden jedoch nur kleine klinische Studien gemeldet. (Drewes 2003, Mulhall 1997) Eine In-vitro-Studie zeigte eine erhöhte Beweglichkeit von Rinder- und menschlichen Spermien mit Forskolin. (Liu 2003)

GI

Tierstudien haben gezeigt, dass Forskolin die Magen- und Pankreassäuresekretion fördert und die glatte Darmmuskulatur entspannt. (Alasbahi 2010)

Immun

Forskolin beeinflusst zelluläre Immunantworten in vitro und in Tierversuchen. (Alasbahi 2010)

Metabolisches Syndrom

Eine doppelblinde, randomisierte, placebokontrollierte Studie mit 41 übergewichtigen oder fettleibigen Teilnehmern untersuchte die Wirkung von C. forskohlii-Extrakt auf Appetithormone und Insulinsensitivität. C. forskohlii-Wurzelextrakt 250 mg, standardisiert auf 10 % Forskolin, wurde 12 Wochen lang zweimal täglich eingenommen. Von den 30 Probanden, die den Versuch abschlossen, waren 6 männlich. Die Probanden in der Forskolin-Gruppe zeigten im Vergleich zu den Kontrollpersonen deutlich verbesserte Insulinspiegel (P=0,001) und Insulinresistenz (P=0,01); Es wurden jedoch keine signifikanten Unterschiede zwischen den Gruppen hinsichtlich der Lipidparameter, des Blutzuckers oder der Appetithormone Ghrelin oder Leptin beobachtet. Der Eingriff wurde gut vertragen. (Loftus 2015)

Fettleibigkeit

Ein Patent, das die Förderung der fettfreien Körpermasse und die antidepressive Wirkung eines forskolinhaltigen Extrakts beansprucht, wurde 1998 dem Nahrungsergänzungsmittelunternehmen Sabinsa erteilt, und ein weiteres Patent wurde 2006 erteilt. (Alasbahi 2010, Majeed 1997)

Tierdaten

Tiermodelle für Fettleibigkeit wurden vom Patentinhaber verwendet, um eine Abnahme des Körpergewichts und des Körperfetts zu demonstrieren. (Alasbahi 2010) In-vitro-Studien legen nahe, dass Forskolin wirkt cAMP, jedoch auf komplexere Weise als bei erhöhten AC-Spiegeln. (Alasbahi 2010, Okuda 1992)

Klinische Daten

Es fehlen qualitativ hochwertige klinische Studien, um die Behauptungen über die Eigenschaften gegen Fettleibigkeit zu untermauern von Forskolin. Zwei ältere Studien deuten darauf hin, dass lokal angewendete Forskolin-Creme lokalisiertes Fett in den Oberschenkeln fettleibiger Frauen reduziert, ohne dass eine Diät oder Bewegung erforderlich ist. (Alasbahi 2010) Eine kleine (N = 30), randomisierte klinische Studie, die an fettleibigen Männern durchgeführt wurde, ergab eine Abnahme des Körpergewichts Fett, Zunahme der Knochenmasse und ein Trend zu Veränderungen der fettfreien Körpermasse nach 12 Wochen Forskolin im Vergleich zu Placebo. Es wurde auch ein Anstieg des Serumtestosterons nachgewiesen. Unerwünschte Ereignisse wurden nicht gemeldet. (Godard 2005) Eine Studie, die bei Frauen mit der gleichen Dosierung durchgeführt wurde, ergab keine Veränderungen im Körperfett und kam zu dem Schluss, dass Forskolin die Gewichtsabnahme nicht fördert. Es wurden keine Veränderungen bei verschiedenen Stoffwechselmarkern oder Laborindizes festgestellt, mit Ausnahme von Veränderungen im weißen Blutbild, im Serumkalzium, bei ALT und im Harnsäurespiegel. (Henderson 2005)

Augenheilkunde

Forskolin wurde in tierexperimentellen und begrenzten klinischen Studien bei Glaukomen eingesetzt, wobei nur vorübergehende Auswirkungen berichtet wurden. (Alasbahi 2010) Eine systematische Überprüfung und Metaanalyse identifizierte drei randomisierte kontrollierte Studien mit Forskolin-haltigen Arzneimitteln Kombinationsprodukte, die eine starke Senkung des Augeninnendrucks zeigten; Es wurden jedoch keine Studien einbezogen, in denen Forskolin allein verwendet wurde. (Loskutova 2019)

Atemwege

Zusätzlich zu den entspannenden Eigenschaften der glatten Muskulatur übt Forskolin auch eine Wirkung auf Entzündungsmediatoren, einschließlich Interleukine und Histamin, sowie auf den Kalziumioneneinstrom aus, was zu seiner Bewertung bei Asthma führte. (Alasbahi 2010, Huerta 2010)

Tierdaten

Bei Meerschweinchen blockierte Forskolin den durch Entzündungsmediatoren (Histamin, Leukotrien-4) und Antigene verursachten Bronchospasmus. Eine Entspannung der Bronchiolen wurde auch in isoliertem Schafsgewebe nachgewiesen. (Alasbahi 2010)

Klinische Daten

Es wurden begrenzte einfach verblindete klinische Studien mit oralem und inhaliertem Forskolin bei Patienten mit durchgeführt Asthma und bei gesunden Probanden. Orales Forskolin schnitt bei der Vorbeugung von Asthmaanfällen bei Kindern und Erwachsenen mit leichtem/mittelschwerem anhaltendem Asthma besser ab als Natriumchromoglycat, während inhaliertes Forskolin Beclomethason bei der Verbesserung der Lungenfunktion nicht überlegen war. Unerwünschte Ereignisse wurden nicht gemeldet. (Huerta 2010, González-Sánchez 2006) Colforsin wurde in einer begrenzten Anzahl von Studien auch als Bronchodilatator bewertet. (Wajima 2002, Wajima 2003, Bauer 1993)

Haut

Tierdaten

Studien an Tieren haben verschiedene Wirkungen von Forskolin gezeigt, darunter die Induktion der Melatoninproduktion in der Zirbeldrüse und einen Anstieg des Melanins in den Haarfollikeln, was zu einem Anstieg der Haarfollikel führt Pigmentierung, erhöhtes Haarwachstum und eine schützende Wirkung gegen durch ultraviolettes B-Licht (UBV) induzierte Apoptose. (Alasbahi 2010, Chen 2009, Lekmine 2008, Passeron 2009)

Klinische Daten

Es gibt Fallberichte, die eine Verbesserung der Psoriasis-Symptome und einen Rückgang des Erythems bei Patienten mit hyperplastischen Hauterkrankungen zeigen. (Alasbahi 2010)

Forskolin Nebenwirkungen

Forskolin-ähnliche Substanzen wurden in der Nierenzystenflüssigkeit identifiziert; Daher sollte Forskolin bei Patienten mit polyzystischer Nierenerkrankung vermieden werden.Putnam 2007

Es wurde berichtet, dass große Dosen bei Mäusen eine dämpfende Wirkung auf das ZNS haben, und bei der Verwendung ganzer Pflanzen wurde über perianale Dermatitis berichtet Auszüge.Lukhoba 2006, Alasbahi 2010 Klinische Studiendaten fehlen im Allgemeinen; In einer klinischen Studie wurden jedoch keine Veränderungen bei verschiedenen Stoffwechselmarkern oder Laborindizes festgestellt, mit Ausnahme von Veränderungen im weißen Blutbild, im Serumkalzium, bei ALT und im Harnsäurespiegel. Henderson 2005 Zu den unerwünschten Ereignissen, die im Zusammenhang mit der Verwendung von Colforsin (einem Forskolin-Derivat) berichtet wurden, gehören Tachykardie und Arrhythmien.Alasbahi 2010, Hayashida 2001

Vor der Einnahme Forskolin

Informationen zur Sicherheit und Wirksamkeit in Schwangerschaft und Stillzeit fehlen. P. barbatus wird traditionell als Emmenagoge und orales Kontrazeptivum verwendet.Lukhoba 2006, Almeida 2000 Forskolin verzögerte in einer In-vitro-Fertilitätsstudie das spontane meiotische Fortschreiten in menschlichen Eizellen.Shu 2008

Wie benutzt man Forskolin

Asthma

Orales Forskolin wurde mit 10 mg täglich über 2 bis 6 Monate untersucht. Huerta 2010, González-Sánchez 2006

Fettleibigkeit

250 ​​mg eines 10 %igen Forskolinextrakts zweimal täglich für 12 Wochen wurde untersucht.Godard 2005, Henderson 2005

Warnungen

Die toxikologischen Informationen sind begrenzt. Es wurde berichtet, dass die orale mittlere tödliche Dosis bei Ratten mehr als 2.000 mg/kg Körpergewicht beträgt.Huerta 2010 Es wurde gezeigt, dass der hydroalkoholische Extrakt der Pflanze die Embryonalimplantation beeinträchtigt und die Entwicklung des Fötus verzögert.Almeida 2000

Welche anderen Medikamente beeinflussen? Forskolin

Keine berichtet, aber Wechselwirkungen mit CYP3A-abhängigen Medikamenten sind theoretisch möglich. Forskolin weist kardiovaskuläre Eigenschaften auf und kann zusammen mit Antikoagulanzien, Antihypertensiva und Vasodilatatoren eine additive Wirkung haben. In vitro wurde eine Verstärkung der blutplättchenhemmenden Wirkung von Prostaglandinen und Aspirin nachgewiesen. Als Folge der Glukoneogenese ist mit einer Beeinträchtigung der bei Diabetes eingesetzten Arzneimittel zu rechnen. Alasbahi 2010

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