Forskolin

Γενικό όνομα: Coleus Barbatus, Coleus Coerulescens, Coleus Forskohlii Auct., Plectranthus Barbatus Andrews, Plectranthus Forskalaei, Plectranthus Forskohlii, Plectranthus Grandis, Plectranthus Kilimandschari
ΜΑΡΚΕΣ: Adel Inj, Asthma X-5, Ele-max, Forskolin, ForsLean, GlucoLean, HL-362, Indian Coleus, Interex, Makandi, Mao Hou Qiao Rui Hua, Meta-Burn EF, NKH477, Pashanabhedi

Χρήση του Forskolin

Ο βασικός μηχανισμός με τον οποίο η φορσκολίνη ασκεί τη δραστηριότητά της είναι η διέγερση του AC, αυξάνοντας έτσι το κυτταρικό cAMP, το οποίο εμπλέκεται σε διαδικασίες όπως ο μεταβολισμός του γλυκογόνου και των λιπιδίων. Η χημική τροποποίηση της φορσκολίνης στις θέσεις 6 και 7 οδήγησε σε ημισυνθετικές ενώσεις, με μέτρια εκλεκτικότητα για συγκεκριμένες ισομορφές κυκλάσης, συμπεριλαμβανομένου του καρδιακού τύπου 5 AC.

Η διέγερση του AC πιστεύεται ότι είναι ο μηχανισμός με η οποία φορσκολίνη χαλαρώνει μια ποικιλία λείων μυών. Ωστόσο, η φορσκολίνη έχει βρεθεί ότι δρα μέσω άλλων συστημάτων, συμπεριλαμβανομένης της μεταφοράς γλυκόζης και των καναλιών ιόντων. (Seamon 1981, Insel 2003, Alasbahi 2010, Iwatsubo 2003, Wessler 2003)

Αντιθρομβωτική δράση

Η φορσκολίνη έχει αποδειχθεί in vitro ότι αναστέλλει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων μέσω διέγερσης AC, αυξάνοντας τις επιδράσεις των προσταγλανδινών. (Siegl 1982, Adnot 1982) Μια ανασταλτική επίδραση στην ενεργοποίηση της C-κινάσης στα αιμοπετάλια έχει έχει επίσης περιγραφεί. (Alasbahi 2010)

Δεδομένα για ζώα

Αντιθρομβωτικές ιδιότητες έχουν αποδειχθεί σε πειράματα σε αρουραίους, κουνέλια και πρόβατα. (Alasbahi 2010)

Κλινικά δεδομένα

Η έρευνα δεν αποκαλύπτει κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση της φορσκολίνης για αντιθρομβωτικά αποτελέσματα.

Καρκίνος

Πειραματικές μελέτες σε διάφορες καρκινικές κυτταρικές σειρές έχουν δείξει συνεργικές επιδράσεις της φορσκολίνης στην ανοδική ρύθμιση των κυτταρικών αποκρίσεων. (Lekmine 2008, Watanabe 2004, Watanabe 2005, Tong 2004, Li 2006, A2 επίδραση κατά της ιονίζουσας ακτινοβολίας (Solovjeva 2009) και της απόπτωσης που προκαλείται από το UBV (Passeron 2009) έχει αποδειχθεί in vitro. Η φορσκολίνη έχει αποδειχθεί ότι έχει αγγειογενετική δράση μέσω των οδών που εξαρτώνται από το cAMP πρωτεϊνικής κινάσης. (Namkoong 2009)

Καρδιαγγειακές επιδράσεις

Δεδομένα από ζώα

Η θετική ινότροπη δράση έχει αποδειχθεί σε απομονωμένα ινδικά χοιρίδια, κουνέλι και ανθρώπινο καρδιακό ιστό και in vivo σε γάτες και σκύλους. Η φορσκολίνη αύξησε τη στεφανιαία ροή αίματος σε καρδιές ινδικών χοιριδίων και αύξησε τον καρδιακό ρυθμό και μείωσε την αρτηριακή πίεση σε σκύλους, γάτες, κουνέλια και αρουραίους. Μια εξαρτώμενη από τη συγκέντρωση αναστολή της αγγειακής συσταλτικότητας καταδείχθηκε στην αορτή αρουραίου και έχει αποδειχθεί αγγειοδιασταλτική δράση σε αρουραίους και κουνέλια. (Alasbahi 2010)

Κλινικά δεδομένα

Στους ανθρώπινους ιστούς καρδιάς , η φορσκολίνη ενεργοποίησε το AC και έδειξε ισχυρές θετικές ινοτροπικές ιδιότητες που ήταν συνεργιστικές με την ισοπροτερενόλη. (Bristow 2004) Παλαιότερες, μικρές κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η φορσκολίνη βελτιώνει τη στεφανιαία ροή αίματος και τη λειτουργία του μυοκαρδίου και της αριστερής κοιλίας και αυξάνει τη ροή του αίματος στον εγκέφαλο και τους νεφρούς. (Alasbahi 2010)

Λόγω της κακής υδατοδιαλυτότητας και της χαμηλής βιοδιαθεσιμότητας από το στόμα, η κλινική χρήση της φορσκολίνης είναι περιορισμένη και έχει οδηγήσει στην ανάπτυξη και μελέτη της κολφορσίνης (NKH477), ενός υδατοδιαλυτού παραγώγου. Η κολφορσίνη έχει υψηλότερη συγγένεια για το AC τύπου 5 (AC του μυοκαρδίου), δεν φαίνεται να διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και ασκεί μεγαλύτερη διάρκεια δράσης από τη φορσκολίνη. Ένα σκεύασμα κολφορσίνης (Adehl) έχει εγκριθεί για χρήση στην Ιαπωνία και έχουν διεξαχθεί περιορισμένες μελέτες στην καρδιοχειρουργική, την καρδιακή ανεπάρκεια και τον εγκεφαλικό αγγειόσπασμο. (Alasbahi 2010, Kikura 2004, Hayashida 2001, Suzuki 2006)

ΚΝΣ

Η χρήση της φορσκολίνης σε μελέτες που αφορούν το ΚΝΣ σχετίζεται σε μεγάλο βαθμό με την αποσαφήνιση του ρόλου του cAMP στην κατάθλιψη και σε άλλες κυτταρικές διεργασίες. (Cohen 2004, Gobert 2008, Seo 2009)

Δεδομένα ζώων

Η ραδιοσημασμένη φορσκολίνη φάνηκε ότι δεσμεύεται στις μεμβράνες του εγκεφάλου αρουραίου με κορεσμένο και συγκεκριμένο τρόπο. (Seamon 1984) Η φορσκολίνη έδειξε ισχυρή αντικαταθλιπτική δράση σε ένα μοντέλο κολύμβησης με ποντίκια (Maeda 1997) και εμπόδισε προκληθέντες σπασμοί σε ποντίκια.(Alasbahi 2010)

Κλινικά δεδομένα

Δεν υπάρχουν κλινικές δοκιμές. Ωστόσο, μελέτες περιπτώσεων που χρησιμοποιούν ενδοφλέβιες εγχύσεις φορσκολίνης κατέδειξαν μια παροδική αύξηση της διάθεσης σε ορισμένους καταθλιπτικούς και σχιζοφρενικούς ασθενείς. (Alasbahi 2010)

Διαβήτης

Η διέγερση της απελευθέρωσης της παγκρεατικής ινσουλίνης και της γλυκαγόνης από τη φορσκολίνη έχει αποδειχθεί in vitro. (Alasbahi 2010) Η επίδραση της φορσκολίνης στη μεταφορά γλυκόζης και η δράση της ινσουλίνης στους σκελετικούς μύες έχει επίσης περιγραφεί .(Niu 2003, Richmond 2009, Ding 2003) Δεν υπάρχουν κλινικές δοκιμές. Ωστόσο, μελέτες σε φυσιολογικούς και διαβητικούς αρουραίους έχουν δείξει αυξήσεις στη γλυκόζη του αίματος και στην ινσουλίνη ορού. (Alasbahi 2010)

Γονιμότητα

Λόγω των αγγειοδιασταλτικών ιδιοτήτων της, η φορσκολίνη και τα ανάλογα της έχουν προταθεί για τη διασηραγγιακή θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας. Ωστόσο, έχουν αναφερθεί μόνο μικρές κλινικές μελέτες. (Drewes 2003, Mulhall 1997) Μια in vitro μελέτη έδειξε αυξημένη κινητικότητα σπέρματος βοοειδών και ανθρώπου με φορσκολίνη. (Liu 2003)

GI

Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ότι η φορσκολίνη προάγει την έκκριση γαστρικού και παγκρεατικού οξέος, καθώς και χαλαρώνει τους λείους μυς του εντέρου. (Alasbahi 2010)

Άνοση

Η φορσκολίνη έχει αποδειχθεί ότι επηρεάζει τις κυτταρικές ανοσοαποκρίσεις in vitro και σε πειράματα σε ζώα. (Alasbahi 2010)

Μεταβολικό σύνδρομο

Μια διπλά τυφλή, τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο δοκιμή που διεξήχθη σε 41 υπέρβαρους ή παχύσαρκους συμμετέχοντες αξιολόγησε την επίδραση του εκχυλίσματος C. forskohlii στις ορμόνες της όρεξης και στην ευαισθησία στην ινσουλίνη. Εκχύλισμα ρίζας C. forskohlii 250 mg τυποποιημένο σε 10% φορσκολίνη λήφθηκε δύο φορές την ημέρα για 12 εβδομάδες. Από τα 30 άτομα που ολοκλήρωσαν τη δοκιμή, τα 6 ήταν άνδρες. Τα άτομα στην ομάδα της φορσκολίνης εμφάνισαν σημαντικά βελτιωμένα επίπεδα ινσουλίνης (P=0,001) και αντίσταση στην ινσουλίνη (P=0,01) σε σύγκριση με τους ελέγχους. Ωστόσο, δεν παρατηρήθηκαν σημαντικές διαφορές μεταξύ των ομάδων για τις παραμέτρους λιπιδίων, τη γλυκόζη του αίματος ή τις ορμόνες της όρεξης γκρελίνη ή λεπτίνη. Η παρέμβαση ήταν καλά ανεκτή.(Loftus 2015)

Παχυσαρκία

Ένα δίπλωμα ευρεσιτεχνίας που διεκδικεί την προώθηση της άλιπης μάζας σώματος και της αντικαταθλιπτικής δράσης ενός εκχυλίσματος που περιέχει φορσκολίνη χορηγήθηκε στην εταιρεία συμπληρωμάτων Sabinsa το 1998 και ένα άλλο δίπλωμα ευρεσιτεχνίας χορηγήθηκε το 2006. (Alasbahi 2010, Majeed 1997)

Δεδομένα ζώων

Ζωικά μοντέλα παχυσαρκίας έχουν χρησιμοποιηθεί από τον κάτοχο διπλωμάτων ευρεσιτεχνίας για να αποδείξουν μειώσεις στο σωματικό βάρος και το λίπος. (Alasbahi 2010) In vitro μελέτες προτείνουν τη δράση της φορσκολίνης μέσω cAMP αλλά με πιο περίπλοκο τρόπο από αυτόν των αυξημένων επιπέδων AC. (Alasbahi 2010, Okuda 1992)

Κλινικά δεδομένα

Δεν υπάρχουν ποιοτικές κλινικές δοκιμές για να τεκμηριωθούν οι ισχυρισμοί σχετικά με τις ιδιότητες κατά της παχυσαρκίας της φορσκολίνης. Δύο παλαιότερες μελέτες πρότειναν ότι η τοπική εφαρμογή κρέμας φορσκολίνης μείωσε το τοπικό λίπος στους μηρούς παχύσαρκων γυναικών χωρίς την ανάγκη δίαιτας ή άσκησης. (Alasbahi 2010) Μια μικρή (N = 30), τυχαιοποιημένη κλινική δοκιμή που διεξήχθη σε παχύσαρκους άνδρες βρήκε μείωση στο σώμα λίπος, αύξηση της οστικής μάζας και τάση προς αλλαγές στην άλιπη μάζα σώματος μετά από 12 εβδομάδες φορσκολίνης έναντι εικονικού φαρμάκου. Επίσης, καταδείχθηκε αύξηση της τεστοστερόνης του ορού. Ανεπιθύμητες ενέργειες δεν αναφέρθηκαν. (Godard 2005) Μια δοκιμή που διεξήχθη σε γυναίκες με την ίδια δόση δεν βρήκε αλλαγές στο σωματικό λίπος και κατέληξε στο συμπέρασμα ότι η φορσκολίνη δεν προάγει την απώλεια βάρους. Δεν βρέθηκαν αλλαγές σε διάφορους μεταβολικούς δείκτες ή εργαστηριακούς δείκτες, εκτός από αλλαγές στον αριθμό λευκών αίματος, στα επίπεδα ασβεστίου ορού, ALT και ουρικού οξέος. (Henderson 2005)

Οφθαλμική

Η φορσκολίνη έχει χρησιμοποιηθεί σε πειραματόζωα και σε περιορισμένες κλινικές μελέτες για το γλαύκωμα, με μόνο προσωρινές επιδράσεις που έχουν αναφερθεί. (Alasbahi 2010) Μια συστηματική ανασκόπηση και μετα-ανάλυση προσδιόρισε 3 τυχαιοποιημένες ελεγχόμενες δοκιμές με χρήση φορσκολίνης που περιέχει συνδυαστικά προϊόντα που παρουσίασαν ισχυρές μειώσεις στην ενδοφθάλμια πίεση. Ωστόσο, δεν συμπεριλήφθηκαν μελέτες που να χρησιμοποιούν μόνο φορσκολίνη. (Loskutova 2019)

Αναπνευστικό

Εκτός από τις ιδιότητες χαλάρωσης των λείων μυών, η φορσκολίνη ασκεί επίσης δράση σε φλεγμονώδεις μεσολαβητές, συμπεριλαμβανομένων των ιντερλευκινών και της ισταμίνης, και στην εισροή ιόντων ασβεστίου, οδηγώντας στην αξιολόγησή της στο άσθμα. (Alasbahi 2010, Huerta 2010)

Δεδομένα ζώων

Στα ινδικά χοιρίδια, η φορσκολίνη εμπόδισε τον βρογχόσπασμο που προκαλείται από φλεγμονώδεις μεσολαβητές (ισταμίνη, λευκοτριένιο-4) και αντιγόνα. Η χαλάρωση των βρογχιολίων έχει επίσης αποδειχθεί σε απομονωμένο ιστό προβάτου. άσθμα και σε υγιείς εθελοντές. Η από του στόματος φορσκολίνη είχε καλύτερη απόδοση από το χρωμογλυκικό νάτριο στην πρόληψη των κρίσεων άσθματος σε παιδιά και ενήλικες με ήπιο/μέτριο επίμονο άσθμα, ενώ η εισπνεόμενη φορσκολίνη δεν ήταν ανώτερη από τη βεκλομεθαζόνη στη βελτίωση της πνευμονικής λειτουργίας. Ανεπιθύμητες ενέργειες δεν αναφέρθηκαν. (Huerta 2010, González-Sánchez 2006) Το Colforsin έχει επίσης αξιολογηθεί ως βρογχοδιασταλτικό σε περιορισμένο αριθμό μελετών. (Wajima 2002, Wajima 2003, Bauer 1993)

Δέρμα

Δεδομένα σε ζώα

Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει διάφορες επιδράσεις της φορσκολίνης, συμπεριλαμβανομένης της πρόκλησης παραγωγής μελατονίνης στους αδένες της επίφυσης, της αύξησης της μελανίνης στους θύλακες των τριχών που οδηγεί σε αύξηση της μελάγχρωση, αυξημένη τριχοφυΐα και προστατευτική δράση έναντι της απόπτωσης που προκαλείται από το υπεριώδες φως Β (UBV).(Alasbahi 2010, Chen 2009, Lekmine 2008, Passeron 2009)

Κλινικά δεδομένα

Υπάρχουν αναφορές περιστατικών που δείχνουν βελτίωση των ψωριασικών συμπτωμάτων και μείωση του ερυθήματος σε ασθενείς με υπερπλαστικές δερματικές διαταραχές. (Alasbahi 2010)

Forskolin παρενέργειες

Ουσίες που μοιάζουν με φορσκολίνη έχουν εντοπιστεί στο υγρό της νεφρικής κύστης. Επομένως, η φορσκολίνη θα πρέπει να αποφεύγεται σε ασθενείς με πολυκυστική νόσο των νεφρών. Putnam 2007

Μεγάλες δόσεις σε ποντίκια έχουν αναφερθεί ότι έχουν κατασταλτική δράση στο ΚΝΣ και έχει αναφερθεί περιπρωκτική δερματίτιδα με τη χρήση ολόκληρου φυτού αποσπάσματα.Lukhoba 2006, Alasbahi 2010 Τα δεδομένα κλινικών δοκιμών γενικά λείπουν. Ωστόσο, μια κλινική δοκιμή δεν βρήκε αλλαγές σε διάφορους μεταβολικούς δείκτες ή εργαστηριακούς δείκτες, εκτός από αλλαγές στη λευκή αρίθμηση, το ασβέστιο ορού, τα επίπεδα ALT και ουρικού οξέος. Henderson 2005 Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν με τη χρήση της κολφορσίνης (ένα παράγωγο φορσκολίνης) περιλαμβάνουν ταχυκαρδία και αρρυθμίες.Alasbahi 2010, Hayashida 2001

Πριν τη λήψη Forskolin

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία. Το P. barbatus χρησιμοποιείται παραδοσιακά ως εμμηναγωγό και από του στόματος αντισυλληπτικό. Lukhoba 2006, Almeida 2000 Η φορσκολίνη καθυστέρησε την αυθόρμητη μειωτική εξέλιξη στα ανθρώπινα ωοκύτταρα σε μια in vitro μελέτη γονιμότητας.Shu 2008

Τρόπος χρήσης Forskolin

Άσθμα

Παχυσαρκία

250 ​​mg εκχυλίσματος φορσκολίνης 10% δύο φορές την ημέρα. για 12 εβδομάδες έχει μελετηθεί.Godard 2005, Henderson 2005

Προειδοποιήσεις

Οι πληροφορίες τοξικολογίας είναι περιορισμένες. Η διάμεση θανατηφόρος δόση από το στόμα σε αρουραίους έχει αναφερθεί ότι είναι μεγαλύτερη από 2.000 mg/kg σωματικού βάρους. Huerta 2010 Το υδροαλκοολικό εκχύλισμα του φυτού έχει αποδειχθεί ότι παρεμποδίζει την εμβρυϊκή εμφύτευση και καθυστερεί την ανάπτυξη του εμβρύου. Almeida 2000

Τι άλλα φάρμακα θα επηρεάσουν Forskolin

Δεν αναφέρθηκε καμία, αλλά οι αλληλεπιδράσεις με φάρμακα που εξαρτώνται από το CYP3A είναι θεωρητικά πιθανές. Η φορσκολίνη παρουσιάζει καρδιαγγειακές ιδιότητες και μπορεί να έχει αθροιστικά αποτελέσματα με αντιπηκτικά, αντιυπερτασικά και αγγειοδιασταλτικά. Η ενίσχυση της αντιαιμοπεταλιακής δράσης των προσταγλανδινών και της ασπιρίνης έχει αποδειχθεί in vitro. Ως συνέπεια της γλυκονεογένεσης, ενδέχεται να αναμένεται παρεμβολή με φάρμακα που χρησιμοποιούνται στον διαβήτη.Alasbahi 2010

Αποποίηση ευθυνών

Έχει καταβληθεί κάθε δυνατή προσπάθεια για να διασφαλιστεί ότι οι πληροφορίες που παρέχονται από το Drugslib.com είναι ακριβείς, μέχρι -ημερομηνία και πλήρης, αλλά δεν παρέχεται καμία εγγύηση για το σκοπό αυτό. Οι πληροφορίες φαρμάκων που περιέχονται εδώ μπορεί να είναι ευαίσθητες στο χρόνο. Οι πληροφορίες του Drugslib.com έχουν συγκεντρωθεί για χρήση από επαγγελματίες υγείας και καταναλωτές στις Ηνωμένες Πολιτείες και επομένως το Drugslib.com δεν εγγυάται ότι οι χρήσεις εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών είναι κατάλληλες, εκτός εάν ρητά αναφέρεται διαφορετικά. Οι πληροφορίες φαρμάκων του Drugslib.com δεν υποστηρίζουν φάρμακα, δεν κάνουν διάγνωση ασθενών ή συνιστούν θεραπεία. Οι πληροφορίες για τα φάρμακα του Drugslib.com είναι ένας ενημερωτικός πόρος που έχει σχεδιαστεί για να βοηθά τους αδειοδοτημένους επαγγελματίες υγείας στη φροντίδα των ασθενών τους ή/και να εξυπηρετούν τους καταναλωτές που βλέπουν αυτήν την υπηρεσία ως συμπλήρωμα και όχι ως υποκατάστατο της τεχνογνωσίας, των δεξιοτήτων, της γνώσης και της κρίσης της υγειονομικής περίθαλψης επαγγελματίες.

Η απουσία προειδοποίησης για ένα δεδομένο φάρμακο ή συνδυασμό φαρμάκων σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να ερμηνεύεται ως ένδειξη ότι το φάρμακο ή ο συνδυασμός φαρμάκων είναι ασφαλής, αποτελεσματικός ή κατάλληλος για οποιονδήποτε δεδομένο ασθενή. Το Drugslib.com δεν αναλαμβάνει καμία ευθύνη για οποιαδήποτε πτυχή της υγειονομικής περίθαλψης που παρέχεται με τη βοήθεια των πληροφοριών που παρέχει το Drugslib.com. Οι πληροφορίες που περιέχονται στο παρόν δεν προορίζονται να καλύψουν όλες τις πιθανές χρήσεις, οδηγίες, προφυλάξεις, προειδοποιήσεις, αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, αλλεργικές αντιδράσεις ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν έχετε ερωτήσεις σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε, συμβουλευτείτε το γιατρό, τη νοσοκόμα ή τον φαρμακοποιό σας.

Δημοφιλείς λέξεις-κλειδιά