Forskolin

Nombre generico: Coleus Barbatus, Coleus Coerulescens, Coleus Forskohlii Auct., Plectranthus Barbatus Andrews, Plectranthus Forskalaei, Plectranthus Forskohlii, Plectranthus Grandis, Plectranthus Kilimandschari
Nombres de marca: Adel Inj, Asthma X-5, Ele-max, Forskolin, ForsLean, GlucoLean, HL-362, Indian Coleus, Interex, Makandi, Mao Hou Qiao Rui Hua, Meta-Burn EF, NKH477, Pashanabhedi

Uso de Forskolin

El mecanismo principal por el cual la forskolina ejerce su actividad es mediante la estimulación de la CA, aumentando así el AMPc celular, que participa en procesos como el glucógeno y el metabolismo de los lípidos. La modificación química de la forskolina en las posiciones 6 y 7 ha dado lugar a compuestos semisintéticos, con selectividad modesta para isoformas de ciclasa particulares, incluida la AC cardiaca tipo 5.

Se cree que la estimulación de la AC es el mecanismo por que forskoline relaja una variedad de músculos lisos; sin embargo, se ha descubierto que la forskolina actúa a través de otros sistemas, incluido el transporte de glucosa y los canales iónicos (Seamon 1981, Insel 2003, Alasbahi 2010, Iwatsubo 2003, Wessler 2003)

Efecto antitrombótico

Se ha demostrado in vitro que la forskolina inhibe la agregación plaquetaria mediante la estimulación AC, aumentando los efectos de las prostaglandinas. (Siegl 1982, Adnot 1982) Se ha demostrado un efecto inhibidor sobre la activación de la C-quinasa en las plaquetas. también se han descrito.(Alasbahi 2010)

Datos en animales

Se han demostrado propiedades antitrombóticas en experimentos con ratas, conejos y ovejas.(Alasbahi 2010)

Datos clínicos

Las investigaciones no revelan datos clínicos sobre el uso de forskolina para efectos antitrombóticos.

Cáncer

Estudios experimentales en varias líneas celulares cancerosas han demostrado efectos sinérgicos de la forskolina en la regulación positiva de las respuestas celulares. (Lekmine 2008, Watanabe 2004, Watanabe 2005, Tong 2004, Li 2006, Kim 2004) Un agente protector Se ha demostrado in vitro su efecto contra la radiación ionizante(Solovjeva 2009) y la apoptosis inducida por UBV(Passeron 2009). Se ha demostrado que la forskolina tiene un efecto angiogénico a través de las vías de la proteína quinasa dependiente de AMPc (Namkoong 2009)

Efectos cardiovasculares

Datos en animales

Se ha demostrado una acción inotrópica positiva en tejido aislado de cobaya, conejo y corazón humano, e in vivo en gatos y perros. La forskolina aumentó el flujo sanguíneo coronario en corazones de cobayas y aumentó la frecuencia cardíaca y disminuyó la presión arterial en perros, gatos, conejos y ratas. Se demostró una inhibición de la contractilidad vascular dependiente de la concentración en la aorta de rata y se ha demostrado una acción vasodilatadora en ratas y conejos. (Alasbahi 2010)

Datos clínicos

En tejidos del corazón humano , la forskolina activó la AC y demostró fuertes propiedades inotrópicas positivas que eran sinérgicas con el isoproterenol. (Bristow 2004) Estudios clínicos pequeños y antiguos han demostrado que la forskolina mejora el flujo sanguíneo coronario y la función miocárdica y ventricular izquierda y aumenta el flujo sanguíneo en el cerebro y los riñones. (Alasbahi 2010)

Debido a la escasa solubilidad en agua y la baja biodisponibilidad oral, el uso clínico de la forskolina es limitado y ha llevado al desarrollo y estudio de la colforsina (NKH477), un derivado soluble en agua. La colforsina tiene una mayor afinidad por el AC tipo 5 (AC miocárdico), no parece cruzar la barrera hematoencefálica y ejerce una acción de mayor duración que la forskolina. En Japón está aprobado el uso de una preparación de colforsina (Adehl) y se han realizado estudios limitados en cirugía cardíaca, insuficiencia cardíaca y vasoespasmo cerebral. (Alasbahi 2010, Kikura 2004, Hayashida 2001, Suzuki 2006)

SNC

El uso de forskolina en estudios que involucran el SNC está relacionado en gran medida con elucidar el papel del AMPc en la depresión y otros procesos celulares.(Cohen 2004, Gobert 2008, Seo 2009)

Datos en animales

Se demostró que la forskolina radiomarcada se une a las membranas del cerebro de ratas de una manera saturable y específica. (Seamon 1984) La forskolina demostró una potente actividad antidepresiva en un modelo de natación forzada en ratas (Maeda 1997) y previno convulsiones inducidas en ratones. (Alasbahi 2010)

Datos clínicos

Faltan ensayos clínicos; sin embargo, los estudios de casos que utilizaron infusiones intravenosas de forskolina demostraron una elevación transitoria del estado de ánimo en algunos pacientes deprimidos y esquizofrénicos. (Alasbahi 2010)

Diabetes

La estimulación de la liberación de insulina pancreática y glucagón por la forskolina se ha demostrado in vitro. (Alasbahi 2010) También se ha descrito la influencia de la forskolina en el transporte de glucosa y la acción de la insulina en el músculo esquelético. (Niu 2003, Richmond 2009, Ding 2003) Faltan ensayos clínicos; sin embargo, estudios en ratas normales y diabéticas han mostrado aumentos en la glucosa en sangre y la insulina sérica. (Alasbahi 2010)

Fertilidad

Debido a sus propiedades vasodilatadoras, la forskolina y sus análogos se han propuesto para el tratamiento intercavernoso de la disfunción eréctil; sin embargo, sólo se han informado pequeños estudios clínicos. (Drewes 2003, Mulhall 1997) Un estudio in vitro demostró una mayor motilidad del esperma humano y bovino con forskolina. (Liu 2003)

GI

Los estudios en animales han demostrado que la forskolina promueve la secreción de ácido gástrico y pancreático, además de relajar el músculo liso intestinal. (Alasbahi 2010)

Inmune

Se ha demostrado que la forskolina influye en las respuestas inmunes celulares in vitro y en experimentos con animales. (Alasbahi 2010)

Síndrome metabólico

Un ensayo doble ciego, aleatorizado y controlado con placebo realizado en 41 participantes con sobrepeso u obesidad evaluó el efecto del extracto de C. forskohlii sobre las hormonas del apetito y la sensibilidad a la insulina. Se tomaron 250 mg de extracto de raíz de C. forskohlii estandarizado al 10 % de forskolina dos veces al día durante 12 semanas. De los 30 sujetos que completaron la prueba, 6 eran hombres. Los sujetos del grupo de forskolina mostraron niveles de insulina significativamente mejores (P = 0,001) y resistencia a la insulina (P = 0,01) en comparación con los controles; sin embargo, no se observaron diferencias significativas entre los grupos en los parámetros de lípidos, glucosa en sangre o las hormonas del apetito grelina o leptina. La intervención fue bien tolerada.(Loftus 2015)

Obesidad

En 1998 se concedió a la empresa de suplementos Sabinsa una patente que reclamaba la promoción de la masa corporal magra y la actividad antidepresiva de un extracto que contiene forskolina, y en 2006 se concedió otra patente (Alasbahi 2010, Majeed 1997)

Datos animales

El titular de la patente ha utilizado modelos animales de obesidad para demostrar reducciones en el peso y la grasa corporal. (Alasbahi 2010) Los estudios in vitro sugieren que la forskolina actúa a través de AMPc, pero de una manera más compleja que el aumento de los niveles de AC. (Alasbahi 2010, Okuda 1992)

Datos clínicos

Faltan ensayos clínicos de calidad para fundamentar las afirmaciones hechas sobre las propiedades antiobesidad. de forskolina. Dos estudios más antiguos sugirieron que la crema de forskolina aplicada tópicamente reducía la grasa localizada en los muslos de mujeres obesas sin necesidad de dieta o ejercicio. (Alasbahi 2010) Un pequeño ensayo clínico aleatorizado (N = 30) realizado en hombres obesos encontró una disminución en la grasa corporal. grasa, aumento de la masa ósea y una tendencia hacia cambios en la masa corporal magra después de 12 semanas de forskolina versus placebo. También se demostró un aumento de la testosterona sérica. No se informaron eventos adversos (Godard 2005). Un ensayo realizado entre mujeres con la misma dosis no encontró cambios en la grasa corporal y concluyó que la forskolina no promueve la pérdida de peso. No se encontraron cambios en diversos marcadores metabólicos o índices de laboratorio, excepto cambios en el recuento de glóbulos blancos, calcio sérico, ALT y niveles de ácido úrico. (Henderson 2005)

Ophthalmic

La forskolina se ha utilizado en animales y en estudios clínicos limitados en glaucoma, y ​​solo se informaron efectos temporales. (Alasbahi 2010) Una revisión sistemática y un metanálisis identificaron 3 ensayos controlados aleatorios que utilizan forskolina que contienen productos combinados que demostraron fuertes reducciones en la presión intraocular; sin embargo, no se incluyó ningún estudio que utilizara forskolina sola. (Loskutova 2019)

Respiratorio

Además de las propiedades relajantes del músculo liso, la forskolina también ejerce actividad sobre los mediadores inflamatorios, incluidas las interleucinas y la histamina, y sobre la entrada de iones de calcio, lo que lleva a su evaluación en el asma. (Alasbahi 2010, Huerta 2010)

Datos en animales

En cobayas, la forskolina bloqueó el broncoespasmo causado por mediadores inflamatorios (histamina, leucotrieno-4) y antígenos. También se ha demostrado la relajación de los bronquiolos en tejido ovino aislado. (Alasbahi 2010)

Datos clínicos

Se han realizado estudios clínicos limitados, simple ciego, con forskolina oral e inhalada en pacientes con asma y en voluntarios sanos. La forskolina oral tuvo mejores resultados que el cromoglicato de sodio en la prevención de ataques de asma en niños y adultos con asma persistente leve/moderada, mientras que la forskolina inhalada no fue superior a la beclometasona en la mejora de la función pulmonar. No se informaron eventos adversos. (Huerta 2010, González-Sánchez 2006) La colforsina también se ha evaluado como broncodilatador en un número limitado de estudios. (Wajima 2002, Wajima 2003, Bauer 1993)

Piel

Datos en animales

Los estudios en animales han demostrado varios efectos de la forskolina, incluida la inducción de la producción de melatonina en las glándulas pineales, el aumento de melanina en los folículos pilosos que conduce a un aumento de pigmentación, aumento del crecimiento del cabello y un efecto protector contra la apoptosis inducida por la luz ultravioleta B (UBV). (Alasbahi 2010, Chen 2009, Lekmine 2008, Passeron 2009)

Datos clínicos

Existen informes de casos que muestran una mejoría de los síntomas psoriásicos y una disminución del eritema en pacientes con trastornos cutáneos hiperplásicos. (Alasbahi 2010)

Forskolin efectos secundarios

Se han identificado sustancias similares a la forskolina en el líquido del quiste renal; por lo tanto, se debe evitar la forskolina en pacientes con poliquistosis renal. Putnam 2007

Se ha informado que grandes dosis en ratones tienen una acción depresora del SNC y se ha informado dermatitis perianal con el uso de plantas enteras. extractos. Lukhoba 2006, Alasbahi 2010 Generalmente faltan datos de ensayos clínicos; sin embargo, un ensayo clínico no encontró cambios en varios marcadores metabólicos o índices de laboratorio, excepto cambios en el recuento de glóbulos blancos, calcio sérico, ALT y niveles de ácido úrico. Henderson 2005 Los eventos adversos informados con el uso de colforsina (un derivado de forskolina) incluyen taquicardia y arritmias.Alasbahi 2010, Hayashida 2001

antes de tomar Forskolin

Falta información sobre la seguridad y eficacia durante el embarazo y la lactancia. P. barbatus se ha utilizado tradicionalmente como emenagogo y anticonceptivo oral. Lukhoba 2006, Almeida 2000 La forskolina retrasó la progresión meiótica espontánea en ovocitos humanos en un estudio de fertilidad in vitro. Shu 2008

Cómo utilizar Forskolin

Asma

Se ha estudiado forskolina oral utilizando 10 mg al día durante 2 a 6 meses. Huerta 2010, González-Sánchez 2006

Obesidad

250 ​​mg de un extracto de forskolina al 10% dos veces al día durante 12 semanas.Godard 2005, Henderson 2005

Advertencias

La información toxicológica es limitada. Se ha informado que la dosis letal media oral en ratas es de más de 2000 mg/kg de peso corporal. Huerta 2010 Se ha demostrado que el extracto hidroalcohólico de la planta interfiere con la implantación embrionaria y retrasa el desarrollo fetal. Almeida 2000

¿Qué otras drogas afectarán? Forskolin

No se ha informado ninguno, pero las interacciones con medicamentos dependientes de CYP3A son teóricamente posibles. La forskolina exhibe propiedades cardiovasculares y puede tener efectos aditivos con anticoagulantes, antihipertensivos y vasodilatadores. Se ha demostrado in vitro la potenciación del efecto antiplaquetario de las prostaglandinas y la aspirina. Como consecuencia de la gluconeogénesis, se puede esperar interferencia con los medicamentos utilizados en la diabetes. Alasbahi 2010

Descargo de responsabilidad

Se ha hecho todo lo posible para garantizar que la información proporcionada por Drugslib.com sea precisa, hasta -fecha y completa, pero no se ofrece ninguna garantía a tal efecto. La información sobre medicamentos contenida en este documento puede ser urgente. La información de Drugslib.com ha sido compilada para uso de profesionales de la salud y consumidores en los Estados Unidos y, por lo tanto, Drugslib.com no garantiza que los usos fuera de los Estados Unidos sean apropiados, a menos que se indique específicamente lo contrario. La información sobre medicamentos de Drugslib.com no respalda medicamentos, ni diagnostica a pacientes ni recomienda terapias. La información sobre medicamentos de Drugslib.com es un recurso informativo diseñado para ayudar a los profesionales de la salud autorizados a cuidar a sus pacientes y/o para servir a los consumidores que ven este servicio como un complemento y no un sustituto de la experiencia, habilidad, conocimiento y criterio de la atención médica. practicantes.

La ausencia de una advertencia para un determinado medicamento o combinación de medicamentos de ninguna manera debe interpretarse como una indicación de que el medicamento o la combinación de medicamentos es seguro, eficaz o apropiado para un paciente determinado. Drugslib.com no asume ninguna responsabilidad por ningún aspecto de la atención médica administrada con la ayuda de la información que proporciona Drugslib.com. La información contenida en este documento no pretende cubrir todos los posibles usos, instrucciones, precauciones, advertencias, interacciones medicamentosas, reacciones alérgicas o efectos adversos. Si tiene preguntas sobre los medicamentos que está tomando, consulte con su médico, enfermera o farmacéutico.

Palabras clave populares