Forskolin

Nom générique: Coleus Barbatus, Coleus Coerulescens, Coleus Forskohlii Auct., Plectranthus Barbatus Andrews, Plectranthus Forskalaei, Plectranthus Forskohlii, Plectranthus Grandis, Plectranthus Kilimandschari
Les noms de marques: Adel Inj, Asthma X-5, Ele-max, Forskolin, ForsLean, GlucoLean, HL-362, Indian Coleus, Interex, Makandi, Mao Hou Qiao Rui Hua, Meta-Burn EF, NKH477, Pashanabhedi

L'utilisation de Forskolin

Le principal mécanisme par lequel la forskoline exerce son activité est la stimulation de l'AC, augmentant ainsi l'AMPc cellulaire, qui est impliqué dans des processus tels que le métabolisme du glycogène et des lipides. La modification chimique de la forskoline aux positions 6 et 7 a conduit à des composés semi-synthétiques, avec une sélectivité modeste pour des isoformes particulières de cyclase, y compris l'AC cardiaque de type 5.

On pense que la stimulation de l'AC est le mécanisme par laquelle forskoline détend une variété de muscles lisses ; cependant, il a été démontré que la forskoline agit via d'autres systèmes, notamment le transport du glucose et les canaux ioniques. (Seamon 1981, Insel 2003, Alasbahi 2010, Iwatsubo 2003, Wessler 2003)

Effet antithrombotique

Il a été démontré in vitro que la forskoline inhibe l'agrégation plaquettaire par stimulation AC, augmentant ainsi les effets des prostaglandines. (Siegl 1982, Adnot 1982). Un effet inhibiteur sur l'activation de la C-kinase dans les plaquettes a ont également été décrites.(Alasbahi 2010)

Données animales

Les propriétés antithrombotiques ont été démontrées dans des expériences sur des rats, des lapins et des moutons.(Alasbahi 2010)

Données cliniques

La recherche ne révèle aucune donnée clinique concernant l'utilisation de la forskoline pour ses effets antithrombotiques.

Cancer

Des études expérimentales sur diverses lignées de cellules cancéreuses ont montré des effets synergiques de la forskoline dans la régulation positive des réponses cellulaires. (Lekmine 2008, Watanabe 2004, Watanabe 2005, Tong 2004, Li 2006, Kim 2004). l'effet contre les rayonnements ionisants(Solovjeva 2009) et l'apoptose induite par l'UBV(Passeron 2009) a été démontré in vitro. Il a été démontré que la forskoline a un effet angiogénique via les voies de la protéine kinase dépendantes de l'AMPc. (Namkoong 2009)

Effets cardiovasculaires

Données animales

Une action inotrope positive a été démontrée sur des tissus isolés de cobaye, de lapin et de cœur humain, ainsi que in vivo chez des chats et des chiens. La forskoline a augmenté le flux sanguin coronarien dans le cœur des cobayes, augmenté la fréquence cardiaque et diminué la pression artérielle chez les chiens, les chats, les lapins et les rats. Une inhibition de la contractilité vasculaire dépendante de la concentration a été démontrée dans l'aorte du rat, ainsi qu'une action vasodilatatrice chez le rat et le lapin. (Alasbahi 2010)

Données cliniques

Dans les tissus cardiaques humains , la forskoline a activé l'AC et a démontré de fortes propriétés inotropes positives qui étaient synergiques avec l'isoprotérénol. (Bristow 2004) Des études cliniques plus anciennes et de petite taille ont démontré que la forskoline améliore le flux sanguin coronarien et la fonction myocardique et ventriculaire gauche et augmente le flux sanguin dans le cerveau et les reins. (Alasbahi 2010)

En raison de sa faible solubilité dans l'eau et de sa faible biodisponibilité orale, l'utilisation clinique de la forskoline est limitée et a conduit au développement et à l'étude de la colforsine (NKH477), un dérivé soluble dans l'eau. La colforsine a une affinité plus élevée pour les AC de type 5 (AC myocardique), ne semble pas traverser la barrière hémato-encéphalique et exerce une durée d'action plus longue que la forskoline. Une préparation de colforsine (Adehl) est approuvée pour une utilisation au Japon, et des études limitées ont été menées sur la chirurgie cardiaque, l'insuffisance cardiaque et le vasospasme cérébral. (Alasbahi 2010, Kikura 2004, Hayashida 2001, Suzuki 2006)

SNC

L'utilisation de la forskoline dans les études impliquant le SNC est en grande partie liée à l'élucidation du rôle de l'AMPc dans la dépression et d'autres processus cellulaires. (Cohen 2004, Gobert 2008, Seo 2009)

Données animales

Il a été démontré que la forskoline radiomarquée se lie aux membranes cérébrales du rat de manière saturable et spécifique. (Seamon 1984) La forskoline a démontré une puissante activité antidépressive dans un modèle de nage forcée de rat (Maeda 1997) et a empêché provoqué des convulsions chez la souris. (Alasbahi 2010)

Données cliniques

Les essais cliniques font défaut ; cependant, des études de cas utilisant des perfusions intraveineuses de forskoline ont démontré une élévation transitoire de l'humeur chez certains patients déprimés et schizophrènes. (Alasbahi 2010)

Diabète

La stimulation de la libération d'insuline pancréatique et de glucagon par la forskoline a été démontrée in vitro. (Alasbahi 2010). L'influence de la forskoline sur le transport du glucose et l'action de l'insuline dans le muscle squelettique ont également été décrites. .(Niu 2003, Richmond 2009, Ding 2003) Les essais cliniques font défaut ; cependant, des études chez des rats normaux et diabétiques ont montré des augmentations de la glycémie et de l'insuline sérique. (Alasbahi 2010)

Fertilité

En raison de ses propriétés vasodilatatrices, la forskoline et ses analogues ont été proposés pour le traitement intercaverneux de la dysfonction érectile ; cependant, seules de petites études cliniques ont été rapportées. (Drewes 2003, Mulhall 1997). Une étude in vitro a démontré une motilité accrue des spermatozoïdes bovins et humains avec la forskoline. (Liu 2003)

GI

Des études animales ont montré que la forskoline favorise la sécrétion d'acide gastrique et pancréatique, et détend les muscles lisses intestinaux. (Alasbahi 2010)

Immunitaire

Il a été démontré que la forskoline influence les réponses immunitaires cellulaires in vitro et lors d'expérimentations animales. (Alasbahi 2010)

Syndrome métabolique

Un essai en double aveugle, randomisé et contrôlé par placebo, mené auprès de 41 participants en surpoids ou obèses, a évalué l'effet de l'extrait de C. forskohlii sur les hormones de l'appétit et la sensibilité à l'insuline. Un extrait de racine de C. forskohlii, 250 mg standardisé à 10 % de forskoline, a été pris deux fois par jour pendant 12 semaines. Sur les 30 sujets ayant terminé l’essai, 6 étaient des hommes. Les sujets du groupe forskoline ont présenté des niveaux d'insuline significativement améliorés (P = 0,001) et une résistance à l'insuline (P = 0,01) par rapport aux témoins ; cependant, aucune différence significative n'a été observée entre les groupes pour les paramètres lipidiques, la glycémie ou les hormones de l'appétit, la ghréline ou la leptine. L'intervention a été bien tolérée. (Loftus 2015)

Obésité

Un brevet revendiquant la promotion de la masse maigre et l'activité antidépressive d'un extrait contenant de la forskoline a été accordé à la société de suppléments Sabinsa en 1998, et un autre brevet a été accordé en 2006. (Alasbahi 2010, Majeed 1997)

Données animales

Des modèles animaux d'obésité ont été utilisés par le titulaire du brevet pour démontrer une diminution du poids corporel et de la graisse. (Alasbahi 2010) Des études in vitro suggèrent que la forskoline agit via AMPc, mais d'une manière plus complexe que celle de l'augmentation des niveaux d'AC. (Alasbahi 2010, Okuda 1992)

Données cliniques

Les essais cliniques de qualité manquent pour étayer les allégations faites sur les propriétés anti-obésité de forskoline. Deux études plus anciennes suggéraient que la crème de forskoline appliquée localement réduisait la graisse localisée dans les cuisses des femmes obèses sans qu'il soit nécessaire de suivre un régime ou de faire de l'exercice. (Alasbahi 2010). Un petit essai clinique randomisé (N = 30) mené auprès d'hommes obèses a révélé une diminution de la taille du corps. graisse, augmentation de la masse osseuse et tendance à des changements dans la masse maigre après 12 semaines de traitement par la forskoline par rapport au placebo. Une augmentation du taux de testostérone sérique a également été démontrée. Aucun événement indésirable n'a été signalé. (Godard 2005) Un essai mené auprès de femmes à la même dose n'a révélé aucun changement dans la graisse corporelle et a conclu que la forskoline ne favorise pas la perte de poids. Aucun changement dans divers marqueurs métaboliques ou indices de laboratoire n'a été constaté, à l'exception des changements dans la numération des globules blancs, le calcium sérique, l'ALT et les taux d'acide urique. (Henderson 2005)

Ophtalmique

La forskoline a été utilisée dans des études cliniques animales et limitées sur le glaucome, avec seulement des effets temporaires signalés. (Alasbahi 2010) Une revue systématique et une méta-analyse ont identifié 3 essais contrôlés randomisés utilisant des substances contenant de la forskoline. des produits combinés qui ont démontré de fortes réductions de la pression intraoculaire ; cependant, aucune étude utilisant la forskoline seule n'a été incluse. (Loskutova 2019)

Respiratoire

En plus de ses propriétés relaxantes des muscles lisses, la forskoline exerce également une activité sur les médiateurs inflammatoires, notamment les interleukines et l'histamine, et sur l'afflux d'ions calcium, conduisant à son évaluation dans l'asthme. (Alasbahi 2010, Huerta 2010)

Données animales

Chez les cobayes, la forskoline a bloqué le bronchospasme provoqué par des médiateurs inflammatoires (histamine, leucotriène-4) et des antigènes. La relaxation des bronchioles a également été démontrée dans des tissus ovins isolés. (Alasbahi 2010)

Données cliniques

Des études cliniques limitées en simple aveugle ont été menées avec la forskoline orale et inhalée chez des patients atteints de l'asthme et chez des volontaires sains. La forskoline orale a obtenu de meilleurs résultats que le chromoglycate de sodium dans la prévention des crises d'asthme chez les enfants et les adultes souffrant d'asthme persistant léger à modéré, tandis que la forskoline inhalée n'a pas été supérieure à la béclométhasone en termes d'amélioration de la fonction pulmonaire. Aucun événement indésirable n'a été signalé. (Huerta 2010, González-Sánchez 2006). La colforsine a également été évaluée comme bronchodilatateur dans un nombre limité d'études. (Wajima 2002, Wajima 2003, Bauer 1993)

Peau

Données animales

Des études réalisées sur des animaux ont montré divers effets de la forskoline, notamment l'induction de la production de mélatonine dans les glandes pinéales, une augmentation de la mélanine dans les follicules pileux entraînant une augmentation de pigmentation, augmentation de la croissance des cheveux et effet protecteur contre l'apoptose induite par la lumière ultraviolette B (UBV). (Alasbahi 2010, Chen 2009, Lekmine 2008, Passeron 2009)

Données cliniques

Il existe des rapports de cas montrant une amélioration des symptômes psoriasiques et une diminution de l'érythème chez les patients présentant des troubles cutanés hyperplasiques. (Alasbahi 2010)

Forskolin Effets secondaires

Des substances de type forskoline ont été identifiées dans le liquide des kystes rénaux ; par conséquent, la forskoline doit être évitée chez les patients atteints de maladie polykystique des reins. Putnam 2007

De fortes doses chez la souris auraient une action dépressive sur le SNC, et une dermatite périanale a été rapportée avec l'utilisation de plantes entières. extraits.Lukhoba 2006, Alasbahi 2010 Les données des essais cliniques font généralement défaut ; cependant, un essai clinique n'a révélé aucun changement dans divers marqueurs métaboliques ou indices de laboratoire, à l'exception de changements dans la numération des globules blancs, le calcium sérique, l'ALT et les taux d'acide urique. Henderson 2005 Les événements indésirables rapportés avec l'utilisation de colforsine (un dérivé de la forskoline) comprennent tachycardie et arythmies.Alasbahi 2010, Hayashida 2001

Avant de prendre Forskolin

Les informations concernant la sécurité et l'efficacité pendant la grossesse et l'allaitement font défaut. P. barbatus a été traditionnellement utilisé comme emménagogue et contraceptif oral.Lukhoba 2006, Almeida 2000 La forskoline a retardé la progression méiotique spontanée dans les ovocytes humains dans une étude de fertilité in vitro.Shu 2008

Comment utiliser Forskolin

Asthme

La forskoline orale a été étudiée en utilisant 10 mg par jour pendant 2 à 6 mois. Huerta 2010, González-Sánchez 2006

Obésité

250 ​​mg d'un extrait de forskoline à 10 % deux fois par jour pendant 12 semaines a été étudié.Godard 2005, Henderson 2005

Avertissements

Les informations toxicologiques sont limitées. La dose létale médiane orale chez le rat serait supérieure à 2 000 mg/kg de poids corporel.Huerta 2010 Il a été démontré que l'extrait hydroalcoolique de la plante interfère avec l'implantation embryonnaire et retarde le développement fœtal.Almeida 2000

Quels autres médicaments affecteront Forskolin

Aucun signalé, mais des interactions avec des médicaments dépendants du CYP3A sont théoriquement possibles. La forskoline présente des propriétés cardiovasculaires et peut avoir des effets additifs avec les anticoagulants, les antihypertenseurs et les vasodilatateurs. La potentialisation de l'effet antiplaquettaire des prostaglandines et de l'aspirine a été démontrée in vitro. En raison de la gluconéogenèse, on peut s'attendre à une interférence avec les médicaments utilisés contre le diabète. Alasbahi 2010

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