Forskolin

Nama generik: Coleus Barbatus, Coleus Coerulescens, Coleus Forskohlii Auct., Plectranthus Barbatus Andrews, Plectranthus Forskalaei, Plectranthus Forskohlii, Plectranthus Grandis, Plectranthus Kilimandschari
Nama-nama merek: Adel Inj, Asthma X-5, Ele-max, Forskolin, ForsLean, GlucoLean, HL-362, Indian Coleus, Interex, Makandi, Mao Hou Qiao Rui Hua, Meta-Burn EF, NKH477, Pashanabhedi

Penggunaan Forskolin

Mekanisme prinsip forskolin mengerahkan aktivitasnya adalah dengan stimulasi AC, sehingga meningkatkan cAMP seluler, yang terlibat dalam proses seperti metabolisme glikogen dan lipid. Modifikasi kimiawi forskolin pada posisi 6 dan 7 telah menghasilkan senyawa semisintetik, dengan selektivitas sederhana untuk isoform siklase tertentu, termasuk AC tipe 5 jantung.

Stimulasi AC dianggap sebagai mekanisme oleh forskolin mana yang melemaskan berbagai otot polos; namun, forskolin diketahui bekerja melalui sistem lain, termasuk transpor glukosa dan saluran ion.(Seamon 1981, Insel 2003, Alasbahi 2010, Iwatsubo 2003, Wessler 2003)

Efek antitrombotik

Forskolin telah terbukti secara in vitro menghambat agregasi trombosit melalui stimulasi AC, menambah efek prostaglandin. (Siegl 1982, Adnot 1982) Efek penghambatan pada aktivasi C-kinase dalam trombosit telah juga telah dijelaskan.(Alasbahi 2010)

Data hewan

Sifat antitrombotik telah dibuktikan dalam percobaan pada tikus, kelinci, dan domba.(Alasbahi 2010)

Data klinis

Penelitian tidak mengungkapkan data klinis mengenai penggunaan forskolin untuk efek antitrombotik.

Kanker

Studi eksperimental pada berbagai lini sel kanker telah menunjukkan efek sinergis forskolin dalam meningkatkan respons seluler. (Lekmine 2008, Watanabe 2004, Watanabe 2005, Tong 2004, Li 2006, Kim 2004) Sebuah pelindung efek terhadap radiasi pengion (Solovjeva 2009) dan apoptosis yang diinduksi UBV (Passeron 2009) telah ditunjukkan secara in vitro. Forskolin telah terbukti memiliki efek angiogenik melalui jalur protein kinase yang bergantung pada cAMP.(Namkoong 2009)

Efek kardiovaskular

Data pada hewan

Tindakan inotropik positif telah ditunjukkan pada jaringan jantung manusia, kelinci, dan kelinci percobaan yang terisolasi, dan secara in vivo pada kucing dan anjing. Forskolin menambah aliran darah koroner di jantung kelinci percobaan dan meningkatkan detak jantung serta menurunkan tekanan darah pada anjing, kucing, kelinci, dan tikus. Penghambatan kontraktilitas pembuluh darah yang bergantung pada konsentrasi ditunjukkan pada aorta tikus, dan tindakan vasodilator pada tikus dan kelinci telah ditunjukkan.(Alasbahi 2010)

Data klinis

Dalam jaringan jantung manusia , forskolin mengaktifkan AC dan menunjukkan sifat inotropik positif yang kuat yang sinergis dengan isoproterenol. (Bristow 2004) Studi klinis kecil yang lebih tua telah menunjukkan bahwa forskolin meningkatkan aliran darah koroner dan fungsi miokard dan ventrikel kiri serta meningkatkan aliran darah di otak besar dan ginjal. (Alasbahi 2010)

Karena kelarutan dalam air yang buruk dan bioavailabilitas oral yang rendah, penggunaan klinis forskolin terbatas dan telah mengarah pada pengembangan dan studi tentang colforsin (NKH477), turunan yang larut dalam air. Colforsin memiliki afinitas yang lebih tinggi terhadap AC tipe 5 (AC miokard), tampaknya tidak melewati sawar darah-otak, dan memiliki durasi kerja yang lebih lama dibandingkan forskolin. Sediaan colforsin (Adehl) disetujui untuk digunakan di Jepang, dan penelitian terbatas telah dilakukan pada bedah jantung, gagal jantung, dan vasospasme otak.(Alasbahi 2010, Kikura 2004, Hayashida 2001, Suzuki 2006)

SSP

Penggunaan forskolin dalam penelitian yang melibatkan SSP sebagian besar berkaitan dengan penjelasan peran cAMP dalam depresi dan proses seluler lainnya.(Cohen 2004, Gobert 2008, Seo 2009)

Data hewan

Forskolin yang diberi label radiologi terbukti mengikat membran otak tikus dengan cara yang jenuh dan spesifik. (Seamon 1984) Forskolin menunjukkan aktivitas antidepresan yang kuat pada model renang paksa tikus (Maeda 1997) dan mencegahnya. menginduksi kejang pada tikus.(Alasbahi 2010)

Data klinis

Uji klinis masih kurang; namun, studi kasus yang menggunakan infus forskolin intravena menunjukkan peningkatan suasana hati sementara pada beberapa pasien depresi dan skizofrenia.(Alasbahi 2010)

Diabetes

Stimulasi pelepasan insulin pankreas dan glukagon oleh forskolin telah dibuktikan secara in vitro.(Alasbahi 2010) Pengaruh forskolin pada transportasi glukosa dan kerja insulin pada otot rangka juga telah dijelaskan .(Niu 2003, Richmond 2009, Ding 2003) Uji klinis masih kurang; namun, penelitian pada tikus normal dan tikus diabetes menunjukkan peningkatan glukosa darah dan insulin serum.(Alasbahi 2010)

Kesuburan

Karena sifat vasodilatasinya, forskolin dan analognya telah diusulkan untuk pengobatan disfungsi ereksi intercavernosal; namun, hanya penelitian klinis kecil yang telah dilaporkan.(Drewes 2003, Mulhall 1997) Sebuah penelitian in vitro menunjukkan peningkatan motilitas sperma sapi dan manusia dengan forskolin.(Liu 2003)

GI

Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa forskolin meningkatkan sekresi asam lambung dan pankreas, serta melemaskan otot polos usus.(Alasbahi 2010)

Imun

Forskolin telah terbukti mempengaruhi respons imun seluler secara in vitro dan pada hewan percobaan.(Alasbahi 2010)

Sindrom metabolik

Uji coba double-blind, acak, dan terkontrol plasebo yang dilakukan pada 41 peserta yang kelebihan berat badan atau obesitas mengevaluasi efek ekstrak C. forskohlii terhadap hormon nafsu makan dan sensitivitas insulin. Ekstrak akar C. forskohlii 250 mg yang distandarisasi menjadi forskolin 10% diminum dua kali sehari selama 12 minggu. Dari 30 subjek yang menyelesaikan uji coba, 6 orang adalah laki-laki. Subjek pada kelompok forskolin menunjukkan peningkatan kadar insulin yang signifikan (P=0,001) dan resistensi insulin (P=0,01) dibandingkan dengan kontrol; namun, tidak ada perbedaan signifikan yang diamati antara kelompok untuk parameter lipid, glukosa darah, atau hormon nafsu makan ghrelin atau leptin. Intervensi ini dapat ditoleransi dengan baik.(Loftus 2015)

Obesitas

Sebuah paten yang mengklaim promosi massa tubuh tanpa lemak dan aktivitas antidepresan dari ekstrak yang mengandung forskolin diberikan kepada perusahaan suplemen Sabinsa pada tahun 1998, dan paten lainnya diberikan pada tahun 2006.(Alasbahi 2010, Majeed 1997)

Data hewan

Model obesitas pada hewan telah digunakan oleh pemegang paten untuk menunjukkan penurunan berat badan dan lemak.(Alasbahi 2010) Penelitian in vitro menunjukkan bahwa forskolin bekerja melalui cAMP tetapi dengan cara yang lebih kompleks dibandingkan dengan peningkatan kadar AC. (Alasbahi 2010, Okuda 1992)

Data klinis

Uji klinis yang berkualitas masih kurang untuk mendukung klaim yang dibuat mengenai sifat antiobesitas dari forskolin. Dua penelitian lama menunjukkan bahwa krim forskolin yang dioleskan secara topikal mengurangi lemak lokal di paha wanita obesitas tanpa perlu diet atau olahraga. (Alasbahi 2010) Sebuah uji klinis acak kecil (N = 30) yang dilakukan pada pria obesitas menemukan penurunan berat badan. lemak, peningkatan massa tulang, dan tren perubahan massa tubuh tanpa lemak setelah 12 minggu penggunaan forskolin versus plasebo. Peningkatan testosteron serum juga ditunjukkan. Efek samping tidak dilaporkan. (Godard 2005) Sebuah percobaan yang dilakukan pada wanita dengan dosis yang sama tidak menemukan perubahan pada lemak tubuh dan menyimpulkan bahwa forskolin tidak meningkatkan penurunan berat badan. Tidak ditemukan perubahan pada berbagai penanda metabolik atau indeks laboratorium, kecuali perubahan jumlah darah putih, kalsium serum, ALT, dan kadar asam urat.(Henderson 2005)

Oftalmik

Forskolin telah digunakan pada hewan dan studi klinis terbatas pada glaukoma, dengan hanya efek sementara yang dilaporkan. (Alasbahi 2010) Tinjauan sistematis dan meta-analisis mengidentifikasi 3 uji coba terkontrol secara acak menggunakan yang mengandung forskolin produk kombinasi yang menunjukkan penurunan tekanan intraokular yang kuat; namun, tidak ada penelitian yang menggunakan forskolin saja.(Loskutova 2019)

Pernafasan

Selain sifat pelemas otot polos, forskolin juga memberikan aktivitas pada mediator inflamasi, termasuk interleukin dan histamin, dan pada masuknya ion kalsium, yang menyebabkan evaluasinya pada asma.(Alasbahi 2010, Huerta 2010)

Data hewan

Pada kelinci percobaan, forskolin memblokir bronkospasme yang disebabkan oleh mediator inflamasi (histamin, leukotrien-4) dan antigen. Relaksasi bronkiolus juga telah ditunjukkan pada jaringan ovine yang terisolasi.(Alasbahi 2010)

Data klinis

Studi klinis terbatas telah dilakukan dengan forskolin oral dan inhalasi pada pasien dengan asma dan pada sukarelawan sehat. Forskolin oral memiliki kinerja lebih baik dibandingkan natrium kromoglikat dalam mencegah serangan asma pada anak-anak dan orang dewasa dengan asma persisten ringan/sedang, sedangkan forskolin inhalasi tidak lebih unggul dibandingkan beklometason dalam peningkatan fungsi paru. Kejadian buruk tidak dilaporkan.(Huerta 2010, González-Sánchez 2006) Colforsin juga telah dievaluasi sebagai bronkodilator dalam sejumlah penelitian terbatas.(Wajima 2002, Wajima 2003, Bauer 1993)

Kulit

Data hewan

Penelitian pada hewan menunjukkan berbagai efek forskolin, termasuk induksi produksi melatonin di kelenjar pineal, peningkatan melanin di folikel rambut yang menyebabkan peningkatan pigmentasi, peningkatan pertumbuhan rambut, dan efek perlindungan terhadap apoptosis yang diinduksi sinar ultraviolet B (UBV).(Alasbahi 2010, Chen 2009, Lekmine 2008, Passeron 2009)

Data klinis

Ada laporan kasus yang menunjukkan perbaikan gejala psoriatis dan penurunan eritema pada pasien dengan kelainan kulit hiperplastik.(Alasbahi 2010)

Forskolin efek samping

Zat mirip forskolin telah diidentifikasi dalam cairan kista ginjal; oleh karena itu, forskolin harus dihindari pada pasien dengan penyakit ginjal polikistik.Putnam 2007

Dosis besar pada tikus telah dilaporkan mempunyai efek depresan pada SSP, dan dermatitis perianal telah dilaporkan dengan penggunaan seluruh tanaman. ekstrak.Lukhoba 2006, Alasbahi 2010 Data uji klinis umumnya kurang; namun, uji klinis tidak menemukan perubahan pada berbagai penanda metabolik atau indeks laboratorium, kecuali perubahan jumlah darah putih, kalsium serum, ALT, dan kadar asam urat. Henderson 2005 Efek samping yang dilaporkan akibat penggunaan colforsin (turunan forskolin) meliputi takikardia dan aritmia.Alasbahi 2010, Hayashida 2001

Sebelum mengambil Forskolin

Informasi mengenai keamanan dan kemanjuran pada kehamilan dan menyusui masih kurang. P. barbatus secara tradisional telah digunakan sebagai emmenagogue dan kontrasepsi oral.Lukhoba 2006, Almeida 2000 Forskolin menunda perkembangan meiosis spontan pada oosit manusia dalam studi kesuburan in vitro.Shu 2008

Cara Penggunaan Forskolin

Asma

Forskolin oral telah diteliti dengan menggunakan 10 mg setiap hari selama 2 hingga 6 bulan.Huerta 2010, González-Sánchez 2006

Obesitas

250 ​​mg ekstrak forskolin 10% dua kali sehari selama 12 minggu telah dipelajari. Godard 2005, Henderson 2005

Peringatan

Informasi toksikologi terbatas. Dosis median mematikan oral pada tikus dilaporkan lebih dari 2.000 mg/kg berat badan.Huerta 2010 Ekstrak hidroalkohol tanaman telah terbukti mengganggu implantasi embrio dan menunda perkembangan janin.Almeida 2000

Apa pengaruh obat lain Forskolin

Tidak ada yang dilaporkan, namun interaksi dengan obat yang bergantung pada CYP3A secara teoritis mungkin terjadi. Forskolin menunjukkan sifat kardiovaskular dan mungkin memiliki efek aditif dengan antikoagulan, antihipertensi, dan vasodilator. Potensi efek antiplatelet prostaglandin dan aspirin telah dibuktikan secara in vitro. Sebagai konsekuensi dari glukoneogenesis, diperkirakan akan terjadi gangguan pada obat-obatan yang digunakan pada diabetes.Alasbahi 2010

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.

Kata Kunci Populer