Forskolin

Nome generico: Coleus Barbatus, Coleus Coerulescens, Coleus Forskohlii Auct., Plectranthus Barbatus Andrews, Plectranthus Forskalaei, Plectranthus Forskohlii, Plectranthus Grandis, Plectranthus Kilimandschari
Marchi: Adel Inj, Asthma X-5, Ele-max, Forskolin, ForsLean, GlucoLean, HL-362, Indian Coleus, Interex, Makandi, Mao Hou Qiao Rui Hua, Meta-Burn EF, NKH477, Pashanabhedi

Utilizzo di Forskolin

Il meccanismo principale attraverso il quale la forskolina esercita la sua attività è la stimolazione dell'AC, aumentando così il cAMP cellulare, che è coinvolto in processi come il metabolismo del glicogeno e dei lipidi. La modificazione chimica della forskolina nelle posizioni 6 e 7 ha portato a composti semisintetici, con modesta selettività per particolari isoforme di ciclasi, incluso l'AC cardiaco di tipo 5.

Si ritiene che la stimolazione dell'AC sia il meccanismo attraverso il quale quale forskolina rilassa una varietà di muscoli lisci; tuttavia, è stato scoperto che la forskolina agisce attraverso altri sistemi, tra cui il trasporto del glucosio e i canali ionici. (Seamon 1981, Insel 2003, Alasbahi 2010, Iwatsubo 2003, Wessler 2003)

Effetto antitrombotico

È stato dimostrato in vitro che la forskolina inibisce l'aggregazione piastrinica attraverso la stimolazione dell'AC, aumentando gli effetti delle prostaglandine. (Siegl 1982, Adnot 1982) Un effetto inibitorio sull'attivazione della C-chinasi nelle piastrine ha sono state anche descritte.(Alasbahi 2010)

Dati sugli animali

Le proprietà antitrombotiche sono state dimostrate in esperimenti su ratti, conigli e pecore.(Alasbahi 2010)

Dati clinici

La ricerca non rivela dati clinici riguardanti l'uso della forskolina per effetti antitrombotici.

Cancro

Studi sperimentali su varie linee cellulari tumorali hanno mostrato effetti sinergici della forskolina nella sovraregolazione delle risposte cellulari.(Lekmine 2008, Watanabe 2004, Watanabe 2005, Tong 2004, Li 2006, Kim 2004) Un effetto protettivo l'effetto contro le radiazioni ionizzanti (Solovjeva 2009) e l'apoptosi indotta da UBV (Passeron 2009) è stato dimostrato in vitro. È stato dimostrato che la forskolina ha un effetto angiogenico attraverso le vie della proteina chinasi cAMP-dipendente. (Namkoong 2009)

Effetti cardiovascolari

Dati sugli animali

Un'azione inotropa positiva è stata dimostrata in cavie isolate, conigli e tessuti cardiaci umani, e in vivo in cani e gatti. La forskolina ha aumentato il flusso sanguigno coronarico nei cuori di cavia e ha aumentato la frequenza cardiaca e diminuito la pressione sanguigna in cani, gatti, conigli e ratti. Nell'aorta di ratto è stata dimostrata un'inibizione della contrattilità vascolare concentrazione-dipendente ed è stata dimostrata un'azione vasodilatatrice nei ratti e nei conigli. (Alasbahi 2010)

Dati clinici

Nei tessuti cardiaci umani , la forskolina ha attivato l'AC e ha dimostrato forti proprietà inotrope positive che erano sinergiche con l'isoproterenolo. (Bristow 2004) Piccoli studi clinici più vecchi hanno dimostrato che la forskolina migliora il flusso sanguigno coronarico e la funzione miocardica e ventricolare sinistra e aumenta il flusso sanguigno nel cervello e nei reni. (Alasbahi 2010)

A causa della scarsa solubilità in acqua e della bassa biodisponibilità orale, l'uso clinico della forskolina è limitato e ha portato allo sviluppo e allo studio della colforsina (NKH477), un derivato idrosolubile. La colforsina ha un'affinità maggiore per l'AC di tipo 5 (AC del miocardio), non sembra attraversare la barriera ematoencefalica ed esercita una durata d'azione più lunga rispetto alla forskolina. Un preparato di colforsina (Adehl) è approvato per l'uso in Giappone e sono stati condotti studi limitati in chirurgia cardiaca, insufficienza cardiaca e vasospasmo cerebrale. (Alasbahi 2010, Kikura 2004, Hayashida 2001, Suzuki 2006)

SNC

L'uso della forskolina negli studi che coinvolgono il sistema nervoso centrale è in gran parte correlato al chiarimento del ruolo del cAMP nella depressione e in altri processi cellulari.(Cohen 2004, Gobert 2008, Seo 2009)

Dati sugli animali

È stato dimostrato che la forskolina radiomarcata si lega alle membrane cerebrali dei ratti in modo saturabile e specifico. (Seamon 1984). La forskolina ha dimostrato una potente attività antidepressiva in un modello di nuoto forzato di ratto (Maeda 1997) e ha prevenuto convulsioni indotte nei topi.(Alasbahi 2010)

Dati clinici

Mancano studi clinici; tuttavia, studi di casi che hanno utilizzato infusioni endovenose di forskolina hanno dimostrato un aumento transitorio dell'umore in alcuni pazienti depressi e schizofrenici. (Alasbahi 2010)

Diabete

La stimolazione del rilascio di insulina pancreatica e glucagone da parte della forskolina è stata dimostrata in vitro. (Alasbahi 2010) È stata descritta anche l'influenza della forskolina sul trasporto del glucosio e l'azione dell'insulina nel muscolo scheletrico .(Niu 2003, Richmond 2009, Ding 2003) Mancano studi clinici; tuttavia, studi su ratti normali e diabetici hanno mostrato aumenti della glicemia e dell'insulina sierica. (Alasbahi 2010)

Fertilità

A causa delle sue proprietà vasodilatatrici, la forskolina e gli analoghi sono stati proposti per il trattamento intercavernosale della disfunzione erettile; tuttavia, sono stati riportati solo piccoli studi clinici. (Drewes 2003, Mulhall 1997) Uno studio in vitro ha dimostrato un aumento della motilità degli spermatozoi bovini e umani con forskolina. (Liu 2003)

GI

Studi sugli animali hanno dimostrato che la forskolina promuove la secrezione di acido gastrico e pancreatico, oltre a rilassare la muscolatura liscia intestinale.(Alasbahi 2010)

Immune

È stato dimostrato che la forskolina influenza le risposte immunitarie cellulari in vitro e in esperimenti su animali.(Alasbahi 2010)

Sindrome metabolica

Uno studio in doppio cieco, randomizzato, controllato con placebo condotto su 41 partecipanti in sovrappeso o obesi ha valutato l'effetto dell'estratto di C. forskohlii sugli ormoni dell'appetito e sulla sensibilità all'insulina. L'estratto di radice di C. forskohlii 250 mg standardizzato al 10% di forskolina è stato assunto due volte al giorno per 12 settimane. Dei 30 soggetti che hanno completato lo studio, 6 erano maschi. I soggetti del gruppo forskolina hanno mostrato livelli di insulina (P=0,001) e resistenza all'insulina (P=0,01) significativamente migliorati rispetto ai controlli; tuttavia, non sono state osservate differenze significative tra i gruppi per i parametri lipidici, la glicemia o gli ormoni dell'appetito grelina o leptina. L'intervento è stato ben tollerato.(Loftus 2015)

Obesità

Un brevetto che rivendica la promozione della massa corporea magra e l'attività antidepressiva di un estratto contenente forskolina è stato concesso alla società di integratori Sabinsa nel 1998 e un altro brevetto è stato concesso nel 2006. (Alasbahi 2010, Majeed 1997)

Dati animali

Modelli animali di obesità sono stati utilizzati dal titolare del brevetto per dimostrare la diminuzione del peso corporeo e del grasso. (Alasbahi 2010) Studi in vitro suggeriscono che la forskolina agisce attraverso cAMP ma in modo più complesso rispetto a quello dell'aumento dei livelli di AC. (Alasbahi 2010, Okuda 1992)

Dati clinici

Mancano studi clinici di qualità per comprovare le affermazioni fatte sulle proprietà antiobesità della forskolina. Due studi più vecchi suggerivano che la crema a base di forskolina applicata localmente riduceva il grasso localizzato nelle cosce di donne obese senza la necessità di dieta o esercizio fisico. (Alasbahi 2010). Un piccolo studio clinico randomizzato (N = 30), condotto su uomini obesi, ha riscontrato una diminuzione del grasso corporeo grasso, aumento della massa ossea e una tendenza verso cambiamenti nella massa corporea magra dopo 12 settimane di forskolina rispetto al placebo. È stato dimostrato anche un aumento del testosterone sierico. Non sono stati segnalati eventi avversi. (Godard 2005) Uno studio condotto tra donne allo stesso dosaggio non ha riscontrato cambiamenti nel grasso corporeo e ha concluso che la forskolina non promuove la perdita di peso. Non sono stati riscontrati cambiamenti nei vari marcatori metabolici o indici di laboratorio, ad eccezione dei cambiamenti nella conta dei globuli bianchi, nel calcio sierico, nell'ALT e nei livelli di acido urico. (Henderson 2005)

Oftalmico

La forskolina è stata utilizzata in studi clinici su animali e limitati sul glaucoma, riportando solo effetti temporanei. (Alasbahi 2010) Una revisione sistematica e una meta-analisi hanno identificato 3 studi randomizzati e controllati che utilizzavano forskolina contenente prodotti combinati che hanno dimostrato forti riduzioni della pressione intraoculare; tuttavia, non sono stati inclusi studi che utilizzassero la sola forskolina.(Loskutova 2019)

Respiratorio

Oltre alle proprietà miorilassanti della muscolatura liscia, la forskolina esercita anche attività sui mediatori dell'infiammazione, comprese le interleuchine e l'istamina, e sull'afflusso di ioni calcio, portando alla sua valutazione nell'asma.(Alasbahi 2010, Huerta 2010)

Dati sugli animali

Nelle cavie, la forskolina ha bloccato il broncospasmo causato da mediatori infiammatori (istamina, leucotriene-4) e antigeni. Il rilassamento dei bronchioli è stato dimostrato anche nel tessuto ovino isolato.(Alasbahi 2010)

Dati clinici

Sono stati condotti studi clinici limitati in singolo cieco con forskolina orale e per inalazione in pazienti con asma e in volontari sani. La forskolina orale ha funzionato meglio del cromoglicato di sodio nel prevenire attacchi di asma nei bambini e negli adulti con asma persistente lieve/moderata, mentre la forskolina inalatoria non è stata superiore al beclometasone nel miglioramento della funzionalità polmonare. Non sono stati segnalati eventi avversi.(Huerta 2010, González-Sánchez 2006) La colforsina è stata valutata anche come broncodilatatore in un numero limitato di studi.(Wajima 2002, Wajima 2003, Bauer 1993)

Pelle

Dati sugli animali

Studi sugli animali hanno mostrato vari effetti della forskolina, tra cui l'induzione della produzione di melatonina nelle ghiandole pineale, l'aumento della melanina nei follicoli piliferi che porta ad un aumento della pigmentazione, aumento della crescita dei peli ed effetto protettivo contro l'apoptosi indotta dalla luce ultravioletta B (UBV). (Alasbahi 2010, Chen 2009, Lekmine 2008, Passeron 2009)

Dati clinici

Esistono casi clinici che mostrano un miglioramento dei sintomi psoriasici e una diminuzione dell'eritema in pazienti con disturbi della pelle iperplastica. (Alasbahi 2010)

Forskolin effetti collaterali

Sostanze simili alla forskolina sono state identificate nel liquido delle cisti renali; pertanto, la forskolina dovrebbe essere evitata nei pazienti con malattia renale policistica. Putnam 2007

È stato riportato che grandi dosi nei topi hanno un'azione depressiva sul sistema nervoso centrale, ed è stata segnalata dermatite perianale con l'uso di pianta intera estratti.Lukhoba 2006, Alasbahi 2010 I dati degli studi clinici sono generalmente carenti; tuttavia, uno studio clinico non ha riscontrato cambiamenti in vari marcatori metabolici o indici di laboratorio, ad eccezione dei cambiamenti nella conta dei globuli bianchi, nel calcio sierico, nell'ALT e nei livelli di acido urico. Henderson 2005 Gli eventi avversi riportati con l'uso della colforsina (un derivato della forskolina) includono tachicardia e aritmie.Alasbahi 2010, Hayashida 2001

Prima di prendere Forskolin

Mancano informazioni sulla sicurezza e sull'efficacia in gravidanza e allattamento. P. barbatus è stato tradizionalmente utilizzato come emmenagogo e contraccettivo orale.Lukhoba 2006, Almeida 2000 La forskolina ha ritardato la progressione meiotica spontanea negli ovociti umani in uno studio sulla fertilità in vitro.Shu 2008

Come usare Forskolin

Asma

La forskolina orale è stata studiata utilizzando 10 mg al giorno per un periodo da 2 a 6 mesi.Huerta 2010, González-Sánchez 2006

Obesità

250 ​​mg di un estratto di forskolina al 10% due volte al giorno per 12 settimane è stato studiato.Godard 2005, Henderson 2005

Avvertenze

Le informazioni tossicologiche sono limitate. È stato riportato che la dose letale media orale nei ratti è superiore a 2.000 mg/kg di peso corporeo. Huerta 2010 È stato dimostrato che l'estratto idroalcolico della pianta interferisce con l'impianto embrionale e ritarda lo sviluppo fetale. Almeida 2000

Quali altri farmaci influenzeranno Forskolin

Nessuna segnalata, ma sono teoricamente possibili interazioni con farmaci dipendenti dal CYP3A. La forskolina presenta proprietà cardiovascolari e può avere effetti additivi con anticoagulanti, antipertensivi e vasodilatatori. Il potenziamento dell’effetto antipiastrinico delle prostaglandine e dell’aspirina è stato dimostrato in vitro. Come conseguenza della gluconeogenesi, è prevedibile un'interferenza con i farmaci utilizzati nel diabete. Alasbahi 2010

Disclaimer

È stato fatto ogni sforzo per garantire che le informazioni fornite da Drugslib.com siano accurate, aggiornate -datati e completi, ma non viene fornita alcuna garanzia in tal senso. Le informazioni sui farmaci qui contenute potrebbero essere sensibili al fattore tempo. Le informazioni su Drugslib.com sono state compilate per l'uso da parte di operatori sanitari e consumatori negli Stati Uniti e pertanto Drugslib.com non garantisce che l'uso al di fuori degli Stati Uniti sia appropriato, se non diversamente indicato. Le informazioni sui farmaci di Drugslib.com non sostengono farmaci, né diagnosticano pazienti né raccomandano terapie. Le informazioni sui farmaci di Drugslib.com sono una risorsa informativa progettata per assistere gli operatori sanitari autorizzati nella cura dei propri pazienti e/o per servire i consumatori che considerano questo servizio come un supplemento e non come un sostituto dell'esperienza, dell'abilità, della conoscenza e del giudizio dell'assistenza sanitaria professionisti.

L'assenza di un'avvertenza per un determinato farmaco o combinazione di farmaci non deve in alcun modo essere interpretata come indicazione che il farmaco o la combinazione di farmaci sia sicura, efficace o appropriata per un dato paziente. Drugslib.com non si assume alcuna responsabilità per qualsiasi aspetto dell'assistenza sanitaria amministrata con l'aiuto delle informazioni fornite da Drugslib.com. Le informazioni contenute nel presente documento non intendono coprire tutti i possibili usi, indicazioni, precauzioni, avvertenze, interazioni farmacologiche, reazioni allergiche o effetti avversi. Se hai domande sui farmaci che stai assumendo, consulta il tuo medico, infermiere o farmacista.

Parole chiave popolari