Forskolin

一般名： Coleus Barbatus, Coleus Coerulescens, Coleus Forskohlii Auct., Plectranthus Barbatus Andrews, Plectranthus Forskalaei, Plectranthus Forskohlii, Plectranthus Grandis, Plectranthus Kilimandschari
ブランド名： Adel Inj, Asthma X-5, Ele-max, Forskolin, ForsLean, GlucoLean, HL-362, Indian Coleus, Interex, Makandi, Mao Hou Qiao Rui Hua, Meta-Burn EF, NKH477, Pashanabhedi

の使用法 Forskolin

フォルスコリンがその活性を発揮する主なメカニズムは、AC の刺激により、グリコーゲンや脂質の代謝などのプロセスに関与する細胞の cAMP を増加させることです。フォルスコリンの 6 位と 7 位の化学修飾により、心臓タイプ 5 AC を含む特定のシクラーゼ アイソフォームに対する適度な選択性を備えた半合成化合物が得られました。

AC の刺激は、次のようなメカニズムであると考えられています。フォルスコリンはさまざまな平滑筋を弛緩させます。ただし、フォルスコリンは、グルコース輸送やイオン チャネルなどの他のシステムを通じて作用することがわかっています。(Seamon 1981、Insel 2003、Alasbahi 2010、Iwatub 2003、Wessler 2003)

抗血栓効果

フォルスコリンは、AC 刺激を通じて血小板凝集を阻害し、プロスタグランジンの効果を増強することが in vitro で示されています。(Siegl 1982、Adnot 1982) 血小板の C-キナーゼ活性化に対する阻害効果は、 (Alasbahi 2010)

動物データ

抗血栓特性はラット、ウサギ、ヒツジの実験で証明されています。(Alasbahi 2010)

臨床データ

抗血栓効果を目的としたフォルスコリンの使用に関する臨床データは研究により明らかにされていません。

がん

さまざまながん細胞株に関する実験研究では、細胞反応の上方制御におけるフォルスコリンの相乗効果が示されています。(Lekmine 2008、Watanabe 2004、Watanabe 2005、Tong 2004、Li 2006、Kim 2004)電離放射線 (Solovjeva 2009) および UBV 誘導性アポトーシス (Passeron 2009) に対する効果が in vitro で示されています。フォルスコリンは、cAMP 依存性プロテインキナーゼ経路を介して血管新生効果があることが実証されています。(Namkoong 2009)

心血管への影響

動物データ

正の変力作用は、単離されたモルモット、ウサギ、ヒトの心臓組織、および猫と犬の生体内で実証されています。フォルスコリンは、モルモットの心臓の冠血流を増加させ、犬、猫、ウサギ、ラットの心拍数を増加させ、血圧を低下させました。濃度依存的な血管収縮の阻害がラットの大動脈で実証され、ラットとウサギでの血管拡張作用が示されました。(Alasbahi 2010)

臨床データ

ヒトの心臓組織、フォルスコリンはACを活性化し、イソプロテレノールと相乗効果のある強力な正の変力作用を示しました。(Bristow 2004) 古い小規模な臨床研究では、フォルスコリンが冠状動脈血流と心筋および左心室の機能を改善し、大脳と腎臓の血流を増加させることが実証されています。 (Alasbahi 2010)

水への溶解度が低く、経口での生物学的利用能が低いため、フォルスコリンの臨床使用は限られており、水溶性誘導体であるコルフォルシン (NKH477) の開発と研究が行われています。コルフォルシンは、5 型 AC (心筋 AC) に対して高い親和性を持ち、血液脳関門を通過しないようで、フォルスコリンよりも長い作用持続時間を示します。コルフォルシン製剤 (Adehl) は日本での使用が承認されており、心臓手術、心不全、脳血管けいれんを対象とした限定的な研究が行われています。(Alasbahi 2010、Ki Kura 2004、林田 2001、Suzaki 2006)

CNS

CNS に関する研究におけるフォルスコリンの使用は、うつ病やその他の細胞プロセスにおける cAMP の役割の解明に大きく関係しています。(Cohen 2004、Gobert 2008、Seo 2009)

動物データ

放射性標識されたフォルスコリンは、飽和可能かつ特異的な方法でラットの脳膜に結合することが示されました。(Seamon 1984)、フォルスコリンはラットの強制水泳モデルで強力な抗うつ活性を示し(Maeda 1997)、 (Alasbahi 2010)

臨床データ

臨床試験が不足しています。しかし、フォルスコリンの静脈内注入を使用したケーススタディでは、一部のうつ病患者や統合失調症患者の気分が一時的に高揚することが実証されました。(Alasbahi 2010)

糖尿病

フォルスコリンによる膵臓のインスリンとグルカゴンの放出の刺激は、インビトロで実証されています。(Alasbahi 2010) グルコース輸送に対するフォルスコリンの影響と骨格筋におけるインスリンの作用についても記載されています。 (Niu 2003、Richmond 2009、Ding 2003) 臨床試験が不足しています。しかし、正常なラットと糖尿病のラットを使った研究では、血糖値と血清インスリンの増加が示されています。(Alasbahi 2010)

生殖能力

フォルスコリンとその類似体は、その血管拡張特性により、勃起不全の海綿体間治療に提案されています。ただし、小規模な臨床研究しか報告されていません。(Drewes 2003、Mulhall 1997) in vitro 研究では、フォルスコリンによるウシとヒトの精子の運動性の増加が実証されました。(Liu 2003)

GI

動物研究では、フォルスコリンが胃酸と膵酸の分泌を促進し、腸の平滑筋を弛緩させることが示されています。(Alasbahi 2010)

免疫

フォルスコリンは、インビトロおよび動物実験で細胞免疫応答に影響を与えることが示されています。(Alasbahi 2010)

メタボリックシンドローム

過体重または肥満の参加者 41 名を対象に実施された二重盲検無作為化プラセボ対照試験では、食欲ホルモンとインスリン感受性に対する C. フォルスコリ抽出物の効果が評価されました。 10% フォルスコリンに標準化された C. フォルスコリ根抽出物 250 mg を 1 日 2 回、12 週間摂取しました。試験を完了した30人の被験者のうち、6人が男性でした。フォルスコリン群の被験者は、対照と比較してインスリンレベル（P=0.001）とインスリン抵抗性（P=0.01）が大幅に改善されました。ただし、脂質パラメータ、血糖、または食欲ホルモンのグレリンまたはレプチンについては、グループ間に有意差は観察されませんでした。この介入は十分に許容されました。(Loftus 2015)

肥満

フォルスコリン含有抽出物の除脂肪体重の促進と抗うつ作用を主張する特許が 1998 年にサプリメント会社 Sabinsa に付与され、2006 年に別の特許が付与されました。(アラスバヒ、2010、 Majeed 1997)

動物データ

肥満の動物モデルは、体重と脂肪の減少を実証するために特許所有者によって使用されています。(Alasbahi 2010) in vitro 研究では、フォルスコリンが次のような作用をすることを示唆しています。 (Alasbahi 2010、Okuda 1992)

臨床データ

抗肥満特性の主張を実証するには、質の高い臨床試験が不足しています。フォルスコリンの。 2 つの古い研究では、フォルスコリン クリームを局所的に塗布すると、食事や運動を必要とせずに肥満女性の太ももの局所的な脂肪が減少することが示唆されました。(Alasbahi 2010) 肥満男性を対象に実施された小規模 (N = 30) のランダム化臨床試験では、身体の脂肪が減少することがわかりました。 12週間のフォルスコリンとプラセボの投与後の脂肪、骨量の増加、除脂肪体重の変化傾向。血清テストステロンの増加も実証されました。有害事象は報告されていません。(Godard 2005) 同じ用量で女性を対象に実施された試験では、体脂肪に変化は見られず、フォルスコリンは体重減少を促進しないと結論付けられました。白血球数、血清カルシウム、ALT、尿酸値の変化を除いて、さまざまな代謝マーカーや検査指標に変化は見られませんでした。(Henderson 2005)

眼科

フォルスコリンは緑内障の動物研究および限られた臨床研究で使用されており、一時的な効果のみが報告されています。(Alasbahi 2010) 系統的レビューとメタ分析により、フォルスコリンを含む 3 件のランダム化対照試験が特定されました。眼圧の強い低下を実証した組み合わせ製品。ただし、フォルスコリンのみを使用した研究は含まれていませんでした。(Loskutova 2019)

呼吸器

フォルスコリンは、平滑筋弛緩作用に加えて、インターロイキンやヒスタミンなどの炎症メディエーターやカルシウムイオン流入にも活性を発揮し、喘息におけるフォルスコリンの評価につながります。(Alasbahi 2010, Huerta) 2010)

動物データ

モルモットでは、フォルスコリンは炎症性メディエーター (ヒスタミン、ロイコトリエン-4) と抗原によって引き起こされる気管支けいれんをブロックしました。細気管支の弛緩は、単離されたヒツジ組織でも実証されています。(Alasbahi 2010)

臨床データ

以下の患者を対象に、経口および吸入フォルスコリンを使用した限定的な単盲検臨床研究が実施されました。喘息および健康なボランティアの場合。経口フォルスコリンは、軽度/中等度の持続性喘息を持つ小児および成人の喘息発作予防においてクロモグリク酸ナトリウムよりも優れた性能を発揮しましたが、吸入フォルスコリンは肺機能の改善においてベクロメタゾンよりも優れていませんでした。有害事象は報告されていません。(Huerta 2010、González-Sánchez 2006) コルフォルシンは限られた数の研究で気管支拡張薬としても評価されています。(Wajima 2002、Wajima 2003、Bauer 1993)

皮膚

動物データ

動物を対象とした研究では、松果体におけるメラトニン生成の誘導、毛包におけるメラニンの増加による毛包の増加など、フォルスコリンのさまざまな効果が示されています。色素沈着、発毛促進、紫外線 B 光 (UBV) 誘発アポトーシスに対する保護効果。(Alasbahi 2010、Chen 2009、Lekmine 2008、Passeron 2009)

臨床データ

過形成性皮膚疾患患者の乾癬症状の改善と紅斑の減少を示す症例報告が存在します。(Alasbahi 2010)

Forskolin 副作用

フォルスコリン様物質が腎嚢胞液中に同定されています。したがって、多発性嚢胞腎患者ではフォルスコリンの使用は避けるべきです。Putnam 2007

マウスに大量に摂取すると中枢神経系を抑制する作用があることが報告されており、全草を使用すると肛門周囲皮膚炎が発生することが報告されています。抜粋。Lukhoba 2006、Alasbahi 2010 臨床試験データは一般に不足しています。しかし、臨床試験では、白血球数、血清カルシウム、ALT、尿酸値の変化を除いて、さまざまな代謝マーカーや検査指標に変化は見られませんでした。Henderson 2005 コルフォルシン (フォルスコリン誘導体) の使用で報告された有害事象には、以下のものがあります。頻脈と不整脈。アラスバヒ 2010、林田 2001

服用する前に Forskolin

妊娠中および授乳中の安全性と有効性に関する情報は不足しています。 P. barbatus は伝統的に通経薬および経口避妊薬として使用されてきました。Lukhoba 2006、Almeida 2000 フォルスコリンは、体外受精研究においてヒト卵母細胞の自然減数分裂の進行を遅らせました。Shu 2008

使い方 Forskolin

喘息

経口フォルスコリンは、毎日 10 mg を 2 ～ 6 か月間使用して研究されています。Huerta 2010、González-Sánchez 2006

肥満

10% フォルスコリン抽出物 250 mg を 1 日 2 回12 週間の研究が行われました。Godard 2005、Henderson 2005

警告

毒物学に関する情報は限られています。ラットの経口致死量中央値は、体重 kg あたり 2,000 mg 以上であると報告されています。Huerta 2010 植物の水アルコール抽出物は、胚の着床を妨げ、胎児の発育を遅らせることが示されています。Almeida 2000

他の薬がどのような影響を与えるか Forskolin

報告はありませんが、CYP3A 依存性薬物との相互作用は理論的には可能です。フォルスコリンは心血管特性を示し、抗凝固薬、降圧薬、血管拡張薬と相加効果をもたらす可能性があります。プロスタグランジンとアスピリンの抗血小板効果の増強は、in vitro で実証されています。糖新生の結果として、糖尿病に使用される薬剤への干渉が予想される場合があります。アラスバヒ 2010

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