Forskolin
일반적인 이름: Coleus Barbatus, Coleus Coerulescens, Coleus Forskohlii Auct., Plectranthus Barbatus Andrews, Plectranthus Forskalaei, Plectranthus Forskohlii, Plectranthus Grandis, Plectranthus Kilimandschari
브랜드 이름: Adel Inj, Asthma X-5, Ele-max, Forskolin, ForsLean, GlucoLean, HL-362, Indian Coleus, Interex, Makandi, Mao Hou Qiao Rui Hua, Meta-Burn EF, NKH477, Pashanabhedi
사용법 Forskolin
포스콜린이 활성을 발휘하는 주요 메커니즘은 AC를 자극하여 글리코겐 및 지질 대사와 같은 과정에 관여하는 세포 cAMP를 증가시키는 것입니다. 6- 및 7-위치에서 포스콜린의 화학적 변형은 심장 유형 5 AC를 포함하여 특정 시클라제 이소형에 대해 적당한 선택성을 갖는 반합성 화합물을 생성했습니다.
AC 자극은 다음과 같은 메커니즘으로 생각됩니다. 산림은 다양한 평활근을 이완시킵니다. 그러나 포스콜린은 포도당 수송 및 이온 채널을 포함한 다른 시스템을 통해 작용하는 것으로 밝혀졌습니다.(Seamon 1981, Insel 2003, Alasbahi 2010, Iwatsubo 2003, Wessler 2003)
항혈전 효과
Forskolin은 시험관 내에서 AC 자극을 통해 혈소판 응집을 억제하여 프로스타글란딘의 효과를 증가시키는 것으로 나타났습니다.(Siegl 1982, Adnot 1982) 혈소판에서 C-키나제 활성화에 대한 억제 효과는 다음과 같습니다. (Alasbahi 2010)
동물 데이터
쥐, 토끼, 양을 대상으로 한 실험에서 항혈전 효과가 입증되었습니다.(Alasbahi 2010)
임상 데이터
연구 결과에 따르면 항혈전 효과를 위한 포스콜린 사용에 관한 임상 데이터는 없습니다.
암
다양한 암 세포주에 대한 실험적 연구에서는 세포 반응을 상향 조절하는 데 있어 포스콜린의 시너지 효과가 나타났습니다.(Lekmine 2008, Watanabe 2004, Watanabe 2005, Tong 2004, Li 2006, Kim 2004) 전리 방사선(Solovjeva 2009) 및 UBV 유발 세포사멸(Passeron 2009)에 대한 효과가 시험관 내에서 나타났습니다. Forskolin은 cAMP 의존성 단백질 키나제 경로를 통해 혈관신생 효과가 있는 것으로 입증되었습니다.(Namkoong 2009)
심혈관 영향
동물 데이터
분리된 기니피그, 토끼 및 인간 심장 조직과 고양이와 개의 생체 내에서 양성 수축 촉진 작용이 입증되었습니다. Forskolin은 기니피그 심장의 관상동맥 혈류를 증가시키고 개, 고양이, 토끼 및 쥐의 심박수를 증가시키고 혈압을 감소시켰습니다. 농도에 따른 혈관 수축 억제는 쥐의 대동맥에서 입증되었으며, 쥐와 토끼에서는 혈관 확장 작용이 나타났습니다.(Alasbahi 2010)
임상 데이터
인간 심장 조직에서 , forskolin은 AC를 활성화하고 isoproterenol과 시너지 효과가 있는 강력한 양성 근육 수축 특성을 보여주었습니다.(Bristow 2004) 이전의 소규모 임상 연구에서는 forskolin이 관상 동맥 혈류와 심근 및 좌심실 기능을 개선하고 대뇌와 신장의 혈류를 증가시키는 것으로 나타났습니다. (Alasbahi 2010)
수용성이 낮고 경구 생체이용률이 낮기 때문에 포스콜린의 임상적 사용은 제한적이며 수용성 유도체인 콜포르신(NKH477)의 개발 및 연구가 이루어졌습니다. Colforsin은 5형 AC(심근 AC)에 대해 더 높은 친화력을 가지며, 혈액뇌관문을 통과하지 않는 것으로 보이며, forskolin보다 작용 지속 시간이 더 깁니다. 콜포르신 제제(Adehl)는 일본에서 사용이 승인되었으며 심장 수술, 심부전 및 뇌 혈관 경련에 대한 제한된 연구가 수행되었습니다.(Alasbahi 2010, Kikura 2004, Hayashida 2001, Suzuki 2006)
CNS
CNS와 관련된 연구에서 포스콜린의 사용은 주로 우울증 및 기타 세포 과정에서 cAMP의 역할을 밝히는 것과 관련이 있습니다.(Cohen 2004, Gobert 2008, Seo 2009)
동물 데이터
방사성 표지된 포스콜린은 포화되고 특정한 방식으로 쥐의 뇌막에 결합하는 것으로 나타났습니다.(Seamon 1984) Forskolin은 쥐의 강제 수영 모델에서 강력한 항우울제 활성을 입증했으며(Maeda 1997) 생쥐에서 발작을 유발했습니다.(Alasbahi 2010)
임상 데이터
임상 시험이 부족합니다. 그러나 포스콜린 정맥 주입을 사용한 사례 연구에서는 일부 우울증 및 정신분열증 환자의 기분이 일시적으로 상승하는 것으로 나타났습니다.(Alasbahi 2010)
당뇨병
포스콜린에 의한 췌장 인슐린 및 글루카곤 방출의 자극은 시험관 내에서 입증되었습니다.(Alasbahi 2010) 포스콜린이 포도당 수송에 미치는 영향과 골격근에서 인슐린의 작용도 설명되었습니다. .(Niu 2003, Richmond 2009, Ding 2003) 임상 시험이 부족합니다. 그러나 정상 쥐와 당뇨병 쥐를 대상으로 한 연구에서는 혈당과 혈청 인슐린이 증가한 것으로 나타났습니다.(Alasbahi 2010)
가임력
혈관 확장 특성으로 인해 포스콜린과 유사체가 발기 부전의 해면체간 치료에 제안되었습니다. 그러나 소규모 임상 연구만 보고되었습니다.(Drewes 2003, Mulhall 1997) 시험관 내 연구에서는 포스콜린을 사용하여 소와 인간의 정자 운동성이 증가한 것으로 나타났습니다.(Liu 2003)
GI
동물 연구에 따르면 산림은 위산과 췌장산 분비를 촉진할 뿐만 아니라 장 평활근을 이완시키는 것으로 나타났습니다.(Alasbahi 2010)
면역
포스콜린은 시험관 내 및 동물 실험에서 세포 면역 반응에 영향을 미치는 것으로 나타났습니다.(Alasbahi 2010)
대사 증후군
41명의 과체중 또는 비만 참가자를 대상으로 실시된 이중 맹검, 무작위, 위약 대조 시험에서 C. forskohlii 추출물이 식욕 호르몬과 인슐린 민감성에 미치는 영향을 평가했습니다. 10% 포스콜린으로 표준화된 C. 포스콜리 뿌리 추출물 250mg을 12주 동안 매일 2회 복용했습니다. 시험을 완료한 30명의 피험자 중 6명이 남성이었습니다. 포스콜린 그룹의 피험자들은 대조군에 비해 인슐린 수치(P=0.001)와 인슐린 저항성(P=0.01)이 크게 향상되었습니다. 그러나 지질 지표, 혈당, 식욕 호르몬인 그렐린이나 렙틴에 대해서는 그룹 간에 유의미한 차이가 관찰되지 않았습니다. 개입은 잘 용인되었습니다.(Loftus 2015)
비만
포스콜린 함유 추출물의 제지방량 촉진 및 항우울제 활성을 주장하는 특허가 1998년에 보충제 회사인 Sabinsa에 부여되었으며, 2006년에 또 다른 특허가 부여되었습니다.(Alasbahi 2010, Majeed 1997)
동물 데이터
특허 보유자는 체중과 지방 감소를 입증하기 위해 비만 동물 모델을 사용했습니다.(Alasbahi 2010) 체외 연구에서는 다음을 통해 포스콜린이 작용한다고 제안합니다. cAMP이지만 AC 수준이 증가하는 것보다 더 복잡한 방식입니다.(Alasbahi 2010, Okuda 1992)
임상 데이터
항비만 특성에 대한 주장을 입증하기에는 수준 높은 임상 시험이 부족합니다. 포르스콜린. 두 가지 오래된 연구에 따르면 국소적으로 바르는 포스콜린 크림은 다이어트나 운동이 필요 없이 비만 여성의 허벅지에 있는 국소 지방을 감소시키는 것으로 나타났습니다.(Alasbahi 2010) 비만 남성을 대상으로 실시한 소규모(N = 30) 무작위 임상 시험에서는 체지방이 감소하는 것으로 나타났습니다. 12주간의 산림 대 위약 투여 후 지방, 골량 증가, 제지방량 변화 추세. 혈청 테스토스테론의 증가도 입증되었습니다. 부작용은 보고되지 않았습니다.(Godard 2005) 동일한 복용량을 사용하는 여성을 대상으로 실시한 실험에서는 체지방에 변화가 없는 것으로 나타났으며 포스콜린이 체중 감소를 촉진하지 않는다는 결론을 내렸습니다. 백혈구 수, 혈청 칼슘, ALT 및 요산 수치의 변화를 제외하고 다양한 대사 지표 또는 실험실 지표의 변화는 발견되지 않았습니다.(Henderson 2005)
안과용
포스콜린은 녹내장에 대한 동물 및 제한된 임상 연구에서 사용되었으며 일시적인 효과만 보고되었습니다.(Alasbahi 2010) 체계적인 검토 및 메타 분석을 통해 포스콜린 함유를 사용한 3개의 무작위 대조 시험이 확인되었습니다. 안압의 강력한 감소를 입증한 복합 제품; 그러나 포르스콜린을 단독으로 사용한 연구는 포함되지 않았습니다.(Loskutova 2019)
호흡기
평활근 이완 특성 외에도 포스콜린은 인터루킨 및 히스타민을 포함한 염증 매개체와 칼슘 이온 유입에 대한 활성을 발휘하여 천식에 대한 평가로 이어집니다.(Alasbahi 2010, Huerta 2010)
동물 데이터
기니피그에서 포스콜린은 염증 매개체(히스타민, 류코트리엔-4)와 항원으로 인한 기관지 경련을 차단했습니다. 세기관지의 이완은 분리된 양 조직에서도 입증되었습니다.(Alasbahi 2010)
임상 데이터
다음 환자를 대상으로 경구 및 흡입 포스콜린을 사용하여 제한된 단일 맹검 임상 연구가 수행되었습니다. 천식과 건강한 자원봉사자의 경우. 경증/중등도 지속성 천식이 있는 어린이 및 성인의 천식 발작을 예방하는 데 있어 경구용 포스콜린은 크로모글리산나트륨보다 우수한 성능을 보인 반면, 흡입용 포스콜린은 폐 기능 개선에서 베클로메타손보다 우수하지 않았습니다. 부작용은 보고되지 않았습니다.(Huerta 2010, González-Sánchez 2006) Colforsin은 또한 제한된 수의 연구에서 기관지 확장제로 평가되었습니다.(Wajima 2002, Wajima 2003, Bauer 1993)
피부
동물 데이터
동물 연구에서는 송과선에서 멜라토닌 생성 유도, 모낭의 멜라닌 증가로 인한 모발 성장 증가 등 포스콜린의 다양한 효과가 나타났습니다. 색소침착, 모발 성장 증가, 자외선 B광(UBV)으로 인한 세포사멸에 대한 보호 효과(Alasbahi 2010, Chen 2009, Lekmine 2008, Passeron 2009)
임상 데이터
증식성 피부 질환 환자의 건선 증상이 개선되고 홍반이 감소한 사례 보고가 있습니다.(Alasbahi 2010)
Forskolin 부작용
신낭종액에서 포스콜린 유사 물질이 확인되었습니다. 따라서 다낭성 신장 질환 환자에게는 포스콜린을 피해야 합니다. Putnam 2007
생쥐에게 다량을 투여하면 CNS에 대한 억제 작용이 있는 것으로 보고되었으며 전체 식물을 사용하면 항문 주위 피부염이 보고되었습니다. 추출물.Lukhoba 2006, Alasbahi 2010 임상 시험 데이터는 일반적으로 부족합니다. 그러나 임상 시험에서는 백혈구 수치, 혈청 칼슘, ALT 및 요산 수치의 변화를 제외하고 다양한 대사 지표 또는 실험실 지표에 변화가 없는 것으로 나타났습니다. Henderson 2005 콜포르신(포스콜린 유도체) 사용으로 보고된 부작용에는 다음이 포함됩니다. 빈맥 및 부정맥.Alasbahi 2010, Hayashida 2001
복용 전 Forskolin
임신과 수유 중 안전성과 효능에 관한 정보가 부족합니다. P. barbatus는 전통적으로 Emmenagogue 및 경구 피임약으로 사용되었습니다. Lukhoba 2006, Almeida 2000 Forskolin은 체외 생식력 연구에서 인간 난모세포의 자발적인 감수분열 진행을 지연시켰습니다.Shu 2008
사용하는 방법 Forskolin
천식
경구용 산림은 2~6개월에 걸쳐 매일 10mg을 사용하여 연구되었습니다.Huerta 2010, González-Sánchez 2006
비만
10% 산림 추출물 250mg을 하루 2회 12주 동안 연구되었습니다.Godard 2005, Henderson 2005
경고
독성학 정보는 제한되어 있습니다. 쥐의 경구 치사량 중앙값은 체중 kg당 2,000mg 이상인 것으로 보고되었습니다. Huerta 2010 식물의 하이드로알코올성 추출물은 배아 착상을 방해하고 태아 발달을 지연시키는 것으로 나타났습니다. Almeida 2000
다른 약물은 어떤 영향을 미칠까요? Forskolin
보고된 바는 없으나, CYP3A 의존 약물과의 상호작용은 이론적으로 가능합니다. Forskolin은 심혈관 특성을 나타내며 항응고제, 항고혈압제 및 혈관 확장제와 함께 추가 효과를 가질 수 있습니다. 프로스타글란딘과 아스피린의 항혈소판 효과 강화는 시험관 내에서 입증되었습니다. 포도당신생합성의 결과로 당뇨병에 사용되는 약물에 대한 간섭이 예상될 수 있습니다.Alasbahi 2010
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