Forskolin

Nama generik: Coleus Barbatus, Coleus Coerulescens, Coleus Forskohlii Auct., Plectranthus Barbatus Andrews, Plectranthus Forskalaei, Plectranthus Forskohlii, Plectranthus Grandis, Plectranthus Kilimandschari
Nama jenama: Adel Inj, Asthma X-5, Ele-max, Forskolin, ForsLean, GlucoLean, HL-362, Indian Coleus, Interex, Makandi, Mao Hou Qiao Rui Hua, Meta-Burn EF, NKH477, Pashanabhedi

Penggunaan Forskolin

Mekanisme prinsip forskolin melaksanakan aktivitinya adalah dengan rangsangan AC, dengan itu meningkatkan kem selular, yang terlibat dalam proses seperti glikogen dan metabolisme lipid. Pengubahsuaian kimia forskolin pada kedudukan 6 dan 7 telah membawa kepada sebatian semisintetik, dengan selektiviti sederhana untuk isoform siklase tertentu, termasuk jenis jantung 5 AC.

Stimulasi AC dianggap sebagai mekanisme oleh yang forskolin melegakan pelbagai otot licin; bagaimanapun, forskolin didapati bertindak melalui sistem lain, termasuk pengangkutan glukosa dan saluran ion.(Seamon 1981, Insel 2003, Alasbahi 2010, Iwatsubo 2003, Wessler 2003)

Kesan antitrombotik

Forskolin telah ditunjukkan secara in vitro untuk menghalang pengagregatan platelet melalui rangsangan AC, menambah kesan prostaglandin.(Siegl 1982, Adnot 1982) Kesan perencatan pada pengaktifan C-kinase dalam platelet telah juga telah diterangkan.(Alasbahi 2010)

Data haiwan

Sifat antitrombotik telah ditunjukkan dalam eksperimen pada tikus, arnab dan biri-biri.(Alasbahi 2010)

Data klinikal

Penyelidikan tidak mendedahkan data klinikal mengenai penggunaan forskolin untuk kesan antitrombotik.

Kanser

Kajian eksperimen ke atas pelbagai saluran sel kanser telah menunjukkan kesan sinergistik forskolin dalam mengawal selia tindak balas selular.(Lekmine 2008, Watanabe 2004, Watanabe 2005, Tong 2004, Li 2006, Kim 2004) Perlindungan kesan terhadap sinaran mengion (Solovjeva 2009) dan apoptosis yang disebabkan oleh UBV (Passeron 2009) telah ditunjukkan secara in vitro. Forskolin telah ditunjukkan mempunyai kesan angiogenik melalui laluan protein kinase yang bergantung kepada cAMP.(Namkoong 2009)

Kesan kardiovaskular

Data haiwan

Tindakan inotropik yang positif telah ditunjukkan dalam guinea pig, arnab dan tisu jantung manusia terpencil, dan in vivo pada kucing dan anjing. Forskolin menambah aliran darah koronari dalam hati guinea pig dan meningkatkan kadar denyutan jantung serta menurunkan tekanan darah pada anjing, kucing, arnab dan tikus. Perencatan pengecutan vaskular yang bergantung kepada kepekatan telah ditunjukkan dalam aorta tikus, dan tindakan vasodilator dalam tikus dan arnab telah ditunjukkan. (Alasbahi 2010)

Data klinikal

Dalam tisu jantung manusia , forskolin mengaktifkan AC dan menunjukkan sifat inotropik positif yang kuat yang bersinergi dengan isoproterenol.(Bristow 2004) Kajian klinikal yang lebih tua dan kecil telah menunjukkan bahawa forskolin meningkatkan aliran darah koronari dan fungsi miokardium dan ventrikel kiri serta meningkatkan aliran darah dalam serebrum dan buah pinggang. (Alasbahi 2010)

Disebabkan oleh keterlarutan air yang lemah dan bioavailabiliti oral yang rendah, penggunaan klinikal forskolin adalah terhad dan telah membawa kepada pembangunan dan kajian kolforsin (NKH477), terbitan larut air. Colforsin mempunyai pertalian yang lebih tinggi untuk jenis 5 AC (AC miokardium), tidak kelihatan melepasi halangan otak darah, dan menggunakan tempoh tindakan yang lebih lama daripada forskolin. Penyediaan colforsin (Adehl) diluluskan untuk digunakan di Jepun dan kajian terhad telah dijalankan dalam pembedahan jantung, kegagalan jantung dan kekejangan serebrum.(Alasbahi 2010, Kikura 2004, Hayashida 2001, Suzuki 2006)

CNS

Penggunaan forskolin dalam kajian yang melibatkan CNS sebahagian besarnya berkaitan dengan menjelaskan peranan cAMP dalam kemurungan dan proses selular lain.(Cohen 2004, Gobert 2008, Seo 2009)

Data haiwan

Forskolin berlabel radio telah ditunjukkan untuk mengikat membran otak tikus dengan cara tepu dan spesifik.(Seamon 1984) Forskolin menunjukkan aktiviti antidepresan yang kuat dalam model renang paksa tikus (Maeda 1997) dan menghalang sawan teraruh pada tikus.(Alasbahi 2010)

Data klinikal

Ujian klinikal kurang; walau bagaimanapun, kajian kes menggunakan infusi intravena forskolin menunjukkan peningkatan sementara dalam mood dalam sesetengah pesakit yang tertekan dan skizofrenia.(Alasbahi 2010)

Diabetes

Stimulasi pembebasan insulin pankreas dan glukagon oleh forskolin telah ditunjukkan secara in vitro.(Alasbahi 2010) Pengaruh forskolin pada pengangkutan glukosa dan tindakan insulin dalam otot rangka juga telah diterangkan. .(Niu 2003, Richmond 2009, Ding 2003) Ujian klinikal kurang; walau bagaimanapun, kajian terhadap tikus normal dan kencing manis telah menunjukkan peningkatan dalam glukosa darah dan insulin serum.(Alasbahi 2010)

Kesuburan

Disebabkan sifat vasodilatasinya, forskolin dan analog telah dicadangkan untuk rawatan intercavernosal disfungsi erektil; walau bagaimanapun, hanya kajian klinikal kecil telah dilaporkan.(Drewes 2003, Mulhall 1997) Kajian in vitro menunjukkan peningkatan motilitas sperma lembu dan manusia dengan forskolin.(Liu 2003)

GI

Kajian haiwan menunjukkan bahawa forskolin menggalakkan rembesan asid gastrik dan pankreas, serta melegakan otot licin usus.(Alasbahi 2010)

Imun

Forskolin telah ditunjukkan mempengaruhi tindak balas imun selular secara in vitro dan dalam eksperimen haiwan.(Alasbahi 2010)

Sindrom metabolik

Percubaan double-blind, rawak, terkawal plasebo yang dijalankan dalam 41 peserta yang berlebihan berat badan atau obes menilai kesan ekstrak C. forskohlii pada hormon selera makan dan sensitiviti insulin. C. ekstrak akar forskohlii 250 mg diseragamkan kepada 10% forskolin telah diambil dua kali sehari selama 12 minggu. Daripada 30 subjek yang menamatkan percubaan, 6 adalah lelaki. Subjek dalam kumpulan forskolin menunjukkan tahap insulin yang bertambah baik dengan ketara (P=0.001) dan rintangan insulin (P=0.01) berbanding dengan kawalan; walau bagaimanapun, tiada perbezaan ketara diperhatikan antara kumpulan untuk parameter lipid, glukosa darah, atau hormon selera ghrelin atau leptin. Intervensi ini diterima dengan baik.(Loftus 2015)

Obesiti

Satu paten yang menuntut promosi jisim badan tanpa lemak dan aktiviti antidepresan bagi ekstrak yang mengandungi forskolin telah diberikan kepada syarikat tambahan Sabinsa pada tahun 1998, dan satu lagi paten telah diberikan pada tahun 2006.(Alasbahi 2010, Majeed 1997)

Data haiwan

Model haiwan obesiti telah digunakan oleh pemegang paten untuk menunjukkan penurunan berat badan dan lemak.(Alasbahi 2010) Kajian in vitro mencadangkan forskolin bertindak melalui cAMP tetapi dengan cara yang lebih kompleks daripada paras AC yang meningkat.(Alasbahi 2010, Okuda 1992)

Data klinikal

Ujian klinikal yang berkualiti kurang untuk membuktikan dakwaan yang dibuat terhadap sifat antiobesiti daripada forskolin. Dua kajian yang lebih lama mencadangkan krim forskolin yang digunakan secara topikal mengurangkan lemak setempat pada paha wanita gemuk tanpa memerlukan diet atau senaman.(Alasbahi 2010) Satu percubaan klinikal rawak yang kecil (N = 30), yang dijalankan pada lelaki gemuk mendapati penurunan dalam badan. lemak, peningkatan dalam jisim tulang, dan trend ke arah perubahan dalam jisim badan tanpa lemak selepas 12 minggu forskolin berbanding plasebo. Peningkatan testosteron serum juga ditunjukkan. Kejadian buruk tidak dilaporkan.(Godard 2005) Satu percubaan yang dijalankan di kalangan wanita pada dos yang sama mendapati tiada perubahan dalam lemak badan dan membuat kesimpulan bahawa forskolin tidak menggalakkan penurunan berat badan. Tiada perubahan dalam pelbagai penanda metabolik atau indeks makmal ditemui, kecuali perubahan dalam kiraan darah putih, kalsium serum, ALT dan paras asid urik.(Henderson 2005)

Ophthalmic

Forskolin telah digunakan dalam haiwan dan kajian klinikal terhad dalam glaukoma, dengan hanya kesan sementara dilaporkan.(Alasbahi 2010) Kajian sistematik dan meta-analisis mengenal pasti 3 ujian terkawal rawak menggunakan forskolin-containing produk gabungan yang menunjukkan pengurangan tekanan intraokular yang kuat; walau bagaimanapun, tiada kajian disertakan yang menggunakan forskolin sahaja.(Loskutova 2019)

Pernafasan

Selain sifat relaks otot licin, forskolin juga bertindak pada mediator keradangan, termasuk interleukin dan histamin, dan pada kemasukan ion kalsium, yang membawa kepada penilaiannya dalam asma.(Alasbahi 2010, Huerta 2010)

Data haiwan

Dalam babi guinea, forskolin menyekat bronkospasme yang disebabkan oleh mediator keradangan (histamin, leukotriene-4) dan antigen. Relaksasi bronkiol juga telah ditunjukkan dalam tisu ovine terpencil.(Alasbahi 2010)

Data klinikal

Kajian klinikal buta tunggal terhad telah dijalankan dengan forskolin oral dan sedutan pada pesakit dengan asma dan dalam sukarelawan yang sihat. Forskolin oral berprestasi lebih baik daripada natrium kromoglikat dalam mencegah serangan asma pada kanak-kanak dan orang dewasa dengan asma berterusan ringan/sederhana, manakala forskolin yang disedut tidak lebih baik daripada beclomethasone dalam peningkatan fungsi paru-paru. Kejadian buruk tidak dilaporkan.(Huerta 2010, González-Sánchez 2006) Colforsin juga telah dinilai sebagai bronkodilator dalam bilangan kajian yang terhad.(Wajima 2002, Wajima 2003, Bauer 1993)

Kulit

Data haiwan

Kajian terhadap haiwan telah menunjukkan pelbagai kesan forskolin, termasuk induksi pengeluaran melatonin dalam kelenjar pineal, peningkatan melanin dalam folikel rambut yang membawa kepada peningkatan dalam pigmentasi, peningkatan pertumbuhan rambut dan kesan perlindungan terhadap apoptosis yang disebabkan oleh sinar ultraviolet B (UBV).(Alasbahi 2010, Chen 2009, Lekmine 2008, Passeron 2009)

Data klinikal

Laporan kes wujud menunjukkan peningkatan simptom psoriatik dan penurunan eritema pada pesakit dengan gangguan kulit hiperplastik.(Alasbahi 2010)

Forskolin kesan sampingan

Bahan seperti forskolin telah dikenal pasti dalam cecair sista buah pinggang; oleh itu, forskolin harus dielakkan pada pesakit dengan penyakit buah pinggang polikistik.Putnam 2007

Dos yang besar pada tikus telah dilaporkan mempunyai tindakan depresan pada CNS, dan dermatitis perianal telah dilaporkan dengan penggunaan keseluruhan tumbuhan. ekstrak.Lukhoba 2006, Alasbahi 2010 Data percubaan klinikal secara amnya kurang; bagaimanapun, ujian klinikal mendapati tiada perubahan dalam pelbagai penanda metabolik atau indeks makmal, kecuali perubahan dalam kiraan darah putih, kalsium serum, ALT, dan paras asid urik.Henderson 2005 Kejadian buruk yang dilaporkan dengan penggunaan colforsin (derivatif forskolin) termasuk takikardia dan aritmia.Alasbahi 2010, Hayashida 2001

Sebelum mengambil Forskolin

Maklumat mengenai keselamatan dan keberkesanan dalam kehamilan dan penyusuan adalah kurang. P. barbatus telah digunakan secara tradisional sebagai emmenagogue dan kontraseptif oral.Lukhoba 2006, Almeida 2000 Forskolin melambatkan perkembangan meiotik spontan dalam oosit manusia dalam kajian kesuburan in vitro.Shu 2008

Bagaimana nak guna Forskolin

Asma

Forskolin oral telah dikaji menggunakan 10 mg setiap hari selama 2 hingga 6 bulan.Huerta 2010, González-Sánchez 2006

Obesiti

250 ​​mg ekstrak forskolin 10% dua kali sehari selama 12 minggu telah dikaji.Godard 2005, Henderson 2005

Amaran

Maklumat toksikologi adalah terhad. Dos median maut oral pada tikus telah dilaporkan melebihi 2,000 mg/kg berat badan.Huerta 2010 Ekstrak hidroalkohol tumbuhan telah ditunjukkan untuk mengganggu implantasi embrio dan melambatkan perkembangan janin.Almeida 2000

Apakah ubat lain yang akan menjejaskan Forskolin

Tiada dilaporkan, tetapi interaksi dengan ubat yang bergantung kepada CYP3A secara teorinya mungkin. Forskolin mempamerkan sifat kardiovaskular dan mungkin mempunyai kesan tambahan dengan antikoagulan, antihipertensi dan vasodilator. Potentiasi kesan antiplatelet prostaglandin dan aspirin telah ditunjukkan secara in vitro. Akibat glukoneogenesis, gangguan terhadap ubat-ubatan yang digunakan dalam diabetes mungkin dijangka.Alasbahi 2010

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.

Kata Kunci Popular