Forskolin

Generieke naam: Coleus Barbatus, Coleus Coerulescens, Coleus Forskohlii Auct., Plectranthus Barbatus Andrews, Plectranthus Forskalaei, Plectranthus Forskohlii, Plectranthus Grandis, Plectranthus Kilimandschari
Merknamen: Adel Inj, Asthma X-5, Ele-max, Forskolin, ForsLean, GlucoLean, HL-362, Indian Coleus, Interex, Makandi, Mao Hou Qiao Rui Hua, Meta-Burn EF, NKH477, Pashanabhedi

Gebruik van Forskolin

Het belangrijkste mechanisme waarmee forskoline zijn activiteit uitoefent is door stimulatie van AC, waardoor het cellulaire cAMP toeneemt, dat betrokken is bij processen zoals het glycogeen- en lipidenmetabolisme. Chemische modificatie van forskoline op de 6- en 7-posities heeft geleid tot semi-synthetische verbindingen, met een bescheiden selectiviteit voor bepaalde cyclase-isovormen, waaronder de harttype 5 AC.

Er wordt aangenomen dat stimulatie van AC het mechanisme is welke forskolin een verscheidenheid aan gladde spieren ontspant; Er is echter gebleken dat forskolin via andere systemen werkt, waaronder glucosetransport en ionenkanalen. (Seamon 1981, Insel 2003, Alasbahi 2010, Iwatsubo 2003, Wessler 2003)

Antitrombotisch effect

In vitro is aangetoond dat forskolin de aggregatie van bloedplaatjes remt door AC-stimulatie, waardoor de effecten van prostaglandinen worden versterkt. (Siegl 1982, Adnot 1982) Er is een remmend effect op de activering van C-kinase in bloedplaatjes. ook beschreven.(Alasbahi 2010)

Diergegevens

Antitrombotische eigenschappen zijn aangetoond in experimenten met ratten, konijnen en schapen.(Alasbahi 2010)

Klinische gegevens

Onderzoek onthult geen klinische gegevens over het gebruik van forskoline voor antitrombotische effecten.

Kanker

Experimentele studies op verschillende kankercellijnen hebben synergetische effecten van forskoline aangetoond bij het opreguleren van cellulaire reacties.(Lekmine 2008, Watanabe 2004, Watanabe 2005, Tong 2004, Li 2006, Kim 2004) Een beschermende effect tegen ioniserende straling (Solovjeva 2009) en door UBV geïnduceerde apoptose (Passeron 2009) is in vitro aangetoond. Er is aangetoond dat forskolin een angiogeen effect heeft via cAMP-afhankelijke proteïnekinaseroutes. (Namkoong 2009)

Cardiovasculaire effecten

Diergegevens

Positieve inotrope werking is aangetoond in geïsoleerd hartweefsel van cavia's, konijnen en mensen, en in vivo bij katten en honden. Forskolin verhoogde de coronaire bloedstroom in de harten van cavia's en verhoogde de hartslag en verlaagde bloeddruk bij honden, katten, konijnen en ratten. In de aorta van ratten werd een concentratieafhankelijke remming van de vasculaire contractiliteit aangetoond, en bij ratten en konijnen werd een vaatverwijdende werking aangetoond.(Alasbahi 2010)

Klinische gegevens

In menselijke hartweefsels Forskoline activeerde AC en vertoonde sterke positieve inotrope eigenschappen die synergetisch waren met isoproterenol. (Bristow 2004) Oudere, kleine klinische onderzoeken hebben aangetoond dat forskoline de coronaire bloedstroom en de myocard- en linkerventrikelfunctie verbetert en de bloedstroom in de grote hersenen en de nieren verhoogt. (Alasbahi 2010)

Vanwege de slechte oplosbaarheid in water en de lage orale biologische beschikbaarheid is het klinische gebruik van forskoline beperkt en heeft dit geleid tot de ontwikkeling en studie van colforsine (NKH477), een in water oplosbaar derivaat. Colforsine heeft een hogere affiniteit voor type 5 AC (myocardiale AC), lijkt de bloed-hersenbarrière niet te passeren en heeft een langere werkingsduur dan forskoline. Een colforsinepreparaat (Adehl) is goedgekeurd voor gebruik in Japan en er zijn beperkte onderzoeken uitgevoerd naar hartchirurgie, hartfalen en cerebrale vasospasmen. (Alasbahi 2010, Kikura 2004, Hayashida 2001, Suzuki 2006)

CZS

Het gebruik van forskoline in onderzoeken waarbij het CZS betrokken is, houdt grotendeels verband met het ophelderen van de rol van cAMP bij depressie en andere cellulaire processen. (Cohen 2004, Gobert 2008, Seo 2009)

Diergegevens

Radiogelabeld forskoline bleek op een verzadigbare en specifieke manier te binden aan hersenmembranen van ratten. (Seamon 1984) Forskolin vertoonde krachtige antidepressieve activiteit in een gedwongen zwemmodel bij ratten (Maeda 1997) en voorkwam geïnduceerde aanvallen bij muizen.(Alasbahi 2010)

Klinische gegevens

Klinische onderzoeken ontbreken; casestudy's met intraveneuze infusies van forskolin toonden echter een voorbijgaande verhoging van de stemming aan bij sommige depressieve en schizofrene patiënten. (Alasbahi 2010)

Diabetes

Stimulering van de afgifte van pancreasinsuline en glucagon door forskoline is in vitro aangetoond. (Alasbahi 2010) De invloed van forskoline op het glucosetransport en de werking van insuline in skeletspieren is ook beschreven (Niu 2003, Richmond 2009, Ding 2003) Klinische onderzoeken ontbreken; Studies bij normale ratten en ratten met diabetes hebben echter een stijging van de bloedglucose en seruminsuline aangetoond. (Alasbahi 2010)

Vruchtbaarheid

Vanwege de vaatverwijdende eigenschappen zijn forskoline en analogen voorgesteld voor de intercavernosale behandeling van erectiestoornissen; er zijn echter slechts kleine klinische onderzoeken gerapporteerd. (Drewes 2003, Mulhall 1997) Een in vitro onderzoek toonde een verhoogde beweeglijkheid van het sperma van runderen en mensen aan met forskolin. (Liu 2003)

GI

Dierstudies hebben aangetoond dat forskolin de maag- en pancreaszuursecretie bevordert, en de gladde spieren van de darmen ontspant.(Alasbahi 2010)

Immuun

Er is aangetoond dat forskolin de cellulaire immuunreacties beïnvloedt, in vitro en in dierproeven. (Alasbahi 2010)

Metabool syndroom

Een dubbelblinde, gerandomiseerde, placebo-gecontroleerde studie uitgevoerd bij 41 deelnemers met overgewicht of obesitas evalueerde het effect van C. forskohlii-extract op eetlusthormonen en insulinegevoeligheid. C. forskohlii wortelextract 250 mg gestandaardiseerd met 10% forskoline werd gedurende 12 weken tweemaal daags ingenomen. Van de 30 proefpersonen die de proef voltooiden, waren er 6 mannen. Proefpersonen in de forskolinegroep vertoonden significant verbeterde insulineniveaus (P=0,001) en insulineresistentie (P=0,01) vergeleken met controles; er werden echter geen significante verschillen waargenomen tussen de groepen voor lipidenparameters, bloedglucose of de eetlusthormonen ghreline of leptine. De interventie werd goed verdragen.(Loftus 2015)

Obesitas

Een patent waarin de bevordering van de vetvrije massa en de antidepressieve werking van een forskolinebevattend extract wordt geclaimd, werd in 1998 verleend aan het supplementenbedrijf Sabinsa, en een ander patent werd in 2006 toegekend. (Alasbahi 2010, Majeed 1997)

Diergegevens

De patenthouder heeft diermodellen van obesitas gebruikt om afnames in lichaamsgewicht en vet aan te tonen. (Alasbahi 2010) Uit in-vitrostudies blijkt dat forskolin werkt via cAMP maar op een complexere manier dan die van verhoogde AC-niveaus. (Alasbahi 2010, Okuda 1992)

Klinische gegevens

Kwalitatieve klinische onderzoeken ontbreken om beweringen over de anti-obesitas-eigenschappen te onderbouwen van forskolin. Twee oudere onderzoeken suggereerden dat plaatselijk aangebrachte forskolinecrème het plaatselijke vetgehalte in de dijen van zwaarlijvige vrouwen verminderde zonder de noodzaak van een dieet of lichaamsbeweging. (Alasbahi 2010) Een klein (N = 30), gerandomiseerd klinisch onderzoek uitgevoerd bij zwaarlijvige mannen vond een afname van de lichaamsvetwaarden. vet, toename van de botmassa en een trend in de richting van veranderingen in de vetvrije massa na 12 weken forskoline versus placebo. Er werd ook een toename van serumtestosteron aangetoond. Er werden geen bijwerkingen gemeld. (Godard 2005) Een onderzoek onder vrouwen met dezelfde dosering vond geen veranderingen in het lichaamsvet en concludeerde dat forskolin het gewichtsverlies niet bevordert. Er werden geen veranderingen in verschillende metabolische markers of laboratoriumindexen gevonden, behalve veranderingen in het aantal witte bloedcellen, serumcalcium-, ALT- en urinezuurwaarden. (Henderson 2005)

Oogheelkunde

Forskolin is gebruikt in dierstudies en in beperkte klinische onderzoeken naar glaucoom, waarbij alleen tijdelijke effecten zijn gerapporteerd. (Alasbahi 2010) Een systematische review en meta-analyse identificeerden 3 gerandomiseerde gecontroleerde onderzoeken waarbij forskolin bevattende combinatieproducten die een sterke verlaging van de intraoculaire druk vertoonden; er zijn echter geen onderzoeken opgenomen waarin alleen forskolin werd gebruikt.(Loskutova 2019)

Ademhaling

Naast de ontspannende eigenschappen van gladde spieren oefent forskoline ook activiteit uit op ontstekingsmediatoren, waaronder interleukines en histamine, en op de instroom van calciumionen, wat leidt tot evaluatie ervan bij astma. (Alasbahi 2010, Huerta 2010)

Diergegevens

Bij cavia's blokkeerde forskolin bronchospasme veroorzaakt door ontstekingsmediatoren (histamine, leukotriene-4) en antigenen. Relaxatie van de bronchiolen is ook aangetoond in geïsoleerd schapenweefsel. (Alasbahi 2010)

Klinische gegevens

Er zijn beperkte, enkelblinde klinische onderzoeken uitgevoerd met orale en geïnhaleerde forskoline bij patiënten met astma en bij gezonde vrijwilligers. Orale forskoline presteerde beter dan natriumchromoglycaat bij het voorkomen van astma-aanvallen bij kinderen en volwassenen met licht tot matig aanhoudend astma, terwijl geïnhaleerde forskoline niet superieur was aan beclomethason bij het verbeteren van de longfunctie. Er zijn geen bijwerkingen gemeld. (Huerta 2010, González-Sánchez 2006). Colforsin is in een beperkt aantal onderzoeken ook geëvalueerd als luchtwegverwijder. (Wajima 2002, Wajima 2003, Bauer 1993)

Huid

Diergegevens

Studies bij dieren hebben verschillende effecten van forskoline aangetoond, waaronder inductie van de melatonineproductie in de pijnappelklieren, verhoogde melanine in de haarzakjes leidend tot een toename van pigmentatie, verhoogde haargroei en een beschermend effect tegen door ultraviolet B-licht (UBV) geïnduceerde apoptose.(Alasbahi 2010, Chen 2009, Lekmine 2008, Passeron 2009)

Klinische gegevens

Er bestaan ​​casusrapporten die een verbetering van de psoriatische symptomen en een afname van erytheem aantonen bij patiënten met hyperplastische huidaandoeningen. (Alasbahi 2010)

Forskolin bijwerkingen

Forskolin-achtige stoffen zijn geïdentificeerd in niercystevloeistof; daarom moet forskolin worden vermeden bij patiënten met polycystische nierziekte.Putnam 2007

Er is gemeld dat grote doses bij muizen een onderdrukkende werking hebben op het centrale zenuwstelsel, en perianale dermatitis is gemeld bij gebruik van hele planten. extracten.Lukhoba 2006, Alasbahi 2010 Gegevens over klinische onderzoeken ontbreken over het algemeen; Uit een klinisch onderzoek zijn echter geen veranderingen gebleken in verschillende metabolische markers of laboratoriumindexen, behalve veranderingen in het aantal witte bloedcellen, serumcalcium-, ALT- en urinezuurspiegels. Henderson 2005 Bijwerkingen die zijn gemeld bij het gebruik van colforsine (een forskolinederivaat) zijn onder meer tachycardie en hartritmestoornissen.Alasbahi 2010, Hayashida 2001

Voordat u neemt Forskolin

Informatie over veiligheid en werkzaamheid tijdens zwangerschap en borstvoeding ontbreekt. P. barbatus wordt traditioneel gebruikt als emmenagogue en oraal anticonceptivum.Lukhoba 2006, Almeida 2000 Forskolin vertraagde de spontane meiotische progressie in menselijke eicellen in een in vitro vruchtbaarheidsonderzoek.Shu 2008

Hoe te gebruiken Forskolin

Astma

Orale forskoline is onderzocht bij gebruik van 10 mg per dag gedurende 2 tot 6 maanden.Huerta 2010, González-Sánchez 2006

Obesitas

250 ​​mg van een 10% forskoline-extract tweemaal daags gedurende 12 weken is onderzocht. Godard 2005, Henderson 2005

Waarschuwingen

Toxicologische informatie is beperkt. Er is gerapporteerd dat de orale mediane dodelijke dosis bij ratten meer dan 2.000 mg/kg lichaamsgewicht bedraagt.Huerta 2010 Er is aangetoond dat het hydroalcoholische extract van de plant de embryonale implantatie verstoort en de ontwikkeling van de foetus vertraagt.Almeida 2000

Welke andere medicijnen zullen invloed hebben Forskolin

Geen gerapporteerd, maar interacties met CYP3A-afhankelijke medicijnen zijn theoretisch mogelijk. Forskolin vertoont cardiovasculaire eigenschappen en kan additieve effecten hebben met anticoagulantia, antihypertensiva en vasodilatatoren. In vitro is een versterking van het bloedplaatjesaggregatieremmende effect van prostaglandinen en aspirine aangetoond. Als gevolg van gluconeogenese kan interferentie met geneesmiddelen die bij diabetes worden gebruikt worden verwacht.Alasbahi 2010

Disclaimer

Er is alles aan gedaan om ervoor te zorgen dat de informatie die wordt verstrekt door Drugslib.com accuraat en up-to-date is -datum en volledig, maar daarvoor wordt geen garantie gegeven. De hierin opgenomen geneesmiddelinformatie kan tijdgevoelig zijn. De informatie van Drugslib.com is samengesteld voor gebruik door zorgverleners en consumenten in de Verenigde Staten en daarom garandeert Drugslib.com niet dat gebruik buiten de Verenigde Staten gepast is, tenzij specifiek anders aangegeven. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com onderschrijft geen geneesmiddelen, diagnosticeert geen patiënten of beveelt geen therapie aan. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com is een informatiebron die is ontworpen om gelicentieerde zorgverleners te helpen bij de zorg voor hun patiënten en/of om consumenten te dienen die deze service zien als een aanvulling op en niet als vervanging voor de expertise, vaardigheden, kennis en beoordelingsvermogen van de gezondheidszorg. beoefenaars.

Het ontbreken van een waarschuwing voor een bepaald medicijn of een bepaalde medicijncombinatie mag op geen enkele manier worden geïnterpreteerd als een indicatie dat het medicijn of de medicijncombinatie veilig, effectief of geschikt is voor een bepaalde patiënt. Drugslib.com aanvaardt geen enkele verantwoordelijkheid voor enig aspect van de gezondheidszorg die wordt toegediend met behulp van de informatie die Drugslib.com verstrekt. De informatie in dit document is niet bedoeld om alle mogelijke toepassingen, aanwijzingen, voorzorgsmaatregelen, waarschuwingen, geneesmiddelinteracties, allergische reacties of bijwerkingen te dekken. Als u vragen heeft over de medicijnen die u gebruikt, neem dan contact op met uw arts, verpleegkundige of apotheker.

Populaire trefwoorden