Forskolin

Nazwa ogólna: Coleus Barbatus, Coleus Coerulescens, Coleus Forskohlii Auct., Plectranthus Barbatus Andrews, Plectranthus Forskalaei, Plectranthus Forskohlii, Plectranthus Grandis, Plectranthus Kilimandschari
Nazwy marek: Adel Inj, Asthma X-5, Ele-max, Forskolin, ForsLean, GlucoLean, HL-362, Indian Coleus, Interex, Makandi, Mao Hou Qiao Rui Hua, Meta-Burn EF, NKH477, Pashanabhedi

Użycie Forskolin

Głównym mechanizmem działania forskoliny jest stymulacja AC, zwiększając w ten sposób komórkowy cAMP, który bierze udział w procesach takich jak metabolizm glikogenu i lipidów. Chemiczna modyfikacja forskoliny w pozycjach 6 i 7 doprowadziła do powstania związków półsyntetycznych o umiarkowanej selektywności w stosunku do poszczególnych izoform cyklazy, w tym sercowego typu 5 AC.

Uważa się, że stymulacja AC jest mechanizmem polegającym na która forskolina rozluźnia różne mięśnie gładkie; jednakże stwierdzono, że forskolina działa poprzez inne systemy, w tym transport glukozy i kanały jonowe. (Seamon 1981, Insel 2003, Alasbahi 2010, Iwatsubo 2003, Wessler 2003)

Działanie przeciwzakrzepowe

Wykazano in vitro, że forskolina hamuje agregację płytek krwi poprzez stymulację AC, wzmacniając działanie prostaglandyn.(Siegl 1982, Adnot 1982) Wykazano działanie hamujące na aktywację kinazy C w płytkach krwi również opisano.(Alasbahi 2010)

Dane na zwierzętach

Właściwości przeciwzakrzepowe wykazano w doświadczeniach na szczurach, królikach i owcach.(Alasbahi 2010)

Dane kliniczne

Badania nie ujawniają żadnych danych klinicznych dotyczących stosowania forskoliny w celach przeciwzakrzepowych.

Rak

Badania eksperymentalne na różnych liniach komórek nowotworowych wykazały synergistyczne działanie forskoliny w zwiększaniu odpowiedzi komórkowych.(Lekmine 2008, Watanabe 2004, Watanabe 2005, Tong 2004, Li 2006, Kim 2004) Środek ochronny wpływ na promieniowanie jonizujące (Solovjeva 2009) i apoptozę indukowaną UBV (Passeron 2009) wykazano in vitro. Wykazano, że forskolina ma działanie angiogenne poprzez szlaki kinaz białkowych zależnych od cAMP.(Namkoong 2009)

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy

Dane na zwierzętach

Wykazano pozytywne działanie inotropowe w izolowanej tkance serca świnki morskiej, królika i ludzkiej tkanki serca, a także in vivo u kotów i psów. Forskolina zwiększała przepływ krwi wieńcowej w sercach świnek morskich oraz zwiększała częstość akcji serca i obniżała ciśnienie krwi u psów, kotów, królików i szczurów. Wykazano zależne od stężenia hamowanie kurczliwości naczyń w aorcie szczurów oraz działanie rozszerzające naczynia u szczurów i królików.(Alasbahi 2010)

Dane kliniczne

W tkankach ludzkiego serca , aktywowany forskoliną AC i wykazał silne pozytywne właściwości inotropowe, które były synergistyczne z izoproterenolem. (Bristow 2004) Starsze, małe badania kliniczne wykazały, że forskolina poprawia przepływ krwi w naczyniach wieńcowych oraz czynność mięśnia sercowego i lewej komory oraz zwiększa przepływ krwi w mózgu i nerkach. (Alasbahi 2010)

Ze względu na słabą rozpuszczalność w wodzie i niską biodostępność po podaniu doustnym, kliniczne zastosowanie forskoliny jest ograniczone, co doprowadziło do opracowania i zbadania kolforzyny (NKH477), rozpuszczalnej w wodzie pochodnej. Colforsyna ma większe powinowactwo do AC typu 5 (AC mięśnia sercowego), nie wydaje się przekraczać bariery krew-mózg i wywiera dłuższy czas działania niż forskolina. Preparat kolforsyny (Adehl) został dopuszczony do stosowania w Japonii i przeprowadzono ograniczone badania dotyczące kardiochirurgii, niewydolności serca i skurczu naczyń mózgowych.(Alasbahi 2010, Kikura 2004, Hayashida 2001, Suzuki 2006)

OUN

Zastosowanie forskoliny w badaniach z udziałem OUN jest w dużej mierze związane z wyjaśnieniem roli cAMP w depresji i innych procesach komórkowych.(Cohen 2004, Gobert 2008, Seo 2009)

Dane na zwierzętach

Wykazano, że znakowana radioaktywnie forskolina wiąże się z błonami mózgu szczura w sposób nasycalny i specyficzny. (Seamon 1984). Forskolina wykazała silne działanie przeciwdepresyjne w modelu wymuszonego pływania szczurów (Maeda 1997) i zapobiegała wywołał drgawki u myszy.(Alasbahi 2010)

Dane kliniczne

Brak badań klinicznych; jednakże studia przypadków z zastosowaniem dożylnych wlewów forskoliny wykazały przejściowe podniesienie nastroju u niektórych pacjentów z depresją i schizofrenią.(Alasbahi 2010)

Cukrzyca

Pobudzenie uwalniania insuliny trzustkowej i glukagonu przez forskolinę wykazano in vitro.(Alasbahi 2010) Opisano także wpływ forskoliny na transport glukozy i działanie insuliny w mięśniach szkieletowych .(Niu 2003, Richmond 2009, Ding 2003) Brakuje badań klinicznych; jednakże badania na szczurach zdrowych i chorych na cukrzycę wykazały wzrost poziomu glukozy we krwi i insuliny w surowicy.(Alasbahi 2010)

Płodność

Ze względu na właściwości rozszerzające naczynia zaproponowano forskolinę i jej analogi do międzyjamistego leczenia zaburzeń erekcji; jednakże opisano jedynie małe badania kliniczne.(Drewes 2003, Mulhall 1997) Badanie in vitro wykazało zwiększoną ruchliwość plemników bydlęcych i ludzkich po podaniu forskoliny.(Liu 2003)

GI

Badania na zwierzętach wykazały, że forskolina wspomaga wydzielanie kwasu żołądkowego i trzustkowego, a także rozluźnia mięśnie gładkie jelit.(Alasbahi 2010)

Odporność

Wykazano, że forskolina wpływa na komórkową odpowiedź immunologiczną in vitro i w doświadczeniach na zwierzętach.(Alasbahi 2010)

Zespół metaboliczny

W podwójnie ślepym, randomizowanym badaniu kontrolowanym placebo przeprowadzonym z udziałem 41 uczestników z nadwagą lub otyłością oceniano wpływ ekstraktu C. forskohlii na hormony apetytu i wrażliwość na insulinę. Ekstrakt z korzenia C. forskohlii 250 mg standaryzowany na 10% forskoliny przyjmowano dwa razy dziennie przez 12 tygodni. Spośród 30 pacjentów, którzy ukończyli badanie, 6 stanowili mężczyźni. Pacjenci w grupie forskoliny wykazali znacząco lepszy poziom insuliny (P=0,001) i insulinooporność (P=0,01) w porównaniu z grupą kontrolną; jednakże nie zaobserwowano znaczących różnic między grupami w zakresie parametrów lipidowych, poziomu glukozy we krwi lub hormonów apetytu, greliny lub leptyny. Interwencja była dobrze tolerowana.(Loftus 2015)

Otyłość

Patent dotyczący promowania beztłuszczowej masy ciała i działania przeciwdepresyjnego ekstraktu zawierającego forskolinę został przyznany firmie Sabinsa zajmującej się suplementami w 1998 r., a kolejny patent został przyznany w 2006 r. (Alasbahi 2010, Majeed 1997)

Dane na zwierzętach

Właściciel patentu wykorzystał zwierzęce modele otyłości w celu wykazania spadku masy ciała i tkanki tłuszczowej.(Alasbahi 2010) Badania in vitro sugerują, że forskolina działa poprzez cAMP, ale w bardziej złożony sposób niż w przypadku podwyższonych poziomów AC. (Alasbahi 2010, Okuda 1992)

Dane kliniczne

Brakuje wysokiej jakości badań klinicznych potwierdzających twierdzenia o właściwościach przeciw otyłości forskoliny. Dwa starsze badania sugerowały, że miejscowo stosowany krem ​​z forskoliną zmniejszał zlokalizowaną tkankę tłuszczową na udach u otyłych kobiet bez potrzeby stosowania diety i ćwiczeń fizycznych. (Alasbahi 2010). Małe (N = 30), randomizowane badanie kliniczne przeprowadzone z udziałem otyłych mężczyzn wykazało zmniejszenie masy ciała tłuszczu, wzrost masy kostnej i tendencja do zmian beztłuszczowej masy ciała po 12 tygodniach stosowania forskoliny w porównaniu z placebo. Wykazano także wzrost poziomu testosteronu w surowicy. Nie zgłoszono żadnych działań niepożądanych.(Godard 2005) Badanie przeprowadzone wśród kobiet stosujących tę samą dawkę nie wykazało żadnych zmian w zawartości tkanki tłuszczowej i wykazało, że forskolina nie sprzyja utracie wagi. Nie stwierdzono żadnych zmian w różnych markerach metabolicznych ani wskaźnikach laboratoryjnych, z wyjątkiem zmian w liczbie białych krwinek, poziomie wapnia w surowicy, ALT i poziomie kwasu moczowego.(Henderson 2005)

Okulistyczne

Forskolinę stosowano w badaniach klinicznych na zwierzętach i w ograniczonych badaniach klinicznych dotyczących jaskry, przy czym odnotowano jedynie tymczasowe efekty.(Alasbahi 2010) W przeglądzie systematycznym i metaanalizie zidentyfikowano 3 randomizowane, kontrolowane badania z użyciem forskoliny zawierającej produkty złożone, które wykazały silne obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego; jednakże nie uwzględniono żadnych badań, w których stosowano samą forskolinę.(Loskutova 2019).

Działanie oddechowe

Oprócz właściwości zwiotczających mięśnie gładkie, forskolina wywiera również działanie na mediatory stanu zapalnego, w tym interleukiny i histaminę, oraz na napływ jonów wapnia, co prowadzi do jej oceny w astmie.(Alasbahi 2010, Huerta 2010)

Dane na zwierzętach

U świnek morskich forskolina blokowała skurcz oskrzeli wywołany przez mediatory stanu zapalnego (histamina, leukotrien-4) i antygeny. W izolowanej tkance owczej wykazano również rozluźnienie oskrzelików.(Alasbahi 2010)

Dane kliniczne

Przeprowadzono ograniczone badania kliniczne z pojedynczą ślepą próbą z forskoliną doustną i wziewną u pacjentów z astmę i u zdrowych ochotników. Doustna forskolina działała lepiej niż chromoglikan sodu w zapobieganiu atakom astmy u dzieci i dorosłych z łagodną/umiarkowaną astmą przewlekłą, podczas gdy wziewna forskolina nie była lepsza od beklometazonu w poprawie czynności płuc. Nie zgłoszono żadnych działań niepożądanych.(Huerta 2010, González-Sánchez 2006). Colforsin oceniano także jako lek rozszerzający oskrzela w ograniczonej liczbie badań.(Wajima 2002, Wajima 2003, Bauer 1993)

Skóra

Dane na zwierzętach

Badania na zwierzętach wykazały różne działanie forskoliny, w tym indukcję produkcji melatoniny w szyszynce, zwiększenie poziomu melaniny w mieszkach włosowych, co prowadzi do zwiększenia pigmentację, zwiększony wzrost włosów i działanie ochronne przed apoptozą wywołaną światłem ultrafioletowym B (UBV).(Alasbahi 2010, Chen 2009, Lekmine 2008, Passeron 2009)

Dane kliniczne

Istnieją opisy przypadków wykazujące poprawę objawów łuszczycowych i zmniejszenie rumienia u pacjentów z chorobami rozrostowymi skóry.(Alasbahi 2010)

Forskolin skutki uboczne

W płynie z torbieli nerek wykryto substancje podobne do forskoliny; dlatego należy unikać forskoliny u pacjentów z policystyczną chorobą nerek.Putnam 2007

Donoszono, że duże dawki podawane myszom mają działanie depresyjne na OUN, a po zastosowaniu całej rośliny zgłaszano zapalenie skóry wokół odbytu ekstrakty.Lukhoba 2006, Alasbahi 2010 Generalnie brakuje danych z badań klinicznych; jednakże badanie kliniczne nie wykazało żadnych zmian w różnych markerach metabolicznych ani wskaźnikach laboratoryjnych, z wyjątkiem zmian w liczbie białych krwinek, wapnia w surowicy, ALT i poziomie kwasu moczowego. Henderson 2005 Do działań niepożądanych zgłaszanych podczas stosowania kolforsyny (pochodnej forskoliny) zalicza się tachykardia i zaburzenia rytmu. Alasbahi 2010, Hayashida 2001

Przed wzięciem Forskolin

Brak informacji dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w czasie ciąży i laktacji. P. barbatus był tradycyjnie stosowany jako emmenagog i doustny środek antykoncepcyjny.Lukhoba 2006, Almeida 2000 Forskolina opóźniała spontaniczną progresję mejotyczną w ludzkich oocytach w badaniu płodności in vitro.Shu 2008

Jak używać Forskolin

Astma

Badano forskolinę doustną w dawce 10 mg dziennie przez 2 do 6 miesięcy.Huerta 2010, González-Sánchez 2006

Otyłość

250 ​​mg 10% ekstraktu forskoliny dwa razy dziennie badano przez 12 tygodni.Godard 2005, Henderson 2005

Ostrzeżenia

Informacje toksykologiczne są ograniczone. Donoszono, że średnia dawka śmiertelna po podaniu doustnym u szczurów przekracza 2000 mg/kg masy ciała.Huerta 2010 Wykazano, że wodnoalkoholowy ekstrakt z tej rośliny zakłóca implantację zarodka i opóźnia rozwój płodu.Almeida 2000

Na jakie inne leki wpłyną Forskolin

Nie zgłoszono żadnego przypadku, ale teoretycznie możliwe są interakcje z lekami zależnymi od CYP3A. Forskolina wykazuje właściwości sercowo-naczyniowe i może działać addytywnie z antykoagulantami, lekami przeciwnadciśnieniowymi i lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne. In vitro wykazano nasilenie działania przeciwpłytkowego prostaglandyn i aspiryny. W konsekwencji glukoneogenezy można spodziewać się interakcji z lekami stosowanymi w cukrzycy.Alasbahi 2010

Zastrzeżenie

Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.

Popularne słowa kluczowe