Forskolin

Nome genérico: Coleus Barbatus, Coleus Coerulescens, Coleus Forskohlii Auct., Plectranthus Barbatus Andrews, Plectranthus Forskalaei, Plectranthus Forskohlii, Plectranthus Grandis, Plectranthus Kilimandschari
Nomes de marcas: Adel Inj, Asthma X-5, Ele-max, Forskolin, ForsLean, GlucoLean, HL-362, Indian Coleus, Interex, Makandi, Mao Hou Qiao Rui Hua, Meta-Burn EF, NKH477, Pashanabhedi

Uso de Forskolin

O principal mecanismo pelo qual a forscolina exerce a sua atividade é através da estimulação da AC, aumentando assim o AMPc celular, que está envolvido em processos como o metabolismo do glicogénio e dos lípidos. A modificação química da forscolina nas posições 6 e 7 levou a compostos semissintéticos, com seletividade modesta para isoformas específicas da ciclase, incluindo a CA cardíaca tipo 5.

Acredita-se que a estimulação da CA seja o mecanismo pelo qual qual forscolina relaxa uma variedade de músculos lisos; no entanto, descobriu-se que a forscolina atua através de outros sistemas, incluindo transporte de glicose e canais iônicos. (Seamon 1981, Insel 2003, Alasbahi 2010, Iwatsubo 2003, Wessler 2003)

Efeito antitrombótico

Forskolin demonstrou in vitro inibir a agregação plaquetária através da estimulação AC, aumentando os efeitos das prostaglandinas. (Siegl 1982, Adnot 1982) Um efeito inibitório na ativação da C-quinase nas plaquetas tem também foram descritas.(Alasbahi 2010)

Dados em animais

Propriedades antitrombóticas foram demonstradas em experimentos em ratos, coelhos e ovelhas.(Alasbahi 2010)

Dados clínicos

A pesquisa não revela dados clínicos sobre o uso de forscolina para efeitos antitrombóticos.

Câncer

Estudos experimentais em várias linhas celulares de câncer mostraram efeitos sinérgicos da forscolina na regulação positiva das respostas celulares. (Lekmine 2008, Watanabe 2004, Watanabe 2005, Tong 2004, Li 2006, Kim 2004) Um protetor efeito contra radiação ionizante(Solovjeva 2009) e apoptose induzida por UBV(Passeron 2009) foi demonstrado in vitro. Foi demonstrado que a forscolina tem um efeito angiogênico através das vias da proteína quinase dependente de AMPc.(Namkoong 2009)

Efeitos cardiovasculares

Dados em animais

A ação inotrópica positiva foi demonstrada em tecido cardíaco isolado de cobaia, coelho e humano, e in vivo em cães e gatos. Forskolin aumentou o fluxo sanguíneo coronário em corações de cobaias e aumentou a frequência cardíaca e diminuiu a pressão arterial em cães, gatos, coelhos e ratos. Uma inibição dependente da concentração da contratilidade vascular foi demonstrada na aorta de ratos, e uma ação vasodilatadora em ratos e coelhos foi demonstrada.(Alasbahi 2010)

Dados clínicos

Em tecidos cardíacos humanos , a forscolina ativou AC e demonstrou fortes propriedades inotrópicas positivas que eram sinérgicas com o isoproterenol. (Bristow 2004) Pequenos estudos clínicos mais antigos demonstraram que a forscolina melhora o fluxo sanguíneo coronariano e a função miocárdica e ventricular esquerda e aumenta o fluxo sanguíneo no cérebro e nos rins. (Alasbahi 2010)

Devido à baixa solubilidade em água e baixa biodisponibilidade oral, o uso clínico da forscolina é limitado e levou ao desenvolvimento e estudo da colforsina (NKH477), um derivado solúvel em água. A colforsina tem uma maior afinidade pela CA tipo 5 (CA do miocárdio), não parece atravessar a barreira hematoencefálica e exerce uma acção de maior duração do que a forscolina. Uma preparação de colforsina (Adehl) foi aprovada para uso no Japão, e estudos limitados foram conduzidos em cirurgia cardíaca, insuficiência cardíaca e vasoespasmo cerebral.(Alasbahi 2010, Kikura 2004, Hayashida 2001, Suzuki 2006)

SNC

O uso de forscolina em estudos envolvendo o SNC está amplamente relacionado à elucidação do papel do AMPc na depressão e em outros processos celulares.(Cohen 2004, Gobert 2008, Seo 2009)

Dados de animais

Foi demonstrado que a forscolina radiomarcada se liga às membranas cerebrais de ratos de maneira saturável e específica. (Seamon 1984) A forscolina demonstrou atividade antidepressiva potente em um modelo de natação forçada em ratos (Maeda 1997) e preveniu convulsões induzidas em ratos.(Alasbahi 2010)

Dados clínicos

Faltam ensaios clínicos; no entanto, estudos de caso utilizando infusões intravenosas de forscolina demonstraram uma elevação transitória do humor em alguns pacientes deprimidos e esquizofrênicos.(Alasbahi 2010)

Diabetes

A estimulação da liberação de insulina pancreática e glucagon pela forscolina foi demonstrada in vitro.(Alasbahi 2010) A influência da forscolina no transporte de glicose e na ação da insulina no músculo esquelético também foi descrita .(Niu 2003, Richmond 2009, Ding 2003) Faltam ensaios clínicos; no entanto, estudos em ratos normais e diabéticos mostraram aumentos na glicose no sangue e na insulina sérica.(Alasbahi 2010)

Fertilidade

Devido às suas propriedades vasodilatadoras, a forscolina e seus análogos têm sido propostos para o tratamento intercavernoso da disfunção erétil; no entanto, apenas pequenos estudos clínicos foram relatados.(Drewes 2003, Mulhall 1997) Um estudo in vitro demonstrou aumento da motilidade do espermatozóide bovino e humano com forscolina.(Liu 2003)

GI

Estudos em animais demonstraram que a forscolina promove a secreção de ácido gástrico e pancreático, bem como relaxa a musculatura lisa intestinal.(Alasbahi 2010)

Imune

Foi demonstrado que a forskolina influencia as respostas imunes celulares in vitro e em experimentos com animais.(Alasbahi 2010)

Síndrome metabólica

Um ensaio duplo-cego, randomizado e controlado por placebo, realizado em 41 participantes com sobrepeso ou obesos, avaliou o efeito do extrato de C. forskohlii nos hormônios do apetite e na sensibilidade à insulina. Extrato de raiz de C. forskohlii 250 mg padronizado para 10% de forscolina foi tomado duas vezes ao dia durante 12 semanas. Dos 30 indivíduos que completaram o ensaio, 6 eram do sexo masculino. Os indivíduos do grupo forscolina exibiram níveis de insulina significativamente melhorados (P = 0,001) e resistência à insulina (P = 0,01) em comparação com os controles; no entanto, não foram observadas diferenças significativas entre os grupos para parâmetros lipídicos, glicemia ou hormônios do apetite grelina ou leptina. A intervenção foi bem tolerada.(Loftus 2015)

Obesidade

Uma patente reivindicando a promoção da massa corporal magra e a atividade antidepressiva de um extrato contendo forscolina foi concedida à empresa de suplementos Sabinsa em 1998, e outra patente foi concedida em 2006.(Alasbahi 2010, Majeed 1997)

Dados animais

Modelos animais de obesidade têm sido usados ​​pelo detentor da patente para demonstrar reduções no peso corporal e na gordura.(Alasbahi 2010) Estudos in vitro sugerem que a forskolina atua através AMPc, mas de uma maneira mais complexa do que o aumento dos níveis de AC. (Alasbahi 2010, Okuda 1992)

Dados clínicos

Faltam ensaios clínicos de qualidade para fundamentar as alegações feitas sobre as propriedades antiobesidade de forskolina. Dois estudos mais antigos sugeriram que o creme de forscolina aplicado topicamente reduzia a gordura localizada nas coxas de mulheres obesas sem a necessidade de dieta ou exercício. (Alasbahi 2010) Um pequeno (N = 30), ensaio clínico randomizado conduzido em homens obesos encontrou uma diminuição no corpo gordura, aumento na massa óssea e uma tendência a mudanças na massa corporal magra após 12 semanas de forscolina versus placebo. Um aumento na testosterona sérica também foi demonstrado. Eventos adversos não foram relatados. (Godard 2005) Um estudo realizado entre mulheres na mesma dosagem não encontrou alterações na gordura corporal e concluiu que a forscolina não promove perda de peso. Não foram encontradas alterações em vários marcadores metabólicos ou índices laboratoriais, exceto alterações no hemograma, cálcio sérico, ALT e níveis de ácido úrico. (Henderson 2005)

Oftálmica

A forscolina tem sido usada em animais e estudos clínicos limitados em glaucoma, com apenas efeitos temporários relatados. (Alasbahi 2010) Uma revisão sistemática e meta-análise identificou 3 ensaios clínicos randomizados usando forscolina contendo produtos combinados que demonstraram fortes reduções na pressão intraocular; no entanto, não foram incluídos estudos que utilizassem forscolina isoladamente.(Loskutova 2019)

Respiratório

Além das propriedades relaxantes do músculo liso, a forscolina também exerce atividade sobre mediadores inflamatórios, incluindo interleucinas e histamina, e no influxo de íons cálcio, levando à sua avaliação na asma.(Alasbahi 2010, Huerta 2010)

Dados em animais

Em porquinhos-da-índia, a forscolina bloqueou o broncoespasmo causado por mediadores inflamatórios (histamina, leucotrieno-4) e antígenos. O relaxamento dos bronquíolos também foi demonstrado em tecido ovino isolado.(Alasbahi 2010)

Dados clínicos

Estudos clínicos cegos limitados foram conduzidos com forscolina oral e inalada em pacientes com asma e em voluntários saudáveis. A forscolina oral teve um desempenho melhor do que o cromoglicato de sódio na prevenção de ataques de asma em crianças e adultos com asma persistente leve/moderada, enquanto a forscolina inalada não foi superior à beclometasona na melhoria da função pulmonar. Não foram notificados acontecimentos adversos.(Huerta 2010, González-Sánchez 2006) A colforsina também foi avaliada como broncodilatador num número limitado de estudos.(Wajima 2002, Wajima 2003, Bauer 1993)

Pele

Dados em animais

Estudos em animais demonstraram vários efeitos da forscolina, incluindo indução da produção de melatonina nas glândulas pineais, aumento de melanina nos folículos capilares, levando a um aumento na pigmentação, aumento do crescimento do cabelo e efeito protetor contra a apoptose induzida pela luz ultravioleta B (UBV). (Alasbahi 2010, Chen 2009, Lekmine 2008, Passeron 2009)

Dados clínicos

Existem relatos de casos mostrando melhora dos sintomas psoriáticos e diminuição do eritema em pacientes com doenças hiperplásicas da pele.(Alasbahi 2010)

Forskolin efeitos colaterais

Substâncias semelhantes à forscolina foram identificadas no líquido do cisto renal; portanto, a forscolina deve ser evitada em pacientes com doença renal policística.Putnam 2007

Foi relatado que grandes doses em camundongos têm uma ação depressora no SNC, e dermatite perianal foi relatada com o uso de plantas inteiras. extratos.Lukhoba 2006, Alasbahi 2010 Geralmente faltam dados de ensaios clínicos; no entanto, um ensaio clínico não encontrou alterações em vários marcadores metabólicos ou índices laboratoriais, exceto alterações no hemograma, cálcio sérico, ALT e níveis de ácido úrico.Henderson 2005 Os eventos adversos relatados com o uso de colforsina (um derivado da forscolina) incluem taquicardia e arritmias.Alasbahi 2010, Hayashida 2001

Antes de tomar Forskolin

Faltam informações sobre segurança e eficácia durante a gravidez e a lactação. P. barbatus tem sido tradicionalmente usado como emenagogo e contraceptivo oral.Lukhoba 2006, Almeida 2000 Forskolin atrasou a progressão meiótica espontânea em oócitos humanos em um estudo de fertilidade in vitro.Shu 2008

Como usar Forskolin

Asma

A forscolina oral foi estudada usando 10 mg por dia durante 2 a 6 meses.Huerta 2010, González-Sánchez 2006

Obesidade

250 ​​mg de um extrato de forscolina a 10% duas vezes ao dia por 12 semanas foi estudado.Godard 2005, Henderson 2005

Avisos

As informações toxicológicas são limitadas. Foi relatado que a dose letal oral média em ratos é superior a 2.000 mg/kg de peso corporal. Huerta 2010 Foi demonstrado que o extrato hidroalcoólico da planta interfere na implantação embrionária e atrasa o desenvolvimento fetal.Almeida 2000

Que outras drogas afetarão Forskolin

Nenhum relato, mas interações com medicamentos dependentes do CYP3A são teoricamente possíveis. Forskolin exibe propriedades cardiovasculares e pode ter efeitos aditivos com anticoagulantes, anti-hipertensivos e vasodilatadores. A potencialização do efeito antiplaquetário das prostaglandinas e da aspirina foi demonstrada in vitro. Como consequência da gliconeogênese, pode-se esperar interferência com medicamentos utilizados no diabetes.Alasbahi 2010

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