Forskolin

Nume generic: Coleus Barbatus, Coleus Coerulescens, Coleus Forskohlii Auct., Plectranthus Barbatus Andrews, Plectranthus Forskalaei, Plectranthus Forskohlii, Plectranthus Grandis, Plectranthus Kilimandschari
Nume de marcă: Adel Inj, Asthma X-5, Ele-max, Forskolin, ForsLean, GlucoLean, HL-362, Indian Coleus, Interex, Makandi, Mao Hou Qiao Rui Hua, Meta-Burn EF, NKH477, Pashanabhedi

Utilizarea Forskolin

Principalul mecanism prin care forskolina își exercită activitatea este prin stimularea AC, crescând astfel AMPc celular, care este implicat în procese precum metabolismul glicogenului și al lipidelor. Modificarea chimică a forskolinei la pozițiile 6 și 7 a condus la compuși semisintetici, cu selectivitate modestă pentru anumite izoforme de ciclază, inclusiv pentru AC cardiac de tip 5.

Stimularea AC este considerată a fi mecanismul prin care forskolina relaxează o varietate de mușchi netezi; cu toate acestea, s-a descoperit că forskolina acționează prin alte sisteme, inclusiv transportul glucozei și canalele ionice. (Seamon 1981, Insel 2003, Alasbahi 2010, Iwatsubo 2003, Wessler 2003)

Efect antitrombotic

S-a demonstrat in vitro că forskolina inhibă agregarea plachetară prin stimularea AC, sporind efectele prostaglandinelor. (Siegl 1982, Adnot 1982) Un efect inhibitor asupra activării C-kinazei în trombocite a avut au fost de asemenea descrise.(Alasbahi 2010)

Date despre animale

Proprietățile antitrombotice au fost demonstrate în experimente la șobolani, iepuri și oi. (Alasbahi 2010)

Date clinice

Cercetările nu relevă date clinice privind utilizarea forskolinei pentru efecte antitrombotice.

Cancer

Studiile experimentale asupra diferitelor linii de celule canceroase au arătat efectele sinergice ale forskolinei în reglarea pozitivă a răspunsurilor celulare. (Lekmine 2008, Watanabe 2004, Watanabe 2005, Tong 2004, Li 2006, Kim 2004) efectul împotriva radiațiilor ionizante (Solovjeva 2009) și a apoptozei induse de UBV (Passeron 2009) a fost demonstrat in vitro. S-a demonstrat că forskolina are un efect angiogenic prin căile protein kinazei dependente de cAMP. (Namkoong 2009)

Efecte cardiovasculare

Date animale

A fost demonstrată o acțiune inotropă pozitivă în cobai, iepure și țesut cardiac izolat la om și in vivo la pisici și câini. Forskolina a crescut fluxul sanguin coronarian în inimile de cobai și a crescut ritmul cardiac și a scăzut tensiunea arterială la câini, pisici, iepuri și șobolani. A fost demonstrată o inhibare dependentă de concentrație a contractilității vasculare în aorta șobolanului și a fost demonstrată o acțiune vasodilatatoare la șobolani și iepuri. (Alasbahi 2010)

Date clinice

În țesuturile cardiace umane , forskolina a activat AC și a demonstrat proprietăți inotrope pozitive puternice care au fost sinergice cu izoproterenol. (Bristow 2004) Studii clinice mai vechi, mici, au demonstrat că forskolina îmbunătățește fluxul sanguin coronarian și funcția miocardică și ventriculară stângă și crește fluxul sanguin în creier și rinichi. (Alasbahi 2010)

Datorită solubilității slabe în apă și biodisponibilității orale scăzute, utilizarea clinică a forskolinei este limitată și a condus la dezvoltarea și studiul colforsinului (NKH477), un derivat solubil în apă. Colforsinul are o afinitate mai mare pentru AC de tip 5 (AC miocardic), nu pare să traverseze bariera hematoencefalică și exercită o durată de acțiune mai lungă decât forskolina. Un preparat de colforsină (Adehl) este aprobat pentru utilizare în Japonia și au fost efectuate studii limitate în chirurgia cardiacă, insuficiența cardiacă și vasospasmul cerebral. (Alasbahi 2010, Kikura 2004, Hayashida 2001, Suzuki 2006)

SNC

Utilizarea forskolinei în studiile care implică SNC este în mare măsură legată de elucidarea rolului cAMP în depresie și în alte procese celulare. (Cohen 2004, Gobert 2008, Seo 2009)

Date despre animale

S-a demonstrat că forskolina radiomarcată se leagă de membranele creierului de șobolan într-un mod saturabil și specific. (Seamon 1984) Forskolina a demonstrat o activitate antidepresivă puternică într-un model de înot forțat de șobolan (Maeda 1997) și a prevenit convulsii induse la șoareci.(Alasbahi 2010)

Date clinice

Lipsesc studiile clinice; cu toate acestea, studiile de caz care utilizează perfuzii intravenoase de forskolin au demonstrat o creștere tranzitorie a dispoziției la unii pacienți depresivi și schizofrenici. (Alasbahi 2010)

Diabetul zaharat

Stimularea eliberării insulinei pancreatice și a glucagonului de către forskolin a fost demonstrată in vitro. (Alasbahi 2010) Au fost descrise, de asemenea, influența forskolinei asupra transportului de glucoză și acțiunea insulinei în mușchii scheletici. .(Niu 2003, Richmond 2009, Ding 2003) Trialurile clinice lipsesc; cu toate acestea, studiile la șobolani normali și diabetici au arătat creșteri ale glicemiei și ale insulinei serice. (Alasbahi 2010)

Fertilitatea

Datorită proprietăților sale vasodilatatoare, forskolina și analogii au fost propuși pentru tratamentul intercavernos al disfuncției erectile; cu toate acestea, au fost raportate doar studii clinice mici. (Drewes 2003, Mulhall 1997) Un studiu in vitro a demonstrat o motilitate crescută a spermei bovine și umane cu forskolin. (Liu 2003)

GI

Studiile pe animale au arătat că forskolina promovează secreția de acid gastric și pancreatic, precum și relaxează mușchiul neted intestinal.(Alasbahi 2010)

Imună

S-a demonstrat că forskolina influențează răspunsurile imune celulare in vitro și în experimente pe animale. (Alasbahi 2010)

Sindromul metabolic

Un studiu dublu-orb, randomizat, controlat cu placebo, efectuat pe 41 de participanți supraponderali sau obezi, a evaluat efectul extractului de C. forskohlii asupra hormonilor apetitului și sensibilității la insulină. Extract de rădăcină de C. forskohlii 250 mg standardizat la 10% forskolin a fost luat de două ori pe zi timp de 12 săptămâni. Din cei 30 de subiecți care au finalizat studiul, 6 erau bărbați. Subiecții din grupul de forskolin au prezentat niveluri de insulină îmbunătățite semnificativ (P=0,001) și rezistență la insulină (P=0,01) comparativ cu martorii; cu toate acestea, nu au fost observate diferențe semnificative între grupuri pentru parametrii lipidici, glicemia sau hormonii apetitului grelină sau leptina. Intervenția a fost bine tolerată.(Loftus 2015)

Obezitatea

Un brevet care susține promovarea masei corporale slabe și a activității antidepresive a unui extract care conține forskolină a fost acordat companiei de suplimente Sabinsa în 1998, iar un alt brevet a fost acordat în 2006. (Alasbahi 2010, Majeed 1997)

Date despre animale

Modelele animale de obezitate au fost folosite de titularul brevetului pentru a demonstra scăderea greutății corporale și a grăsimii. (Alasbahi 2010) Studiile in vitro sugerează că forskolina acționează prin AMPc, dar într-o manieră mai complexă decât cea a nivelurilor crescute de AC. (Alasbahi 2010, Okuda 1992)

Date clinice

Lipsesc studii clinice de calitate pentru a susține afirmațiile făcute cu privire la proprietățile antiobezitate a forskolinei. Două studii mai vechi au sugerat că crema de forskolină aplicată local a redus grăsimea localizată în coapsele femeilor obeze, fără a fi nevoie de dietă sau exerciții fizice. grăsime, creșterea masei osoase și o tendință spre modificări ale masei corporale slabe după 12 săptămâni de forskolin față de placebo. De asemenea, a fost demonstrată o creștere a testosteronului seric. Evenimentele adverse nu au fost raportate. (Godard 2005) Un studiu efectuat în rândul femeilor la aceeași doză nu a găsit modificări ale grăsimii corporale și a concluzionat că forskolina nu promovează pierderea în greutate. Nu s-au găsit modificări ale diferiților markeri metabolici sau indici de laborator, cu excepția modificărilor numărului de sânge alb, ale calciului seric, ale ALT și ale nivelurilor de acid uric. (Henderson 2005)

Oftalmic

Forskolina a fost utilizată în studii clinice la animale și limitate în glaucom, cu doar efecte temporare raportate. (Alasbahi 2010) O revizuire sistematică și o meta-analiză au identificat 3 studii randomizate controlate folosind forskolină care conține produse combinate care au demonstrat reduceri puternice ale presiunii intraoculare; cu toate acestea, nu au fost incluse studii care să folosească forskolina în monoterapie.(Loskutova 2019)

Respiratorie

Pe lângă proprietățile relaxante ale mușchilor netezi, forskolina exercită și activitate asupra mediatorilor inflamatori, inclusiv interleukinele și histamina, și asupra influxului de ioni de calciu, ceea ce duce la evaluarea sa în astm. (Alasbahi 2010, Huerta). 2010)

Date animale

La cobai, forskolina a blocat bronhospasmul cauzat de mediatori inflamatori (histamină, leucotriene-4) și antigene. Relaxarea bronhiolelor a fost demonstrată, de asemenea, în țesutul ovin izolat.(Alasbahi 2010)

Date clinice

S-au efectuat studii clinice limitate, simplu-orb, cu forskolină orală și inhalată la pacienți cu astm bronşic şi la voluntari sănătoşi. Forskolina orală a avut rezultate mai bune decât cromoglicatul de sodiu în prevenirea atacurilor de astm la copii și adulți cu astm bronșic ușor/moderat persistent, în timp ce forskolina inhalată nu a fost superioară beclometazonei în îmbunătățirea funcției pulmonare. Evenimentele adverse nu au fost raportate. (Huerta 2010, González-Sánchez 2006) Colforsin a fost, de asemenea, evaluat ca bronhodilatator într-un număr limitat de studii. (Wajima 2002, Wajima 2003, Bauer 1993)

Piele

Date animale

Studiile la animale au arătat diferite efecte ale forskolinei, inclusiv inducerea producției de melatonină în glandele pineale, creșterea melaninei în foliculii de păr care duce la o creștere a pigmentare, creșterea crescută a părului și un efect protector împotriva apoptozei induse de lumina ultravioletă B (UBV). (Alasbahi 2010, Chen 2009, Lekmine 2008, Passeron 2009)

Date clinice

Există rapoarte de caz care arată ameliorarea simptomelor psoriazice și o scădere a eritemului la pacienții cu tulburări hiperplazice ale pielii. (Alasbahi 2010)

Forskolin efecte secundare

Substanțele asemănătoare forskolinei au fost identificate în lichidul chistului renal; prin urmare, forskolina trebuie evitată la pacienții cu boală polichistică de rinichi. Putnam 2007

Dozele mari la șoareci au fost raportate că au o acțiune depresivă asupra SNC, iar dermatita perianală a fost raportată la utilizarea plantei întregi. extrase.Lukhoba 2006, Alasbahi 2010 Datele din studiile clinice lipsesc în general; cu toate acestea, un studiu clinic nu a găsit modificări ale diferiților markeri metabolici sau indici de laborator, cu excepția modificărilor numărului de sânge alb, calciului seric, ALT și nivelurilor de acid uric. tahicardie și aritmii.Alasbahi 2010, Hayashida 2001

Înainte de a lua Forskolin

Lipsesc informații privind siguranța și eficacitatea în timpul sarcinii și alăptării. P. barbatus a fost folosit în mod tradițional ca emenagog și contraceptiv oral. Lukhoba 2006, Almeida 2000 Forskolina a întârziat progresia meiotică spontană în ovocitele umane într-un studiu de fertilitate in vitro.

Cum se utilizează Forskolin

Astm

Forskolina pe cale orală a fost studiată utilizând 10 mg pe zi pe parcursul a 2 până la 6 luni. Huerta 2010, González-Sánchez 2006

Obezitate

250 ​​mg dintr-un extract de forskolină 10% de două ori pe zi timp de 12 săptămâni a fost studiat.Godard 2005, Henderson 2005

Avertizări

Informațiile toxicologice sunt limitate. S-a raportat că doza letală medie orală la șobolani este mai mare de 2.000 mg/kg greutate corporală. Huerta 2010 S-a demonstrat că extractul hidroalcoolic al plantei interferează cu implantarea embrionară și întârzie dezvoltarea fătului.

Ce alte medicamente vor afecta Forskolin

Niciuna nu a fost raportată, dar interacțiunile cu medicamentele dependente de CYP3A sunt teoretic posibile. Forskolina prezintă proprietăți cardiovasculare și poate avea efecte aditive cu anticoagulante, antihipertensive și vasodilatatoare. Potențarea efectului antiplachetar al prostaglandinelor și al aspirinei a fost demonstrată in vitro. Ca o consecință a gluconeogenezei, se poate aștepta interferență cu medicamentele utilizate în diabet.Alasbahi 2010

Declinare de responsabilitate

S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.

Cuvinte cheie populare