Forskolin

Общее имя: Coleus Barbatus, Coleus Coerulescens, Coleus Forskohlii Auct., Plectranthus Barbatus Andrews, Plectranthus Forskalaei, Plectranthus Forskohlii, Plectranthus Grandis, Plectranthus Kilimandschari
Торговые марки: Adel Inj, Asthma X-5, Ele-max, Forskolin, ForsLean, GlucoLean, HL-362, Indian Coleus, Interex, Makandi, Mao Hou Qiao Rui Hua, Meta-Burn EF, NKH477, Pashanabhedi

Использование Forskolin

Основным механизмом действия форсколина является стимуляция AC, тем самым увеличивая клеточный цАМФ, который участвует в таких процессах, как метаболизм гликогена и липидов. Химическая модификация форсколина в положениях 6 и 7 привела к получению полусинтетических соединений со умеренной селективностью в отношении определенных изоформ циклазы, включая AC сердечного типа 5.

Считается, что стимуляция AC является механизмом какой форсколин расслабляет различные гладкие мышцы; однако было обнаружено, что форсколин действует через другие системы, включая транспорт глюкозы и ионные каналы. (Seamon 1981, Insel 2003, Alasbahi 2010, Iwatsubo 2003, Wessler 2003)

Антитромботический эффект

In vitro было показано, что форсколин ингибирует агрегацию тромбоцитов посредством стимуляции AC, усиливая действие простагландинов. (Siegl 1982, Adnot 1982). Ингибирующее действие на активацию C-киназы в тромбоцитах оказывает также описано. (Alasbahi 2010)

Данные на животных

Антитромботические свойства были продемонстрированы в экспериментах на крысах, кроликах и овцах. (Alasbahi 2010)

Клинические данные

Исследования не выявили клинических данных об использовании форсколина для антитромботического действия.

Рак

Экспериментальные исследования на различных линиях раковых клеток показали синергетический эффект форсколина в усилении клеточных реакций. (Lekmine 2008, Watanabe 2004, Watanabe 2005, Tong 2004, Li 2006, Kim 2004). эффект против ионизирующей радиации (Соловьева 2009) и апоптоза, вызванного UBV (Passeron 2009), был показан in vitro. Было продемонстрировано, что форсколин оказывает ангиогенный эффект посредством цАМФ-зависимых протеинкиназных путей. (Namkoong 2009)

Сердечно-сосудистые эффекты

Данные на животных

Положительное инотропное действие было продемонстрировано на изолированных тканях сердца морской свинки, кролика и человека, а также in vivo у кошек и собак. Форсколин увеличивал коронарный кровоток в сердцах морских свинок, увеличивал частоту сердечных сокращений и снижал артериальное давление у собак, кошек, кроликов и крыс. В аорте крыс было продемонстрировано зависимое от концентрации ингибирование сократимости сосудов, а также сосудорасширяющее действие на крыс и кроликов. (Alasbahi 2010)

Клинические данные

В тканях сердца человека , форсколин активировал AC и продемонстрировал сильные положительные инотропные свойства, которые были синергичными с изопротеренолом. (Bristow 2004). Более ранние небольшие клинические исследования показали, что форсколин улучшает коронарный кровоток, а также функцию миокарда и левого желудочка, а также увеличивает кровоток в головном мозге и почках. (Alasbahi 2010)

Из-за плохой растворимости в воде и низкой биодоступности при пероральном приеме клиническое применение форсколина ограничено, что привело к разработке и изучению колофорсина (NKH477), водорастворимого производного. Колфорсин имеет более высокое сродство к АЦ 5 типа (миокардиальный АЦ), не проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает более длительное действие, чем форсколин. Препарат колфорсина (Adehl) одобрен для использования в Японии, и ограниченные исследования были проведены при кардиохирургии, сердечной недостаточности и церебральном вазоспазме. (Alasbahi 2010, Kikura 2004, Hayashida 2001, Suzuki 2006)

ЦНС

Использование форсколина в исследованиях ЦНС во многом связано с выяснением роли цАМФ при депрессии и других клеточных процессах. (Cohen 2004, Gobert 2008, Seo 2009)

Данные на животных

Было показано, что форсколин, меченный радиоактивным изотопом, связывается с мембранами головного мозга крыс насыщаемым и специфическим образом. (Seamon 1984). Форсколин продемонстрировал мощную антидепрессивную активность в модели принудительного плавания на крысах (Maeda 1997) и предотвратил индуцированные судороги у мышей. (Alasbahi 2010)

Клинические данные

Клинические испытания отсутствуют; однако тематические исследования с использованием внутривенных инфузий форсколина продемонстрировали временное повышение настроения у некоторых пациентов с депрессией и шизофренией (Alasbahi 2010)

Диабет

Стимуляция высвобождения инсулина и глюкагона поджелудочной железой форсколином была продемонстрирована in vitro. (Alasbahi 2010) Также было описано влияние форсколина на транспорт глюкозы и действие инсулина в скелетных мышцах. .(Ню 2003, Ричмонд 2009, Дин 2003) Клинические испытания отсутствуют; однако исследования на нормальных и диабетических крысах показали повышение уровня глюкозы в крови и инсулина в сыворотке (Alasbahi 2010)

Фертильность

Благодаря своим сосудорасширяющим свойствам форсколин и его аналоги были предложены для интеркавернозного лечения эректильной дисфункции; однако сообщалось лишь о небольших клинических исследованиях. (Drewes 2003, Mulhall 1997). Исследование in vitro продемонстрировало увеличение подвижности сперматозоидов крупного рогатого скота и человека при приеме форсколина. (Liu 2003)

GI

Исследования на животных показали, что форсколин способствует секреции желудочной и поджелудочной кислоты, а также расслабляет гладкую мускулатуру кишечника (Alasbahi 2010)

Иммунитет

Было показано, что форсколин влияет на клеточные иммунные реакции in vitro и в экспериментах на животных (Alasbahi 2010)

Метаболический синдром

В двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании, проведенном с участием 41 участника с избыточным весом или ожирением, оценивалось влияние экстракта C. forskohlii на гормоны аппетита и чувствительность к инсулину. Экстракт корня C. forskohlii в дозе 250 мг, стандартизированный до 10% форсколина, принимался два раза в день в течение 12 недель. Из 30 субъектов, завершивших испытание, 6 были мужчинами. У субъектов в группе, принимавшей форсколин, наблюдалось значительное улучшение уровня инсулина (P=0,001) и резистентности к инсулину (P=0,01) по сравнению с контрольной группой; однако не наблюдалось существенных различий между группами по параметрам липидов, глюкозы в крови или гормонов аппетита грелина или лептина. Вмешательство переносилось хорошо. (Лофтус 2015)

Ожирение

Патент, утверждающий, что экстракт, содержащий форсколин, способствует увеличению мышечной массы и антидепрессивному действию экстракта, содержащего форсколин, был выдан компании-производителю пищевых добавок Sabinsa в 1998 году, а еще один патент был выдан в 2006 году. (Alasbahi 2010, Majeed 1997)

Данные на животных

Владелец патента использовал модели ожирения на животных для демонстрации снижения массы тела и жира. (Alasbahi 2010) Исследования in vitro показывают, что форсколин действует через цАМФ, но более сложным образом, чем повышение уровня AC. (Alasbahi 2010, Okuda 1992)

Клинические данные

Недостаточно качественных клинических исследований, подтверждающих заявления о свойствах против ожирения. форсколина. Два более старых исследования показали, что местное применение крема с форсколином уменьшает локализованный жир на бедрах у женщин с ожирением без необходимости диеты или физических упражнений. жир, увеличение костной массы и тенденция к изменению мышечной массы тела после 12 недель приема форсколина по сравнению с плацебо. Также было продемонстрировано увеличение уровня тестостерона в сыворотке. О нежелательных явлениях не сообщалось. (Godard 2005). Исследование, проведенное среди женщин при применении той же дозировки, не выявило изменений в жировых отложениях и пришло к выводу, что форсколин не способствует снижению веса. Никаких изменений в различных метаболических маркерах или лабораторных показателях обнаружено не было, за исключением изменений в количестве лейкоцитов, сывороточном кальции, АЛТ и уровнях мочевой кислоты. (Henderson 2005)

Офтальмологические

Форсколин использовался на животных и в ограниченных клинических исследованиях при глаукоме, при этом сообщалось только о временных эффектах. (Alasbahi 2010). Систематический обзор и метаанализ выявили 3 рандомизированных контролируемых исследования с использованием форсколинсодержащих препаратов. комбинированные продукты, продемонстрировавшие сильное снижение внутриглазного давления; однако исследования, в которых использовался бы только форсколин, не были включены (Лоскутова, 2019)

Дыхательная система

В дополнение к свойствам релаксанта гладких мышц форсколин также оказывает действие на медиаторы воспаления, включая интерлейкины и гистамин, а также на приток ионов кальция, что позволяет использовать его при астме. (Alasbahi 2010, Huerta) 2010)

Данные на животных

У морских свинок форсколин блокировал бронхоспазм, вызванный медиаторами воспаления (гистамин, лейкотриен-4) и антигенами. Релаксация бронхиол также была продемонстрирована в изолированной ткани овцы. (Alasbahi 2010)

Клинические данные

Ограниченные одинарные слепые клинические исследования были проведены с пероральным и ингаляционным форсколином у пациентов с астмой и у здоровых добровольцев. Пероральный прием форсколина лучше, чем хромогликат натрия, предотвращал приступы астмы у детей и взрослых с легкой/умеренной персистирующей астмой, тогда как ингаляционный форсколин не превосходил беклометазон в улучшении функции легких. О нежелательных явлениях не сообщалось. (Huerta 2010, González-Sánchez 2006). Колфорсин также оценивался как бронходилататор в ограниченном количестве исследований (Wajima 2002, Wajima 2003, Bauer 1993)

Кожа

Данные на животных

Исследования на животных показали различные эффекты форсколина, включая индукцию выработки мелатонина в шишковидной железе, увеличение количества меланина в волосяных фолликулах, что приводит к увеличению пигментация, усиление роста волос и защитный эффект от апоптоза, вызванного ультрафиолетовым светом B (UBV). (Alasbahi 2010, Chen 2009, Lekmine 2008, Passeron 2009)

Клинические данные

Существуют сообщения о случаях, показывающих улучшение псориатических симптомов и уменьшение эритемы у пациентов с гиперпластическими заболеваниями кожи (Alasbahi 2010)

Forskolin побочные эффекты

В жидкости кисты почки были выявлены форсколинподобные вещества; поэтому следует избегать применения форсколина у пациентов с поликистозом почек. Putnam 2007

Сообщалось, что большие дозы у мышей оказывают угнетающее действие на ЦНС, а при использовании цельного растения сообщалось о перианальном дерматите. экстракты. Лухоба 2006, Аласбахи 2010 Данные клинических исследований, как правило, отсутствуют; тем не менее, клиническое исследование не выявило изменений в различных метаболических маркерах или лабораторных показателях, за исключением изменений в количестве лейкоцитов, сывороточном кальции, АЛТ и уровнях мочевой кислоты. Henderson 2005 Побочные эффекты, зарегистрированные при использовании колфорсина (производного форсколина), включают тахикардия и аритмии. Аласбахи, 2010 г., Хаяшида, 2001 г.

Прежде чем принимать Forskolin

Информация о безопасности и эффективности при беременности и лактации отсутствует. P. barbatus традиционно использовался в качестве средства, стимулирующего эммену, и перорального контрацептива. Лухоба 2006, Алмейда 2000 Форсколин задерживал спонтанную прогрессию мейоза в ооцитах человека в исследовании фертильности in vitro. Шу 2008

Как использовать Forskolin

Астма

Форсколин для перорального применения изучался с использованием 10 мг форсколина в день в течение 2–6 месяцев. Huerta 2010, González-Sánchez 2006

Ожирение

250 ​​мг 10% экстракта форсколина два раза в день в течение 12 недель. Годар 2005, Хендерсон 2005

Предупреждения

Информация о токсикологии ограничена. Сообщается, что средняя смертельная доза при пероральном приеме у крыс составляет более 2000 мг/кг массы тела. Huerta 2010 Было показано, что водно-спиртовой экстракт растения препятствует имплантации эмбриона и задерживает развитие плода. Almeida 2000

На какие другие лекарства повлияют Forskolin

Нет данных, но взаимодействие с CYP3A-зависимыми препаратами теоретически возможно. Форсколин проявляет сердечно-сосудистые свойства и может оказывать аддитивное действие с антикоагулянтами, антигипертензивными средствами и сосудорасширяющими средствами. Потенцирование антиагрегантного эффекта простагландинов и аспирина было продемонстрировано in vitro. В результате глюконеогенеза можно ожидать влияния на лекарства, используемые при диабете. Аласбахи, 2010 г.

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

Популярные ключевые слова