Forskolin

Genel isim: Coleus Barbatus, Coleus Coerulescens, Coleus Forskohlii Auct., Plectranthus Barbatus Andrews, Plectranthus Forskalaei, Plectranthus Forskohlii, Plectranthus Grandis, Plectranthus Kilimandschari
Marka isimleri: Adel Inj, Asthma X-5, Ele-max, Forskolin, ForsLean, GlucoLean, HL-362, Indian Coleus, Interex, Makandi, Mao Hou Qiao Rui Hua, Meta-Burn EF, NKH477, Pashanabhedi

Kullanımı Forskolin

Forskolin'in aktivitesini uyguladığı temel mekanizma, AC'nin uyarılması ve böylece glikojen ve lipit metabolizması gibi süreçlerde yer alan hücresel cAMP'nin arttırılmasıdır. Forskolinin 6 ve 7 pozisyonlarındaki kimyasal modifikasyonu, kardiyak tip 5 AC dahil olmak üzere belirli siklaz izoformları için orta düzeyde seçiciliğe sahip yarı sentetik bileşiklerin ortaya çıkmasına yol açmıştır.

AC'nin uyarılmasının, mekanizmanın şu şekilde olduğu düşünülmektedir: hangi forskolin çeşitli düz kasları gevşetir; ancak forskolin'in, glikoz taşınması ve iyon kanalları da dahil olmak üzere diğer sistemler aracılığıyla etki gösterdiği bulunmuştur.(Seamon 1981, Insel 2003, Alasbahi 2010, Iwatsubo 2003, Wessler 2003)

Antitrombotik etki

Forskolin'in, AC uyarımı yoluyla trombosit agregasyonunu inhibe ettiği ve prostaglandinlerin etkilerini arttırdığı in vitro olarak gösterilmiştir.(Siegl 1982, Adnot 1982) Trombositlerde C-kinaz aktivasyonu üzerinde inhibitör bir etki vardır. ayrıca açıklanmıştır.(Alasbahi 2010)

Hayvan verileri

Sıçanlarda, tavşanlarda ve koyunlarda yapılan deneylerde antitrombotik özellikler gösterilmiştir.(Alasbahi 2010)

Klinik veriler

Araştırma, forskolin'in antitrombotik etkiler için kullanımına ilişkin hiçbir klinik veri ortaya çıkarmadı.

Kanser

Çeşitli kanser hücre dizileri üzerinde yapılan deneysel çalışmalar, forskolinin hücresel yanıtların düzenlenmesinde sinerjik etkileri olduğunu göstermiştir.(Lekmine 2008, Watanabe 2004, Watanabe 2005, Tong 2004, Li 2006, Kim 2004) iyonlaştırıcı radyasyona (Solovjeva 2009) ve UBV kaynaklı apoptoza (Passeron 2009) karşı etkisi in vitro olarak gösterilmiştir. Forskolin'in cAMP'ye bağımlı protein kinaz yolları yoluyla anjiyojenik bir etkiye sahip olduğu gösterilmiştir.(Namkoong 2009)

Kardiyovasküler etkiler

Hayvan verileri

İzole kobay, tavşan ve insan kalp dokusunda ve kedi ve köpeklerde in vivo olarak pozitif inotropik etki gösterilmiştir. Forskolin, kobay kalplerinde koroner kan akışını artırdı ve köpeklerde, kedilerde, tavşanlarda ve sıçanlarda kalp atış hızını artırdı ve kan basıncını düşürdü. Sıçan aortunda vasküler kontraktilitenin konsantrasyona bağlı inhibisyonu gösterilmiştir ve sıçanlarda ve tavşanlarda vazodilatör etkisi gösterilmiştir.(Alasbahi 2010)

Klinik veriler

İnsan kalp dokularında forskolin AC'yi aktive etti ve izoproterenol ile sinerjistik olan güçlü pozitif inotropik özellikler gösterdi. (Bristow 2004) Daha eski, küçük klinik çalışmalar, forskolin'in koroner kan akışını, miyokardiyal ve sol ventriküler fonksiyonu iyileştirdiğini ve beyin ve böbreklerdeki kan akışını arttırdığını göstermiştir. (Alasbahi 2010)

Suda çözünürlüğünün zayıf olması ve oral biyoyararlanımının düşük olması nedeniyle forskolinin klinik kullanımı sınırlıdır ve suda çözünür bir türev olan kolforsinin (NKH477) geliştirilmesine ve araştırılmasına yol açmıştır. Colforsin'in tip 5 AC'ye (miyokardiyal AC) afinitesi daha yüksektir, kan-beyin bariyerini geçmez ve forskolin'den daha uzun etki süresine sahiptir. Japonya'da bir kolforsin preparatının (Adehl) kullanımı onaylanmıştır ve kalp cerrahisi, kalp yetmezliği ve serebral vazospazm konusunda sınırlı sayıda çalışma yapılmıştır.(Alasbahi 2010, Kikura 2004, Hayashida 2001, Suzuki 2006)

CNS

CNS'yi içeren çalışmalarda forskolin kullanımı büyük ölçüde cAMP'nin depresyon ve diğer hücresel süreçlerdeki rolünün aydınlatılmasıyla ilgilidir.(Cohen 2004, Gobert 2008, Seo 2009)

Hayvan verileri

Radyo etiketli forskolin'in sıçan beyin zarlarına doyurulabilir ve spesifik bir şekilde bağlandığı gösterilmiştir.(Seamon 1984) Forskolin, sıçan zorla yüzme modelinde güçlü antidepresan aktivite gösterdi(Maeda 1997) ve önlendi farelerde nöbetlerin tetiklenmesi.(Alasbahi 2010)

Klinik veriler

Klinik çalışmalar eksik; ancak intravenöz forskolin infüzyonunun kullanıldığı vaka çalışmaları, bazı depresif ve şizofreni hastalarında ruh halinde geçici bir yükselme olduğunu göstermiştir.(Alasbahi 2010)

Diyabet

Forskolin tarafından pankreatik insülin ve glukagon salınımının uyarıldığı in vitro olarak gösterilmiştir.(Alasbahi 2010) Forskolin'in glikoz taşınması üzerindeki etkisi ve insülinin iskelet kasındaki etkisi de açıklanmıştır. .(Niu 2003, Richmond 2009, Ding 2003) Klinik çalışmalar eksiktir; ancak normal ve diyabetik sıçanlarda yapılan çalışmalarda kan şekeri ve serum insülininde artışlar olduğu gösterilmiştir.(Alasbahi 2010)

Doğurganlık

Vazodilatör özellikleri nedeniyle forskolin ve analogları, erektil disfonksiyonun interkavernozal tedavisi için önerilmiştir; ancak yalnızca küçük klinik çalışmalar rapor edilmiştir.(Drewes 2003, Mulhall 1997) Bir in vitro çalışma, forskolin ile sığır ve insan sperm hareketliliğinin arttığını göstermiştir.(Liu 2003)

GI

Hayvan çalışmaları forskolin'in mide ve pankreas asit salgısını teşvik ettiğini, ayrıca bağırsak düz kaslarını gevşettiğini göstermiştir.(Alasbahi 2010)

Bağışıklık

Forskolin'in in vitro ve hayvan deneylerinde hücresel bağışıklık yanıtlarını etkilediği gösterilmiştir.(Alasbahi 2010)

Metabolik sendrom

41 aşırı kilolu veya obez katılımcıyla yürütülen çift-kör, randomize, plasebo kontrollü bir çalışmada, C. forskohlii ekstraktının iştah hormonları ve insülin duyarlılığı üzerindeki etkisi değerlendirildi. %10 forskoline standardize edilmiş 250 mg C. forskohlii kökü ekstresi, 12 hafta boyunca günde iki kez alındı. Denemeyi tamamlayan 30 kişiden 6'sı erkekti. Forskolin grubundaki denekler, kontrollere kıyasla anlamlı derecede iyileştirilmiş insülin seviyeleri (P=0,001) ve insülin direnci (P=0,01) sergiledi; ancak lipit parametreleri, kan şekeri veya iştah hormonları ghrelin veya leptin açısından gruplar arasında anlamlı bir fark gözlenmedi. Müdahale iyi tolere edildi.(Loftus 2015)

Obezite

Yağsız vücut kütlesini teşvik ettiğini ve forskolin içeren bir ekstraktın antidepresan etkinliğini iddia eden bir patent, 1998 yılında takviye şirketi Sabinsa'ya verildi ve 2006 yılında başka bir patent verildi.(Alasbahi 2010, Majeed 1997)

Hayvan verileri

Patent sahibi tarafından vücut ağırlığı ve yağdaki azalmayı göstermek için hayvan obezite modelleri kullanılmıştır.(Alasbahi 2010) İn vitro çalışmalar forskolin'in aşağıdaki yollarla etki gösterdiğini göstermektedir: cAMP, ancak artan AC düzeylerinden daha karmaşık bir şekilde.(Alasbahi 2010, Okuda 1992)

Klinik veriler

Antiobezite özelliklerine ilişkin iddiaları kanıtlayacak kaliteli klinik çalışmalar eksik. forskolin. Daha eski iki çalışma, topikal olarak uygulanan forskolin kreminin, diyet veya egzersize gerek kalmadan obez kadınların uyluk bölgesindeki lokalize yağları azalttığını ileri sürdü.(Alasbahi 2010) Obez erkeklerde yürütülen küçük (N = 30), randomize bir klinik araştırma, vücutta bir azalma buldu. yağ, kemik kütlesinde artış ve 12 haftalık forskolin ve plasebo tedavisinin ardından yağsız vücut kütlesinde değişikliklere doğru bir eğilim. Serum testosteronunda da bir artış olduğu gösterilmiştir. Olumsuz olaylar bildirilmedi. (Godard 2005) Kadınlar arasında aynı dozajda yapılan bir araştırmada vücut yağında herhangi bir değişiklik bulunmadı ve forskolin'in kilo kaybını desteklemediği sonucuna vardı. Beyaz kan sayımı, serum kalsiyum, ALT ve ürik asit düzeylerindeki değişiklikler dışında çeşitli metabolik belirteçlerde veya laboratuvar endekslerinde herhangi bir değişiklik bulunamadı.(Henderson 2005)

Oftalmik

Forskolin, glokomda hayvan çalışmalarında ve sınırlı klinik çalışmalarda kullanılmış olup, yalnızca geçici etkiler rapor edilmiştir.(Alasbahi 2010) Sistematik bir inceleme ve meta-analiz, forskolin içeren 3 randomize kontrollü çalışma tespit etmiştir. göz içi basıncında güçlü düşüşler gösteren kombinasyon ürünleri; ancak forskolin'in tek başına kullanıldığı herhangi bir çalışmaya yer verilmemiştir.(Loskutova 2019)

Solunum

Düz kas gevşetici özelliklerine ek olarak forskolin ayrıca interlökinler ve histamin gibi inflamatuar medyatörler üzerinde ve kalsiyum iyonu akışı üzerinde de aktivite göstererek astımda değerlendirilmesine yol açar.(Alasbahi 2010, Huerta) 2010)

Hayvan verileri

Kobaylarda forskolin, inflamatuar aracıların (histamin, lökotrien-4) ve antijenlerin neden olduğu bronkospazmı bloke etti. İzole koyun dokusunda da bronşiyollerin gevşemesi gösterilmiştir.(Alasbahi 2010)

Klinik veriler

Ağızdan ve inhale forskolin ile hastalarda sınırlı tek-kör klinik çalışmalar yapılmıştır. astım ve sağlıklı gönüllülerde. Hafif/orta derecede persistan astımı olan çocuklarda ve yetişkinlerde astım ataklarını önlemede oral forskolin, sodyum kromoglikattan daha iyi performans gösterirken, inhale forskolin, akciğer fonksiyonunun iyileştirilmesinde beklometazona üstün değildi. Herhangi bir yan etki bildirilmemiştir.(Huerta 2010, González-Sánchez 2006) Colforsin sınırlı sayıda çalışmada bronkodilatatör olarak da değerlendirilmiştir.(Wajima 2002, Wajima 2003, Bauer 1993)

Cilt

Hayvan verileri

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, forskolinin epifiz bezlerinde melatonin üretiminin uyarılması, kıl foliküllerinde melanin miktarının artması ve bunun sonucunda saç derisinde artışa yol açması dahil olmak üzere çeşitli etkilerini göstermiştir. pigmentasyon, artan saç büyümesi ve ultraviyole B ışığının (UBV) neden olduğu apoptoza karşı koruyucu bir etki.(Alasbahi 2010, Chen 2009, Lekmine 2008, Passeron 2009)

Klinik veriler

Hiperplastik cilt bozuklukları olan hastalarda psoriatik semptomların düzeldiğini ve eritemde azalma olduğunu gösteren vaka raporları mevcuttur.(Alasbahi 2010)

Forskolin yan etkiler

Böbrek kisti sıvısında forskolin benzeri maddeler tespit edilmiştir; bu nedenle polikistik böbrek hastalığı olan hastalarda forskolin'den kaçınılmalıdır.Putnam 2007

Farelerde büyük dozların CNS üzerinde depresan etkisi olduğu ve bitkinin tamamının kullanımında perianal dermatit rapor edilmiştir. alıntılar.Lukhoba 2006, Alasbahi 2010 Klinik deneme verileri genellikle eksiktir; ancak bir klinik araştırmada beyaz kan sayımı, serum kalsiyumu, ALT ve ürik asit seviyelerindeki değişiklikler dışında çeşitli metabolik belirteçlerde veya laboratuvar endekslerinde herhangi bir değişiklik bulunamadı. Henderson 2005 Kolforsin (bir forskolin türevi) kullanımıyla bildirilen yan etkiler arasında şunlar yer almaktadır: taşikardi ve aritmiler.Alasbahi 2010, Hayashida 2001

Almadan önce Forskolin

Hamilelik ve emzirme döneminde güvenlilik ve etkililiğe ilişkin bilgi eksiktir. P. barbatus geleneksel olarak emmenagog ve oral kontraseptif olarak kullanılmıştır. Lukhoba 2006, Almeida 2000 Forskolin, bir in vitro doğurganlık çalışmasında insan oositlerinde spontan mayotik ilerlemeyi geciktirdi.Shu 2008

Nasıl kullanılır Forskolin

Astım

Oral forskolin, 2 ila 6 ay boyunca günde 10 mg kullanılarak incelenmiştir.Huerta 2010, González-Sánchez 2006

Obezite

Günde iki kez 250 mg %10 forskolin özütü 12 hafta boyunca çalışıldı.Godard 2005, Henderson 2005

Uyarılar

Toksikoloji bilgisi sınırlıdır. Sıçanlarda oral medyan ölümcül dozun 2.000 mg/kg vücut ağırlığından fazla olduğu rapor edilmiştir. Huerta 2010 Bitkinin hidroalkolik ekstraktının embriyonik implantasyonu engellediği ve fetal gelişimi geciktirdiği gösterilmiştir.Almeida 2000

Başka hangi ilaçlar etkileyecektir Forskolin

Bildirilmedi, ancak CYP3A'ya bağımlı ilaçlarla etkileşimler teorik olarak mümkündür. Forskolin kardiyovasküler özellikler sergiler ve antikoagülanlar, antihipertansifler ve vazodilatörler ile ilave etkilere sahip olabilir. Prostaglandinlerin ve aspirinin antiplatelet etkisinin kuvvetlendiği in vitro olarak gösterilmiştir. Glukoneogenezin bir sonucu olarak diyabette kullanılan ilaçlarla etkileşim beklenebilir.Alasbahi 2010

Sorumluluk reddi beyanı

Drugslib.com tarafından sağlanan bilgilerin doğru ve güncel olmasını sağlamak için her türlü çaba gösterilmiştir. -tarihli ve eksiksizdir ancak bu konuda hiçbir garanti verilmemektedir. Burada yer alan ilaç bilgileri zamana duyarlı olabilir. Drugslib.com bilgileri Amerika Birleşik Devletleri'ndeki sağlık uygulayıcıları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle Drugslib.com, aksi özellikle belirtilmediği sürece Amerika Birleşik Devletleri dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri ilaçları onaylamaz, hastalara teşhis koymaz veya tedavi önermez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri, lisanslı sağlık uygulayıcılarına hastalarıyla ilgilenme konusunda yardımcı olmak ve/veya bu hizmeti görüntüleyen tüketicilere sağlık hizmetinin uzmanlığı, becerisi, bilgisi ve muhakemesi yerine değil, tamamlayıcı olarak hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. uygulayıcılar.

Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının bulunmaması, hiçbir şekilde ilacın veya ilaç kombinasyonunun herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğu şeklinde yorumlanmamalıdır. Drugslib.com, Drugslib.com'un sağladığı bilgilerin yardımıyla uygulanan sağlık hizmetlerinin herhangi bir yönüne ilişkin herhangi bir sorumluluk kabul etmez. Burada yer alan bilgilerin olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya olumsuz etkileri kapsaması amaçlanmamıştır. Aldığınız ilaçlarla ilgili sorularınız varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.

Popüler Anahtar Kelimeler