Forskolin

Загальна назва: Coleus Barbatus, Coleus Coerulescens, Coleus Forskohlii Auct., Plectranthus Barbatus Andrews, Plectranthus Forskalaei, Plectranthus Forskohlii, Plectranthus Grandis, Plectranthus Kilimandschari
Торгові марки: Adel Inj, Asthma X-5, Ele-max, Forskolin, ForsLean, GlucoLean, HL-362, Indian Coleus, Interex, Makandi, Mao Hou Qiao Rui Hua, Meta-Burn EF, NKH477, Pashanabhedi

Використання Forskolin

Основний механізм, за допомогою якого форсколін проявляє свою активність, полягає в стимуляції AC, тим самим збільшуючи клітинний цАМФ, який бере участь у таких процесах, як метаболізм глікогену та ліпідів. Хімічна модифікація форсколіну в 6- і 7-положеннях призвела до напівсинтетичних сполук зі скромною селективністю для певних ізоформ циклази, включаючи серцевий тип 5 AC.

Вважається, що стимуляція AC є механізмом який форсколін розслаблює різноманітні гладкі м’язи; однак було виявлено, що форсколін діє через інші системи, включаючи транспорт глюкози та іонні канали. (Seamon 1981, Insel 2003, Alasbahi 2010, Iwatsubo 2003, Wessler 2003)

Антитромботичний ефект

В лабораторних умовах було показано, що форсколін пригнічує агрегацію тромбоцитів за допомогою стимуляції AC, підсилюючи ефекти простагландинів. (Siegl 1982, Adnot 1982) Інгібуючий ефект на активацію C-кінази в тромбоцитах має також описано. (Alasbahi 2010)

Дані на тваринах

Антитромботичні властивості були продемонстровані в експериментах на щурах, кроликах і вівцях. (Alasbahi 2010)

Клінічні дані

Дослідження не виявили клінічних даних щодо використання форсколіну для антитромботичних ефектів.

Рак

Експериментальні дослідження на різних лініях ракових клітин показали синергетичну дію форсколіну на активізацію клітинних реакцій. (Лекмін 2008, Ватанабе 2004, Ватанабе 2005, Тонг 2004, Лі 2006, Кім 2004) Ефект проти іонізуючої радіації (Solovjeva 2009) та UBV-індукованого апоптозу (Passeron 2009) був показаний in vitro. Було продемонстровано, що форсколін має ангіогенний ефект через цАМФ-залежні шляхи протеїнкінази. (Namkoong 2009)

Серцево-судинні ефекти

Дані на тваринах

Позитивну інотропну дію було продемонстровано на ізольованих тканинах серця морської свинки, кролика та людини, а також in vivo у котів і собак. Форсколін посилив коронарний кровотік у серцях морських свинок і збільшив частоту серцевих скорочень і знизив артеріальний тиск у собак, кішок, кроликів і щурів. Залежне від концентрації гальмування судинної скоротливості було продемонстровано в аорті щурів, а також показана вазодилататорна дія у щурів і кроликів. (Alasbahi 2010)

Клінічні дані

У тканинах серця людини , форсколін активував АС і продемонстрував сильні позитивні інотропні властивості, які були синергічними з ізопротеренолом. (Bristow 2004). Старіші невеликі клінічні дослідження продемонстрували, що форсколін покращує коронарний кровотік, функцію міокарда та лівого шлуночка, а також збільшує кровотік у головному мозку та нирках. (Alasbahi 2010)

Через погану розчинність у воді та низьку біодоступність при пероральному прийомі клінічне застосування форсколіну обмежене, що призвело до розробки та вивчення колфорсину (NKH477), водорозчинної похідної. Колфорсин має вищу спорідненість до типу 5 AC (міокардіальний AC), не проникає через гематоенцефалічний бар’єр і діє довше, ніж форсколін. Препарат colforsin (Adehl) схвалений для використання в Японії, і було проведено обмежені дослідження щодо кардіохірургії, серцевої недостатності та церебрального вазоспазму. (Alasbahi 2010, Kikura 2004, Hayashida 2001, Suzuki 2006)

ЦНС

Використання форсколіну в дослідженнях із залученням ЦНС значною мірою пов’язане із з’ясуванням ролі цАМФ у депресії та інших клітинних процесах. (Cohen 2004, Gobert 2008, Seo 2009)

Дані на тваринах

Було показано, що форсколін, мічений радіоактивним ізотопом, зв’язується з мембранами головного мозку щурів насиченим і специфічним чином. (Seamon 1984). Форсколін продемонстрував сильну антидепресивну дію на моделі примусового плавання щурів (Maeda 1997) і запобіг індуковані судоми у мишей. (Alasbahi 2010)

Клінічні дані

Клінічні випробування відсутні; однак тематичні дослідження з використанням внутрішньовенних інфузій форсколіну продемонстрували тимчасове підвищення настрою у деяких пацієнтів із депресією та шизофренією. (Alasbahi 2010)

Діабет

Стимуляція вивільнення панкреатичного інсуліну та глюкагону форсколіном була продемонстрована in vitro. (Alasbahi 2010) Також описано вплив форсколіну на транспорт глюкози та дію інсуліну в скелетних м’язах. .(Niu 2003, Richmond 2009, Ding 2003) Клінічні випробування відсутні; проте дослідження на здорових щурах і щурах з діабетом показали підвищення рівня глюкози в крові та інсуліну в сироватці крові. (Alasbahi 2010)

Фертильність

Завдяки його судинорозширювальним властивостям форсколін та аналоги були запропоновані для інтеркавернозного лікування еректильної дисфункції; однак повідомлялося лише про невеликі клінічні дослідження. (Drewes 2003, Mulhall 1997). Дослідження in vitro продемонструвало підвищення рухливості сперматозоїдів великої рогатої худоби та людини за допомогою форсколіну. (Liu 2003)

GI

Дослідження на тваринах показали, що форсколін сприяє секреції шлункової та підшлункової кислоти, а також розслаблює гладку мускулатуру кишечника. (Alasbahi 2010)

Імунна система

Доведено, що форсколін впливає на клітинну імунну відповідь in vitro та в експериментах на тваринах. (Alasbahi 2010)

Метаболічний синдром

Подвійне сліпе, рандомізоване, плацебо-контрольоване дослідження, проведене за участю 41 учасника з надмірною вагою або ожирінням, оцінювало вплив екстракту C. forskohlii на гормони апетиту та чутливість до інсуліну. Екстракт кореня C. forskohlii 250 мг, стандартизований до 10% форсколіну, приймали двічі на день протягом 12 тижнів. З 30 суб’єктів, які завершили випробування, 6 були чоловіками. Суб’єкти в групі форсколіну показали значно покращені рівні інсуліну (P=0,001) і резистентність до інсуліну (P=0,01) порівняно з контрольною групою; однак суттєвих відмінностей між групами щодо ліпідних параметрів, рівня глюкози в крові або гормонів апетиту греліну чи лептину не спостерігалося. Втручання добре переносилося. (Loftus 2015)

Ожиріння. Majeed 1997)

Дані на тваринах

Власник патенту використовував моделі ожиріння на тваринах, щоб продемонструвати зменшення маси тіла та жиру. (Alasbahi 2010) Дослідження in vitro показують, що форсколін діє через цАМФ, але більш складним чином, ніж підвищений рівень AC. (Alasbahi 2010, Okuda 1992)

Клінічні дані

Не вистачає якісних клінічних випробувань, щоб підтвердити твердження про властивості проти ожиріння форсколіну. Два старіших дослідження показали, що місцеве застосування форсколінового крему зменшує локалізований жир у стегнах жінок із ожирінням без необхідності дотримуватися дієти чи фізичних вправ. (Alasbahi 2010). Невелике (N = 30) рандомізоване клінічне дослідження, проведене за участю чоловіків із ожирінням, виявило зменшення обсягу тіла. жиру, збільшення кісткової маси та тенденція до змін нежирової маси тіла після 12 тижнів прийому форсколіну порівняно з плацебо. Також було продемонстровано підвищення рівня тестостерону в сироватці крові. Побічних ефектів не повідомлялося. (Годард, 2005 р.) Дослідження, проведене серед жінок при такому ж дозуванні, не виявило змін у жирових відкладеннях і прийшло до висновку, що форсколін не сприяє втраті ваги. Жодних змін у різних метаболічних маркерах чи лабораторних показниках виявлено не було, за винятком змін у формулі білої крові, сироватковому кальції, АЛТ та рівнях сечової кислоти. (Henderson 2005)

Офтальмологічний

Форсколін використовувався у тварин і в обмежених клінічних дослідженнях при глаукомі, повідомлялося лише про тимчасові ефекти. (Alasbahi 2010) Систематичний огляд і мета-аналіз виявили 3 рандомізовані контрольовані дослідження з використанням форсколіну. комбіновані продукти, які продемонстрували сильне зниження внутрішньоочного тиску; однак не було включено жодних досліджень, у яких використовувався лише форсколін. (Loskutova 2019)

Дихальна система

Крім властивостей релаксанта гладких м’язів, форсколін також діє на медіатори запалення, включаючи інтерлейкіни та гістамін, а також на приплив іонів кальцію, що призводить до його оцінки при астмі. (Alasbahi 2010, Huerta) 2010)

Дані на тваринах

У морських свинок форсколін блокував бронхоспазм, викликаний медіаторами запалення (гістамін, лейкотрієн-4) і антигенами. Розслаблення бронхіол також було продемонстровано в ізольованій тканині овець. (Alasbahi 2010)

Клінічні дані

Були проведені обмежені одиничні сліпі клінічні дослідження перорального та інгаляційного форсколіну у пацієнтів з астми та у здорових добровольців. Пероральний форсколін ефективніше, ніж хромоглікат натрію, у запобіганні нападам астми у дітей і дорослих з легкою/помірною стійкою астмою, тоді як інгаляційний форсколін не перевершує беклометазон у покращенні функції легенів. Повідомлень про побічні ефекти не надходило (Huerta 2010, González-Sánchez 2006). Колфорсин також оцінювався як бронходилататор в обмеженій кількості досліджень (Wajima 2002, Wajima 2003, Bauer 1993)

Шкіра

Дані на тваринах

Дослідження на тваринах показали різні ефекти форсколіну, зокрема індукцію вироблення мелатоніну в шишкоподібних залозах, підвищення рівня меланіну у волосяних фолікулах, що призводить до збільшення пігментація, посилений ріст волосся та захисний ефект від апоптозу, спричиненого ультрафіолетовим світлом B (UBV). (Alasbahi 2010, Chen 2009, Lekmine 2008, Passeron 2009)

Клінічні дані

Існують повідомлення про випадки, що свідчать про полегшення симптомів псоріазу та зменшення еритеми у пацієнтів із гіперпластичними розладами шкіри. (Alasbahi 2010)

Forskolin побічні ефекти

Форсколіноподібні речовини були виявлені в рідині ниркової кісти; тому пацієнтам з полікістозом нирок слід уникати прийому форсколіну. Putnam 2007

Повідомлялося, що великі дози мишам мають пригнічувальну дію на ЦНС, і повідомлялося про періанальний дерматит при вживанні цілої рослини екстракти.Lukhoba 2006, Alasbahi 2010 Дані клінічних випробувань, як правило, відсутні; проте клінічне випробування не виявило змін у різних метаболічних маркерах або лабораторних показниках, за винятком змін у формулі лейкоцитів, сироватковому кальції, АЛТ і рівнях сечової кислоти. Henderson 2005 Побічні ефекти, про які повідомлялося при застосуванні колфорсину (похідного форсколіну), включають тахікардія та аритмії. Alasbahi 2010, Hayashida 2001

Перед прийомом Forskolin

Інформації щодо безпеки та ефективності під час вагітності та годування груддю бракує. P. barbatus традиційно використовувався як емменагог і оральний контрацептив. Лухоба 2006, Алмейда 2000. Форсколін затримував спонтанну мейотичну прогресію в ооцитах людини в дослідженні фертильності in vitro. Шу 2008

Як використовувати Forskolin

Астма

Пероральний прийом форсколіну досліджувався з використанням 10 мг на день протягом 2–6 місяців. Huerta 2010, González-Sánchez 2006

Ожиріння

250 ​​мг 10% екстракту форсколіну двічі на день протягом 12 тижнів. Godard 2005, Henderson 2005

Попередження

Токсикологічна інформація обмежена. Повідомлялося, що оральна середня летальна доза для щурів становить понад 2000 мг/кг маси тіла. Huerta 2010 Було показано, що водно-спиртовий екстракт рослини перешкоджає ембріональній імплантації та затримує розвиток плоду. Almeida 2000

Які інші препарати вплинуть Forskolin

Не повідомляється, але взаємодія з CYP3A-залежними препаратами теоретично можлива. Форсколін має серцево-судинні властивості та може мати додаткові ефекти з антикоагулянтами, антигіпертензивними та судинорозширювальними засобами. Потенціювання антиагрегантної дії простагландинів і аспірину було продемонстровано in vitro. Як наслідок глюконеогенезу можна очікувати вплив ліків, що застосовуються при діабеті. Alasbahi 2010

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

Популярні ключові слова