Goserelin

Názvy značek: Zoladex
Třída drog: Antineoplastická činidla

Použití Goserelin

Rakovina prostaty

Paliativní léčba pokročilého karcinomu prostaty. považována za jednu z několika možností první volby hormonální terapie; další možnosti zahrnují orchiektomii, estrogeny a antiandrogeny.

V klinických studiích byl goserelin (3,6 mg každé 4 týdny) stejně účinný jako orchiektomie. Očekávaný klinický výsledek u pacientů užívajících goserelin 10,8 mg každých 12 týdnů bude podobný jako u pacientů užívajících goserelin 3,6 mg každé 4 týdny.

Používá se také jako doplněk k radioterapii u pacientů s rakovinou prostaty stadia III [C]).

Léčba lokálně omezeného stadia T2b-T4 (B2-C) rakoviny prostaty ve spojení s flutamidem a radiační terapií.

Endometrióza

Paliativní léčba endometriózy. Zkušenosti s goserelinem jsou omezeny na ženy ve věku ≥ 18 let, které dostávaly nepřetržitou léčbu (3,6 mg každé 4 týdny) po dobu 6 měsíců.

Rakovina prsu

Paliativní léčba pokročilého karcinomu prsu u premenopauzálních a perimenopauzálních žen.

Použití ovariální suprese v kombinaci s endokrinní terapií (tj. anastrozol, exemestan, letrozol, tamoxifen)† [off-label] jako adjuvantní terapie† [off-label] u premenopauzálních žen s hormony v časném stadiu receptor-pozitivní karcinom prsu† [off-label] lze považovat za rozumnou volbu (akceptovanou).

Dysfunkční děložní krvácení

Používá se jako prostředek na ztenčení endometria před ablací endometria k léčbě dysfunkčního děložního krvácení.

Související drogy

Jak používat Goserelin

Obecné

Pravidelně určujte sérové ​​koncentrace testosteronu u pacientů s rakovinou prostaty, u kterých nebylo dosaženo očekávané klinické nebo biochemické odpovědi na goserelin.

Snížení koncentrací prostatického specifického antigenu (PSA) v séru může poskytnout informaci o trvání stavu bez progrese u mužů s rakovinou prostaty. Při sledování odpovědi se nespoléhejte pouze na koncentrace PSA, protože k poklesu koncentrace PSA může dojít nezávisle na odpovědi nádoru.

Podávání

Sub-Q

Podává se jako biodegradabilní implantát do přední břišní stěny pod linií pupku.

Implantáty obsahující goserelin 3,6 mg se podávají každé 4 týdny.

Implantáty obsahující goserelin 10,8 mg se podávají každých 12 týdnů.

Dodržujte doporučený plán; je povoleno zpoždění několika dnů.

Implantát může být lokalizován ultrazvukem v případě, že je třeba jej odstranit.

O správných metodách podávání a souvisejících opatřeních se informujte na štítku výrobce.

Dávkování

Dostupný jako goserelin acetát; dávka vyjádřená jako goserelin.

Dospělí

Rakovina prostaty Advanced Prostate Cancer Sub-Q

Jeden implantát obsahující 3,6 mg každé 4 týdny nebo jeden implantát obsahující 10,8 mg každých 12 týdnů. Určeno pro dlouhodobé podávání, pokud to není klinicky nevhodné.

Stádium III [C]) rakovina prostaty (jako doplněk k radiační terapii): Jeden implantát obsahující 3,6 mg každé 4 týdny; zahájit terapii první den ozařování nebo během posledního týdne ozařování.

Stádium B2-C rakoviny prostaty Sub-Q

Jeden implantát obsahující 3,6 mg každé 4 týdny počínaje 8 týdny před radiační terapií a pokračovat celkem 4 dávkami doporučenými výrobcem. Alternativně jeden implantát obsahující 3,6 mg implantovaný 8 týdnů před radiační terapií a následovaný jedním implantátem obsahujícím 10,8 mg v den 28 (4 týdny po počáteční dávce 3,6 mg) doporučeném výrobcem.

Endometrióza Sub-Q

Jeden implantát obsahující 3,6 mg každé 4 týdny po dobu 6 po sobě jdoucích měsíců. Opakovaná léčba s dalšími kurzy se v současné době nedoporučuje; bezpečnost byla stanovena pouze pro 6měsíční léčebný cyklus; existují obavy z potenciálních dlouhodobých účinků na hustotu kostí. Posuďte kostní denzitu, pokud se uvažuje o opětovné léčbě pro recidivu. (Viz Vliv na muskuloskeletální systém v části Upozornění.)

Rakovina prsu Pokročilá rakovina prsu Sub-Q

Jeden implantát obsahující 3,6 mg každé 4 týdny. Zvažte zvýšení dávky na 7,2 mg (3,6 mg implantovaných na 2 různá místa) každé 4 týdny u žen, jejichž koncentrace estradiolu v séru se po 8 týdnech nesníží na postmenopauzální hladiny. Určeno pro dlouhodobé podávání, pokud to není klinicky nevhodné.

Časné stadium† [off-label] Rakovina prsu Sub-Q

Dávkování jednoho implantátu obsahujícího 3,6 mg každé 4 týdny bylo použito v kombinaci s endokrinní terapií† [off-label]. (Viz Karcinom prsu v části Použití.)

Dysfunkční děložní krvácení Sub-Q

Jeden implantát obsahující 3,6 mg 4 týdny před ablací endometria. Alternativně lze po počáteční dávce 3,6 mg goserelinu následovat druhou dávkou 3,6 mg 4 týdny po první dávce; operace by měla být provedena 2–4 ​​týdny po druhé dávce.

Limity předepisování

Dospělí

Endometrióza Sub-Q

Maximálně 3,6 mg každé 4 týdny po dobu 6 po sobě jdoucích měsíce.

Speciální populace

Poškození jater

U pacientů s mírným až středně těžkým poškozením jater není nutná úprava dávkování. Nebylo studováno u pacientů s těžkou jaterní insuficiencí.

Poškození ledvin

Úprava dávky není nutná. (Viz Zvláštní populace v části Farmakokinetika.)

Geriatričtí pacienti

Úprava dávkování není nutná.

Varování

Kontraindikace
  • Známá přecitlivělost na goserelin nebo kteroukoli složku přípravku, jiné agonisty GnRH nebo GnRH.
  • Známé nebo předpokládané těhotenství, pokud se nepoužívá k paliativní léčbě pokročilého karcinomu prsu.
  • Abnormální vaginální krvácení neznámé etiologie.
  • Implantát obsahující 10,8 mg goserelinu by neměl být používán u žen; nejsou k dispozici dostatečné údaje ke zjištění, zda je tento přípravek spojen se spolehlivou supresí sérového estradiolu.
    • Varování/Opatření

    Reakce z přecitlivělosti

    Reakce z přecitlivělosti

    Tvorba protilátek a akutní anafylaktické reakce hlášené u agonistů GnRH, včetně goserelinu.

    Fetální/neonatální morbidita a mortalita

    Očekávané hormonální změny zvyšují riziko ztráty těhotenství a poškození plodu při podávání těhotné ženě; zvýšené riziko ztráty březosti prokázané u zvířat.

    Ženy ve fertilním věku by se měly během léčby a 12 týdnů po poslední dávce goserelinu vyhnout otěhotnění a používat účinnou nehormonální metodu antikoncepce. Nepřetržité užívání goserelinu obvykle inhibuje ovulaci a zastavuje menstruaci; prevence otěhotnění však není zajištěna.

    Před zahájením léčby u žen s benigním gynekologickým onemocněním vylučte těhotenství. Pokud pacientka s endometriózou nebo podstupující řídnutí endometria během léčby otěhotní, přerušte podávání léku a informujte pacientku o potenciálním riziku pro plod.

    Pokud se používá během těhotenství u žen s pokročilou rakovinou prsu, seznamte se s potenciálním rizikem pro plod.

    Endokrinní účinky

    Možné zhoršení známek a/nebo symptomů rakoviny prostaty nebo prsu (např. zvýšená bolest kostí) a/nebo rozvoj nových projevů v důsledku přechodného zvýšení sérového testosteronu (u mužů) nebo koncentrace estrogenu (u žen) během prvních týdnů léčby. Současná léčba antiandrogenem (např. bikalutamidem, flutamidem, nilutamidem) 1 týden před a během prvních několika týdnů goserelinové terapie může minimalizovat vzplanutí onemocnění u mužů s rakovinou prostaty.

    Útlak míchy a/nebo obstrukce ureteru hlášené u mužů s rakovinou prostaty. Pokud se rozvine komprese míchy nebo poškození ledvin sekundární k obstrukci ureteru, zahajte standardní léčbu těchto komplikací; v extrémních případech zvážit okamžitou orchiektomii. Opatrnost u pacientů se zvláštním rizikem rozvoje komprese míchy nebo obstrukce ureteru; pozorně sledujte během prvního měsíce léčby. Před zahájením léčby goserelinem ošetřete kompresi míchy nebo obstrukci ureteru.

    Možná hyperglykémie a zvýšené riziko diabetu u pacientů užívajících agonisty GnRH k léčbě rakoviny prostaty. Dosud nebyly provedeny studie hodnotící riziko diabetu u žen a dětí užívajících agonisty GnRH. Vyhodnoťte u pacientů rizikové faktory diabetu a pečlivě zvažte přínosy a rizika léčby agonistou GnRH před výběrem léčby rakoviny prostaty. Pravidelně sledujte glykémii a/nebo HbA1c u pacientů užívajících agonisty GnRH k léčbě rakoviny prostaty. Zvládejte hyperglykémii nebo diabetes podle současných standardů péče.

    Možné zvýšení cervikálního odporu. Po použití goserelinu jako prostředku na ztenčování endometria pečlivě provádějte cervikální dilataci.

    Kardiovaskulární účinky

    Možné zvýšené riziko kardiovaskulárních onemocnění (např. IM, náhlá srdeční smrt, mrtvice) u pacientů užívajících agonisty GnRH k léčbě rakoviny prostaty. Studie hodnotící riziko kardiovaskulárního onemocnění u žen a dětí užívajících agonisty GnRH nebyly dosud provedeny.

    Před výběrem léčby rakoviny prostaty vyhodnoťte pacienty z hlediska kardiovaskulárních rizikových faktorů a pečlivě zvažte přínosy a rizika léčby agonisty GnRH.

    Pravidelně monitorujte pacienty užívající agonisty GnRH na projevy kardiovaskulárního onemocnění; zvládat kardiovaskulární onemocnění podle současných standardů péče.

    Případy závažného žilního a arteriálního tromboembolismu (např. DVT, PE, MI, TIA, mrtvice) hlášené u žen užívajících agonisty GnRH.

    Možné přechodné změny TK (hypotenze nebo hypertenze ).

    Možné zvýšení celkového cholesterolu, LDL cholesterolu a triglyceridů a snížení HDL cholesterolu.

    Vliv na pohybový aparát

    Snížení hustoty kostních minerálů (BMD), osteoporóza a zlomeniny kostí hlášené u mužů; poklesy BMD hlášené u žen. V současnosti dostupné údaje naznačují, že po ukončení léčby u většiny žen dochází k obnovení úbytku kostní hmoty.

    K léčbě endometriózy u žen může současné užívání hormonální substituční terapie nebo bisfosfonátů (např. alendronátu) minimalizovat úbytek kostních minerálů spojený s terapií agonistou GnRH bez snížení účinnosti.

    Pro léčbu rakoviny prostaty u mužů může současné užívání bisfosfonátů minimalizovat ztrátu kostních minerálů spojenou s terapií agonistou GnRH.

    Riziko ztráty BMD se může zvýšit u pacientů s předchozí léčbou, která vedla ke ztrátě BMD, a/nebo u pacientů s rizikovými faktory pro snížení BMD (např. osteoporóza, chronické užívání antikonvulziv nebo kortikosteroidů).

    Hyperkalcémie hlášená u pacientů s rakovinou prostaty nebo prsu s kostními metastázami. Pokud se rozvine hyperkalcémie, zahajte vhodnou léčbu.

    Prodloužení QT intervalu

    Možné prodloužení QT intervalu. Zvažte pravidelné monitorování EKG a koncentrací sérových elektrolytů během léčby. Opravte abnormality elektrolytů.

    Zvažte přínosy a rizika androgenní deprivační terapie u pacientů s vrozeným syndromem dlouhého QT intervalu, elektrolytovými abnormalitami nebo CHF a u pacientů užívajících léky, o kterých je známo, že prodlužují QT interval.

    Místní reakce

    Bylo hlášeno poranění v místě vpichu a cévní poranění (např. bolest, hematom, krvácení, hemoragický šok) vyžadující krevní transfuzi a chirurgický zákrok.

    Podávejte opatrně pacientům s nízkým BMI a/nebo těm, kteří dostávají plnou dávku antikoagulační léčby.

    Apoplexie hypofýzy

    Apoplexie hypofýzy, klinický syndrom vyplývající z infarktu hypofýzy, a adenom hypofýzy hlášený vzácně. Většina případů se objeví do 2 týdnů po první dávce, někdy během první hodiny. Pokud se objeví projevy (např. náhlá bolest hlavy, zvracení, změny vidění, oftalmoplegie, změněný duševní stav, někdy kardiovaskulární kolaps), je nutná okamžitá lékařská pomoc.

    Specifické populace

    Těhotenství

    Může způsobit poškození plodu. (Viz Upozornění na fetální/neonatální morbiditu a mortalitu.)

    Laktace

    Rozděluje se do mléka u potkanů; není známo, zda je distribuován do lidského mléka. Přerušte kojení nebo drogu.

    Pediatrické použití

    Bezpečnost a účinnost nebyla stanovena.

    Geriatrické použití

    Klinické studie pro použití u rakoviny prostaty byly provedeny především u pacientů ve věku ≥ 65 let. Klinické studie u žen ve věku >65 let nebyly dosud provedeny.

    Renální poškození

    Výskyt nežádoucích účinků se nezvýšil u pacientů s poškozením ledvin, kterým byl podáván goserelin 10,8 mg.

    Časté nežádoucí účinky

    Muži: návaly horka (návaly), sexuální dysfunkce, snížená erekce, symptomy dolních močových cest, bolest (zhoršení v prvním měsíci).

    Ženy: návaly horka (záblesky), vaginitida, bolest hlavy, emoční labilita, snížené/zvýšené libido, pocení, deprese, akné, atrofie prsou, zvětšení prsou.

    Co ovlivní další léky Goserelin

    Dosud žádné formální studie lékových interakcí nebyly.

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    Populární klíčová slova