Goserelin

Торговые марки: Zoladex
Класс препарата: Противоопухолевые агенты

Использование Goserelin

Рак простаты

Паллиативное лечение распространенного рака простаты. Считается одним из нескольких вариантов гормональной терапии первой линии; другие варианты включают орхиэктомию, эстрогены и антиандрогены.

В клинических исследованиях гозерелин (3,6 мг каждые 4 недели) был столь же эффективен, как и орхиэктомия. Ожидается, что клинический результат у пациентов, получавших гозерелин в дозе 10,8 мг каждые 12 недель, будет аналогичен таковому у пациентов, получавших гозерелин в дозе 3,6 мг каждые 4 недели.

Также используется в качестве дополнения к лучевой терапии у пациентов с раком простаты III стадии [C]).

Лечение локально-ограниченного рака простаты T2b-T4 (B2-C) в сочетании с флутамидом и лучевой терапией.

Эндометриоз

Паллиативное лечение эндометриоза. Опыт применения гозерелина ограничен женщинами в возрасте ≥18 лет, которые получали последовательную терапию (3,6 мг каждые 4 недели) в течение 6 месяцев.

Рак молочной железы

Паллиативное лечение распространенного рака молочной железы у женщин в пременопаузе и перименопаузе.

Использование подавления функции яичников в сочетании с эндокринной терапией (т. е. анастрозолом, эксеместаном, летрозолом, тамоксифеном)† [не по назначению] в качестве адъювантной терапии † [не по назначению] у женщин в пременопаузе с гормоном на ранней стадии рецептор-положительный рак молочной железы † [не по назначению] может считаться разумным выбором (принято).

Дисфункциональное маточное кровотечение

Используется в качестве средства для истончения эндометрия перед процедурами абляции эндометрия для лечения дисфункционального маточного кровотечения.

Родственные наркотики

Как использовать Goserelin

Общие

Периодически определяйте концентрацию тестостерона в сыворотке у пациентов с раком простаты, у которых не был достигнут ожидаемый клинический или биохимический ответ на гозерелин.

Снижение концентрации простатспецифического антигена (ПСА) в сыворотке может предоставить информацию о продолжительности лечения. статуса без прогрессирования у мужчин с раком простаты. Не полагайтесь исключительно на концентрацию ПСА для мониторинга реакции, поскольку снижение концентрации ПСА может происходить независимо от реакции опухоли.

Введение

Суб-Q

Применяется в качестве биодеградируемый имплантат в переднюю брюшную стенку ниже линии пупка.

Имплантаты, содержащие гозерелин 3,6 мг, вводятся каждые 4 недели.

Имплантаты, содержащие гозерелин 10,8 мг, вводятся каждые 12 недель.

Рекомендуется придерживаться рекомендованного графика; допускается задержка на несколько дней.

Имплантат можно обнаружить с помощью ультразвука, если его необходимо удалить.

Ознакомьтесь с этикеткой производителя, чтобы узнать о правильных методах применения и связанных с ними мерах предосторожности.

Дозировка

Доступен в виде ацетата гозерелина; Дозировка, выраженная в пересчете на гозерелин.

Взрослые

Рак простаты Поздняя стадия рака простаты Sub-Q

Один имплантат, содержащий 3,6 мг каждые 4 недели, или один имплантат, содержащий 10,8 мг каждые 12 недель. Предназначен для длительного применения, за исключением случаев, когда это клинически нецелесообразно.

Рак предстательной железы стадии III [C]) (в качестве дополнения к лучевой терапии): один имплантат, содержащий 3,6 мг, каждые 4 недели; начинать терапию в первый день лучевой терапии или в течение последней недели лучевой терапии.

Рак простаты стадии B2-C, суб-Q

Один имплантат, содержащий 3,6 мг каждые 4 недели, начиная за 8 недель до лучевой терапии и продолжая в общей сложности 4 дозы, рекомендованные производителем. Альтернативно, один имплантат, содержащий 3,6 мг, имплантируют за 8 недель до лучевой терапии, а затем один имплантат, содержащий 10,8 мг, на 28-й день (через 4 недели после начальной дозы 3,6 мг), рекомендованный производителем.

Эндометриоз Sub-Q

Один имплантат, содержащий 3,6 мг каждые 4 недели в течение 6 месяцев подряд. Повторное лечение дополнительными курсами в настоящее время не рекомендуется; безопасность установлена ​​только для 6-месячного курса терапии; существуют опасения по поводу потенциального долгосрочного воздействия на плотность костей. Оцените плотность костной ткани, если рассматривается возможность повторного лечения рецидива. (См. «Влияние на скелетно-мышечную систему» ​​в разделе «Предостережения»).

Рак молочной железы на поздних стадиях рака молочной железы, суб-Q

Один имплантат, содержащий 3,6 мг, каждые 4 недели. Рассмотрите возможность увеличения дозы до 7,2 мг (3,6 мг имплантируют в 2 разных участка) каждые 4 недели у женщин, у которых концентрация эстрадиола в сыворотке не снижается до уровня постменопаузы через 8 недель. Предназначен для длительного применения, если это клинически нецелесообразно.

Ранняя стадия† [не по прямому назначению] Рак молочной железы Sub-Q

Доза одного имплантата, содержащего 3,6 мг каждые 4 недели, использовалась в сочетании с эндокринной терапией † [не по прямому назначению]. (См. «Рак молочной железы» в разделе «Применение»).

Дисфункциональное маточное кровотечение Sub-Q

Один имплантат, содержащий 3,6 мг, за 4 недели до абляции эндометрия. Альтернативно, за начальной дозой гозерелина в дозе 3,6 мг можно ввести вторую дозу в дозе 3,6 мг через 4 недели после первой дозы; хирургическое вмешательство следует провести через 2–4 недели после второй дозы.

Границы назначения

Взрослые

Эндометриоз Суб-Q

Максимум 3,6 мг каждые 4 недели в течение 6 дней подряд месяцев.

Особые группы населения

Нарушение функции печени

Корректировка дозы не требуется у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести. Не изучался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Нарушение функции почек

Коррекция дозы не требуется. (См. «Особые группы населения» в разделе «Фармакокинетика»).

Генеральные пациенты

Корректировка дозировки не требуется.

Предупреждения

Противопоказания
  • Известная гиперчувствительность к гозерелину или любому ингредиенту препарата, другим агонистам ГнРГ или ГнРГ.
  • Известная или подозреваемая беременность, если только она не используется для паллиативного лечения распространенного рака молочной железы.
  • Аномальное вагинальное кровотечение неизвестной этиологии.
  • Имплантат, содержащий 10,8 мг гозерелина, не следует применять женщинам; недостаточно данных, чтобы определить, связан ли этот препарат с надежным подавлением эстрадиола в сыворотке.
    • Предупреждения/меры предосторожности

    Реакции чувствительности

    Реакции гиперчувствительности

    При применении агонистов ГнРГ, включая гозерелин, сообщалось об образовании антител и острых анафилактических реакциях.

    Заболеваемость и смертность плода/неонатального периода

    Ожидаемые гормональные изменения повышают риск потери беременности и вреда для плода при введении беременной женщине; повышенный риск потери беременности продемонстрирован у животных.

    Женщинам детородного возраста следует избегать беременности и использовать эффективный негормональный метод контрацепции во время терапии и в течение 12 недель после приема последней дозы гозерелина. Постоянное применение гозерелина обычно подавляет овуляцию и прекращает менструацию; однако предотвращение беременности не гарантируется.

    Исключите беременность перед началом терапии у женщин с доброкачественными гинекологическими заболеваниями. Если пациентка с эндометриозом или с истончением эндометрия забеременела во время терапии, прекратите прием препарата и сообщите пациентке о потенциальной опасности для плода.

    При использовании во время беременности у женщин с распространенным раком молочной железы следует информировать о потенциальной опасности для плода.

    Эндокринные эффекты

    Возможное ухудшение признаков и/или симптомов рака простаты или молочной железы (например, усиление боли в костях) и/или развитие новых проявлений из-за временного повышения уровня тестостерона в сыворотке (у мужчин) или концентрации эстрогена (у женщин) в первые недели терапии. Сопутствующая терапия антиандрогенами (например, бикалутамидом, флутамидом, нилутамидом) за 1 неделю до и в течение первых нескольких недель терапии гозерелином может минимизировать обострение заболевания у мужчин с раком простаты.

    У мужчин с раком простаты сообщалось о компрессии спинного мозга и/или обструкции мочеточника. Если развивается компрессия спинного мозга или нарушение функции почек вследствие обструкции мочеточника, назначьте стандартное лечение этих осложнений; В крайних случаях рассмотрите возможность немедленной орхиэктомии. С осторожностью назначают пациентам с особым риском развития компрессии спинного мозга или обструкции мочеточника; внимательно наблюдать в течение первого месяца терапии. Прежде чем начинать лечение гозерелином, вылечите компрессию спинного мозга или обструкцию мочеточника.

    Возможна гипергликемия и повышенный риск развития диабета у пациентов, получающих агонисты ГнРГ для лечения рака простаты. Исследования по оценке риска развития диабета у женщин и детей, получающих агонисты ГнРГ, на сегодняшний день не проводились. Оцените пациентов на наличие факторов риска развития диабета и тщательно взвесьте преимущества и риски терапии агонистами ГнРГ, прежде чем выбирать лечение рака простаты. Периодически контролируйте уровень глюкозы в крови и/или HbA1c у пациентов, получающих агонисты ГнРГ для лечения рака простаты. Контролируйте гипергликемию или диабет в соответствии с текущими стандартами медицинской помощи.

    Возможно увеличение сопротивления шейки матки. Осторожно выполняйте расширение шейки матки после использования гозерелина в качестве средства, разжижающего эндометрий.

    Сердечно-сосудистые эффекты

    Возможен повышенный риск сердечно-сосудистых заболеваний (например, ИМ, внезапная сердечная смерть, инсульт) у пациентов, получающих агонисты ГнРГ для лечения рака простаты. Исследования по оценке риска сердечно-сосудистых заболеваний у женщин и детей, получающих агонисты ГнРГ, на сегодняшний день не проводились.

    Оценивайте пациентов на предмет сердечно-сосудистых факторов риска и тщательно взвешивайте преимущества и риски терапии агонистами ГнРГ, прежде чем выбирать лечение рака простаты.

    Периодически контролировать пациентов, получающих агонисты ГнРГ, на наличие проявлений сердечно-сосудистых заболеваний; управлять сердечно-сосудистыми заболеваниями в соответствии с современными стандартами медицинской помощи.

    У женщин, получавших агонисты ГнРГ, зарегистрированы случаи серьезной венозной и артериальной тромбоэмболии (например, ТГВ, ТЭЛА, ИМ, ТИА, инсульт).

    Возможны преходящие изменения АД (гипотония или гипертония). ).

    Возможно повышение общего холестерина, холестерина ЛПНП и триглицеридов и снижение холестерина ЛПВП.

    Влияние на скелетно-мышечную систему

    У мужчин наблюдалось снижение минеральной плотности костей (МПКТ), остеопороз и переломы костей; снижение МПК зарегистрировано у женщин. Имеющиеся в настоящее время данные позволяют предположить, что восстановление потери костной массы происходит после прекращения терапии у большинства женщин.

    Для лечения эндометриоза у женщин одновременное применение заместительной гормональной терапии или бисфосфонатов (например, алендроната) может минимизировать связанную с этим потерю костных минералов. с терапией агонистами ГнРГ без ущерба для эффективности.

    При лечении рака простаты у мужчин одновременное применение бисфосфонатов может минимизировать потерю минералов костной ткани, связанную с терапией агонистами ГнРГ.

    Риск потери МПК может быть повышен у пациентов с предшествующей терапией, которая привела к потере МПК, и/или у пациентов с факторами риска снижения МПК (например, хроническое злоупотребление алкоголем, злоупотребление табаком, семейный анамнез остеопороз, хроническое применение противосудорожных препаратов или кортикостероидов).

    Гиперкальциемия отмечалась у пациентов с раком простаты или молочной железы с метастазами в костях. При развитии гиперкальциемии начните соответствующее лечение.

    Удлинение интервала QT

    Возможно удлинение интервала QT. Рассмотрите возможность периодического мониторинга ЭКГ и концентрации электролитов в сыворотке крови во время терапии. Коррекция электролитных нарушений.

    Взвесьте преимущества и риски андрогенной депривации у пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, электролитными нарушениями или ЗСН, а также у пациентов, принимающих препараты, которые, как известно, удлиняют интервал QT.

    Местные реакции

    Сообщалось о повреждении места инъекции и повреждении сосудов (например, боль, гематома, кровотечение, геморрагический шок), требующих переливания крови и хирургического вмешательства.

    Назначать с осторожностью пациентам с низким ИМТ и/или тем, кто получает полную дозу антикоагулянтной терапии.

    Апоплексия гипофиза

    Апоплексия гипофиза, клинический синдром, возникающий в результате инфаркта гипофиза, и аденомы гипофиза наблюдались редко. Большинство случаев возникают в течение 2 недель после приема первой дозы, иногда в течение первого часа. При возникновении проявлений (например, внезапная головная боль, рвота, изменения зрения, офтальмоплегия, изменение психического статуса, иногда сердечно-сосудистый коллапс) требуется немедленная медицинская помощь.

    Особые группы населения

    Беременность

    Может нанести вред плоду. (См. «Заболеваемость и смертность плода и новорожденного» в разделе «С осторожностью».)

    Лактация

    Проникает в молоко у крыс; неизвестно, проникает ли в грудное молоко. Прекратите кормление грудью или прием препарата.

    Применение в педиатрии

    Безопасность и эффективность не установлены.

    Гериатрическое применение

    Клинические исследования по применению при раке простаты проводились преимущественно у пациентов в возрасте ≥65 лет. Клинические исследования у женщин старше 65 лет на сегодняшний день не проводились.

    Почечная недостаточность

    Частота побочных эффектов не увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью, получающих гозерелин 10,8 мг.

    Распространенные побочные эффекты

    Мужчины: приливы жара (приливы), сексуальная дисфункция, снижение эрекции, симптомы со стороны нижних мочевыводящих путей, боль (ухудшение в первый месяц).

    Женщины: приливы (приливы), вагинит, головная боль, эмоциональная лабильность, снижение/повышение либидо, потливость, депрессия, акне, атрофия молочных желез, увеличение молочных желез.

    На какие другие лекарства повлияют Goserelin

    На сегодняшний день официальных исследований по взаимодействию лекарственных средств не проводилось.

    Отказ от ответственности

    Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

    Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

    Популярные ключевые слова