Gossypol

Jeneng umum: Gossypium Spp.
Jeneng merek: ApoG2, AT-101, Gossypol

Panganggone Gossypol

Antifertilitas/Kontrasepsi

Gossypol minangka senyawa nonsteroid sing nyegah produksi lan motilitas sperma ing macem-macem kewan lanang lan manungsa, nanging ora mengaruhi tingkat hormon seks utawa libido. Gossypol nindakake tumindak kontrasepsi kanthi nyandhet sistem enzim sing nduweni peran wigati ing metabolisme energi ing sperma lan sel spermatogenik.Coutinho 2002, Wang 2009

Data kewan

Gossypol wis digunakake minangka agen antifertilitas aktif ing macem-macem kewan lanang, kalebu tikus, tikus, hamster, kethek, terwelu, lan sapi lanang.Wang 2009

Data klinis

Ing uji klinis skala gedhe sing ditindakake dening Penyidik ​​​​Tionghoa, gossypol aktif sacara lisan lan efektif minangka kontrasepsi ing pria. Pengujian klinis gossypol diwiwiti ing awal taun 1970-an ing China lan obat kasebut wis diteliti sacara ekstensif ing ewu wong. Reviews of the Clinical trials of gossypol have published.Lopez 2005, Wu 1989

Clinical trials fokus ing netepake dosages ngisor ing upaya kanggo ngurangi potensial kanggo hypokalemia lan efek irreversible ing kesuburan lanang. Uji coba wis nggunakake 10, 12,5, lan 15 mg saben dina kanggo 2 nganti 3 sasi kanggo entuk azoospermia, kanthi dosis pangopènan 35 nganti 43,75 mg saben minggu lan 7,5 nganti 10 mg saben dina dites nganti 2 taun. Coutinho 2002, Gu 2000

Cacah sperma biasane bali menyang normal ing kira-kira 50% wong ing 3 sasi sawise mungkasi terapi, lan wong sing diobati nganggo gossypol wis duwe anak sing sehat. Nanging, studi tindak lanjut jangka panjang nuduhake yen inhibisi spermatogenesis bisa terus nganti 50% wong sawise 2 taun sawise mandheg. Spermatogenesis ora bali menyang normal ing sawetara wong. Keprigelan babagan kekurangan efek sing bisa diprediksi lan bisa dibatalake wis nundha perkembangan klinis gossypol luwih lanjut ing negara-negara Kulon.Coutinho 2002 Panggunaan gossypol minangka alternatif nonhormonal kanggo estrogen dosis dhuwur ing pasien transeksual wis disaranake.Yurekli 2009

Aktivitas antivirus, antibakteri, antiprotozoal

Gossypol lan turunane wis nuduhake aktivitas antivirus, antibakteri, lan antiprotozoal.Wang 2009

Kanker

Gossypol nyegah wutah saka macem-macem garis sel kanker in vitro, kalebu payudara, usus, prostat, lan leukemia. Inhibisi enzim sitoplasma lan mitokondria (kalebu enzim kunci kanggo replikasi lan ndandani DNA), uncoupling fosforilasi oksidatif, lan penipisan ATP seluler minangka mekanisme aksi sing diusulake. Enríquez 2009, Van Poznak 2001, Wang 2009, Xu 2009, Yan 2010, Zhang 2010

Data kewan

Gossypol nyegah pertumbuhan tumor ing tikus sajrone 7 dina ing 1 eksperimen lan nyuda ukuran tumor dening 65% ing liyane ing dosis 30 mg / kg / dina.Rodríguez-Enríquez 2009, Yan 2010, Zhang 2010

Ing model tikus kanker ovarium, 50 mg / kg gossypol digabungake karo Carboplatin dituduhake ukuran tumor luwih suda (94%) dibandhingake karo perawatan mung (64% lan 51%). Qu 2017

Data klinis

Uji klinis fase 1 lan 2 lagi ditindakake kanthi nggunakake gossypol enantiomer AT-101 ing limfoma non-Hodgkin lan kanker payudara lan prostat. sinau lan nyuda antigen spesifik prostat ing studi kanker prostat. Dosis sing ditoleransi maksimal katon 40 mg / dina.Van Poznak 2001 Phase 2 trials ing wong karo kanker prostat metastatik wis nunjukaké sing rada worsening saka respon lan / utawa tambah efek salabetipun karo tambahan AT-101 kanggo therapy standar.Sonpavde 2012, Stein 2016 Ing upaya kanggo nundha kemajuan kanggo penyakit tahan castrate, AT-101 ditambahake ing terapi kekurangan androgen ing wong kanthi kanker prostat metastatik sensitif castration sing mentas didiagnosis ing fase siji-lengen 2 sinau (n = 33). Sawise 7,5 sasi, persentase wong sing entuk tingkat antigen spesifik prostat sing ora bisa dideteksi yaiku 31%, sing ana ing sangisore benchmark 48%. -cara wuta kanggo nampa docetaxel lan prednisolone plus AT-101 utawa plasebo nganti 1 taun. Ora ana prabédan sing diamati ing tingkat kaslametan sakabèhé utawa tanpa kemajuan ing antarane klompok. Insiden efek samping luwih dhuwur ing klompok AT-101, sing nyebabake proporsi pasien sing luwih dhuwur sing mbutuhake penghentian (27,3% vs 16,4%) lan nyuda dosis (21,8% vs 13,6%) dibandhingake karo plasebo. Efek samping sing kedadeyan ing insiden sing luwih dhuwur ing klompok perawatan dibandhingake karo plasebo kalebu embolisme paru (6% vs 2%), acara jantung (5% vs 2%), limfopenia (23% vs 16%), neutropenia (47% vs 40). %), ileus (2% vs 0%), lan neuropati perifer (24% vs 13%).Sonpavde 2012 Fase sing padha 1/2 asil sinau wis dilaporake karo terapi kombinasi AT-101 ing pasien kanthi tahap ekstensif, refraktori, utawa kanker paru-paru sel cilik sing berulang, kanthi 3 uji coba mandheg awal amarga kurang efektifitas ing analisis interim.Baggstrom 2011, Heist 2010, Ready 2011, Schleman 2014

Tolerabilitas AT-101 minangka tambahan standar Kemoradioterapi berbasis cisplatin ditaksir ing pasien diwasa kanthi karsinoma sel skuamosa sirah lan gulu sing ora bisa dioperasi ing uji coba fase 1/2. Kapindho, pambiji paramèter farmakokinetik ngungkapake paningkatan dosis gumantung ing tingkat plasma, sing paling dhuwur ing antarane 1,5 lan 2,5 jam sawise administrasi ing konsentrasi 300 lan 700 ng / mL kanggo 10 (n=13) lan 20 mg dosis (n=1). , mungguh. Tingkat puncak cocog karo 0,6 nganti 1,35 mcM saka AT-101. Ora ana asil sing dilaporake babagan toleransi. Asil saka studi in vitro bebarengan ndhukung peran AT-101 minangka penambah kuat apoptosis sing disebabake dening radiasi.Zerp 2015

A eksperimen 5 taun ing 1 pasien karo leukemia limfositik kronis nyaranake yen konsumsi susu saben dina. saka sapi sing diwenehi tambahan cottonseed lan/utawa lenga cottonseed nyebabake nyuda jumlah limfosit (54% pengurangan) tinimbang susu saka sapi sing ora diwenehi tambahan (28,5% pengurangan). Kajaba iku, nambahi diet pasien kanthi minyak biji kapas sing bisa ditonton sing ngemot 455 mg / kg gossypol gratis lan ora ana susu sapi sajrone 34 dina nyebabake nyuda jumlah limfosit 36%. Uga ing pasien iki, susu kanthi kandungan vitamin D sing luwih dhuwur sadurunge wis ditampilake bisa nyuda jumlah limfosit luwih saka susu sapi kanthi tingkat vitamin D sing luwih murah.Politzer 2008

Kolesterol

Data kewan

Efek ing kolesterol plasma wis dituduhake ing kewan.Wang 2009

Kontrasepsi wanita

Data kewan

Sanajan gossypol umume dianggep minangka agen antifertilitas lanang, nanging uga efektif yen diwenehake marang kewan wadon.Cameron 1982

< h4>Data klinis

Gossypol wis dievaluasi minangka spermisida topikal ing wanita; nanging, jalur studi iki durung ditindakake.Ratsula 1983

Gossypol efek sisih

Efek gossypol sing kadhangkala ora bisa dibatalake ing kesuburan lanang wis didokumentasikake kanthi apik, kayadene kedadeyan hipokalemia.Wang 2009

Ujian klinis sing ngevaluasi AT-101 ing kanker wis nglaporake efek sing ora becik kayata mual, muntah. , anorexia, diare, sensasi rasa sing owah, obstruksi usus cilik, lan lemes.Liu 2009, Van Poznak 2001 Peningkatan watesan dosis ing enzim ati wis dicathet ing dosis total 60 mg / dina kanggo AT-101.Heist 2010 Senajan penting sacara klinis Toksisitas hematologis durung diamati nalika AT-101 digunakake minangka agen tunggal ing studi kanker, suppression sumsum tambahan katon kedadeyan karo AT-101 nalika digabungake karo agen kemoterapi lan beda-beda gumantung saka regimen kemoterapi sing digunakake. Ing siji fase 1 nyoba, tambah insidensi keracunan hematologis kanthi 40 mg AT-101 dikurangi kanthi tambahan filgrastim menyang regimen perawatan cisplatin-etoposide.Schleman 2014

Ing 2016 American Heart Association scientifically Pernyataan babagan obat-obatan sing bisa nyebabake utawa nambah gagal jantung, gossypol diakoni minangka produk kanthi efek kardiovaskular sing bisa mbebayani (umpamane, efek diuretik sing tambah) sing bisa mbebayani kanggo pasien gagal jantung. Pranyatan kasebut nyathet yen nutraceutical ora dianjurake kanggo ngatur gejala gagal jantung utawa kanggo nyegah sekunder saka acara kardiovaskular lan suplemen nutrisi ora dianjurake kanggo perawatan gagal jantung.Page 2016

Sadurunge njupuk Gossypol

Aja nggunakake. Efek abortif sing didokumentasikan.

Injeksi gossypol intramuskular ing tikus wadon nyegah implantasi lan pangopènan kandhutan normal, paling kamungkinan amarga efek ing tingkat hormon luteinizing.Lin 1985

Miturut survey negara-negara ing California, Texas, lan North Carolina, gossypol minangka salah sawijining jamu sing paling umum digunakake dening bidan sing disertifikasi utawa dilisensi kanggo induksi tenaga kerja lan/utawa tenaga kerja disfungsional.Dennehy 2010

Carane nggunakake Gossypol

Antifertilitas

Ora ana rekomendasi dosis kanggo gossypol amarga potensial efek sing ora bisa dibatalake ing kesuburan lanang. Uji klinis wis nggunakake gossypol 10, 12.5, lan 15 mg saben dina kanggo 2 nganti 3 sasi kanggo entuk azoospermia, kanthi dosis pangopènan 35 nganti 43.75 mg saben minggu lan 7.5 nganti 10 mg saben dina nganti 2 taun. Coutinho 2002, Gu 2000

Kanker

Dosis maksimal sing bisa ditoleransi katon 40 mg / dina gossypol (minangka AT-101).Van Poznak 2001

Pènget

Toksisitas akut, subkronik, lan kronis sing gumantung karo dosis wis dibuktekake ing kewan.

Gagal sirkulasi lan edema pulmoner minangka akibat saka kardiotoksik saka gossypol, sing dianggep amarga pencegahan pelepasan oksigen saka oksihemoglobin lan gangguan ing proses enzimatik. Hepatotoksisitas wis diamati ing sawetara studi kewan.de Peyster 1979, Laporan Akhir 2001, Kovacic 2003, Wang 2009

Lenga kapas ora beracun ing studi administrasi lisan jangka pendek ing tikus amarga isi gossypol umume kurang, kanthi proses ekstraksi bisa uga mengaruhi jumlah gossypol sing dipikolehi. Nanging, paningkatan ing insiden tumor mammary diamati ing sawetara studi. Apogossypol disaranake duwe profil keracunan sing luwih murah.de Peyster 1979, Wang 2009

Senyawa kasebut ora mutagen nalika diuji ing tes mikrosom Ames Salmonella, nanging isih ana pitakonan babagan karakteristik genotoksik.de Peyster 1979 Studi teratogenisitas ora nemu efek sing ora becik tumrap janin utawa meteng ing tikus sing diwenehake 40 mg / kg bobot awak. Coutinho 2002

Apa obatan liyane bakal mengaruhi Gossypol

Ora ana dokumentasi sing apik.

Disclaimer

Kabeh upaya wis ditindakake kanggo mesthekake yen informasi sing diwenehake dening Drugslib.com akurat, nganti -tanggal, lan lengkap, nanging ora njamin kanggo efek sing. Informasi obat sing ana ing kene bisa uga sensitif wektu. Informasi Drugslib.com wis diklumpukake kanggo digunakake dening praktisi kesehatan lan konsumen ing Amerika Serikat lan mulane Drugslib.com ora njamin sing nggunakake njaba Amerika Serikat cocok, kajaba khusus dituduhake digunakake. Informasi obat Drugslib.com ora nyetujoni obat, diagnosa pasien utawa menehi rekomendasi terapi. Informasi obat Drugslib.com minangka sumber informasi sing dirancang kanggo mbantu praktisi kesehatan sing dilisensi kanggo ngrawat pasien lan / utawa nglayani konsumen sing ndeleng layanan iki minangka tambahan, lan dudu pengganti, keahlian, katrampilan, kawruh lan pertimbangan babagan perawatan kesehatan. praktisi.

Ora ana bebaya kanggo kombinasi obat utawa obat sing diwenehake kanthi cara apa wae kudu ditafsirake kanggo nuduhake yen obat utawa kombinasi obat kasebut aman, efektif utawa cocok kanggo pasien tartamtu. Drugslib.com ora nanggung tanggung jawab kanggo aspek kesehatan apa wae sing ditindakake kanthi bantuan informasi sing diwenehake Drugslib.com. Informasi sing ana ing kene ora dimaksudake kanggo nyakup kabeh panggunaan, pituduh, pancegahan, bebaya, interaksi obat, reaksi alergi, utawa efek samping. Yen sampeyan duwe pitakon babagan obat sing sampeyan gunakake, takon dhokter, perawat utawa apoteker.

Tembung kunci populer