Gossypol

일반적인 이름: Gossypium Spp.
브랜드 이름: ApoG2, AT-101, Gossypol

사용법 Gossypol

항불임/피임제

Gossypol은 다양한 수컷 동물과 인간의 정자 생산과 운동성을 억제하는 비스테로이드성 화합물이지만 성호르몬 수치나 성욕에는 영향을 미치지 않습니다. Gossypol은 정자와 정자 형성 세포에서 에너지 대사에 중요한 역할을 하는 효소 시스템을 억제하여 피임 효과를 발휘합니다.Coutinho 2002, Wang 2009

동물 데이터

Gossypol은 생쥐, 쥐, 햄스터, 원숭이, 토끼, 황소를 포함한 다양한 수컷 동물에서 활성 항불임제.Wang 2009

임상 데이터

중국 조사에 따르면 gossypol은 남성의 피임약으로서 경구 활성이 있고 효과적이었습니다. 고시폴의 임상 시험은 1970년대 초 중국에서 시작되었으며 이후 수천 명의 남성을 대상으로 광범위하게 연구되었습니다. 고시폴의 임상 시험에 대한 리뷰가 발표되었습니다. Lopez 2005, Wu 1989

임상 시험은 저칼륨혈증의 가능성과 남성 생식력에 대한 돌이킬 수 없는 영향을 줄이기 위해 더 낮은 복용량을 설정하는 데 중점을 둡니다. 실험에서는 무정자증을 달성하기 위해 2~3개월 동안 매일 10, 12.5, 15mg을 사용했으며, 유지 용량은 매주 35~43.75mg, 매일 7.5~10mg을 최대 2년 동안 테스트했습니다.Coutinho 2002, Gu 2000

정자수는 일반적으로 치료 종료 후 3개월 이내에 남성의 약 50%에서 정상으로 돌아오며, 고시폴로 치료받은 남성은 건강한 아이를 낳았습니다. 그러나 장기 추적 연구에 따르면 남성의 최대 50%에서 정자 형성 억제가 중단 후 2년 후에도 지속될 수 있는 것으로 나타났습니다. 일부 남성에서는 정자 형성이 정상으로 돌아오지 않습니다. 예측 가능하고 가역적인 효과가 없다는 우려로 인해 서구 국가에서 고시폴의 추가 임상 개발이 지연되었습니다. Coutinho 2002 성전환자 환자에서 고용량 에스트로겐에 대한 비호르몬적 대안으로 고시폴을 사용하는 것이 제안되었습니다. Yurekli 2009

항바이러스, 항균, 항원충 활성

Gossypol 및 그 파생물은 항바이러스, 항균 및 항원충 활성을 입증했습니다.Wang 2009

암

고시폴은 시험관 내에서 유방암, 결장암, 전립선암, 백혈병 등 다양한 암 세포주의 성장을 억제합니다. 세포질 및 미토콘드리아 효소(DNA 복제 및 복구를 위한 주요 효소 포함)의 억제, 산화적 인산화의 분리 및 세포 ATP의 고갈이 제안된 작용 메커니즘입니다.Azmi 2009, Banerjee 2010, Cheson 2009, Liu 2009, Reddish 2010, Rodríguez- Enríquez 2009, Van Poznak 2001, Wang 2009, Xu 2009, Yan 2010, Zhang 2010

동물 데이터

Gossypol은 한 번의 실험에서 7일 이내에 생쥐의 종양 성장을 억제하고 종양 크기를 줄였습니다. 30mg/kg/일의 복용량으로 다른 복용량에서 65%까지 증가했습니다.Rodríguez-Enríquez 2009, Yan 2010, Zhang 2010

난소암 마우스 모델에서 카보플라틴과 결합된 50mg/kg의 고시폴이 입증되었습니다. 단독 치료(각각 64% 및 51%)에 비해 종양 크기(94%)가 더 크게 감소했습니다.Qu 2017

임상 데이터

1상 및 2상 임상 시험이 진행 중입니다. 비호지킨 림프종과 유방암 및 전립선암에서 gossypol 거울상 이성질체 AT-101을 사용하여 수행되었습니다. Cheson 2009, Liu 2009, Van Poznak 2001 제한된 효능이 입증되었으며 유방암에서 Rb 단백질 및 사이클린 D1 발현과 같은 대리 결과에 영향을 미칩니다. 전립선암 연구에서 전립선 특이 항원을 연구하고 감소시켰습니다. 최대 허용 용량은 40mg/일인 것으로 나타났습니다. Van Poznak 2001년 전이성 전립선암 남성을 대상으로 한 2상 시험에서는 표준 치료법에 AT-101을 추가하면 반응이 약간 악화되고/되거나 부작용이 증가하는 것으로 나타났습니다. Sonpavde 2012, Stein 2016 거세 저항성 질환으로의 진행을 지연시키기 위한 노력의 일환으로 AT-101은 단일군 2상 연구(n=33)에서 새로 진단된 거세 민감성 전이성 전립선암이 있는 남성의 안드로겐 박탈 요법에 추가되었습니다. 7.5개월 후, 검출할 수 없는 전립선 특이 항원 수준을 달성한 남성의 비율은 31%로, 이는 기준치인 48%보다 낮았습니다. Stein 2016 또 다른 2상 시험에서는 거세 저항성 전이성 전립선암에 걸린 남성 221명을 이중 무작위로 배정했습니다. - 최대 1년 동안 도세탁셀 및 프레드니솔론과 AT-101 또는 위약을 맹목적으로 투여합니다. 그룹 간 전체 생존율이나 무진행 생존율에는 차이가 관찰되지 않았습니다. 이상반응 발생률은 AT-101군에서 더 높았고, 이로 인해 위약군에 비해 중단(27.3% vs 16.4%)과 용량 감량(21.8% vs 13.6%)이 필요한 환자의 비율이 더 높았다. 위약과 비교하여 치료군에서 더 높은 발생률로 발생한 부작용에는 폐색전증(6% 대 2%), 심장 사건(5% 대 2%), 림프구 감소증(23% 대 16%), 호중구 감소증(47% 대 40%)이 포함되었습니다. %), 장폐색증(2% 대 0%) 및 말초 신경병증(24% 대 13%). Sonpavde 2012 광범위한 단계, 불응성, 또는 재발성 소세포폐암, 중간 분석에서 효능 부족으로 인해 3건의 임상시험이 조기 중단되었습니다. Baggstrom 2011, Heist 2010, Ready 2011, Schleman 2014

표준의 부속물로서 AT-101의 내약성 시스플라틴 기반 화학방사선요법은 현재 진행 중인 1/2상 임상시험에서 수술이 불가능한 두경부 편평세포암종 성인 환자를 대상으로 평가되고 있습니다. 두 번째로, 약동학 매개변수 평가에서 혈장 농도의 용량 의존적 증가가 나타났으며, 이는 10mg(n=13) 및 20mg 용량(n=1)에 대해 300~700ng/mL 농도로 투여한 후 1.5~2.5시간 사이에 최고조에 달했습니다. , 각각. 피크 수준은 AT-101의 0.6~1.35mcM에 해당합니다. 내약성에 관한 결과는 보고되지 않았습니다. 동시에 진행된 시험관 내 연구 결과는 AT-101이 방사선 유발 세포사멸의 강력한 강화제로서의 역할을 뒷받침해 줍니다.Zerp 2015

만성 림프구성 백혈병 환자 1명을 대상으로 한 5년 간의 실험에서는 매일 우유를 섭취하는 것으로 나타났습니다. 보충적인 목화씨 및/또는 면실유를 먹인 젖소의 우유는 보충하지 않은 젖소의 우유(28.5% 감소)보다 림프구 수의 더 큰 감소(54% 감소)를 나타냅니다. 또한 34일 동안 유리 고시폴(free gossypol) 455mg/kg을 함유하고 소 우유를 포함하지 않는 정제된 식용 면실유를 환자의 식단에 보충한 결과 림프구 수가 36% 감소했습니다. 또한 이 환자의 경우 비타민 D 함량이 높은 우유는 비타민 D 함량이 낮은 소 우유보다 림프구 수를 더 많이 감소시키는 것으로 나타났습니다.Politzer 2008

콜레스테롤

동물 데이터

혈장 콜레스테롤에 대한 효과가 동물에서 입증되었습니다.Wang 2009

여성 피임법

동물 데이터

고시폴은 일반적으로 남성용 항임약제로 간주되지만, 여성 동물에게 투여해도 효과적입니다.Cameron 1982

< h4>임상 데이터

고시폴은 여성의 국소 살정제로 평가되었습니다. 그러나 이 분야의 연구는 추구되지 않았습니다. Ratsula 1983

Gossypol 부작용

저칼륨혈증의 발생과 마찬가지로 남성 생식 능력에 대한 고시폴의 돌이킬 수 없는 영향은 잘 문서화되어 있습니다. Wang 2009

암에서 AT-101을 평가하는 임상 시험에서는 메스꺼움, 구토와 같은 부작용이 보고되었습니다. , 거식증, 설사, 미각 변화, 소장 폐쇄 및 피로.Liu 2009, Van Poznak 2001 간 효소의 용량 제한 상승은 AT-101의 총 용량 60mg/일에서 나타났습니다. Heist 2010 임상적으로 중요하지만 AT-101이 암 연구에서 단일 제제로 사용되었을 때 혈액학적 독성은 관찰되지 않았으며, AT-101을 화학요법제와 병용할 때 추가적인 골수 억제가 나타나는 것으로 나타났으며 이는 사용된 화학요법에 따라 다릅니다. 한 1상 시험에서는 AT-101 40mg을 사용한 혈액학적 독성 발생률 증가가 시스플라틴-에토포사이드 치료 요법에 필그라스팀을 추가함으로써 완화되었습니다.Schleman 2014

2016년 미국 심장 협회 과학 보고서에서 심부전을 유발하거나 악화시킬 수 있는 약물에 관한 성명서에서, 고시폴은 심부전 환자에게 잠재적으로 해로울 수 있는 유해한 심혈관 효과(예: 이뇨제의 효과 증가)가 있는 제품으로 인식되었습니다. 성명서는 심부전 증상 관리나 심혈관 사건의 2차 예방을 위해 기능식품이 권장되지 않으며, 심부전 치료를 위해 영양 보충제가 권장되지 않는다고 언급했습니다. 페이지 2016

복용 전 Gossypol

사용을 피하세요. 낙태 효과가 문서화되어 있습니다.

암컷 쥐에게 고시폴을 근육 주사하면 착상과 정상적인 임신 유지가 억제되었는데, 이는 아마도 황체 형성 호르몬 수치에 영향을 미치기 때문일 가능성이 큽니다.Lin 1985

캘리포니아, 텍사스, 노스캐롤라이나의 주 전체 조사에 따르면, 고시폴은 유도분만 및/또는 기능 장애 분만을 위해 인증 또는 허가를 받은 조산사가 사용하는 가장 일반적인 약초 중 하나였습니다.Dennehy 2010

사용하는 방법 Gossypol

항임

고시폴은 남성 생식능력에 되돌릴 수 없는 영향을 미칠 수 있으므로 권장 복용량은 없습니다. 임상 시험에서는 무정자증을 달성하기 위해 2~3개월 동안 매일 gossypol 10, 12.5 및 15mg을 사용했으며, 유지 용량은 매주 35~43.75mg, 최대 2년 동안 매일 7.5~10mg입니다.Coutinho 2002, Gu 2000

암

최대 허용 복용량은 고시폴(AT-101과 동일) 40mg/일인 것으로 보입니다.Van Poznak 2001

경고

용량 의존적 급성, 아만성 및 만성 독성이 동물에서 입증되었습니다.

순환 부전 및 폐부종이 고시폴의 심장 독성에 영향을 미치며, 이는 예방 때문인 ​​것으로 생각됩니다. 산소헤모글로빈으로부터의 산소 방출과 효소 과정의 간섭. 간독성은 일부 동물 연구에서 관찰되었습니다.de Peyster 1979, Final Report 2001, Kovacic 2003, Wang 2009

면실유는 쥐를 대상으로 한 단기 경구 투여 연구에서 일반적으로 고시폴 함량이 낮았기 때문에 독성이 없었습니다. 추출 과정이 획득되는 고시폴의 양에 영향을 미칠 수 있습니다. 그러나 일부 연구에서는 유선 종양의 발생률이 증가한 것으로 나타났습니다. Apogossypol은 독성 프로필이 더 낮은 것으로 제안됩니다.de Peyster 1979, Wang 2009

Ames Salmonella 마이크로솜 테스트에서 테스트했을 때 이 화합물은 돌연변이를 유발하지 않았지만 유전 독성 특성에 대한 의문은 남아 있습니다.de Peyster 1979 최기형성 연구 체중 kg당 40mg을 투여한 쥐에게서 태아나 임신에 대한 부작용은 발견되지 않았습니다.Coutinho 2002

다른 약물은 어떤 영향을 미칠까요? Gossypol

잘 문서화된 내용이 없습니다.

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