Huperzine A

Nombre generico: Huperzia Serrata (Thunb.) Trev., Lycopodium Serratum (Thunb.).
Nombres de marca: Brainmax, Chien Tseng Ta, Club Moss, Jin Bu Buan, Memorzine, Neuroflow, Qian Ceng Ta, She Zu Cao, Shi Song

Uso de Huperzine A

La huperzina A está aprobada para su uso como fármaco para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer en China; sin embargo, está regulado como suplemento a base de hierbas en los Estados Unidos. Alzforum 2009 Varias empresas (Solgar, Pharmavite, GNC, Kingchem y NOW Foods) presentaron las notificaciones previas a la comercialización requeridas ante la Administración de Alimentos y Medicamentos entre 1997 y 2000 para productos de huperzina A. fabricado en China a partir de fuentes naturales. FDA 1997

Enfermedad de Alzheimer

Se ha publicado una revisión Cochrane sobre el efecto de la huperzina A en la enfermedad de Alzheimer, así como otras revisiones. Desilets 2009, Kelley 2008, Li 2008 Todas las revisiones señalan la falta de calidad durante mucho tiempo. ensayos clínicos a largo plazo para respaldar declaraciones definitivas sobre un lugar en la terapia para la huperzina A, a pesar de los numerosos estudios clínicos que se están llevando a cabo. Desilets 2009, Li 2008, Little 2008

Datos en animales

Animal y se han realizado experimentos in vitro, y el mecanismo de acción de la huperzina parece ser una combinación de actividad anticolinesterasa y efectos antiglutamato, antioxidantes y neuroprotectores. Jiang 2003, Kelley 2008, Li 2008, Little 2008, Patil 2003, Peng 2006, Tang 2005, Wang 2006, Zhang 2008 La huperzina A cruza la barrera hematoencefálica con mayor eficacia que la tacrina o el donepezilo y actúa con mayor potencia que la tacrina, la fisostigmina o la galantamina. Lallement 2002, Little 2008 La huperzina A es selectiva para la acetilcolinesterasa cerebral sobre la plasmática. butiril colinesterasa, lo que puede explicar su perfil de efectos adversos más bajo informado en estudios clínicos. Cheng 1998, Little 2008

Datos clínicos

Basado en datos limitados, se atribuyen algunos efectos beneficiosos a la huperzina. A en la enfermedad de Alzheimer, incluido un aumento de la función cognitiva general, el estado clínico global, los trastornos del comportamiento y el rendimiento físico. No todas las escalas de medición encontraron efectos positivos para la huperzina A sobre el placebo. Li 2008 Se esperan los resultados de un ensayo clínico multicéntrico de fase 2 en EE. UU. (ahora cerrado), en el que se evaluó la huperzina A en 2 dosis diferentes versus placebo. Aisen 2004, Little 2008 Una revisión sistemática y un metanálisis que evaluaron el efecto de la huperzina A para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer identificaron 20 ensayos clínicos aleatorios que incluyeron a más de 1800 participantes; la calidad de la mayoría de los ensayos tuvo un alto riesgo de sesgo. Independientemente del curso de la enfermedad, su gravedad, la preparación del tratamiento, la dosis o la duración, los resultados mostraron efectos favorables y a veces significativos sobre la función cognitiva y efectos favorables sobre las actividades de la vida diaria para la huperzina A en comparación con el placebo. Yang 2013 The American PsyChiatric Association (APA) La vigilancia de las guías para el tratamiento de pacientes con enfermedad de Alzheimer y otras demencias (2014) no encontró suficiente evidencia nueva y definitiva para cambiar las recomendaciones de las guías de 2007 para agentes alternativos, incluida la huperizina A. Rabins 2014

Otros efectos sobre el SNC

Demencia

Faltan ensayos clínicos de alta calidad; sin embargo, 1 revisión de 4 ensayos clínicos encontró mejoras en las escalas de memoria, demencia y Alzheimer, Diamond 2003, mientras que una revisión Cochrane encontró sólo 1 ensayo clínico que cumplía con los criterios de inclusión en el que no se encontraron diferencias en comparación con el placebo para la demencia vascular. Hao 2009

Epilepsia

La actividad anticonvulsiva de la huperzina A se ha demostrado en ratones y se está llevando a cabo un estudio clínico piloto.Bialer 2007

Antídoto organofosforado

La potente inhibición de la colinesterasa de la huperzina A también la ha convertido en un candidato para la prevención del envenenamiento por el agente nervioso soman y otros organofosforados. A diferencia de la piridostigmina, la huperzina A cruza la barrera hematoencefálica y, por lo tanto, puede ser eficaz para prevenir las convulsiones y otras neuropatologías causadas por el somán. Grunwald 1994, Wang 2006 Los experimentos con animales han demostrado actividad contra las convulsiones y la mortalidad inducidas por el somán; sin embargo, faltan estudios clínicos.Bajgar 2009, Eckert 2007, Gordon 2005, Grunwald 1994, Jiang 2003, Tonduli 2001

Enfermedad de Parkinson

Se han demostrado efectos protectores en modelos de ratones, pero faltan ensayos clínicos.Chen 2007

Esquizofrenia

Un pequeño estudio clínico abierto (N = 19) encontró efectos cognitivos mejorados para la huperzina A durante 12 semanas.Zhang 2007 Ensayos clínicos sobre el uso de huperzina en la esquizofrenia en los Estados Unidos se están preparando para su reclutamiento. Padala 2009, Woods 2009

Huperzine A efectos secundarios

En los ensayos clínicos, se observaron efectos secundarios colinérgicos, como hiperactividad, obstrucción nasal, náuseas, vómitos, diarrea, insomnio, ansiedad, mareos, sed y estreñimiento. Un ensayo informó anomalías en los patrones de ECG (isquemia cardíaca y arritmia). Li 2008

La guía de práctica clínica de la Asociación Europea para el Estudio del Hígado (EASL) para la lesión hepática inducida por fármacos (2019) recomienda que los médicos consideren suplementos dietéticos y a base de hierbas como posibles agentes causantes asociados con la lesión hepática (Nivel 4; Grado C), incluida la huperzina A (Lycopodium serratum; Jin Bu Huan).EASL 2019

antes de tomar Huperzine A

Falta información sobre la seguridad y eficacia durante el embarazo y la lactancia.

Cómo utilizar Huperzine A

La huperzina A en forma pura se ha estudiado en dosis orales de 0,2 a 0,4 mg/día para la enfermedad de Alzheimer. También se ha administrado por vía intramuscular en dosis de 0,06 a 0,4 mg/día en estudios de demencia. Desilets 2009, Diamond 2003, Jiang 2003, Kelley 2008, Li 2008, Little 2008

En un estudio abierto entre pacientes con esquizofrenia, se utilizó 0,3 mg/día durante 12 semanas. Zhang 2007

La farmacocinética de la huperzina A se ha estudiado en voluntarios adultos sanos. Se informó una vida media de 288 minutos, comparable a la del donepezilo, mientras que no se observó tolerancia con dosis múltiples. Little 2008 Transdermal patches han sido probados en beagles. Wang 2006

Advertencias

Los síntomas de toxicidad aguda son similares a los de otros inhibidores colinérgicos e incluyen temblor muscular, babeo, lágrimas, aumento de las secreciones bronquiales e incontinencia.Little 2008

La dosis letal media oral aguda de huperzina A en ratas se ha informado como 4,6 mg/kg y como dosis intravenosa de 0,63 mg. Ma 2007 Un estudio toxicológico informó aumentos en las aminotransferasas séricas. Wang 2006 No se encontraron cambios patológicos en estudios histológicos del hígado, riñón, corazón , pulmones o cerebro después de 180 días de administración, y no se encontró mutagenicidad ni teratogenicidad en estudios con roedores.Ma 2007

¿Qué otras drogas afectarán? Huperzine A

El uso concomitante de huperzina A con inhibidores de la colinesterasa podría potenciar las reacciones adversas, aunque faltan informes de casos. Kelley 2008

Estudios in vitro sugieren la potenciación de huperzina A por el polifenol epigalocatequina-3 del té verde. -gallate.Zhang 2009

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