Huperzine A

Nome generico: Huperzia Serrata (Thunb.) Trev., Lycopodium Serratum (Thunb.).
Marchi: Brainmax, Chien Tseng Ta, Club Moss, Jin Bu Buan, Memorzine, Neuroflow, Qian Ceng Ta, She Zu Cao, Shi Song

Utilizzo di Huperzine A

L'Huperzine A è approvato per l'uso come farmaco per il trattamento della malattia di Alzheimer in Cina; tuttavia, è regolamentato come integratore a base di erbe negli Stati Uniti.Alzforum 2009 Diverse aziende (Solgar, Pharmavite, GNC, Kingchem e NOW Foods) hanno depositato le necessarie notifiche pre-immissione sul mercato presso la Food and Drug Administration tra il 1997 e il 2000 per i prodotti a base di huperzina A. prodotto in Cina da fonti naturali.FDA 1997

Morbo di Alzheimer

È stata pubblicata una revisione Cochrane sugli effetti dell'huperzina A nella malattia di Alzheimer, così come altre revisioni. Desilets 2009, Kelley 2008, Li 2008 Tutte le revisioni rilevano la mancanza di qualità a lungo studi clinici a lungo termine per supportare affermazioni definitive sull'opportunità di utilizzare l'huperzina A nella terapia, nonostante i numerosi studi clinici intrapresi. Desilets 2009, Li 2008, Little 2008

Dati animali

Animale e sono stati condotti esperimenti in vitro e il meccanismo d'azione dell'huperzina sembra essere una combinazione di attività anticolinesterasica ed effetti antiglutammato, antiossidanti e neuroprotettivi. Jiang 2003, Kelley 2008, Li 2008, Little 2008, Patil 2003, Peng 2006, Tang 2005, Wang 2006, Zhang 2008 L'huperzina A attraversa la barriera emato-encefalica in modo più efficace della tacrina o del donepezil e agisce con maggiore potenza rispetto alla tacrina, alla fisostigmina o alla galantamina. Lallement 2002, Little 2008 L'huperzina A è selettiva per l'acetil colinesterasi cerebrale rispetto al plasma butirril colinesterasi, che può spiegare il suo profilo di effetti avversi inferiore segnalato negli studi clinici. Cheng 1998, Little 2008

Dati clinici

Sulla base di dati limitati, alcuni effetti benefici sono attribuiti all'huperzina A nella malattia di Alzheimer, compreso un aumento della funzione cognitiva generale, dello stato clinico globale, dei disturbi comportamentali e delle prestazioni fisiche. Non tutte le scale di misurazione hanno riscontrato effetti positivi per l'huperzina A rispetto al placebo.Li 2008 Si attendono i risultati di uno studio clinico multicentrico statunitense di fase 2 (ora chiuso), in cui l'huperzina A è stata valutata a 2 dosi diverse rispetto al placebo.Aisen 2004, Little 2008 Una revisione sistematica e una meta-analisi che hanno valutato l'effetto dell'huperzina A per il trattamento della malattia di Alzheimer hanno identificato 20 studi clinici randomizzati che includevano oltre 1.800 partecipanti; la qualità della maggior parte degli studi presentava un alto rischio di bias. Indipendentemente dal decorso della malattia, dalla gravità della malattia, dalla preparazione del trattamento, dalla dose o dalla durata, i risultati hanno mostrato effetti favorevoli e talvolta significativi sulla funzione cognitiva ed effetti favorevoli sulle attività della vita quotidiana per l'huperzina A rispetto al placebo. Yang 2013 The American PsyChiatric Association (APA) l'osservazione delle linee guida per il trattamento dei pazienti con malattia di Alzheimer e altre demenze (2014) non ha trovato sufficienti nuove prove definitive per modificare le raccomandazioni delle linee guida del 2007 per agenti alternativi, inclusa l'huperizina A.Rabins 2014

Altri effetti sul sistema nervoso centrale

Demenza

Mancano studi clinici di alta qualità; tuttavia, 1 revisione di 4 studi clinici ha riscontrato un miglioramento rispetto alle scale di memoria, demenza e Alzheimer, Diamond 2003, mentre una revisione Cochrane ha rilevato solo 1 studio clinico che soddisfaceva i criteri di inclusione in cui non è stata riscontrata alcuna differenza rispetto al placebo per la demenza vascolare. Hao 2009

Epilessia

L'attività anticonvulsivante dell'huperzina A è stata dimostrata nei topi ed è in corso uno studio clinico pilota.Bialer 2007

Antidoto organofosfato

La potente inibizione della colinesterasi da parte dell'Huperzine A l'ha resa anche un candidato per la prevenzione dell'avvelenamento da parte dell'agente nervino soman e di altri organofosfati. A differenza della piridostigmina, l'huperzina A attraversa la barriera emato-encefalica e, pertanto, può essere efficace nel prevenire convulsioni e altre neuropatologie causate da soman. Grunwald 1994, Wang 2006 Esperimenti su animali hanno dimostrato attività contro convulsioni e mortalità indotte da soman; tuttavia, mancano studi clinici.Bajgar 2009, Eckert 2007, Gordon 2005, Grunwald 1994, Jiang 2003, Tonduli 2001

Malattia di Parkinson

Effetti protettivi sono stati dimostrati in modelli murini, ma mancano studi clinici.Chen 2007

Schizofrenia

Un piccolo studio clinico in aperto (N = 19) ha rilevato effetti cognitivi migliorati per l'huperzina A nell'arco di 12 settimane.Zhang 2007 Studi clinici sull'uso dell'huperzina nella schizofrenia negli Stati Uniti sono in preparazione per il reclutamento. Padala 2009, Woods 2009

Huperzine A effetti collaterali

Negli studi clinici sono stati rilevati effetti collaterali colinergici, tra cui iperattività, ostruzione nasale, nausea, vomito, diarrea, insonnia, ansia, vertigini, sete e costipazione. Uno studio ha riportato anomalie nei pattern ECG (ischemia cardiaca e aritmia).Li 2008

La linea guida di pratica clinica dell'Associazione europea per lo studio del fegato (EASL) per il danno epatico indotto da farmaci (2019) raccomanda ai medici di prendere in considerazione integratori erboristici e alimentari come potenziali agenti causali associati a danno epatico (Livello 4; Grado C), inclusa l'Huperzina A (Lycopodium serratum; Jin Bu Huan).EASL 2019

Prima di prendere Huperzine A

Mancano informazioni sulla sicurezza e sull'efficacia in gravidanza e allattamento.

Come usare Huperzine A

L'Huperzine A in forma pura è stata studiata a dosaggi orali da 0,2 a 0,4 mg/giorno per la malattia di Alzheimer. È stato anche somministrato per via intramuscolare a dosi da 0,06 a 0,4 mg/giorno in studi sulla demenza. Desilets 2009, Diamond 2003, Jiang 2003, Kelley 2008, Li 2008, Little 2008

In uno studio in aperto su pazienti con schizofrenia, 0,3 mg/giorno per 12 settimane. Zhang 2007

La farmacocinetica dell'huperzina A è stata studiata in volontari adulti sani. È stata riportata un'emivita di 288 minuti, paragonabile a quella del donepezil, mentre non è stata notata alcuna tolleranza con dosaggi multipli. Piccoli cerotti transdermici 2008 sono stati testati sui beagle. Wang 2006

Avvertenze

I sintomi di tossicità acuta sono simili a quelli di altri inibitori colinergici e comprendono tremore muscolare, salivazione, lacrime, aumento delle secrezioni bronchiali e incontinenza.Little 2008

La dose letale mediana orale acuta di huperzina A nei ratti è stato riportato a 4,6 mg/kg e come dose endovenosa a 0,63 mg.Ma 2007 Uno studio tossicologico ha riportato aumenti delle aminotransferasi sieriche.Wang 2006 Non sono stati riscontrati cambiamenti patologici negli studi istologici di fegato, reni, cuore , polmoni o cervello dopo 180 giorni di somministrazione e negli studi sui roditori non è stata riscontrata alcuna mutagenicità o teratogenicità.Ma 2007

Quali altri farmaci influenzeranno Huperzine A

L'uso concomitante di huperzina A con inibitori della colinesterasi potrebbe portare a un potenziamento delle reazioni avverse, sebbene manchino segnalazioni di casi. Kelley 2008

Studi in vitro suggeriscono un potenziamento dell'huperzina A da parte del polifenolo epigallocatechina-3 del tè verde -gallate.Zhang 2009

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