Huperzine A

一般名： Huperzia Serrata (Thunb.) Trev., Lycopodium Serratum (Thunb.).
ブランド名： Brainmax, Chien Tseng Ta, Club Moss, Jin Bu Buan, Memorzine, Neuroflow, Qian Ceng Ta, She Zu Cao, Shi Song

の使用法 Huperzine A

ヒューペルジン A は、中国でアルツハイマー病の治療薬としての使用が承認されています。ただし、米国ではハーブサプリメントとして規制されています。Alzforum 2009 いくつかの企業 (Solgar、Pharmavite、GNC、Kingchem、NOW Foods) が、1997 年から 2000 年の間に、フペルジン A 製品に関して必要な市販前通知を食品医薬品局に提出しました。天然資源から中国で製造。FDA 1997

アルツハイマー病

アルツハイマー病におけるフペルジン A の効果に関するコクランレビューが、他のレビューと同様に出版されています。Desilets 2009、Kelley 2008、Li 2008 すべてのレビューは、長い間品質の欠如を指摘しています。多数の臨床研究が実施されているにもかかわらず、フペルジン A の治療における位置づけについての最終的な声明を裏付けるための短期臨床試験。Desilets 2009、Li 2008、Litt 2008

動物データ

動物インビトロ実験が行われており、フペルジンの作用機序は抗コリンエステラーゼ活性と抗グルタミン酸作用、抗酸化作用、および神経保護作用の組み合わせであるようです。Jiang 2003、Kelley 2008、Li 2008、Litt 2008、Patil 2003、Peng 2006、 Tang 2005、Wang 2006、Zhang 2008 ヒューペルジン A は、タクリンやドネペジルより効果的に血液脳関門を通過し、タクリン、フィゾスチグミン、ガランタミンよりも強力に作用します。Lallement 2002、Little 2008 ヒューペルジン A は、血漿よりも脳のアセチルコリンエステラーゼに対して選択的ですブチリルコリンエステラーゼ。臨床研究で副作用プロファイルが低いと報告されているため、このことが説明されている可能性があります。Cheng 1998、Little 2008

臨床データ

限られたデータに基づいて、いくつかの有益な効果はフペルジンに起因すると考えられます。アルツハイマー病における A。一般的な認知機能、全体的な臨床状態、行動障害、身体能力の増加が含まれます。すべての測定スケールで、プラセボに対するフペルジン A のプラスの効果が認められたわけではありません。Li 2008 米国の多施設共同第 2 相臨床試験 (現在終了) の結果が待たれています。この試験では、フペルジン A が 2 つの異なる用量でプラセボと比較して評価されました。Aisen 2004、 Little 2008 アルツハイマー病治療におけるフペルジン A の効果を評価する系統的レビューとメタ分析により、1,800 人を超える参加者を含む 20 件のランダム化臨床試験が特定されました。ほとんどの試験の質にはバイアスが生じるリスクが高かった。疾患の経過、疾患の重症度、治療の準備、用量、または期間に関係なく、結果は、プラセボと比較して、フペルジン A の認知機能に対する良好な、時には重大な効果と日常生活活動に対する好ましい効果を示しました。Yang 2013 The American PsyChiatric Association (APA)アルツハイマー病およびその他の認知症患者の治療に関するガイドライン監視（2014 年）では、フペリジン A.Rabins 2014 を含む代替薬剤に関する 2007 年のガイドライン推奨を変更するのに十分な決定的な新しい証拠は見つかりませんでした。

その他の中枢神経系への影響

認知症

質の高い臨床試験が不足しています。しかし、4 つの臨床試験の 1 件のレビューでは、記憶力、認知症、およびアルツハイマー病スケールに対する改善が見られました。Diamond 2003 に対し、コクランのレビューでは、血管性認知症に関してはプラセボと比較して差が見られず、組み入れ基準を満たす臨床試験は 1 つだけでした。Hao 2009

てんかん

フペルジン A の抗けいれん活性はマウスで実証されており、パイロット臨床研究が行われています。Bialer 2007

有機リン酸解毒剤

ヒューペルジン A はコリンエステラーゼを強力に阻害するため、神経ガスであるソマンや他の有機リン酸塩による中毒の予防の候補にもなっています。ピリドスチグミンとは対照的に、フペルジン A は血液脳関門を通過するため、ソマンによって引き起こされる発作やその他の神経病理の予防に効果がある可能性があります。Grunwald 1994、Wang 2006 動物実験では、ソマン誘発発作と死亡に対する活性が実証されています。しかし、臨床研究は不足しています。Bajgar 2009、Eckert 2007、Gordon 2005、Grunwald 1994、Jiang 2003、Tonduli 2001

パーキンソン病

マウスモデルでは予防効果が実証されていますが、臨床試験が不足しています。Chen 2007

統合失調症

小規模 (N = 19) の非盲検臨床研究では、フペルジン A の認知効果が 12 週間にわたって改善されたことがわかりました。Zhang 2007 臨床試験米国における統合失調症におけるフペルジンの使用に関する研究者の募集準備が進められています。Padala 2009、Woods 2009

Huperzine A 副作用

臨床試験では、活動亢進、鼻閉、吐き気、嘔吐、下痢、不眠症、不安、めまい、口渇、便秘などのコリン作動性副作用が認められました。ある試験では、ECG パターンの異常 (心虚血と不整脈) が報告されました。Li 2008

欧州肝臓研究協会 (EASL) の薬剤性肝障害に関する臨床診療ガイドライン (2019 年) は、医師に以下のことを考慮するよう推奨しています。肝障害（レベル 4、グレード C）に関連する潜在的な原因物質としてのハーブおよび栄養補助食品（フペルジン A（Lycopodium serratum、Jin Bu Huan）など）。EASL 2019

服用する前に Huperzine A

妊娠中および授乳中の安全性と有効性に関する情報が不足しています。

使い方 Huperzine A

純粋な形のフペルジン A は、アルツハイマー病に対して 0.2 ～ 0.4 mg/日の経口投与量で研究されています。認知症の研究では、1 日あたり 0.06 ～ 0.4 mg の筋肉内投与も行われています。Desilets 2009、Diamond 2003、Jiang 2003、Kelley 2008、Li 2008、Little 2008

以下の患者を対象とした非盲検研究において。統合失調症では、0.3 mg/日を 12 週間使用しました。Zhang 2007

フペルジン A の薬物動態は、健康な成人ボランティアを対象に研究されました。半減期は 288 分と報告されており、ドネペジルの半減期に匹敵しますが、複数回投与による耐性は認められませんでした。Little 2008 経皮パッチはビーグル犬で試験されました。Wang 2006

警告

急性毒性の症状は他のコリン作動性阻害剤の症状と似ており、筋肉の震え、よだれ、涙、気管支分泌物の増加、失禁などがあります。Little 2008

急性経口致死量中央値ラットにおけるフペルジン A の投与量は 4.6 mg/kg、静脈内投与量は 0.63 mg であると報告されています。Ma 2007 ある毒性学的研究では、血清アミノトランスフェラーゼの増加が報告されています。Wang 2006 肝臓、腎臓、心臓の組織学的研究では病理学的変化は見つかりませんでした。、肺、または脳への投与から 180 日後に、げっ歯類の研究で変異原性または催奇形性は発見されませんでした。2007 年 5 月

他の薬がどのような影響を与えるか Huperzine A

フペルジン A とコリンエステラーゼ阻害剤の併用は、副作用の増強につながる可能性がありますが、症例報告は不足しています。Kelley 2008

インビトロ研究では、緑茶ポリフェノールエピガロカテキン-3 によるフペルジン A の増強が示唆されています。 -gallate.Zhang 2009

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