Huperzine A

Nome genérico: Huperzia Serrata (Thunb.) Trev., Lycopodium Serratum (Thunb.).
Nomes de marcas: Brainmax, Chien Tseng Ta, Club Moss, Jin Bu Buan, Memorzine, Neuroflow, Qian Ceng Ta, She Zu Cao, Shi Song

Uso de Huperzine A

Huperzine A é aprovada para uso como medicamento no tratamento da doença de Alzheimer na China; no entanto, é regulamentado como um suplemento de ervas nos Estados Unidos.Alzforum 2009 Várias empresas (Solgar, Pharmavite, GNC, Kingchem e NOW Foods) registraram as notificações de pré-comercialização exigidas junto à Food and Drug Administration entre 1997 e 2000 para produtos de huperzina A. fabricado na China a partir de fontes naturais.FDA 1997

Doença de Alzheimer

Uma revisão Cochrane sobre o efeito da huperzina A na doença de Alzheimer foi publicada, bem como outras revisões. Desilets 2009, Kelley 2008, Li 2008 Todas as revisões observam a falta de qualidade por muito tempo. ensaios clínicos de longo prazo para apoiar declarações definitivas sobre um lugar na terapia para huperzina A, apesar dos numerosos estudos clínicos sendo realizados.Desilets 2009, Li 2008, Little 2008

Dados de animais

Animal e experimentos in vitro foram conduzidos, e o mecanismo de ação da huperzina parece ser uma combinação de atividade anticolinesterásica e efeitos antiglutamato, antioxidante e neuroprotetor.Jiang 2003, Kelley 2008, Li 2008, Little 2008, Patil 2003, Peng 2006, Tang 2005, Wang 2006, Zhang 2008 Huperzine A atravessa a barreira hematoencefálica de forma mais eficaz que a tacrina ou o donepezil e atua com maior potência que a tacrina, fisostigmina ou galantamina. Lallement 2002, Little 2008 Huperzine A é seletivo para acetilcolinesterase cerebral em relação ao plasma butiril colinesterase, o que pode ser responsável por seu menor perfil de efeitos adversos relatado em estudos clínicos. Cheng 1998, Little 2008

Dados clínicos

Com base em dados limitados, alguns efeitos benéficos são atribuídos à huperzina A na doença de Alzheimer, incluindo aumento da função cognitiva geral, estado clínico global, distúrbios comportamentais e desempenho físico. Nem todas as escalas de medição encontraram efeitos positivos para a huperzina A em relação ao placebo.Li 2008 Os resultados de um ensaio clínico multicêntrico de fase 2 nos EUA (agora encerrado), no qual a huperzina A foi avaliada em 2 doses diferentes versus placebo, são aguardados.Aisen 2004, Little 2008 Uma revisão sistemática e meta-análise avaliando o efeito da huperzina A no tratamento da doença de Alzheimer identificou 20 ensaios clínicos randomizados que incluíram mais de 1.800 participantes; a qualidade da maioria dos ensaios apresentava um alto risco de viés. Independentemente do curso da doença, gravidade da doença, preparação do tratamento, dose ou duração, os resultados mostraram efeitos favoráveis e às vezes significativos na função cognitiva e efeitos favoráveis nas atividades da vida diária para a huperzina A em comparação com o placebo.Yang 2013 The American PsyChiatric Association (APA) A observação das diretrizes para o tratamento de pacientes com doença de Alzheimer e outras demências (2014) não encontrou novas evidências definitivas suficientes para alterar as recomendações das diretrizes de 2007 para agentes alternativos, incluindo a huperizina A.Rabins 2014

Outros efeitos no SNC

Demência

Faltam ensaios clínicos de alta qualidade; no entanto, 1 revisão de 4 ensaios clínicos encontrou melhora nas escalas de memória, demência e Alzheimer,Diamond 2003, enquanto uma revisão Cochrane encontrou apenas 1 ensaio clínico que atendeu aos critérios de inclusão em que nenhuma diferença em comparação com o placebo foi encontrada para demência vascular.Hao 2009

Epilepsia

A atividade anticonvulsivante da huperzina A foi demonstrada em camundongos, e um estudo clínico piloto está sendo realizado.Bialer 2007

Antídoto de organofosfato

A potente inibição da colinesterase pelo Huperzine A também o tornou um candidato à prevenção de envenenamento pelo agente nervoso soman e outros organofosforados. Em contraste com a piridostigmina, a huperzina A atravessa a barreira hematoencefálica e, portanto, pode ser eficaz na prevenção de convulsões e outras neuropatologias causadas por soman. Grunwald 1994, Wang 2006 Experimentos em animais demonstraram atividade contra convulsões e mortalidade induzidas por soman; no entanto, faltam estudos clínicos.Bajgar 2009, Eckert 2007, Gordon 2005, Grunwald 1994, Jiang 2003, Tonduli 2001

Doença de Parkinson

Efeitos protetores foram demonstrados em modelos de camundongos, mas faltam ensaios clínicos.Chen 2007

Esquizofrenia

Um pequeno estudo clínico aberto (N = 19) encontrou efeitos cognitivos melhorados para a huperzina A ao longo de 12 semanas.Zhang 2007 Ensaios clínicos sobre o uso de huperzina na esquizofrenia nos Estados Unidos estão sendo preparados para recrutamento.Padala 2009, Woods 2009

Huperzine A efeitos colaterais

Em ensaios clínicos, foram observados efeitos colaterais colinérgicos, incluindo hiperatividade, obstrução nasal, náusea, vômito, diarréia, insônia, ansiedade, tontura, sede e constipação. Um ensaio relatou anormalidades nos padrões de ECG (isquemia cardíaca e arritmia).Li 2008

A diretriz de prática clínica da Associação Europeia para o Estudo do Fígado (EASL) para lesão hepática induzida por medicamentos (2019) recomenda que os médicos considerem suplementos fitoterápicos e dietéticos como potenciais agentes causadores associados a lesões hepáticas (Nível 4; Grau C), incluindo Huperzina A (Lycopodium serratum; Jin Bu Huan).EASL 2019

Antes de tomar Huperzine A

Faltam informações sobre segurança e eficácia durante a gravidez e a lactação.

Como usar Huperzine A

A Huperzina A na forma pura foi estudada em dosagens orais de 0,2 a 0,4 mg/dia para a doença de Alzheimer. Também foi administrado por via intramuscular de 0,06 a 0,4 mg/dia em estudos de demência. Desilets 2009, Diamond 2003, Jiang 2003, Kelley 2008, Li 2008, Little 2008

Em um estudo aberto entre pacientes com esquizofrenia, 0,3 mg/dia durante 12 semanas.Zhang 2007

A farmacocinética da huperzina A foi estudada em voluntários adultos saudáveis. Foi relatada uma meia-vida de 288 minutos, comparável à do donepezil, enquanto nenhuma tolerância foi observada com doses múltiplas. Pequenos adesivos transdérmicos de 2008 foram testados em beagles. Wang 2006

Avisos

Os sintomas de toxicidade aguda são semelhantes aos de outros inibidores colinérgicos e incluem tremor muscular, salivação excessiva, lágrimas, aumento das secreções brônquicas e incontinência.Little 2008

A dose letal mediana oral aguda de huperzina A em ratos foi relatada como 4,6 mg/kg e como uma dose intravenosa de 0,63 mg.Ma 2007 Um estudo toxicológico relatou aumentos nas aminotransferases séricas.Wang 2006 Nenhuma alteração patológica foi encontrada em estudos histológicos do fígado, rim, coração , pulmões ou cérebro após 180 dias de administração, e nenhuma mutagenicidade ou teratogenicidade foi encontrada em estudos com roedores.Ma 2007

Que outras drogas afetarão Huperzine A

O uso concomitante de huperzina A com inibidores da colinesterase pode levar à potencialização de reações adversas, embora faltem relatos de casos.Kelley 2008

Estudos in vitro sugerem a potencialização da huperzina A pelo polifenol do chá verde epigalocatequina-3 -gallate.Zhang 2009

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