Huperzine A

Общее имя: Huperzia Serrata (Thunb.) Trev., Lycopodium Serratum (Thunb.).
Торговые марки: Brainmax, Chien Tseng Ta, Club Moss, Jin Bu Buan, Memorzine, Neuroflow, Qian Ceng Ta, She Zu Cao, Shi Song

Использование Huperzine A

Гуперзин А одобрен к использованию в качестве препарата для лечения болезни Альцгеймера в Китае; однако в Соединенных Штатах он регулируется как растительная добавка. Alzforum 2009. Несколько фирм (Solgar, Pharmavite, GNC, Kingchem и NOW Foods) в период с 1997 по 2000 год подали необходимые предварительные уведомления в Управление по контролю за продуктами и лекарствами для продуктов гиперзина А. произведено в Китае из натуральных источников. FDA 1997

Болезнь Альцгеймера

Был опубликован Кокрейновский обзор влияния гиперзина А на болезнь Альцгеймера, а также другие обзоры. Desilets 2009, Kelley 2008, Li 2008 Во всех обзорах отмечается отсутствие качества -срочные клинические испытания для подтверждения окончательных утверждений о месте применения гиперзина А в терапии, несмотря на многочисленные проводимые клинические исследования. Desilets 2009, Li 2008, Little 2008

Данные на животных

Животные были проведены эксперименты in vitro, и механизм действия гиперзина, по-видимому, представляет собой комбинацию антихолинэстеразной активности и антиглутаматного, антиоксидантного и нейропротекторного эффектов. Цзян 2003, Келли 2008, Ли 2008, Литтл 2008, Патил 2003, Пэн 2006, Tang 2005, Wang 2006, Zhang 2008 Гиперзин А проникает через гематоэнцефалический барьер более эффективно, чем такрин или донепезил, и действует с большей эффективностью, чем такрин, физостигмин или галантамин. Lallement 2002, Little 2008 Гиперзин А селективен в отношении ацетилхолинэстеразы мозга по сравнению с плазмой. бутирилхолинэстераза, что может объяснить ее более низкий профиль побочных эффектов в клинических исследованиях. Cheng 1998, Little 2008

Клинические данные

На основании ограниченных данных, некоторые положительные эффекты приписывают гиперзину А при болезни Альцгеймера, включая улучшение общей когнитивной функции, общего клинического статуса, поведенческих нарушений и физической работоспособности. Не все шкалы измерения обнаружили положительные эффекты гиперзина А по сравнению с плацебо. Li 2008 Ожидаются результаты многоцентрового клинического исследования фазы 2 в США (сейчас закрытого), в котором гиперзин А оценивался в 2 различных дозах по сравнению с плацебо. Aisen 2004, Little 2008 Систематический обзор и метаанализ, оценивающий эффект гиперзина А при лечении болезни Альцгеймера, выявил 20 рандомизированных клинических исследований, в которых приняли участие более 1800 участников; качество большинства исследований имело высокий риск систематической ошибки. Независимо от течения заболевания, тяжести заболевания, подготовки к лечению, дозы или продолжительности результаты показали благоприятное, а иногда и значительное влияние гиперзина А на когнитивные функции и повседневную деятельность по сравнению с плацебо. Ян, 2013, Американская психиатрическая ассоциация (APA). наблюдение за рекомендациями по лечению пациентов с болезнью Альцгеймера и другими деменциями (2014 г.) не обнаружило достаточно убедительных новых доказательств для изменения рекомендаций руководства 2007 г. по альтернативным препаратам, включая гиперизин A.Rabins 2014

Другие эффекты на ЦНС

Слабоумие

Отсутствуют высококачественные клинические исследования; тем не менее, в одном обзоре 4 клинических исследований обнаружено улучшение по шкалам памяти, деменции и болезни Альцгеймера,Diamond 2003, в то время как Кокрейновский обзор обнаружил только одно клиническое исследование, отвечающее критериям включения, в котором не было обнаружено различий по сравнению с плацебо в отношении сосудистой деменции.Hao 2009

Эпилепсия

Противосудорожная активность гиперзина А была продемонстрирована на мышах, в настоящее время проводится пилотное клиническое исследование.Bialer 2007

Фосфорорганический антидот

Мощное ингибирование холинэстеразы гиперзином А также сделало его кандидатом для предотвращения отравления нервно-паралитическим веществом зоманом и другими органофосфатами. В отличие от пиридостигмина, гиперзин А проникает через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, может быть эффективен в предотвращении судорог и других невропатологий, вызванных зоманом. Grunwald 1994, Wang 2006 Эксперименты на животных продемонстрировали активность в отношении судорог, вызванных зоманом, и смертности; однако клинические исследования отсутствуют. Bajgar 2009, Eckert 2007, Gordon 2005, Grunwald 1994, Jiang 2003, Tonduli 2001

Болезнь Паркинсона

Защитные эффекты были продемонстрированы на моделях мышей, но клинические испытания отсутствуют. Chen 2007

Шизофрения

Небольшое (N = 19) открытое клиническое исследование выявило улучшение когнитивных эффектов гиперзина А в течение 12 недель. Zhang 2007 Клинические испытания по использованию гиперзина при шизофрении в США готовятся к набору персонала. Падала 2009, Вудс 2009

Huperzine A побочные эффекты

В клинических исследованиях были отмечены холинергические побочные эффекты, включая гиперактивность, заложенность носа, тошноту, рвоту, диарею, бессонницу, беспокойство, головокружение, жажду и запор. В одном исследовании сообщалось об отклонениях в паттернах ЭКГ (ишемия сердца и аритмия).Li 2008

Руководство по клинической практике Европейской ассоциации по изучению печени (EASL) при лекарственно-индуцированном повреждении печени (2019) рекомендует врачам учитывать травяные и пищевые добавки как потенциальные возбудители поражения печени (уровень 4; степень C), включая гиперзин А (Lycopodium serratum; Jin Bu Huan).EASL 2019

Прежде чем принимать Huperzine A

Информация о безопасности и эффективности при беременности и лактации отсутствует.

Как использовать Huperzine A

Гиперзин А в чистой форме изучался при пероральных дозах от 0,2 до 0,4 мг/день при болезни Альцгеймера. Его также вводили внутримышечно в дозе 0,06–0,4 мг/день в исследованиях деменции. Desilets 2009, Diamond 2003, Jiang 2003, Kelley 2008, Li 2008, Little 2008

В открытом исследовании среди пациентов с при шизофрении применяли 0,3 мг/день в течение 12 недель. Чжан 2007

Фамакокинетика гиперзина А изучалась на здоровых взрослых добровольцах. Сообщалось, что период полувыведения составляет 288 минут, что сопоставимо с периодом полувыведения донепезила, тогда как при многократном приеме не было отмечено переносимости. В 2008 году трансдермальные пластыри были протестированы на гончих. Wang 2006

Предупреждения

Симптомы острой токсичности аналогичны симптомам других холинергических ингибиторов и включают мышечный тремор, слюнотечение, слезы, увеличение бронхиального секрета и недержание мочи. Литтл, 2008 г.

Средняя летальная доза при пероральном приеме Сообщалось, что гиперзин А у крыс составлял 4,6 мг/кг и внутривенная доза 0,63 мг. Ма, 2007 г. В одном токсикологическом исследовании сообщалось о повышении уровня сывороточных аминотрансфераз. Ван 2006 г. При гистологических исследованиях печени, почек и сердца не было обнаружено патологических изменений. , легкие или мозг после 180 дней введения, при этом в исследованиях на грызунах не было обнаружено мутагенности или тератогенности.Ma 2007

На какие другие лекарства повлияют Huperzine A

Совместное применение гиперзина А с ингибиторами холинэстеразы может привести к усилению побочных реакций, хотя сообщений о случаях недостаточно.

Исследования in vitro предполагают усиление действия гиперзина А полифенолом эпигаллокатехином-3 зеленого чая. -галлат.Чжан 2009

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.