Iboga

Obecný název: Tabernanthe Iboga Baill.
Názvy značek: Bitter Grass, Iboga, Ibogaine, Leaf Of God, Thie-pelakano

Použití Iboga

DEA označila ibogain za látku seznamu I podle CSA. Je to halucinogenní látka seznamu I ve Spojených státech. FDA 2019

Farmakologie ibogainu je komplexní, s mnoha možnými účinky, které se odrážejí v jeho schopnosti léčit různé závislosti. Glick 2001 Účinky ibogainu mohou být dávkové závislý. Zdá se, že nízké dávky ibogainu působí na mozeček, aby stimulovaly sympatický nervový systém, stejně jako zvyšují svalovou sílu a vytrvalost. Vyšší dávky vedou k vagální dominanci (tj. „předstírané smrti“) a vyvolávají psychedelické účinky; uživatelé hlásí stav snění bez ztráty vědomí. Davis 2017, Maas 2006, Shep 2016 Velké dávky také vyvolávají halucinace a iboga byla rituálně používána jako halucinogen; bylo navrženo, že halucinogenní vlastnosti ibogainu údajně přispívají k jeho účinnosti při léčbě poruch závislosti.Shep 2016

Autonomní nervový systém je ovlivňován ibogainem prostřednictvím různých neurotransmiterových systémů a fastigiálního jádra.Maas 2006 Ibogaine and noribogain působí na několik neurotransmiterových systémů v mozku a potenciálně přispívá ke schopnosti potlačit autonomní změny, objektivní příznaky a subjektivní úzkost související s vysazením opiátů. Interagují s acetylcholinovými, serotoninovými a dopaminovými systémy a také vykazují mikromolární afinitu k řadě receptorových míst, jako jsou sigma receptory, kappa- a mu-opioidní receptory a N-methyl-D-aspartátový iontový kanál. Noribogain také zvyšuje koncentrace serotoninu v mozku, což je možné vysvětlení jeho antidepresivních účinků. Trvalá přítomnost noribogainu v CNS spojená s jeho agonistickou aktivitou na opioidních receptorech může u pacientů závislých na opiátech po náhlém vysazení opiátů vyvolat samoregulační účinek. Kromě toho je ibogain schopen změnit expresi několika proteinů, substance P a neurotrofického faktoru odvozeného z mozku. Noribogain může být méně neurotoxický než ibogain.Litjens 2016

Vysoce lipofilní ibogain podléhá rozsáhlé biotransformaci, především enzymem CYP2D6, a poměrně rychle mizí z krevního řečiště (poločas rozpadu 7,5 hodiny). 2001 V metabolismu ibogainu jsou patrné interindividuální rozdíly; klinické studie klasifikovaly jedince jako extenzivní nebo slabé metabolizátory. Hladiny noribogainu, aktivního metabolitu, v krvi zůstávají zvýšené 24 hodin po jednorázové dávce, což částečně vysvětluje dlouhé trvání účinku. Ibogain se navíc ukládá v tuku a předpokládá se, že pomalé uvolňování z tukových zásob dále přispívá k jeho protrahovaným účinkům. Glick 2001

Účinky na vedení srdečního vzruchu

Údaje in vitro

Alkaloid iboga tabernanthin má účinky na vedení srdečního vzruchu charakteristické pro antagonistu vápníkových kanálů; má také další farmakologické účinky způsobené inhibicí buněčného metabolismu vápníku. Hajo-Tello 1985, Miller 1983

Drogová závislost

Údaje na zvířatech

Bylo publikováno mnoho studií na zvířatech prokazujících antinávykové účinky ibogainu. heroin, kokain, alkohol a nikotin u hlodavců užívajících ibogain, stejně jako oslabené příznaky abstinenčního syndromu morfinu.Vatag 2002 Zdá se, že antinávykové účinky se zvyšují s opakovanými denními nebo týdenními léčebnými postupy.Glick 2001

Klinická data

Klinický výzkum účinků ibogainu na poruchy spojené s užíváním látek (např. závislost na opioidech, závislost na kokainu) vycházel z neoficiálních důkazů, které zaznamenaly pozitivní účinek na odvykání od opioidů u subjektů závislých na heroinu. Následně několik kazuistik popsalo použití jednotlivých dávek ibogainu v rozmezí od 500 do 1 000 mg u pacientů podstupujících detoxikaci opiátů pod lékařským dohledem. Objektivní známky abstinenčního syndromu byly pozorovány zřídka a žádné nebyly v pozdějších časových bodech zhoršeny. Nežádoucí účinky byly nepatrné. Účastníci byli úspěšní v procesu detoxikace a mnozí byli schopni udržet abstinenci po propuštění. Corkery 2018, Lotsof 2001, Mash 2000, Mash 2018 Jedna série případů 52 pacientů podstupujících léčbu ibogainem uvedla, že 19 % pacientů zůstalo střízlivých po dobu 1 roku nebo déle a 52 % neužívalo heroin nebo kokain po dobu 2 měsíců až 1 roku po léčbě.Vatag 2002

Retrospektivní studie hodnotila užívání ibogainu v kombinaci s psychoterapií u 75 drogově závislých pacientů se léčí na brazilské klinice pro drogové závislosti. Program vedený lékařem a psychologem používal přísná kritéria přijatelnosti pacientů, včetně 60denní abstinence před nástupem, dobrého celkového zdravotního stavu, rodinné podpory a silné motivace k účasti na psychoterapii před a po léčbě ibogainem. Pacienti navíc zůstávali na klinice na soukromém lůžku, v tichosti, po dobu přibližně 10 hodin po dávce ibogainu, s psychologickou nebo emocionální podporou podle potřeby, aby byli tiší, klidní a sebevědomí. Sociální interakce a aktivity byly silně odrazovány po dobu nejméně 1 týdne po léčbě ibogainem, což je přístup napodobující přístup tradičních gabonských léčitelů při používání ibogainu během iniciačních rituálů. Maas 2006, Schenberg 2014 Typická podaná dávka ibogainu byla 17 mg/kg. Všechny ženy ve studii (n=8) uvedly, že byly v době kontaktu abstinující, a pouze 2 uvedly, že po úvodním sezení s ibogainem měly relaps; obě ženy pak užily ibogain podruhé a od té doby prý nedošlo k recidivě. Z mužských subjektů (n=67) 48 (72 %) uvedlo, že byli abstinenti, ale 10 z nich také podstupovalo jiné léčebné intervence; ostatních 38 (57 %) mužů dosáhlo abstinence bez jiné léčby. Schenberg 2014 Průměrná délka abstinence před terapií ibogainem byla 88 dní (±16 dní). Po jedné dávce ibogainu byla průměrná doba abstinence 299 dní (±42 dní). Po kombinaci všech dávek ibogainu se průměrné trvání abstinence prodloužilo na 419 dní (±53 dní) (P<0,001). Nebyly hlášeny žádné závažné nežádoucí účinky; mírné krátkodobé účinky (tj. nevolnost, zvracení, ataxie, třes, bolesti hlavy, duševní zmatenost) se vyskytovaly často. Schenberg 2014

V observační studii se 30 subjektů (25 mužů, 5 žen) setkalo s diagnostickými a Kritéria Statistical Manual of Mental Disorders (čtvrté vydání) (DSM-IV) pro závislost na opioidech obdržela průměrnou celkovou dávku hydrochloridu ibogainu 1 540 ± 920 mg. Subjekty měly průměrně 3,1 ± 2,6 předchozích epizod léčby závislosti na opioidech. S použitím Subjective Opioid Withdrawal Scale (SOWS) a skóre indexu závažnosti závislosti studie ukázala, že ibogain má zjevně významný léčebný účinek při detoxikaci opioidů. Zdá se, že skupinové statistiky a individuální trajektorie naznačují snížené užívání drog po 1 měsíci, které u podskupiny subjektů přetrvávalo až 12 měsíců. Výsledky také naznačují, že ibogain má klinický účinek u některých subjektů, u kterých selhaly jiné předchozí léčby poruchy užívání opioidů (OUD). OUD (N=50), kteří podstoupili týdenní protokol detoxikační léčby s ibogainem. Pro základní charakterizaci OUD byl použit index závažnosti závislosti. Klinická škála vysazení opioidů, SOWS a skóre škály Brief Substance Craving Scale byly shromážděny 48 a 24 hodin před podáním ibogainu, stejně jako 24 a 48 hodin po podání ibogainu. 48 hodin po podání ibogainu bylo skóre odvykání a bažení ve srovnání s výchozí hodnotou sníženo. Celkem 78 % pacientů nevykazovalo objektivní klinické příznaky vysazení opioidů, 79 % uvádělo minimální touhu po opioidech a 68 % uvádělo subjektivní abstinenční příznaky v mírném rozsahu. Výsledky naznačují, že ibogain usnadňuje snížení abstinenčních příznaků a bažení po opioidech u účastníků s OUD.Malcolm 2018

Paraziticidní aktivita

Údaje in vitro

Leishmanicidní aktivity koronaridinu a jeho syntetického analogu 18-MC byly studovány in vitro. Oba alkaloidy prokázaly na dávce závislé účinky proti parazitovi, ale byly netoxické vůči myším makrofágům. Vypočítané 90% inhibiční koncentrace byly 22 mcg/ml a 16 mcg/ml pro koronaridin a 18-MC, v daném pořadí.Delorenzi 2002

Psychologické účinky

Klinická data

Malá studie na zdravých mužských dobrovolnících (N=21) hodnotila účinky jedné nízké dávky ibogainu na stav nálady a kognitivní funkce. Výsledky neidentifikovaly stimulační účinky po jedné dávce ibogainu 20 mg; kognitivní funkce a stav nálady nebyly ovlivněny. Nicméně existovala korelace mezi koncentrací ibogainu a výkonem v míře selektivní pozornosti. Forsyth 2016

Iboga vedlejší efekty

Neoficiální zprávy naznačují, že ibogain zpomaluje srdeční frekvenci a ve vysokých dávkách může poškodit nervový systém.Willyard 2015 U několika pacientů v klinických studiích byl zaznamenán vzestup krevního tlaku a pokles tepové frekvence po 1 až 5 hodinách po dávkách ibogainu 10 až 25 mg/kg.Litjens 2016

V klinických studiích byly jednotlivé dávky ibogainu pro detoxikaci obecně dobře tolerovány, nebyly hlášeny žádné klinicky významné nežádoucí účinky. Mezi nejčastěji pozorované nežádoucí účinky patřily ataxie, mírný třes a nauzea krátce po podání léku. U některých pacientů závislých na kokainu se objevila hypotenze, ale pravděpodobně byla způsobena objemovou deplecí, což je pravděpodobný důsledek zneužívání kokainu; doplňování objemu v těchto případech rychle normalizovalo hypotenzi. Mash 2001, Mash 2018 V několika případech byly také hlášeny manické epizody trvající 1 až 2 týdny, které se projevovaly jako nespavost, podrážděnost, impulzivita, emoční labilita, grandiózní bludy, rychlá tangenciální řeč a agresivní chování , a sebevražedné myšlenky.Marta 2015

Život ohrožující nežádoucí účinky byly hlášeny během několika dní po první dávce ibogainu podané k léčbě látkové závislosti (tj. heroinu, benzodiazepinů, alkoholu). Testy moči potvrdily přítomnost opioidů ve 2 z těchto 3 případů. Příznaky a symptomy zahrnovaly nevolnost, zvracení, zadržování moči, neschopnost reagovat, prodloužení QT intervalu, torsades de pointes a respirační insuficienci. současné užívání opioidů a komorbidity (např. kardiovaskulární onemocnění, deprese, posttraumatická stresová porucha, úzkost, stres, schizofrenie, epilepsie, jiné nerovnováhy v autonomním nervovém systému) zvyšují riziko život ohrožujících komplikací, včetně náhlé srdeční smrti.Jalal 2013, Litjens 2016, Maas 2006, Mazoyer 2013, Papadodima 2013, Vlaanderen 2014

Před odběrem Iboga

Vyhněte se použití. Informace o bezpečnosti a účinnosti v těhotenství a kojení chybí.

Jak používat Iboga

Při používání je nutný přísný lékařský dohled. Maximální hladiny v krvi a poločas eliminace ibogainu se u jednotlivců liší.Mash 2001 Kvůli zdokumentované toxicitě by měl být ibogain používán pouze pod dohledem poskytovatele zdravotní péče se zkušenostmi s jeho používáním.Vastag 2002

A žádné pozorováno hladina nežádoucích účinků nebyla pro perorální ibogain stanovena. Některá literatura naznačuje, že na základě údajů na zvířatech by teoretická počáteční dávka ibogainu mohla být přibližně 0,87 mg/kg tělesné hmotnosti, což je podstatně nižší dávka, než jaká byla typicky podávána při léčbě drogové závislosti. Při dávkování na základě takových údajů je třeba vzít v úvahu mnoho faktorů (např. vnitrodruhovou a mezidruhovou variabilitu, vnímavé populace), aby se předešlo morbiditě a úmrtnosti. měl by být dodržen maximální limit počáteční orální dávky nižší než 1 mg/kg pro léčbu drogové závislosti; tato dávka může být postupně zvyšována pomocí vhodných klinických studií, které pečlivě sledují indexy lidské toxicity, aby se stanovilo bezpečné a účinné dávkování. klinické studie pro léčbu závislosti na opioidech. Corkery 2018, Mash 2000, Mash 2001, Mash 2018 To poskytuje maximální plazmatické hladiny kolem 11 mcg/ml asi 2 hodiny po požití. Více než 90 % je eliminováno po 24 hodinách.Corkery 2018 Jako bezpečnější alternativa bylo navrženo rozdělení dávky a podávání menších dávek během několika dnů nebo týdnů.Glick 2001

U pacientů s drogovou závislostí na brazilské droze na klinice závislostí byla pod přísným lékařským dohledem použita průměrná jednotlivá dávka 17 mg/kg v kombinaci s psychoterapií, přičemž jednotlivá dávka byla poskytnuta ve středních časových intervalech 245 dní (±226 dní) mezi první a druhou dávkou, 303 dní (±278 dní) mezi druhou a třetí dávkou, 112 dní (±100 dní) mezi třetí a čtvrtou dávkou a 96 dní (±73 dní) mezi čtvrtou a pátou dávkou.Schenberg 2014

Varování

Byla provedena pitva ženy, která dostávala 4 dávky ibogainu (10 až 30 mg/kg) po dobu 15 měsíců, přičemž poslední aplikace byla přibližně 25 dní před její smrtí z přirozených příčin. Nebyly žádné známky poškození mozečku a Purkyňovy buňky byly normální.Litjens 2016 Byla však pozorována neurodegenerace Purkyňových buněk a glióza Bergmannových astrocytů v mozečku potkanů. Zdá se, že poškození bylo závislé na dávce; všechny krysy, kterým byly podávány dávky ibogainu 100 mg/kg, vykazovaly poškození, zatímco u krys, které dostávaly dávky 25 mg/kg, nebylo zjištěno žádné poškození. ibogain od roku 1990 do roku 2008, z nichž 15 bylo spojeno s použitím při detoxikaci; je třeba poznamenat, že v 6 případech byly srdeční komplikace uvedeny jako přispívající faktor. Alper 2012 Bez formálních kontrolovaných klinických studií o účincích ibogainu jsou znalosti o rizicích užívání založeny na rostoucím počtu kazuistik ukazujících zvýšené riziko náhlá smrt, arytmie a záchvaty. Při absenci specifické léčby toxicity ibogainu je klíčem k diagnóze a léčbě zvýšené klinické podezření a důkladná podpůrná péče.Meisner 2016

Příznaky předávkování zahrnují agitovanost, halucinace, zvracení, ataxii, svalové křeče, slabost, záchvaty, paralýza, arytmie a prodloužení QT intervalu, retence moči, respirační problémy a zástava srdce. Asua 2013, Grogan 2019, Jalal 2013, Mazoyer 2013, Paling 2012, Papadodima 2013, Se00 Steinberg do 36 jedovatých následných koncentrací v roce 2018 i6 10 800 mcg/l. Přibližně 5 hodin po požití ibogainu 2 400 mg za účelem duchovního zážitku prodělal mladý zdravý muž fibrilaci komor následovanou zástavou srdce, komatem a záchvaty; sérové ​​hladiny ibogainu byly 948 mcg/l. Zatímco pacient přežil, trpěl trvalým kognitivním a neurologickým deficitem. Vlaanderen 2014

Byly hlášeny úmrtnosti po požití ibogainu, a to i u jedinců s anamnézou a/nebo současného užívání nelegálních látek, ischemickou chorobou srdeční nebo jater onemocnění, stejně jako u zdravých jedinců. Asua 2013, Jalal 2013, Mazoyer 2013, Papadodima 2013, Xu 2000 Jedinci s kardiovaskulárním onemocněním, depresí, posttraumatickou stresovou poruchou, úzkostí, stresem, schizofrenií, epilepsií nebo jinou nerovnováhou v autonomním nervovém systému jsou pravděpodobně vystaveni zvýšenému riziku náhlé nevysvětlitelné srdeční smrti při požití ibogainu.Maas 2006 Kongener ibogainu 18-MC je pravděpodobně spojen se sníženým rizikem indukce arytmie torsades de pointes, protože má nižší afinitu ke kanálům HERG než ibogain.Koenig 2015

Co ovlivní další léky Iboga

Žádný dobře zdokumentovaný. Ibogain je metabolizován enzymy CYP, zejména CYP2D6. Mash 2001 Použití s ​​látkami, které ovlivňují tyto enzymy, může změnit farmakokinetiku ibogainu.

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

Populární klíčová slova