Iboga

Nome generico: Tabernanthe Iboga Baill.
Marchi: Bitter Grass, Iboga, Ibogaine, Leaf Of God, Thie-pelakano

Utilizzo di Iboga

La DEA ha designato l'ibogaina come sostanza dElla Tabella I ai sensi del CSA. È una sostanza allucinogena della Tabella I negli Stati Uniti. FDA 2019

La farmacologia dell'ibogaina è complessa, con molteplici azioni possibili riflesse dalla sua capacità di trattare diverse dipendenze. Glick 2001 Gli effetti dell'ibogaina possono essere dosati dipendente. Sembra che basse dosi di ibogaina agiscano sul cervelletto per stimolare il sistema nervoso simpatico, oltre ad aumentare la forza e la resistenza muscolare. Dosi più elevate portano alla dominanza vagale (cioè una "morte finta") e inducono effetti psichedelici; gli utenti segnalano uno stato di sogno senza perdita di coscienza. Davis 2017, Maas 2006, Shep 2016 Grandi dosi inducono anche allucinazioni e l'iboga è stata usata ritualmente come allucinogeno; è stato suggerito che le proprietà allucinogene dell'ibogaina contribuiscano presumibilmente alla sua efficacia nel trattamento dei disturbi da dipendenza.Shep 2016

Il sistema nervoso autonomo è influenzato dall'ibogaina attraverso vari sistemi di neurotrasmettitori e il nucleo fastigiale.Maas 2006 Ibogaine and la noribogaina agisce su diversi sistemi di neurotrasmettitori nel cervello, contribuendo potenzialmente alla capacità di sopprimere i cambiamenti autonomici, i segni oggettivi e il disagio soggettivo associato all'astinenza da oppiacei. Interagiscono con i sistemi di acetilcolina, serotonina e dopamina, oltre a mostrare un'affinità micromolare con numerosi siti recettoriali come i recettori sigma, i recettori kappa e mu-oppioidi e il canale ionico N-metil-D-aspartato. La noribogaina aumenta anche le concentrazioni di serotonina nel cervello, una possibile spiegazione dei suoi effetti antidepressivi. La presenza prolungata di noribogaina nel sistema nervoso centrale, abbinata alla sua attività agonista sui recettori degli oppioidi, può produrre l'effetto auto-riducente nei pazienti dipendenti da oppiacei dopo una brusca interruzione degli oppiacei. Inoltre, l’ibogaina è in grado di alterare l’espressione di diverse proteine, della sostanza P e del fattore neurotrofico derivato dal cervello. La noribogaina potrebbe essere meno neurotossica dell'ibogaina.Litjens 2016

L'ibogaina altamente lipofila è soggetta a un'ampia biotrasformazione, principalmente da parte dell'enzima CYP2D6, e scompare abbastanza rapidamente dal flusso sanguigno (emivita di 7,5 ore).Mash 2001 Sono evidenti differenze interindividuali per quanto riguarda il metabolismo dell'ibogaina; studi clinici hanno classificato gli individui come metabolizzatori estesi o lenti. I livelli ematici di noribogaina, un metabolita attivo, rimangono elevati 24 ore dopo una singola dose, spiegando in parte la lunga durata d'azione. Inoltre, l'ibogaina viene immagazzinata nel grasso e si è ipotizzato che un lento rilascio dai depositi di grasso contribuisca ulteriormente ai suoi effetti prolungati. Glick 2001

Effetti di conduzione cardiaca

Dati in vitro

L'alcaloide iboga tabernantino ha effetti di conduzione cardiaca caratteristici di un antagonista dei canali del calcio; ha anche altre azioni farmacologiche causate dall'inibizione del metabolismo cellulare del calcio.Hajo-Tello 1985, Miller 1983

Dipendenza da farmaci

Dati sugli animali

Sono stati pubblicati numerosi studi sugli animali che dimostrano gli effetti antidipendenza dell'ibogaina. Glick 2001, Vastag 2002 Gli studi hanno riportato riduzioni nell'autosomministrazione di morfina, eroina, cocaina, alcol e nicotina nei roditori trattati con ibogaina, nonché segni attenuati di astinenza da morfina. Vastag 2002 Gli effetti antidipendenza sembrano aumentare con trattamenti ripetuti giornalieri o settimanali. Glick 2001

Dati clinici

La ricerca clinica sugli effetti dell'ibogaina nei disturbi da uso di sostanze (ad esempio, dipendenza da oppioidi, dipendenza da cocaina) è nata da prove aneddotiche che hanno rilevato un effetto positivo sull'astinenza da oppioidi nei soggetti dipendenti da eroina. Successivamente, diverse serie di casi hanno descritto l'uso di dosi singole di ibogaina comprese tra 500 e 1.000 mg in pazienti sottoposti a disintossicazione da oppiacei sotto controllo medico. Segni oggettivi di astinenza sono stati osservati raramente e nessuno è stato esacerbato in momenti successivi. Gli effetti avversi sono stati minori. I partecipanti hanno avuto successo nel processo di disintossicazione e molti sono stati in grado di mantenere l'astinenza dopo la dimissione. Corkery 2018, Lotsof 2001, Mash 2000, Mash 2018 Una serie di casi di 52 pazienti sottoposti a trattamento con ibogaina ha riferito che il 19% dei pazienti è rimasto sobrio per 1 anno o più a lungo e il 52% non ha utilizzato eroina o cocaina per un periodo compreso tra 2 mesi e 1 anno dopo il trattamento. Vastag 2002

Uno studio retrospettivo ha valutato l'uso dell'ibogaina in combinazione con la psicoterapia tra 75 pazienti dipendenti dalla droga in cura in una clinica brasiliana per la tossicodipendenza. Il programma gestito da medici e psicologi utilizzava rigorosi criteri di accettazione dei pazienti, tra cui un periodo di astinenza di 60 giorni prima del check-in, buona salute generale, supporto familiare e forte motivazione a partecipare alla psicoterapia prima e dopo il trattamento con ibogaina. Inoltre, i pazienti sono rimasti in clinica in un letto privato, in silenzio, per circa 10 ore dopo la dose di ibogaina, con supporto psicologico o emotivo secondo necessità per mantenerli tranquilli, calmi e fiduciosi. Le interazioni e le attività sociali sono state altamente scoraggiate per almeno 1 settimana dopo il trattamento con ibogaina, un approccio che imita quello impiegato dai guaritori tradizionali del Gabon quando usano l'ibogaina durante i rituali di iniziazione. Maas 2006, Schenberg 2014 La dose tipica di ibogaina somministrata era di 17 mg/kg. Tutte le donne nello studio (n=8) hanno riferito di essere in astinenza al momento del contatto e solo 2 hanno riferito di aver avuto una ricaduta dopo la sessione iniziale di ibogaina; entrambe le donne hanno poi assunto l'ibogaina una seconda volta e, secondo quanto riferito, da allora non hanno più avuto ricadute. Dei soggetti maschi (n=67), 48 (72%) hanno dichiarato di essere in astinenza, ma 10 di questi erano sottoposti anche ad altri interventi terapeutici; gli altri 38 uomini (57%) hanno raggiunto l'astinenza senza altri trattamenti. Schenberg 2014 La durata media dell'astinenza prima della terapia con ibogaina era di 88 giorni (±16 giorni). Dopo una singola dose di ibogaina, la durata media dell’astinenza è stata di 299 giorni (±42 giorni). Dopo aver combinato tutte le dosi di ibogaina, la durata media dell’astinenza è aumentata a 419 giorni (±53 giorni) (P<0,001). Non sono stati segnalati effetti avversi gravi; lievi effetti a breve termine (ovvero nausea, vomito, atassia, tremori, mal di testa, confusione mentale) si sono verificati frequentemente. Schenberg 2014

In uno studio osservazionale, 30 soggetti (25 maschi, 5 femmine) hanno incontrato esami diagnostici e I criteri del Manuale statistico dei disturbi mentali (quarta edizione) (DSM-IV) per la dipendenza da oppioidi hanno ricevuto una dose totale media di ibogaina cloridrato di 1.540 ± 920 mg. I soggetti avevano una media di 3,1±2,6 episodi di trattamento precedente per la dipendenza da oppioidi. Utilizzando la scala soggettiva di astinenza da oppioidi (SOWS) e i punteggi compositi dell'indice di gravità della dipendenza, lo studio ha dimostrato che l'ibogaina sembrava avere un effetto terapeutico sostanziale nella disintossicazione dagli oppioidi. Le statistiche di gruppo e le traiettorie individuali sembrano indicare un ridotto consumo di droga a 1 mese, che è stato mantenuto fino a 12 mesi in un sottogruppo di soggetti. I risultati suggeriscono anche che l'ibogaina ha un effetto clinico in alcuni soggetti in cui altri trattamenti precedenti per il disturbo da uso di oppioidi (OUD) hanno fallito. Brown 2018

In uno studio, i punteggi di astinenza da oppioidi e desiderio di droga sono stati valutati in partecipanti con OUD (N=50) sottoposti a un protocollo di trattamento disintossicante della durata di una settimana con ibogaina. L'indice di gravità della dipendenza è stato utilizzato per la caratterizzazione di base dell'OUD. I punteggi della Clinical Opioid Withdrawal Scale, SOWS e della Brief Substance Craving Scale sono stati raccolti 48 e 24 ore prima della somministrazione di ibogaina, nonché 24 e 48 ore dopo la somministrazione di ibogaina. A 48 ore dalla somministrazione di ibogaina, i punteggi di astinenza e craving erano inferiori rispetto al basale. Un totale del 78% dei pazienti non ha mostrato segni clinici oggettivi di astinenza da oppioidi, il 79% ha riferito un desiderio minimo di oppioidi e il 68% ha riportato sintomi di astinenza soggettivi nel range lieve. I risultati suggeriscono che l'ibogaina facilita la riduzione dell'astinenza e del desiderio di oppioidi nei partecipanti con OUD.Malcolm 2018

Attività parassiticida

Dati in vitro

Le attività leishmanicide della coronaridina e del suo analogo sintetico 18-MC sono state studiate in vitro. Entrambi gli alcaloidi hanno dimostrato effetti dose-dipendenti contro il parassita ma non erano tossici verso i macrofagi murini. Le concentrazioni inibitorie calcolate al 90% erano 22 mcg/mL e 16 mcg/mL per coronaridina e 18-MC, rispettivamente. Delorenzi 2002

Effetti psicologici

Dati clinici

Un piccolo studio condotto su volontari maschi sani (N = 21) ha valutato gli effetti di una singola dose bassa di ibogaina sullo stato dell'umore e sulla funzione cognitiva. I risultati non hanno identificato effetti stimolanti dopo una singola dose di ibogaina da 20 mg; la funzione cognitiva e lo stato dell'umore non erano influenzati. Tuttavia, è stata riscontrata una correlazione tra la concentrazione di ibogaina e le prestazioni in una misura dell'attenzione selettiva. Forsyth 2016

Iboga effetti collaterali

Rapporti aneddotici indicano che l'ibogaina rallenta la frequenza cardiaca e, a dosi elevate, può danneggiare il sistema nervoso.Willyard 2015 In diversi pazienti coinvolti in studi clinici, sono stati registrati un aumento della pressione sanguigna e un calo della frequenza cardiaca da 1 a 5 ore dopo dosi di ibogaina da 10 a 25 mg/kg. Litjens 2016

Negli studi clinici, dosi singole di ibogaina per la disintossicazione sono state generalmente ben tollerate, senza che siano stati segnalati effetti avversi clinicamente importanti. Gli effetti avversi più frequentemente osservati includevano atassia, lieve tremore e nausea subito dopo la somministrazione del farmaco. In alcuni pazienti dipendenti da cocaina si è verificata ipotensione, ma era probabilmente dovuta alla deplezione di volume, una probabile conseguenza dell'abuso di cocaina; la reintegrazione del volume ha rapidamente normalizzato l'ipotensione in questi casi. Mash 2001, Mash 2018 In alcuni casi sono stati segnalati anche episodi maniacali della durata di 1 o 2 settimane, che si manifestano come insonnia, irritabilità, impulsività, labilità emotiva, deliri di grandezza, linguaggio tangenziale rapido e comportamento aggressivo e ideazione suicidaria.Marta 2015

Eventi avversi potenzialmente letali sono stati segnalati entro pochi giorni dalla prima dose di ibogaina somministrata per il trattamento della dipendenza da sostanze (ad esempio eroina, benzodiazepine, alcol). Gli esami delle urine hanno confermato la presenza di oppioidi in 2 di questi 3 casi. Segni e sintomi includevano nausea, vomito, ritenzione urinaria, mancanza di risposta, prolungamento dell'intervallo QT, torsioni di punta e insufficienza respiratoria. Paling 2012

Decessi sono stati associati all'uso di ibogaina; l'uso concomitante di oppioidi e comorbidità (ad es. malattie cardiovascolari, depressione, disturbo da stress post-traumatico, ansia, stress, schizofrenia, epilessia, altri squilibri nel sistema nervoso autonomo) aumentano il rischio di complicazioni potenzialmente letali, inclusa la morte cardiaca improvvisa.Jalal 2013, Litjens 2016, Maas 2006, Mazoyer 2013, Papadodima 2013, Vlaanderen 2014

Prima di prendere Iboga

Evitare l'uso. Mancano informazioni relative alla sicurezza e all'efficacia durante la gravidanza e l'allattamento.

Come usare Iboga

Durante l'uso è necessario uno stretto controllo medico. I livelli ematici massimi e l'emivita di eliminazione dell'ibogaina variano da individuo a individuo. Mash 2001 A causa della tossicità documentata, l'ibogaina deve essere utilizzata solo sotto la supervisione di un operatore sanitario esperto nel suo utilizzo. Vastag 2002

A non osservato il livello di effetti avversi non è stato stabilito per l'ibogaina orale. Parte della letteratura suggerisce che, sulla base dei dati sugli animali, una dose iniziale teorica di ibogaina potrebbe essere approssimativamente di 0,87 mg/kg di peso corporeo, una dose sostanzialmente inferiore a quella generalmente somministrata nel trattamento della dipendenza da farmaci. Quando si basa il dosaggio su tali dati, è necessario considerare molti fattori (ad esempio, variabilità intra- e interspecie, popolazioni sensibili) per evitare morbilità e mortalità. Schep 2016 Un'altra fonte più antica suggerisce che, sulla base di dati animali limitati e applicando fattori di sicurezza appropriati, deve essere rispettato un limite massimo di dosaggio orale iniziale inferiore a 1 mg/kg per il trattamento della tossicodipendenza; questa dose può essere aumentata in modo incrementale utilizzando studi clinici appropriati che monitorano da vicino gli indici di tossicità umana, per stabilire un dosaggio sicuro ed efficace. Vastag 2002

Dosi orali singole di ibogaina comprese tra 500 e 1.000 mg sono state utilizzate in studi clinici per il trattamento della dipendenza da oppioidi. Corkery 2018, Mash 2000, Mash 2001, Mash 2018 Ciò produce livelli plasmatici di picco di circa 11 mcg/ml circa 2 ore dopo l'ingestione. Più del 90% viene eliminato dopo 24 ore. Corkery 2018 Dividere la dose e somministrare dosi più piccole nell'arco di diversi giorni o settimane è stato suggerito come un'alternativa più sicura. Glick 2001

In pazienti con dipendenza da farmaci in un farmaco brasiliano clinica per le dipendenze, è stata utilizzata una dose singola media di 17 mg/kg in combinazione con la psicoterapia sotto stretto controllo medico, con sessioni a dose singola fornite a intervalli di tempo medi di 245 giorni (±226 giorni) tra la prima e la seconda dose, 303 giorni (±278 giorni) tra la seconda e la terza dose, 112 giorni (±100 giorni) tra la terza e la quarta dose e 96 giorni (±73 giorni) tra la quarta e la quinta dose.Schenberg 2014

Avvertenze

È stata eseguita un'autopsia su una donna che aveva ricevuto 4 dosi di ibogaina (da 10 a 30 mg/kg) per un periodo di 15 mesi, l'ultima somministrazione avvenuta circa 25 giorni prima della sua morte per cause naturali. Non c'erano segni di danno al cervelletto e le cellule di Purkinje erano normali. Litjens 2016 Tuttavia, sono state osservate neurodegenerazione delle cellule di Purkinje e gliosi degli astrociti di Bergmann nel cervelletto dei ratti. Il danno sembrava essere dose-dipendente; tutti i ratti trattati con dosi di ibogaina di 100 mg/kg hanno mostrato danni, mentre non è stato rilevato alcun danno nei ratti trattati con dosi di 25 mg/kg.Xu 2000

Una revisione ha identificato 19 casi in tutto il mondo di morte temporaneamente associata all'ingestione di ibogaina dal 1990 al 2008, 15 dei quali erano associati all'uso nella disintossicazione; va notato che in 6 casi le complicanze cardiache sono state elencate come fattore determinante. Alper 2012 In assenza di studi clinici controllati formali sugli effetti dell'ibogaina, le conoscenze relative ai rischi d'uso si basano su un numero crescente di casi clinici che mostrano un aumento del rischio di morte improvvisa, aritmie e convulsioni. In assenza di un trattamento specifico per la tossicità dell'ibogaina, un elevato sospetto clinico e un'accurata terapia di supporto sono fondamentali per la diagnosi e il trattamento. Meisner 2016

I sintomi di sovradosaggio comprendono agitazione, allucinazioni, vomito, atassia, spasmi muscolari, debolezza, convulsioni, paralisi, aritmie e prolungamento dell'intervallo QT, ritenzione urinaria, problemi respiratori e arresto cardiaco. Asua 2013, Grogan 2019, Jalal 2013, Mazoyer 2013, Paling 2012, Papadodima 2013, Steinberg 2018 Le concentrazioni sieriche successive all'intossicazione da ibogaina sono variate da 360 a 10.800 mcg/l. Circa 5 ore dopo aver ingerito 2.400 mg di ibogaina per un'esperienza spirituale, un giovane uomo sano ha sperimentato una fibrillazione ventricolare seguita da arresto cardiaco, coma e convulsioni; i livelli sierici di ibogaina erano 948 mcg/L. Sebbene il paziente sia sopravvissuto, ha sofferto di deficit cognitivi e neurologici permanenti.Vlaanderen 2014

Sono stati segnalati decessi in seguito all'ingestione di ibogaina, anche in individui con una storia e/o attuale uso di sostanze illecite, malattie coronariche o problemi epatici. malattia, così come in individui sani. Asua 2013, Jalal 2013, Mazoyer 2013, Papadodima 2013, Xu 2000 Individui con malattie cardiovascolari, depressione, disturbo da stress post-traumatico, ansia, stress, schizofrenia, epilessia o altri squilibri nel sistema nervoso autonomo sono probabilmente ad aumentato rischio di morte cardiaca improvvisa e inspiegabile con l'ingestione di ibogaina.Maas 2006 Il congenere 18-MC dell'ibogaina è probabilmente associato ad un rischio ridotto di induzione di aritmia da torsione di punta perché ha un'affinità inferiore per i canali HERG rispetto all'ibogaina.Koenig 2015

Quali altri farmaci influenzeranno Iboga

Nessuno ben documentato. L'ibogaina viene metabolizzata dagli enzimi CYP, in particolare dal CYP2D6.Mash 2001 L'uso con agenti che influenzano questi enzimi può alterare la farmacocinetica dell'ibogaina.

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