Iboga

Nome genérico: Tabernanthe Iboga Baill.
Nomes de marcas: Bitter Grass, Iboga, Ibogaine, Leaf Of God, Thie-pelakano

Uso de Iboga

A DEA designou a ibogaína como substância da Lista I da CSA. É uma substância alucinógena de Classe I nos Estados Unidos.FDA 2019

A farmacologia da ibogaína é complexa, com múltiplas ações possíveis refletidas por sua capacidade de tratar diversos vícios.Glick 2001 Os efeitos da ibogaína podem ser doseados. Dependente. Doses baixas de ibogaína parecem agir no cerebelo para estimular o sistema nervoso simpático, bem como aumentar a força e resistência muscular. Doses mais altas levam à dominância vagal (ou seja, uma “morte fingida”) e induzem efeitos psicodélicos; os usuários relatam um estado de sonho sem perda de consciência.Davis 2017, Maas 2006, Shep 2016 Grandes doses também induzem alucinações, e a iboga tem sido usada ritualmente como alucinógeno; foi sugerido que as propriedades alucinógenas da ibogaína supostamente contribuem para sua eficácia no tratamento de transtornos de dependência.Shep 2016

O sistema nervoso autônomo é afetado pela ibogaína por meio de vários sistemas neurotransmissores e do núcleo fastigial.Maas 2006 Ibogaína e a noribogaína atua em vários sistemas de neurotransmissores no cérebro, contribuindo potencialmente para a capacidade de suprimir alterações autonômicas, sinais objetivos e sofrimento subjetivo associados à abstinência de opiáceos. Eles interagem com os sistemas de acetilcolina, serotonina e dopamina, bem como mostram uma afinidade micromolar com vários locais receptores, como receptores sigma, receptores opioides kappa e mu e o canal iônico N-metil-D-aspartato. A noribogaína também eleva as concentrações de serotonina no cérebro, uma possível explicação para os seus efeitos antidepressivos. A presença sustentada de noribogaína no SNC, juntamente com a sua actividade agonista nos receptores opiáceos, pode produzir o efeito de auto-redução gradual em doentes dependentes de opiáceos, após interrupção abrupta dos opiáceos. Além disso, a ibogaína é capaz de alterar a expressão de diversas proteínas, da substância P e do fator neurotrófico derivado do cérebro. A noribogaína pode ser menos neurotóxica que a ibogaína. Litjens 2016

A ibogaína altamente lipofílica está sujeita a extensa biotransformação, principalmente pela enzima CYP2D6, e desaparece rapidamente da corrente sanguínea (meia-vida de 7,5 horas). 2001 Diferenças interindividuais são evidentes em relação ao metabolismo da ibogaína; estudos clínicos classificaram indivíduos como metabolizadores extensos ou fracos. Os níveis sanguíneos de noribogaína, um metabólito ativo, permanecem elevados 24 horas após uma dose única, explicando parcialmente a longa duração da ação. Além disso, a ibogaína é armazenada na gordura e supõe-se que uma liberação lenta dos estoques de gordura contribua ainda mais para seus efeitos prolongados.Glick 2001

Efeitos de condução cardíaca

Dados in vitro

O alcalóide iboga tabernantina tem efeitos de condução cardíaca característicos de um antagonista dos canais de cálcio; também possui outras ações farmacológicas causadas pela inibição do metabolismo celular do cálcio.Hajo-Tello 1985, Miller 1983

Dependência de drogas

Dados em animais

Numerosos estudos em animais foram publicados demonstrando os efeitos anti-dependência da ibogaína. Glick 2001, Vastag 2002 Estudos relataram reduções na autoadministração de morfina, heroína, cocaína, álcool e nicotina em roedores que recebem ibogaína, bem como sinais atenuados de abstinência de morfina.Vastag 2002 Os efeitos anti-dependência parecem aumentar com tratamentos diários ou semanais repetidos.Glick 2001

Dados clínicos

A pesquisa clínica sobre os efeitos da ibogaína em transtornos por uso de substâncias (por exemplo, dependência de opioides, dependência de cocaína) resultou de evidências anedóticas que observaram um efeito positivo na abstinência de opioides em indivíduos dependentes de heroína. Posteriormente, diversas séries de casos descreveram o uso de doses únicas de ibogaína variando de 500 a 1.000 mg em pacientes submetidos à desintoxicação de opiáceos sob supervisão médica. Sinais objetivos de abstinência raramente foram observados e nenhum foi exacerbado em momentos posteriores. Os efeitos adversos foram menores. Os participantes tiveram sucesso no processo de desintoxicação e muitos conseguiram manter a abstinência após a alta.Corkery 2018, Lotsof 2001, Mash 2000, Mash 2018 Uma série de casos de 52 pacientes submetidos a tratamento com ibogaína relatou que 19% dos pacientes permaneceram sóbrios por 1 ano ou mais, e 52% não usaram heroína ou cocaína por um período de 2 meses a 1 ano após o tratamento.Vastag 2002

Um estudo retrospectivo avaliou o uso de ibogaína em combinação com psicoterapia entre 75 pacientes dependentes de drogas sendo tratado em uma clínica de dependência de drogas brasileira. O programa administrado por médicos e psicólogos utilizou critérios rígidos de aceitação do paciente, incluindo um período de abstinência de 60 dias antes do check-in, boa saúde geral, apoio familiar e forte motivação para participar de psicoterapia antes e depois do tratamento com ibogaína. Além disso, os pacientes permaneceram na clínica em leito privativo, em silêncio, por aproximadamente 10 horas após a dose de ibogaína, com apoio psicológico ou emocional conforme necessário para mantê-los tranquilos, calmos e cOnfiantes. As interações e atividades sociais foram altamente desencorajadas durante pelo menos 1 semana após o tratamento com ibogaína, uma abordagem que imita a utilizada pelos curandeiros tradicionais do Gabão quando usam ibogaína durante rituais de iniciação.Maas 2006, Schenberg 2014 A dose típica de ibogaína administrada foi de 17 mg/kg. Todas as mulheres do estudo (n=8) relataram que estavam abstinentes no momento do contato e apenas 2 relataram ter tido uma recaída após a sessão inicial de ibogaína; ambas as mulheres tomaram ibogaína uma segunda vez e, segundo consta, não tiveram recaídas desde então. Dos sujeitos do sexo masculino (n=67), 48 (72%) afirmaram estar abstinentes, mas 10 deles também estavam em outras intervenções de tratamento; os outros 38 (57%) homens alcançaram a abstinência sem nenhum outro tratamento.Schenberg 2014 A duração média da abstinência antes da terapia com ibogaína foi de 88 dias (±16 dias). Após uma dose única de ibogaína, a duração média da abstinência foi de 299 dias (±42 dias). Após todas as doses de ibogaína combinadas, a duração média da abstinência aumentou para 419 dias (±53 dias) (P<0,001). Nenhum efeito adverso grave foi relatado; efeitos leves de curto prazo (ou seja, náuseas, vômitos, ataxia, tremores, dores de cabeça, confusão mental) ocorreram com frequência.Schenberg 2014

Em um estudo observacional, 30 indivíduos (25 homens, 5 mulheres) atingiram o Diagnóstico e Os critérios do Manual Estatístico de Transtornos Mentais (Quarta Edição) (DSM-IV) para dependência de opioides receberam uma dose total média de cloridrato de ibogaína de 1.540±920 mg. Os indivíduos tiveram em média 3,1±2,6 episódios de tratamento anteriores para dependência de opiáceos. Usando a Escala Subjetiva de Retirada de Opioides (SOWS) e as pontuações do Índice de Gravidade do Dependência Composto, o estudo mostrou que a ibogaína parecia ter um efeito de tratamento substantivo na desintoxicação de opioides. As estatísticas de grupo e as trajetórias individuais parecem indicar uma redução do consumo de drogas ao fim de 1 mês, que se manteve até 12 meses num subgrupo de indivíduos. Os resultados também sugerem que a ibogaína tem um efeito clínico em alguns indivíduos nos quais outros tratamentos anteriores para transtorno por uso de opioides (OUD) falharam. Brown 2018

Em um estudo, as pontuações de abstinência de opioides e desejo por drogas foram avaliadas em participantes com OUD (N = 50) que foram submetidos a um protocolo de tratamento de desintoxicação de uma semana com ibogaína. O Índice de Gravidade do Dependência foi utilizado para caracterização inicial do OUD. As pontuações da Escala Clínica de Retirada de Opioides, SOWS e Escala Breve de Desejo de Substâncias foram coletadas 48 e 24 horas antes da administração de ibogaína, bem como 24 e 48 horas após a administração de ibogaína. 48 horas após a administração de ibogaína, os escores de abstinência e desejo foram reduzidos em comparação com os valores basais. Um total de 78% dos pacientes não apresentaram sinais clínicos objetivos de abstinência de opioides, 79% relataram desejos mínimos de opioides e 68% relataram sintomas subjetivos de abstinência na faixa leve. Os resultados sugerem que a ibogaína facilita a redução da abstinência e do desejo por opioides em participantes com OUD.Malcolm 2018

Atividade parasiticida

Dados in vitro

As atividades leishmanicidas da coronaridina e seu análogo sintético 18-MC foram estudadas in vitro. Ambos os alcalóides demonstraram efeitos dose-dependentes contra o parasita, mas não foram tóxicos para macrófagos murinos. As concentrações inibitórias calculadas de 90% foram 22 mcg/mL e 16 mcg/mL para coronaridina e 18-MC, respectivamente.Delorenzi 2002

Efeitos psicológicos

Dados clínicos

Um pequeno estudo em voluntários saudáveis ​​do sexo masculino (N=21) avaliou os efeitos de uma dose única baixa de ibogaína no estado de humor e na função cognitiva. Os resultados não identificaram efeitos estimulantes após dose única de ibogaína 20 mg; a função cognitiva e o estado de humor não foram afetados. No entanto, houve uma correlação entre a concentração de ibogaína e o desempenho numa medida de atenção seletiva.Forsyth 2016

Iboga efeitos colaterais

Relatos anedóticos indicam que a ibogaína diminui a frequência cardíaca e, em altas doses, pode danificar o sistema nervoso.Willyard 2015 Em vários pacientes em estudos clínicos, foram registrados um aumento na pressão arterial e um declínio na frequência cardíaca de 1 a 5 horas. após doses de ibogaína de 10 a 25 mg/kg.Litjens 2016

Em estudos clínicos, doses únicas de ibogaína para desintoxicação geralmente foram bem toleradas, sem relatos de efeitos adversos clinicamente importantes. Os efeitos adversos mais frequentemente observados incluíram ataxia, tremor leve e náusea logo após a administração do medicamento. Ocorreu hipotensão em alguns pacientes dependentes de cocaína, mas provavelmente foi devida à depleção de volume, uma provável consequência do abuso de cocaína; a reposição de volume normalizou rapidamente a hipotensão nesses casos.Mash 2001, Mash 2018 Episódios maníacos com duração de 1 a 2 semanas também foram relatados em alguns casos, manifestando-se como insônia, irritabilidade, impulsividade, labilidade emocional, delírios grandiosos, fala tangencial rápida e comportamento agressivo e ideação suicida.Marta 2015

Eventos adversos com risco de vida foram relatados poucos dias após a primeira dose de ibogaína administrada para tratamento de dependência de substâncias (ou seja, heroína, benzodiazepínicos, álcool). Os exames de urina confirmaram a presença de opioides em 2 desses 3 casos. Os sinais e sintomas incluíram náuseas, vômitos, retenção urinária, falta de resposta, prolongamento do intervalo QT, torsades de pointes e insuficiência respiratória. Paling 2012 Fatalidades foram associadas ao uso de ibogaína; o uso concomitante de opioides e comorbidades (por exemplo, doença cardiovascular, depressão, transtorno de estresse pós-traumático, ansiedade, estresse, esquizofrenia, epilepsia, outros desequilíbrios no sistema nervoso autônomo) aumentam o risco de complicações potencialmente fatais, incluindo morte cardíaca súbita.Jalal 2013, Litjens 2016, Maas 2006, Mazoyer 2013, Papadodima 2013, Vlaanderen 2014

Antes de tomar Iboga

Evite usar. Faltam informações sobre segurança e eficácia durante a gravidez e a lactação.

Como usar Iboga

É necessária supervisão médica rigorosa durante o uso. Os níveis sanguíneos máximos e a meia-vida de eliminação da ibogaína variam entre os indivíduos.Mash 2001 Devido à toxicidade documentada, a ibogaína deve ser usada apenas sob supervisão de um profissional de saúde com experiência em seu uso.Vastag 2002

Não observado o nível de efeito adverso não foi estabelecido para a ibogaína oral. Alguma literatura sugere que, com base em dados de animais, uma dose inicial teórica de ibogaína poderia ser aproximada a 0,87 mg/kg de peso corporal, uma dose substancialmente mais baixa do que a que tem sido tipicamente administrada no tratamento da dependência de drogas. Ao basear a doSagem nesses dados, muitos fatores precisam ser considerados (por exemplo, variabilidade intra e interespécies, populações suscetíveis) para evitar morbidades e mortalidades.Schep 2016 Outra fonte mais antiga sugere que, com base em dados limitados de animais e na aplicação de fatores de segurança apropriados, deve ser respeitado um limite máximo de dosagem oral inicial inferior a 1 mg/kg para o tratamento da dependência de drogas; esta dose pode ser aumentada gradativamente usando ensaios clínicos apropriados que monitoram de perto os índices de toxicidade humana, para estabelecer uma dosagem segura e eficaz.Vastag 2002

Doses orais únicas de ibogaína variando de 500 a 1.000 mg têm sido usadas em ensaios clínicos para o tratamento da dependência de opioides.Corkery 2018, Mash 2000, Mash 2001, Mash 2018 Isso produz níveis plasmáticos máximos de cerca de 11 mcg/mL cerca de 2 horas após a ingestão. Mais de 90% são eliminados após 24 horas.Corkery 2018 Dividir a dose e administrar doses menores ao longo de vários dias ou semanas tem sido sugerido como uma alternativa mais segura.Glick 2001

Em pacientes com dependência de drogas em um medicamento brasileiro clínica de dependência, foi utilizada uma dose única média de 17 mg/kg em combinação com psicoterapia, sob rigorosa supervisão médica, com sessões de dose única fornecidas em intervalos médios de 245 dias (±226 dias) entre a primeira e a segunda dose, 303 dias (±278 dias) entre a segunda e a terceira dose, 112 dias (±100 dias) entre a terceira e a quarta dose e 96 dias (±73 dias) entre a quarta e a quinta dose.Schenberg 2014

Avisos

Uma autópsia foi realizada em uma mulher que recebeu 4 doses de ibogaína (10 a 30 mg/kg) durante um período de 15 meses, sendo a última administração aproximadamente 25 dias antes de sua morte por causas naturais. Não houve sinais de danos ao cerebelo e as células de Purkinje estavam normais. Litjens 2016 No entanto, foram observadas neurodegeneração das células de Purkinje e gliose dos astrócitos de Bergmann no cerebelo de ratos. Os danos pareciam depender da dose; todos os ratos que receberam doses de 100 mg/kg de ibogaína apresentaram danos, enquanto nenhum dano foi detectado em ratos que receberam doses de 25 mg/kg.Xu 2000

Uma revisão identificou 19 casos em todo o mundo de morte temporariamente associada à ingestão de ibogaína de 1990 a 2008, sendo 15 associadas ao uso em desintoxicação; deve-se notar que em 6 casos, as complicações cardíacas foram listadas como um fator contribuinte. Alper 2012 Sem estudos clínicos controlados formais sobre os efeitos da ibogaína, o conhecimento sobre os riscos do uso é baseado em um número crescente de relatos de casos mostrando risco aumentado de morte súbita, arritmias e convulsões. Na ausência de tratamento específico para a toxicidade da ibogaína, o aumento da suspeita clínica e cuidados de suporte completos são fundamentais para o diagnóstico e tratamento. Meisner 2016

Os sintomas de sobredosagem incluem agitação, alucinações, vómitos, ataxia, espasmos musculares, fraqueza, convulsões, paralisia, arritmias e prolongamento do intervalo QT, retenção urinária, problemas respiratórios e parada cardíaca.Asua 2013, Grogan 2019, Jalal 2013, Mazoyer 2013, Paling 2012, Papadodima 2013, Steinberg 2018 As concentrações séricas subsequentes à intoxicação por ibogaína variaram de 360 ​​a 10.800 mcg/L. Aproximadamente 5 horas após a ingestão de 2.400 mg de ibogaína para uma experiência espiritual, um jovem saudável apresentou fibrilação ventricular seguida de parada cardíaca, coma e convulsões; os níveis séricos de ibogaína foram de 948 mcg/L. Embora o paciente tenha sobrevivido, ele sofreu déficits cognitivos e neurológicos permanentes. Vlaanderen 2014

Foram relatadas fatalidades após a ingestão de ibogaína, inclusive em indivíduos com histórico e/ou uso atual de substâncias ilícitas, doença coronariana ou doença hepática. doença, bem como em indivíduos saudáveis.Asua 2013, Jalal 2013, Mazoyer 2013, Papadodima 2013, Xu 2000 Indivíduos com doença cardiovascular, depressão, transtorno de estresse pós-traumático, ansiedade, estresse, esquizofrenia, epilepsia ou outros desequilíbrios no sistema nervoso autônomo provavelmente apresentam risco aumentado de morte cardíaca súbita inexplicável com a ingestão de ibogaína.Maas 2006 O congênere da ibogaína 18-MC está provavelmente associado a um risco reduzido de indução de arritmia torsades de pointes porque tem menor afinidade pelos canais HERG do que a ibogaína.Koenig 2015

Que outras drogas afetarão Iboga

Nenhum bem documentado. A ibogaína é metabolizada pelas enzimas CYP, particularmente CYP2D6.Mash 2001 O uso com agentes que afetam essas enzimas pode alterar a farmacocinética da ibogaína.

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