Iboga

Общее имя: Tabernanthe Iboga Baill.
Торговые марки: Bitter Grass, Iboga, Ibogaine, Leaf Of God, Thie-pelakano

Использование Iboga

DEA внесло ибогаин в список веществ Списка I согласно CSA. Это галлюциногенное вещество Списка I в США. FDA 2019

Фармакология ибогаина сложна, с множеством возможных действий, отражаемых его способностью лечить различные зависимости. Glick 2001 Эффект ибогаина может быть дозовым. зависимый. Низкие дозы ибогаина, по-видимому, действуют на мозжечок, стимулируя симпатическую нервную систему, а также увеличивая мышечную силу и выносливость. Более высокие дозы приводят к доминированию блуждающего нерва (т. е. к «притворной смерти») и вызывают психоделические эффекты; пользователи сообщают о состоянии сновидений без потери сознания. Дэвис 2017, Маас 2006, Шеп 2016 Большие дозы также вызывают галлюцинации, а ибога ритуально использовалась как галлюциноген; Было высказано предположение, что галлюциногенные свойства ибогаина предположительно способствуют его эффективности при лечении расстройств зависимости. Shep 2016

Ибогаин влияет на вегетативную нервную систему посредством различных нейротрансмиттерных систем и фастигиального ядра. Maas 2006 Ибогаин и норибогаин действует на несколько нейромедиаторных систем головного мозга, потенциально способствуя подавлению вегетативных изменений, объективных признаков и субъективного дистресса, связанного с отменой опиатов. Они взаимодействуют с системами ацетилхолина, серотонина и дофамина, а также проявляют микромолярное сродство к многочисленным рецепторным участкам, таким как сигма-рецепторы, каппа- и мю-опиоидные рецепторы, а также ионный канал N-метил-D-аспартата. Норибогаин также повышает концентрацию серотонина в мозге, что возможно объясняет его антидепрессивный эффект. Длительное присутствие норибогаина в ЦНС в сочетании с его агонистической активностью в отношении опиоидных рецепторов может привести к самоуменьшающемуся эффекту у пациентов с опиатной зависимостью после резкого прекращения приема опиатов. Кроме того, ибогаин способен изменять экспрессию нескольких белков, вещества Р и нейротрофического фактора головного мозга. Норибогаин может быть менее нейротоксичным, чем ибогаин. Литженс 2016

Высоко липофильный ибогаин подвергается обширной биотрансформации, в первую очередь ферментом CYP2D6, и довольно быстро исчезает из кровотока (период полураспада 7,5 часов). 2001 Межиндивидуальные различия очевидны в отношении метаболизма ибогаина; клинические исследования классифицировали людей как с быстрыми или плохими метаболизаторами. Уровни в крови норибогаина, активного метаболита, остаются повышенными в течение 24 часов после однократного приема, что частично объясняет длительную продолжительность действия. Кроме того, ибогаин откладывается в жире, и предполагается, что медленное высвобождение из жировых запасов еще больше способствует его пролонгированному эффекту. Glick 2001

Влияние на сердечную проводимость

Данные in vitro

Алкалоид ибоги табернантин оказывает воздействие на сердечную проводимость, характерное для антагониста кальциевых каналов; он также оказывает и другие фармакологические действия, вызванные ингибированием клеточного метаболизма кальция. Hajo-Tello 1985, Miller 1983

Лекарственная зависимость

Данные на животных

Были опубликованы многочисленные исследования на животных, демонстрирующие антиаддиктивное действие ибогаина. Glick 2001, Vastag 2002 Исследования сообщили о снижении самостоятельного приема морфина, героин, кокаин, алкоголь и никотин у грызунов, получавших ибогаин, а также ослабление признаков отмены морфина. Vastag 2002. Противозависимые эффекты, по-видимому, усиливаются при повторных ежедневных или еженедельных курсах лечения. Glick 2001

Клинические данные

Клинические исследования влияния ибогаина на расстройства, связанные с употреблением психоактивных веществ (например, опиоидную зависимость, кокаиновую зависимость), были основаны на неофициальных данных, свидетельствующих о положительном влиянии ибогаина на синдром отмены опиоидов у субъектов с героиновой зависимостью. Впоследствии в нескольких сериях случаев было описано использование однократных доз ибогаина в диапазоне от 500 до 1000 мг у пациентов, проходящих опиатную детоксикацию под медицинским наблюдением. Объективные признаки абстиненции наблюдались редко, и ни один из них не усугублялся в более поздние моменты времени. Побочные эффекты были незначительными. Участники успешно прошли процесс детоксикации, и многие смогли сохранить воздержание после выписки. Corkery 2018,Lotsof 2001, Mash 2000, Mash 2018 В одной серии случаев из 52 пациентов, проходивших лечение ибогаином, сообщалось, что 19% пациентов оставались трезвыми в течение 1 года. или дольше, а 52% не употребляли героин или кокаин в течение периода от 2 месяцев до 1 года после лечения. Vastag 2002

В ретроспективном исследовании оценивалось использование ибогаина в сочетании с психотерапией среди 75 пациентов с наркозависимостью. проходит лечение в бразильской наркологической клинике. В программе, проводимой врачом и психологом, использовались строгие критерии приема пациентов, включая 60-дневный период воздержания до регистрации, хорошее общее состояние здоровья, семейную поддержку и сильную мотивацию для участия в психотерапии до и после лечения ибогаином. Кроме того, пациенты оставались в клинике в отдельной койке, в тишине, в течение примерно 10 часов после дозы ибогаина, с психологической или эмоциональной поддержкой по мере необходимости, чтобы они оставались тихими, спокойными и уверенными в себе. Социальные взаимодействия и деятельность крайне не поощрялись в течение как минимум 1 недели после лечения ибогаином - подход, имитирующий тот, который применялся традиционными целителями Габона при использовании ибогаина во время ритуалов инициации. Maas 2006, Schenberg 2014 Типичная вводимая доза ибогаина составляла 17 мг/кг. Все женщины в исследовании (n=8) сообщили, что они воздерживались от употребления наркотика на момент контакта, и только две сообщили о рецидиве после первоначального приема ибогаина; обе женщины затем приняли ибогаин во второй раз, и, как сообщается, с тех пор у них не было рецидива. Из участников мужского пола (n=67) 48 (72%) заявили, что они воздерживались от курения, но 10 из них также проходили другие лечебные мероприятия; остальные 38 (57%) мужчин достигли абстиненции без какого-либо другого лечения.Schenberg 2014. Средняя продолжительность воздержания до терапии ибогаином составляла 88 дней (±16 дней). После однократного приема ибогаина средняя продолжительность воздержания составила 299 дней (±42 дня). После комбинирования всех доз ибогаина средняя продолжительность воздержания увеличилась до 419 дней (±53 дня) (P<0,001). О серьезных побочных эффектах не сообщалось; легкие кратковременные эффекты (например, тошнота, рвота, атаксия, тремор, головные боли, спутанность сознания) возникали часто.Schenberg 2014

В обсервационном исследовании 30 субъектов (25 мужчин, 5 женщин) встречали диагностические и В Статистическом руководстве по психическим расстройствам (четвертое издание) (DSM-IV) критериям опиоидной зависимости получена средняя общая доза ибогаина гидрохлорида 1540±920 мг. В среднем у субъектов было 3,1±2,6 предыдущих эпизодов лечения опиоидной зависимости. Используя субъективную шкалу отмены опиоидов (SOWS) и совокупный индекс тяжести зависимости, исследование показало, что ибогаин, по-видимому, оказывает существенное лечебное воздействие на детоксикацию опиоидов. Групповая статистика и индивидуальные траектории, по-видимому, указывают на снижение употребления наркотиков через 1 месяц, которое сохранялось до 12 месяцев в подгруппе субъектов. Результаты также свидетельствуют о том, что ибогаин оказывает клинический эффект у некоторых субъектов, у которых другие предыдущие методы лечения расстройства, вызванного употреблением опиоидов (OUD), оказались неэффективными. Brown 2018

В одном исследовании показатели отмены опиоидов и тяги к наркотикам оценивались у участников с OUD (N=50), которые прошли недельный протокол детоксикации ибогаином. Индекс тяжести зависимости использовался для базовой характеристики OUD. Показатели клинической шкалы отмены опиоидов, SOWS и краткой шкалы тяги к психоактивным веществам собирали через 48 и 24 часа до введения ибогаина, а также через 24 и 48 часов после введения ибогаина. Через 48 часов после приема ибогаина показатели абстиненции и тяги снизились по сравнению с исходным уровнем. В общей сложности 78% пациентов не имели объективных клинических признаков отмены опиоидов, 79% сообщили о минимальной тяге к опиоидам, а 68% сообщили о субъективных симптомах отмены в легкой степени. Результаты показывают, что ибогаин способствует снижению синдрома отмены опиоидов и тяги к ним у участников с ОУД. Малкольм, 2018 г.

Паразитицидная активность

Данные in vitro

Лейшманицидная активность коронаридина и его синтетического аналога 18-MC изучалась in vitro. Оба алкалоида продемонстрировали дозозависимое действие против паразита, но были нетоксичны для мышиных макрофагов. Рассчитанные 90% ингибирующие концентрации составили 22 мкг/мл и 16 мкг/мл для коронаридина и 18-MC соответственно. Delorenzi 2002

Психологические эффекты

Клинические данные

Небольшое исследование на здоровых добровольцах мужского пола (N=21) оценивало влияние однократной низкой дозы ибогаина на состояние настроения и когнитивные функции. Результаты не выявили стимулирующего эффекта после однократного приема ибогаина в дозе 20 мг; когнитивные функции и состояние настроения не пострадали. Тем не менее, существует корреляция между концентрацией ибогаина и эффективностью избирательного внимания.Forsyth 2016

Iboga побочные эффекты

Неофициальные сообщения указывают на то, что ибогаин замедляет частоту сердечных сокращений и в высоких дозах может повредить нервную систему. Willyard 2015 У нескольких пациентов в ходе клинических исследований было зарегистрировано повышение артериального давления и снижение частоты пульса в течение 1–5 часов. после доз ибогаина от 10 до 25 мг/кг. Литженс, 2016

В клинических исследованиях однократные дозы ибогаина для детоксикации, как правило, переносились хорошо, без клинически значимых побочных эффектов. Наиболее часто наблюдавшиеся побочные эффекты включали атаксию, легкий тремор и тошноту вскоре после приема препарата. Гипотония возникала у некоторых пациентов с кокаиновой зависимостью, но, вероятно, была связана с уменьшением объема жидкости, что, вероятно, является следствием злоупотребления кокаином; восполнение объема быстро нормализовало гипотонию в этих случаях. Mash 2001, Mash 2018 В некоторых случаях также сообщалось о маниакальных эпизодах продолжительностью от 1 до 2 недель, которые проявлялись бессонницей, раздражительностью, импульсивностью, эмоциональной лабильностью, грандиозным бредом, быстрой касательной речью и агрессивным поведением. и суицидальные мысли. Марта, 2015 г.

Сообщалось о нежелательных явлениях, угрожающих жизни, в течение нескольких дней после приема первой дозы ибогаина, введенной для лечения зависимости от психоактивных веществ (например, героина, бензодиазепинов, алкоголя). Анализы мочи подтвердили наличие опиоидов в 2 из этих 3 случаев. Признаки и симптомы включали тошноту, рвоту, задержку мочи, отсутствие реакции, удлинение интервала QT, тахикардию-мерцание и дыхательную недостаточность.Paling 2012

С употреблением ибогаина были связаны смертельные случаи; сопутствующее употребление опиоидов и сопутствующие заболевания (например, сердечно-сосудистые заболевания, депрессия, посттравматическое стрессовое расстройство, тревога, стресс, шизофрения, эпилепсия, другие дисбалансы в вегетативной нервной системе) повышают риск опасных для жизни осложнений, включая внезапную сердечную смерть. Jalal 2013, Литженс 2016 г., Маас 2006 г., Мазойер 2013 г., Пападодима 2013 г., Влаандерен 2014 г.

Прежде чем принимать Iboga

Избегайте использования. Информация о безопасности и эффективности при беременности и лактации отсутствует.

Как использовать Iboga

При использовании необходим строгий медицинский контроль. Максимальные уровни в крови и период полувыведения ибогаина различаются у разных людей. Mash 2001. Из-за документально подтвержденной токсичности ибогаин следует использовать только под наблюдением врача, имеющего опыт его применения. Vastag 2002

Не наблюдается. Уровень побочных эффектов для перорального ибогаина не установлен. В некоторых литературных источниках предполагается, что, основываясь на данных о животных, теоретическая начальная доза ибогаина может быть приблизительно равна 0,87 мг/кг массы тела, что является существенно более низкой дозой, чем обычно назначают при лечении наркотической зависимости. При выборе дозы на основе таких данных необходимо учитывать множество факторов (например, внутри- и межвидовую изменчивость, восприимчивые популяции), чтобы избежать заболеваемости и смертности. Schep 2016 Другой более старый источник предполагает, что на основе ограниченных данных о животных и с применением соответствующих коэффициентов безопасности, следует соблюдать максимальную начальную дозу для перорального приема менее 1 мг/кг для лечения наркотической зависимости; эта доза может быть увеличена постепенно с использованием соответствующих клинических исследований, которые тщательно контролируют показатели токсичности для человека, чтобы установить безопасную и эффективную дозировку. Vastag 2002

Разовые пероральные дозы ибогаина в диапазоне от 500 до 1000 мг использовались в клинические испытания для лечения опиоидной зависимости. Corkery 2018, Mash 2000, Mash 2001, Mash 2018. Это дает пиковые уровни в плазме около 11 мкг/мл примерно через 2 часа после приема. Более 90% выводится через 24 часа. Corkery 2018. В качестве более безопасной альтернативы было предложено разделить дозу и вводить меньшие дозы в течение нескольких дней или недель. Glick 2001

У пациентов с лекарственной зависимостью бразильский препарат В клинике зависимости средняя разовая доза 17 мг/кг в сочетании с психотерапией использовалась под тщательным медицинским наблюдением, сеансы однократного приема проводились со средними интервалами времени 245 дней (± 226 дней) между первой и второй дозой, 303 дней (±278 дней) между второй и третьей дозой, 112 дней (±100 дней) между третьей и четвертой дозой и 96 дней (±73 дня) между четвертой и пятой дозой.Schenberg 2014

Предупреждения

Вскрытие было проведено у женщины, которая получала 4 дозы ибогаина (от 10 до 30 мг/кг) в течение 15 месяцев, причем последний прием произошел примерно за 25 дней до ее смерти от естественных причин. Признаков повреждения мозжечка не было, клетки Пуркинье были в норме. Литженс 2016 Однако наблюдались нейродегенерация клеток Пуркинье и глиоз астроцитов Бергмана в мозжечке крыс. Повреждения, по-видимому, зависели от дозы; у всех крыс, получавших ибогаин в дозе 100 мг/кг, наблюдалось повреждение, в то время как у крыс, получавших дозу 25 мг/кг, повреждений не было обнаружено. ибогаин с 1990 по 2008 год, 15 из которых были связаны с использованием в целях детоксикации; следует отметить, что в 6 случаях в качестве способствующего фактора были указаны сердечные осложнения. внезапная смерть, аритмии и судороги. При отсутствии специфического лечения токсичности ибогаина ключом к диагностике и лечению являются повышенная клиническая настороженность и тщательная поддерживающая терапия. Meisner 2016

Симптомы передозировки включают возбуждение, галлюцинации, рвоту, атаксию, мышечные спазмы, слабость, судороги, паралич, аритмии и удлинение интервала QT, задержка мочи, проблемы с дыханием и остановка сердца. Asua 2013, Grogan 2019, Jalal 2013, Mazoyer 2013, Paling 2012, Papadodima 2013, Steinberg 2018 Концентрации в сыворотке после интоксикации ибогаином варьировались от 360 до 10800 мкг/л. Примерно через 5 часов после приема ибогаина в дозе 2400 мг ради духовного опыта у молодого здорового мужчины возникла фибрилляция желудочков, за которой последовала остановка сердца, кома и судороги; уровни ибогаина в сыворотке составляли 948 мкг/л. Несмотря на то, что пациент выжил, у него наблюдались постоянные когнитивные и неврологические нарушения. заболевания, а также у здоровых людей. Asua 2013, Jalal 2013, Mazoyer 2013, Papadodima 2013, Xu 2000 Лица с сердечно-сосудистыми заболеваниями, депрессией, посттравматическим стрессовым расстройством, тревогой, стрессом, шизофренией, эпилепсией или другими дисбалансами вегетативной нервной системы. вероятно, подвергаются повышенному риску внезапной необъяснимой сердечной смерти при приеме ибогаина. Maas 2006. Родственный ибогаину 18-MC, вероятно, связан со сниженным риском индукции аритмии типа «пируэт» (torsades de pointes), поскольку он имеет более низкое сродство к каналам HERG, чем ибогаин. Koenig 2015

На какие другие лекарства повлияют Iboga

Ничего не документировано. Ибогаин метаболизируется ферментами CYP, особенно CYP2D6.Mash 2001. Использование с агентами, влияющими на эти ферменты, может изменить фармакокинетику ибогаина.

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

Популярные ключевые слова