Iboga

Загальна назва: Tabernanthe Iboga Baill.
Торгові марки: Bitter Grass, Iboga, Ibogaine, Leaf Of God, Thie-pelakano

Використання Iboga

DEA визначило ібогаїн речовиною Списку I відповідно до CSA. Це галюциногенна речовина Списку I у Сполучених Штатах. FDA 2019

Фармакологія ібогаїну є складною, з кількома можливими діями, що відображаються в його здатності лікувати різноманітні залежності. Glick 2001 Ефекти ібогаїну можуть залежати від дози. залежний. Низькі дози ібогаїну впливають на мозочок, стимулюючи симпатичну нервову систему, а також збільшуючи м’язову силу та витривалість. Більш високі дози призводять до вагусного домінування (тобто «удаваної смерті») і викликають психоделічні ефекти; користувачі повідомляють про стан сновидінь без втрати свідомості. Davis 2017, Maas 2006, Shep 2016 Великі дози також викликають галюцинації, а ібога використовувалася ритуально як галюциноген; було припущено, що галюциногенні властивості ібогаїну нібито сприяють його ефективності в лікуванні розладів залежності.Shep 2016

Ібогаїн впливає на вегетативну нервову систему за допомогою різних систем нейромедіаторів і фастігіального ядра.Maas 2006 Ібогаїн і норибогаїн діє на кілька систем нейромедіаторів у мозку, потенційно сприяючи здатності пригнічувати вегетативні зміни, об’єктивні ознаки та суб’єктивний дистрес, пов’язаний із відміною опіатів. Вони взаємодіють із системами ацетилхоліну, серотоніну та дофаміну, а також виявляють мікромолярну спорідненість до численних рецепторів, таких як сигма-рецептори, каппа- та мю-опіоїдні рецептори та іонний канал N-метил-D-аспартату. Норибогаїн також підвищує концентрацію серотоніну в мозку, що є можливим поясненням його антидепресивної дії. Тривала присутність норибогаїну в ЦНС у поєднанні з його агоністичною активністю щодо опіоїдних рецепторів може спричинити ефект самопослаблення у опіатнозалежних пацієнтів після раптового припинення прийому опіатів. Крім того, ібогаїн здатний змінювати експресію кількох білків, субстанції Р і нейротрофічного фактора, отриманого з мозку. Норибогаїн може бути менш нейротоксичним, ніж ібогаїн. Litjens 2016

Високоліпофільний ібогаїн піддається інтенсивній біотрансформації, головним чином ферментом CYP2D6, і досить швидко зникає з крові (період напіввиведення 7,5 години).Mash 2001 Міжіндивідуальні відмінності очевидні щодо метаболізму ібогаїну; клінічні дослідження класифікували людей як інтенсивних або поганих метаболізаторів. Рівень норибогаїну, активного метаболіту, в крові залишається підвищеним через 24 години після одноразової дози, що частково пояснює тривалу дію. Крім того, ібогаїн зберігається в жирі, і, як припускають, повільне вивільнення з жирових запасів ще більше сприяє його тривалому ефекту. Glick 2001

Ефекти серцевої провідності

Дані in vitro

Ібога алкалоїд табернантин має ефекти серцевої провідності, характерні для антагоніста кальцієвих каналів; він також має інші фармакологічні дії, викликані пригніченням клітинного метаболізму кальцію. Hajo-Tello 1985, Miller 1983

Наркотична залежність

Дані на тваринах

Було опубліковано численні дослідження на тваринах, які демонструють дію ібогаїну проти звикання. Glick 2001, Vastag 2002 Дослідження показали зниження самостійного прийому морфіну, героїну, кокаїну, алкоголю та нікотину у гризунів, які отримували ібогаїн, а також послаблені ознаки абстиненції морфіну. Vastag 2002 Ефекти, що викликають звикання, здається, посилюються при повторних щоденних або щотижневих прийомах. Glick 2001

Клінічні дані

Клінічні дослідження впливу ібогаїну на розлади, пов’язані зі зловживанням психоактивними речовинами (наприклад, залежність від опіоїдів, залежність від кокаїну), базуються на анекдотичних доказах, що відзначають позитивний вплив на відмову від опіоїдів у залежних від героїну суб’єктів. Згодом у кількох серіях випадків було описано використання разових доз ібогаїну в діапазоні від 500 до 1000 мг у пацієнтів, які проходять детоксикацію опіатів під медичним наглядом. Об’єктивні ознаки відміни спостерігалися рідко, і вони не загострювалися в більш пізні терміни. Побічні ефекти були незначними. Учасники досягли успіху в процесі детоксикації, і багато з них змогли підтримувати абстиненцію після виписки. Corkery 2018, Lotsof 2001, Mash 2000, Mash 2018 Одна серія випадків із 52 пацієнтів, які проходили курс лікування ібогаїном, показала, що 19% пацієнтів залишалися тверезими протягом 1 року. або довше, а 52% не вживали героїн або кокаїн протягом періоду від 2 місяців до 1 року після лікування. Vastag 2002

Ретроспективне дослідження оцінювало використання ібогаїну в поєднанні з психотерапією серед 75 пацієнтів з наркотичною залежністю лікується в бразильській клініці для лікування наркозалежності. Програма, яку проводили лікарі та психологи, використовувала суворі критерії прийому пацієнтів, включаючи 60-денний період утримання перед реєстрацією, добрий загальний стан здоров’я, підтримку родини та сильну мотивацію брати участь у психотерапії до та після лікування ібогаїном. Крім того, пацієнти залишалися в клініці в окремому ліжку в тиші протягом приблизно 10 годин після прийому дози ібогаїну з психологічною або емоційною підтримкою, яка була необхідна, щоб вони були тихі, спокійні та впевнені. Протягом принаймні 1 тижня після лікування ібогаїном украй не заохочувалися соціальні взаємодії та активність, підхід, що імітує підхід, який використовували традиційні цілителі Габону під час ритуалів ініціації. Маас 2006, Шенберг 2014 Типова доза ібогаїну становила 17 мг/кг. Усі жінки в дослідженні (n=8) повідомили, що вони утримувалися під час контакту, і лише 2 повідомили, що мали рецидив після першого сеансу ібогаїну; потім обидві жінки прийняли ібогаїн вдруге, і, як повідомляється, з тих пір не було жодного рецидиву. Серед суб’єктів чоловічої статі (n=67) 48 (72%) заявили, що вони утримуються, але 10 з них також проходили інші лікувальні втручання; інші 38 (57%) чоловіків досягли утримання без будь-якого іншого лікування.Schenberg 2014 Середня тривалість утримання до терапії ібогаїном становила 88 днів (±16 днів). Після одноразової дози ібогаїну середня тривалість утримання становила 299 днів (±42 дні). Після комбінованого прийому всіх доз ібогаїну середня тривалість утримання зросла до 419 днів (±53 дні) (P<0,001). Про серйозні побічні ефекти не повідомлялося; помірні короткочасні наслідки (тобто нудота, блювота, атаксія, тремор, головний біль, сплутаність свідомості) траплялися часто. Schenberg 2014

У обсерваційному дослідженні 30 суб’єктів (25 чоловіків, 5 жінок), які проходили діагностичну та Статистичний довідник із психічних розладів (четверте видання) (DSM-IV) за критеріями опіоїдної залежності отримував середню загальну дозу ібогаїну гідрохлориду 1540±920 мг. Суб’єкти в середньому проходили 3,1±2,6 попередніх епізодів лікування опіоїдної залежності. Використовуючи суб’єктивну шкалу відміни від опіоїдів (SOWS) і зведений індекс тяжкості залежності, дослідження показало, що ібогаїн, мабуть, має суттєвий лікувальний ефект при детоксикації від опіоїдів. Групова статистика та індивідуальні траєкторії вказують на зниження споживання наркотиків через 1 місяць, яке зберігалося до 12 місяців у підгрупі суб’єктів. Результати також свідчать про те, що ібогаїн має клінічний ефект у деяких суб’єктів, у яких інші попередні методи лікування розладу вживання опіоїдів (OUD) були неефективними. Браун, 2018

В одному дослідженні оцінювали показники відміни опіоїдів і тяги до наркотиків в учасників з OUD (N=50), які пройшли тижневий протокол детоксикаційної терапії ібогаїном. Індекс тяжкості залежності використовувався для базової характеристики OUD. Оцінки клінічної шкали відміни від опіоїдів, SOWS і короткої шкали тяги до речовин були зібрані за 48 і 24 години до введення ібогаїну, а також через 24 і 48 годин після введення ібогаїну. Через 48 годин після прийому ібогаїну показники відміни та тяги були знижені порівняно з початковим рівнем. Загалом 78% пацієнтів не демонстрували об’єктивних клінічних ознак відміни опіоїдів, 79% повідомили про мінімальний потяг до опіоїдів, а 68% повідомили про суб’єктивні симптоми відміни в легкому діапазоні. Результати свідчать про те, що ібогаїн сприяє зниженню опіоїдної абстиненції та потягу в учасників з OUD.Malcolm 2018

Паразитицидна активність

Дані in vitro

Лейшманіцидну активність коронаридину та його синтетичного аналога 18-MC вивчали in vitro. Обидва алкалоїди продемонстрували залежну від дози дію проти паразита, але були нетоксичними щодо мишачих макрофагів. Розраховані 90% інгібуючі концентрації становили 22 мкг/мл і 16 мкг/мл для коронаридину та 18-MC відповідно.Delorenzi 2002

Психологічні ефекти

Клінічні дані

Невелике дослідження за участю здорових чоловіків-добровольців (N=21) оцінювало вплив однієї низької дози ібогаїну на настрій і когнітивні функції. Результати не виявили стимулюючих ефектів після одноразової дози ібогаїну 20 мг; когнітивні функції та стан настрою не постраждали. Проте існує кореляція між концентрацією ібогаїну та продуктивністю в показниках вибіркової уваги. Forsyth 2016

Iboga побічні ефекти

Окремі повідомлення свідчать про те, що ібогаїн уповільнює частоту серцевих скорочень і у високих дозах може пошкодити нервову систему. Willyard 2015 У кількох пацієнтів у клінічних дослідженнях було зареєстровано підвищення артеріального тиску та зниження частоти пульсу через 1–5 годин. після доз ібогаїну від 10 до 25 мг/кг.Litjens 2016

У клінічних дослідженнях одноразові дози ібогаїну для детоксикації загалом добре переносилися, без жодних клінічно важливих побічних ефектів. Найчастіші побічні ефекти, що спостерігалися, включали атаксію, легкий тремор і нудоту незабаром після введення препарату. Артеріальна гіпотензія виникала у деяких пацієнтів із залежністю від кокаїну, але, ймовірно, була спричинена дефіцитом крові, ймовірним наслідком зловживання кокаїном; У цих випадках зниження об’єму швидко нормалізувало гіпотензію. Mash 2001, Mash 2018 У деяких випадках також повідомлялося про маніакальні епізоди, що тривали від 1 до 2 тижнів, що проявлялося безсонням, дратівливістю, імпульсивністю, емоційною лабільністю, грандіозними мареннями, швидкою дотичною мовою та агресивною поведінкою. , і суїцидальні думки. Березень 2015

Повідомлялося про загрозливі для життя побічні ефекти протягом кількох днів після прийому першої дози ібогаїну для лікування залежності від певних речовин (наприклад, героїну, бензодіазепінів, алкоголю). Аналізи сечі підтвердили наявність опіоїдів у 2 з цих 3 випадків. Ознаки та симптоми включали нудоту, блювання, затримку сечі, відсутність реакції, подовження інтервалу QT, torsades de pointes та дихальну недостатність. Paling 2012

Смертельні випадки були пов’язані із застосуванням ібогаїну; супутнє вживання опіоїдів і супутні захворювання (наприклад, серцево-судинні захворювання, депресія, посттравматичний стресовий розлад, тривога, стрес, шизофренія, епілепсія, інші дисбаланси у вегетативній нервовій системі) підвищують ризик небезпечних для життя ускладнень, включаючи раптову серцеву смерть. Jalal 2013, Litjens 2016, Maas 2006, Mazoyer 2013, Papadodima 2013, Vlaanderen 2014

Перед прийомом Iboga

Уникайте використання. Відсутня інформація щодо безпеки та ефективності під час вагітності та годування груддю.

Як використовувати Iboga

Під час використання необхідний суворий медичний нагляд. Максимальні рівні в крові та період напіввиведення ібогаїну різняться в різних індивідів. Mash 2001 Через документально підтверджену токсичність ібогаїн слід застосовувати лише під наглядом медичного працівника, який має досвід його застосування. Vastag 2002

A не спостерігається Рівень несприятливих ефектів для перорального ібогаїну не встановлено. Деякі літературні джерела припускають, що на основі даних про тварин теоретична початкова доза ібогаїну може бути приблизно 0,87 мг/кг маси тіла, що є значно нижчою дозою, ніж зазвичай призначають при лікуванні наркотичної залежності. Встановлюючи дозування на основі таких даних, необхідно враховувати багато факторів (наприклад, внутрішньо- та міжвидову мінливість, сприйнятливі популяції), щоб уникнути захворюваності та смертності. Schep 2016 Ще одне старе джерело припускає, що на основі обмежених даних щодо тварин і застосування відповідних факторів безпеки, слід дотримуватися максимальної початкової пероральної дози менше 1 мг/кг для лікування наркотичної залежності; ця доза може бути збільшена поступово, використовуючи відповідні клінічні випробування, які ретельно відстежують показники токсичності для людини, щоб встановити безпечне та ефективне дозування. клінічні випробування для лікування опіоїдної залежності. Corkery 2018, Mash 2000, Mash 2001, Mash 2018 Це дає пікові рівні в плазмі приблизно 11 мкг/мл приблизно через 2 години після прийому. Понад 90% виводиться через 24 години. Corkery 2018 Розподіл дози та введення менших доз протягом кількох днів або тижнів було запропоновано як безпечнішу альтернативу. Glick 2001

У пацієнтів із наркотичною залежністю від бразильського препарату у клініці залежностей, середня одноразова доза 17 мг/кг у поєднанні з психотерапією застосовувалася під ретельним медичним наглядом, із сеансами одноразової дози, що проводились із середніми часовими інтервалами 245 днів (±226 днів) між першою та другою дозами, 303 днів (±278 днів) між другою та третьою дозами, 112 днів (±100 днів) між третьою та четвертою дозами та 96 днів (±73 дні) між четвертою та п’ятою дозами.Schenberg 2014

Попередження

Було проведено розтин жінки, яка отримувала 4 дози ібогаїну (від 10 до 30 мг/кг) протягом 15 місяців, останнє введення було приблизно за 25 днів до її смерті від природних причин. Ознак пошкодження мозочка не було, клітини Пуркіньє були нормальними. Litjens 2016 Проте спостерігали нейродегенерацію клітин Пуркіньє та гліоз астроцитів Бергмана в мозочку щурів. Пошкодження виявилося залежним від дози; у всіх щурів, які отримували дози ібогаїну 100 мг/кг, виявлено пошкодження, тоді як у щурів, які отримували дози 25 мг/кг, пошкоджень не було виявлено. Сюй 2000

Огляд виявив 19 випадків смерті в усьому світі, тимчасово пов’язаних із прийомом ібогаїн з 1990 по 2008 рік, 15 з яких були пов’язані з використанням для детоксикації; слід зазначити, що в 6 випадках серцеві ускладнення були зазначені як сприяючий фактор. Альпер 2012 Оскільки офіційних контрольованих клінічних досліджень впливу ібогаїну не було, знання про ризики використання ґрунтуються на зростаючій кількості повідомлень про випадки, які показують підвищений ризик раптова смерть, аритмії та судоми. За відсутності специфічного лікування токсичності ібогаїну підвищена клінічна підозра та ретельне підтримуюче лікування є ключовими для діагностики та лікування. Meisner 2016

Симптоми передозування включають збудження, галюцинації, блювання, атаксію, м’язові спазми, слабкість, судоми, параліч, аритмії та подовження інтервалу QT, затримка сечі, проблеми з диханням і зупинка серця. Asua 2013, Grogan 2019, Jalal 2013, Mazoyer 2013, Paling 2012, Papadodima 2013, Steinberg 2018 Концентрації в сироватці крові після інтоксикації ібогаїном коливаються від 360 до 10 800 мкг/л. Приблизно через 5 годин після прийому 2400 мг ібогаїну для духовного досвіду у молодого здорового чоловіка відбулася фібриляція шлуночків, а потім зупинка серця, кома та судоми; рівні ібогаїну в сироватці становили 948 мкг/л. Хоча пацієнт вижив, він страждав від постійного когнітивного та неврологічного дефіциту. Vlaanderen 2014

Повідомлялося про летальні випадки після прийому ібогаїну, в тому числі в осіб з історією та/або поточним вживанням заборонених речовин, коронарною хворобою або печінкою хвороби, а також у здорових людей. Asua 2013, Jalal 2013, Mazoyer 2013, Papadodima 2013, Xu 2000 Особи з серцево-судинними захворюваннями, депресією, посттравматичним стресовим розладом, тривогою, стресом, шизофренією, епілепсією або іншими дисбалансами у вегетативній нервовій системі Маас, 2006. Споріднений ібогаїн 18-MC, ймовірно, пов’язаний зі зниженим ризиком індукції аритмії torsades de pointes, оскільки він має нижчу спорідненість до каналів HERG, ніж ібогаїн. Koenig 2015

Які інші препарати вплинуть Iboga

Жодного добре задокументованого. Ібогаїн метаболізується ферментами CYP, зокрема CYP2D6. Mash 2001 Застосування препаратів, які впливають на ці ферменти, може змінити фармакокінетику ібогаїну.

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

Популярні ключові слова