Imipenem, Cilastatin Sodium, and Relebactam

Торговые марки: Recarbrio
Класс препарата: Противоопухолевые агенты

Использование Imipenem, Cilastatin Sodium, and Relebactam

Инфекции дыхательных путей

Лечение внутрибольничной бактериальной или вентилятор-ассоциированной бактериальной пневмонии (HABP/VABP), вызванной следующими чувствительными грамотрицательными микроорганизмами, у пациентов в возрасте ≥18 лет: Acinetobacter Calcoaceticus- baumannii, Enterobacter cloacae, EscheriChia coli, Haemophilus influenzae, KlebsiElla aerogenes, K. oxytoca, K. pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa и Serratia marcescens.

Руководства Американского торакального общества (ATS) и Американского общества инфекционистов (IDSA) рекомендуют включать S. aureus, P. aeruginosa и другие грамотрицательные бациллы во все эмпирические схемы лечения при клинически подозреваемых респираторных заболеваниях. ассоциированная пневмония или внутрибольничная пневмония. При необходимости эмпирического охвата метициллин-чувствительного S. aureus можно использовать карбапенемы, включая имипенем и меропенем.

Инфекции мочевыводящих путей

Применяется у пациентов в возрасте ≥18 лет, у которых ограничены или отсутствуют альтернативные варианты лечения осложненных инфекций мочевыводящих путей (оИМП), включая пиелонефрит, вызванных следующим чувствительным граммом -отрицательные микроорганизмы: E. cloacae, E. coli, K. aerogenes, K. pneumoniae и P. aeruginosa.

В случаях тяжелой ОИМП, включающей высокую температуру, сепсис, рвоту или ожидаемую устойчивость к противомикробным препаратам. В отличие от пероральных схем лечения может быть оправдано парентеральное применение таких препаратов, как комбинация β-лактамов и ингибиторов β-лактамаз.

Практические рекомендации IDSA и Европейского общества микробиологии и инфекционных заболеваний (ESCMID) гласят, что пациенты с пиелонефритом нуждающиеся в госпитализации должны получить внутривенное противомикробное средство, такое как карбапенем, пенициллин расширенного спектра действия с аминогликозидом или без него, фторхинолон или аминогликозид с ампициллином или без него; Выбор подходящего лечения должен основываться на данных о чувствительности и местной резистентности. Рекомендуемая продолжительность терапии пиелонефрита — 10–14 дней.

Интраабдоминальные инфекции

Применяется у пациентов в возрасте ≥18 лет, у которых ограничены или отсутствуют альтернативные варианты лечения осложненных интраабдоминальных инфекций (оИАИ), вызванных следующими чувствительными грамотрицательными микроорганизмами. микроорганизмы: Bacteroides caccae, B. fragilis, B. ovatus, B. stercoris, B. thetaiotaomicron, B. униформис, B. vulgatus, Citrobacter freundii, E. cloacae, E. coli, Fusobacterium nucleatum, K. aerogenes, K. oxytoca. , K. pneumoniae, Parabacteroides distasonis и P. aeruginosa.

Текущие рекомендации Общества хирургических инфекций (SIS) не касаются использования имипенема/циластатина/релебактама. Тем не менее, использование имипенема/циластатина рекомендуется для эмпирического охвата интраабдоминальных инфекций, как правило, у пациентов из группы высокого риска.

Родственные наркотики

Как использовать Imipenem, Cilastatin Sodium, and Relebactam

Общие

Скрининг перед лечением

  • Перед началом терапии соберите полный анамнез любых реакций гиперчувствительности на карбапенемы, пенициллины, цефалоспорины, другие β-лактамы и другие аллергены.

    • Наблюдение за пациентами

    h4>
  • Мониторинг клиренса креатинина у пациентов с нестабильной функцией почек.

    • Другие общие соображения

  • Чтобы уменьшить развитие бактерий, устойчивых к лекарствам, и сохранить эффективность имипенема, циластатина, релебактама и других противомикробных препаратов, фиксированную комбинацию имипенема/циластатина/релебактама следует использовать только для лечения или профилактики инфекций, которые доказаны или сильно подозреваются. быть вызван чувствительными бактериями.

    • Введение

    Вводить путем внутривенной инфузии в течение 30 минут. Доступен в виде порошка для инъекций, который необходимо растворить и развести перед введением.

    Внутривенное введение

    Восстановление и разведение

    Восстановите и дополнительно разбавьте коммерчески доступный порошок для инъекций совместимым разбавителем (0,9). % инъекций хлорида натрия, 5% инъекций декстрозы, 5% инъекций декстрозы и 0,9% инъекций хлорида натрия, 5% инъекций декстрозы и 0,45% инъекций хлорида натрия или 5% инъекций декстрозы и 0,225% инъекций хлорида натрия).

    Имипенем/циластатин/релебактам имеет низкую растворимость в воде. Чтобы обеспечить полное растворение порошка, соблюдайте следующие инструкции:

    Шаг 1: Для разбавителей в предварительно заполненных инфузионных пакетах по 100 мл перейдите к шагу 2. Если разбавители недоступны в предварительно заполненных инфузионных пакетах, асептически извлеките 100 мл соответствующего разбавителя и перенесите его в вакуумированный инфузионный пакет, затем перейдите к шагу 2.

    Шаг 2. Извлеките 20 мл разбавителя из пакета (в виде двух аликвот по 10 мл) и восстановите флакон с одну аликвоту разбавителя объемом 10 мл.

    Шаг 3: После добавления первой аликвоты разбавителя хорошо встряхните флакон и перенесите содержимое в оставшиеся 80 мл инфузионного пакета.

    Шаг 4. Добавьте во флакон вторую аликвоту инфузионного разбавителя объемом 10 мл и хорошо встряхните, чтобы обеспечить полное растворение содержимого флакона. Повторите перенос содержимого флакона в инфузионный пакет. Перемешивайте готовую смесь в инфузионном пакете, пока раствор не станет прозрачным.

    Следуйте приведенным выше инструкциям по растворению и разведению для всех пациентов, независимо от функции почек. Объем вводимого приготовленного раствора определяют исходя из функции почек. Пациентам с почечной недостаточностью приготовьте уменьшенную дозу имипенема/циластатина/релебактама (1 г, 0,75 г или 0,5 г), приготовив 100 мл раствора, содержащего 1,25 г (как описано в приведенных выше шагах), а затем отмените и отбросьте избыток в соответствии с Таблицей 1.

    Таблица 1: Приготовление уменьшенных доз имипенема/циластатина/релебактама для пациентов с нарушением функции почек

    Расчетный клиренс (мл/мин)

    Рекомендуемая доза Имипенем/циластатин/релебактам (мг)

    Объем приготовленного раствора, который нужно удалить и выбросить из пакета емкостью 100 мл:

    Результирующий объем, обеспечивающий указанную сниженную дозу:

    60–89

    1 г (имипенем 400 мг, циластатин 400 мг и релебактам 200 мг)

    20 мл

    80 мл

    30–59

    0,75 г (имипенем 300 мг, циластатин 300 мг и релебактам 150 мг)

    40 мл

    60 мл

    15–29 или в конце стадия заболевания почек на гемодиализе

    0,5 г (имипенем 200 мг, циластатин 200 мг и релебактам 100 мг)

    60 мл

    40 мл

    Скорость введения

    Вводить каждую дозу путем внутривенной инфузии в течение 30 минут.

    Дозировка

    Взрослые

    HABP/VABP, cIAI, cUTI IV

    Дозировка имипенема , циластатин и релебактам выражается как общая (сумма) дозировка каждого из 3 компонентов. Это соглашение о дозировке следует учитывать при назначении, приготовлении и отпуске препарата.

    Продолжительность терапии должна зависеть от тяжести и локализации инфекции, а также клинического ответа. Рекомендуемая продолжительность лечения — от 4 до 14 дней.

    Дозировка имипенема/циластатина/релебактама зависит от чувствительности к имипенему подозреваемого или подтвержденного возбудителя(ов) и функции почек пациента.

    Для лечения инфекций, которые доказаны или предположительно вызваны чувствительными микроорганизмами. грамотрицательные бактерии у взрослых с Clcr ≥90 мл/мин, рекомендуемая доза составляет 1,25 г (имипенем 500 мг, циластатин 500 мг, релебактам 250 мг) внутривенно каждые 6 часов. Пациентам с Clcr <90 мл/мин рекомендуется снизить дозировку. (См. «Почечная недостаточность» в разделе «Предостережения».)

    Особые группы населения

    Печеночная недостаточность

    На данный момент конкретных рекомендаций по дозировке нет.

    Почечная недостаточность

    У пациентов с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы (см. Таблицу 2). Пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности, получающим гемодиализ, введение следует приурочивать к проведению гемодиализа.

    Clcr рассчитывается по формуле Кокрофта-Голта

    Таблица 2: Дозировка имипенема/циластатина/релебактама для взрослых Пациенты с нарушением функции почек

    Расчетный клиренс (мл/мин)

    Рекомендуемая дозировка (мг) при внутривенном введении

    60–89

    1 г ( имипенем 400 мг, циластатин 400 мг и релебактам 200 мг) каждые 6 часов

    30–59

    0,75 г (имипенем 300 мг, циластатин 300 мг и релебактам 150 мг) каждые 6 часов

    15–29

    0,5 г (имипенем 200 мг, циластатин 200 мг, и релебактам 100 мг) каждые 6 часов

    Терминальная стадия почечной недостаточности на гемодиализе

    0,5 г (имипенем 200 мг, циластатин 200 мг и релебактам 100 мг) каждые 6 часов; Введение имипенема/циластатина/релебактама должно быть приурочено к моменту проведения гемодиализа.

    Гениатрические пациенты

    Подбирайте дозировку с осторожностью и внимательно наблюдайте за пациентами на предмет изменений функции почек. Коррекция дозы не требуется исключительно в зависимости от возраста.

    Предупреждения

    Противопоказания
  • Известная тяжелая гиперчувствительность к любому компоненту препарата в анамнезе.
    • Предупреждения/меры предосторожности

    Реакции гиперчувствительности

    У пациентов, получающих терапию β-лактамами, наблюдались реакции гиперчувствительности (анафилактические), как серьезные, так и фатальные. Перед началом лечения имипенемом/циластатином/релебактамом необходимо изучить любые предыдущие реакции гиперчувствительности на карбапенемы, пенициллины, цефалоспорины, другие β-лактамы или другие аллергены.

    При возникновении реакции гиперчувствительности немедленно прекратите прием препарата.

    Судороги и другие побочные реакции со стороны ЦНС

    Судороги, миоклоническая активность и состояния спутанности сознания наблюдались при применении имипенема и циластатина, компонента имипенема/циластатина/релебактама, особенно при превышении рекомендуемых доз. Чаще всего наблюдалось у пациентов с судорожными расстройствами или поражениями головного мозга в анамнезе и/или снижением функции почек.

    Продолжайте пациентам с известными судорожными расстройствами прием противосудорожных препаратов при начале лечения имипенемом/циластатином/релебактамом. . Если возникает какая-либо нежелательная реакция со стороны ЦНС, включая судороги, проведите неврологическое обследование, чтобы определить, следует ли прекратить прием фиксированной комбинации препаратов.

    Повышение вероятности возникновения судорог из-за взаимодействия с вальпроевой кислотой

    Одновременное применение вальпроевой кислоты и карбапенемов (например, имипенема и циластатина) может увеличить риск прорывных судорог. Избегайте одновременного применения имипенема/циластатина/релебактама у пациентов, принимающих вальпроевую кислоту или дивалпроекс натрия; рассмотрите альтернативный класс антибиотиков, кроме карбапенемов, у пациентов, у которых судороги хорошо контролируются вальпроевой кислотой или дивалпроексом натрия.

    Диарея, связанная с Clostridioides difficile

    Лечение противоинфекционными препаратами изменяет нормальную флору толстой кишки и может привести к чрезмерному росту Clostridioides difficile (ранее Clostridium difficile).

    C. difficile (CDI) и C. difficile-ассоциированная диарея и колит (CDAD; также известная как антибиотик-ассоциированная диарея и колит или псевдомембранозный колит), которые наблюдаются практически при применении всех противоинфекционных препаратов и могут варьировать по степени тяжести от легкой диареи до фатального колита. /p>

    Рассмотрите возможность CDAD у всех пациентов с диареей после применения антибактериальных препаратов; соберите тщательный медицинский анамнез, поскольку CDAD может возникнуть уже через ≥2 месяца после приема антибиотиков.

    При подозрении на CDAD следует прекратить противомикробную терапию, не направленную против C. difficile. Назначьте соответствующее медицинское и фармакологическое лечение C. difficile, а также хирургическое обследование по клиническим показаниям.

    Развитие бактерий, устойчивых к лекарствам

    Если вероятность бактериальной инфекции низкая, использование имипенема/циластатина/релебактама для лечения или профилактики вряд ли принесет пользу и может увеличить риск развития лекарственного препарата. -резистентные бактерии. Определите альтернативные противомикробные препараты для использования при низкой вероятности бактериальной инфекции.

    Конкретные группы населения

    Беременность

    Нет достаточных данных о беременных женщинах. В исследованиях на животных приводило к гибели эмбрионов и аномалиям развития плода.

    Лактация

    Неизвестно, проникает ли в грудное молоко человека; в исследованиях на животных релебактам присутствовал в молоке. Потенциальное воздействие на грудных детей или на выработку молока неизвестно.

    Применение в педиатрии

    Безопасность и эффективность не установлены.

    Применение в гериатрических учреждениях

    Нет клинически значимых различий в фармакокинетике у пациентов в возрасте ≥65 лет.

    Нарушение функции почек

    У пациентов с Clcr<90 мл/мин следует снизить дозу.

    Распространенные побочные эффекты

    Пациенты с HABP/VABP (≥5%): повышение уровня АЛТ/АСТ, анемия, диарея, гипокалиемия, гипонатриемия.

    Пациенты с ИМП и КИА. (≥2%): диарея, тошнота, головная боль, рвота, повышение АЛТ/АСТ, флебит/реакции в месте инфузии, пирексия, артериальная гипертензия.

    На какие другие лекарства повлияют Imipenem, Cilastatin Sodium, and Relebactam

    Релебактам не ингибирует изоферменты CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4 и не индуцирует 1A2, 2B6 или 3A4.

    Релебактам не ингибирует полипептид, переносящий органические анионы (OATP). 1B1, OAT1B3, OAT1, OAT3, OCT2, P-гликопротеин (P-gp), белок устойчивости к раку молочной железы (BCRP), экструзия множественных лекарств и токсинов (MATE) 1, MATE2K или BSEP.

    Релебактам не является субстратом транспортеров OAT1, OCT2, P-gp, BCRP, MRP2 или MRP4, но является субстратом OAT3, OAT4, MATE1 и MATE2K.

    Специфические лекарственные средства

    Препарат

    Взаимодействие

    Комментарии

    Ганцикловир

    Сообщалось о генерализованных судорогах

    Избегайте одновременного применения

    Вальпроевая кислота, дивалпроекс

    Снижение концентрации вальпроевой кислоты увеличивает риск прорывных судорог.

    Избегайте одновременного применения

    Отказ от ответственности

    Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

    Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

    Популярные ключевые слова