Ketorolac (Systemic)

Торговые марки: Sprix
Класс препарата: Противоопухолевые агенты

Использование Ketorolac (Systemic)

Боль

Прежде чем начинать терапию этим препаратом, рассмотрите потенциальные преимущества и риски терапии кеторолаком, а также альтернативные методы лечения. Используйте наименьшую эффективную дозу и наименьшую продолжительность терапии, соответствующую целям лечения пациента.

Парентеральный кеторолак или последовательный парентеральный и пероральный кеторолак: краткосрочное (т. е. до 5 дней) лечение умеренно тяжелой острой боли. это требует обезболивания на уровне опиатов; в основном используется в послеоперационном периоде.

Интраназальный кеторолак: кратковременное (т. е. до 5 дней) купирование умеренной и умеренно сильной боли, требующей обезболивания на уровне опиатов.

Парентеральный кеторолак применялся одновременно с опиатные анальгетики-агонисты (например, меперидин, морфин) для лечения умеренной и сильной послеоперационной боли без явных нежелательных лекарственных взаимодействий. Совместное применение может привести к снижению потребности в опиатных анальгетиках. (См. «Совместимость шприцев» в разделе «Стабильность».)

Родственные наркотики

Как использовать Ketorolac (Systemic)

Общие

  • Современные принципы обезболивания указывают на то, что анальгетики, включая кеторолак, следует назначать через регулярные интервалы времени, хотя препарат также назначался по мере необходимости (т. е. с отсрочкой приема последующих доз до возобновления боли).
  • Перед началом терапии препаратом рассмотрите потенциальные преимущества и риски терапии кеторолаком, а также альтернативных методов лечения.

    • Введение

    Вводить внутримышечно или внутривенно, перорально или интраназально.

    Переведите пациентов на альтернативную анальгетическую терапию, как только это станет клинически возможным.

    Поральный прием

    Пероральный препарат используется в качестве поддерживающей терапии только в том случае, если это необходимо после первоначального парентерального (в/в или в/м) введения кеторолака.

    Производитель не дает конкретных рекомендаций по приему препарата во время еды; Еда с высоким содержанием жиров может снизить скорость, но не степень всасывания, и снизить пиковые концентрации в плазме.

    Внутривенное введение

    Информацию о совместимости растворов и лекарств см. в разделе «Совместимость» в разделе «Стабильность».

    Скорость введения

    Вводить в течение ≥15 секунд.

    В/м введение

    Вводить в/м медленно и глубоко в мышцу.

    Информацию о совместимости препаратов см. Совместимость при стабильности.

    Интраназальное введение

    Введите назальный раствор с помощью дозирующего распылителя. Перед первым использованием заправьте насос. Обратитесь к инструкциям производителя по использованию насоса для назального спрея.

    Не предназначен для ингаляций; поэтому пациент не должен вдыхать во время введения.

    Избегайте попадания в глаза; в случае контакта промойте пораженные глаза водой или физиологическим раствором. Пациенту следует проконсультироваться с врачом, если раздражение глаз сохраняется более 1 часа.

    Используйте каждый флакон с назальным раствором только в течение 24 часов, а затем выбросьте; производитель заявляет, что спрей-насос не будет подавать намеченную дозу через 24 часа.

    Дозировка

    Доступен в виде кеторолака трометамина; дозировка выражается в пересчете на соль.

    Назальный спрей-насос подает 15,75 мг кеторолака трометамина на дозированный спрей объемом 100 мкл и 8 распылений на однодневный флакон.

    Чтобы свести к минимуму потенциальную опасность риск неблагоприятных сердечно-сосудистых и/или желудочно-кишечных событий, используйте наименьшую эффективную дозу и наименьшую продолжительность терапии, соответствующую целям лечения пациента. Отрегулируйте дозировку в зависимости от индивидуальных требований и реакции; попытайтесь титровать до минимальной эффективной дозы.

    При прорывной боли при необходимости добавляйте низкие дозы опиатных анальгетиков (если нет противопоказаний), а не более высокие или более частые дозы кеторолака.

    Взрослые

    Боль Перорально

    Взрослые в возрасте 17–64 лет: при переходе с парентеральной терапии на пероральную первую пероральную дозу составляют 20 мг, затем по 10 мг каждые 4–6 часов. по мере необходимости (максимум 40 мг в течение 24 часов).

    Вес <50 кг: при переходе с парентерального на пероральный прием по 10 мг каждые 4–6 часов по мере необходимости (максимум 40 мг в течение 24 часов).

    IV

    30 мг для однократной терапии. При многодозовой терапии — 30 мг каждые 6 часов.

    Вес <50 кг: 15 мг при однократной терапии. При многодозовой терапии — 15 мг каждые 6 часов.

    В/М

    60 мг при однократной терапии. При многодозовой терапии — 30 мг каждые 6 часов.

    Вес <50 кг: 30 мг при однократной терапии. При многодозовой терапии — 15 мг каждые 6 часов.

    Интраназально

    31,5 мг (по одному распылению в каждую ноздрю) каждые 6–8 часов (максимум 126 мг [4 дозы] в день).

    Вес <50 кг: 15,75 мг (одно распыление только в одну ноздрю) каждые 6–8 часов (максимум 63 мг [4 дозы] в день).

    Пределы применения

    Взрослые

    Боль

    Общая продолжительность терапии кеторолаком (включая парентеральную, пероральную и интраназальную терапию) не должна превышать 5 дней.

    Перорально

    Все взрослые: максимум 40 мг в течение 24 часов.

    Вводить дозы не чаще, чем каждые 4–6 часов.

    Внутривенно или внутримышечно

    Максимум 120 мг в течение 24 часов.

    Вес <50 кг: максимум 60 мг в течение 24 часов.

    Интраназально

    Максимум 126 мг (4 дозы) в день.

    Вес <50 кг: максимум 63 мг (4 дозы) в день.

    Особые группы населения

    Нарушение функции печени

    Данные о пациентах с циррозом печени позволяют предположить, что коррекция дозы может не потребоваться.

    < h4>Почечная недостаточность Боль

    Противопоказан пациентам с поздними стадиями заболевания почек. Используйте пониженную дозировку у пациентов с умеренно повышенным Scr.

    Перорально

    При переходе с парентеральной терапии на пероральную — по 10 мг каждые 4–6 часов по мере необходимости (максимум 40 мг в течение 24 часов).

    Внутривенно

    15 мг при однократном приеме. дозовая терапия. При многодозовой терапии — 15 мг каждые 6 часов (максимум 60 мг в течение 24 часов).

    ВМ

    30 мг при однократной дозе. При многодозовой терапии 15 мг каждые 6 часов (максимум 60 мг в течение 24 часов).

    Интраназально

    15,75 мг (одно распыление только в одну ноздрю) каждые 6–8 часов (максимум 63 мг). [4 дозы] в день).

    Гериатрические пациенты

    Взрослые ≥65 лет: используйте дозировку, рекомендованную для взрослых с массой тела <50 кг и лиц с умеренно повышенным Scr.

    Предупреждения

    Противопоказания
  • Язвенная болезнь, недавнее желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, язвенная болезнь в анамнезе или желудочно-кишечное кровотечение.
  • Прогрессирующая почечная недостаточность или риск почечной недостаточности вследствие уменьшения объема жидкости.
  • Роды и роды.
  • Известная гиперчувствительность (например, анафилаксия, серьезные дерматологические реакции) к кеторолаку или любому ингредиенту препарата.
  • Астма, крапивница или другие реакции чувствительности, спровоцированные приемом аспирина или других НПВП в анамнезе.
  • Использование в качестве профилактического анальгетика перед серьезной операцией.
  • В условиях операции АКШ.
  • Подозрение или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез или неполный гемостаз; высокий риск кровотечения.
  • Нейраксиальное (эпидуральное или интратекальное) введение.
  • Одновременное применение с пробенецидом или пентоксифиллином.
  • Производители кеторолака для перорального и парентерального применения также заявляют, что препарат противопоказан пациентам, одновременно получающим аспирин или терапию НПВП.
    • Предупреждения/меры предосторожности

    Предупреждения

    Продолжительность терапии

    Общая продолжительность терапии (включая парентеральные, пероральные и интраназальные формы) не должна превышать 5 дней.

    Сердечно-сосудистые тромботические эффекты

    НПВП (селективные ингибиторы ЦОГ-2, прототипные НПВП) повышают риск серьезных неблагоприятных сердечно-сосудистых тромботических событий (например, ИМ, инсульт) у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или без них или с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний. .

    Результаты обзора обсервационных исследований FDA, метаанализа рандомизированных контролируемых исследований и другая опубликованная информация указывают на то, что НПВП могут увеличивать риск таких событий на 10–50 % и более, в зависимости от препарата и препарата. изученных дозах.

    Относительное увеличение риска, по-видимому, одинаково у пациентов с известными сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний или без них, но абсолютная частота серьезных сердечно-сосудистых тромботических событий, связанных с приемом НПВП, выше у этих пациентов. с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний из-за их повышенного исходного риска.

    Повышенный риск может возникнуть на раннем этапе (в течение первых недель) после начала терапии и может увеличиваться при более высоких дозах и длительности применения.

    В контролируемых исследованиях повышенный риск ИМ и инсульта наблюдался у пациентов, получающих селективный ингибитор ЦОГ-2 для обезболивания в первые 10–14 дней после операции АКШ.

    У пациентов, получающих НПВП. после ИМ повышенный риск повторного инфаркта и смерти наблюдался, начиная с первой недели лечения.

    Повышение уровня смертности в течение 1 года наблюдалось у пациентов, получавших НПВП после ИМ; Абсолютный уровень смертности несколько снизился после первого года после ИМ, но повышенный относительный риск смерти сохранялся, по крайней мере, в течение следующих 4 лет.

    Некоторые систематические обзоры контролируемых обсервационных исследований и метаанализы рандомизированных исследований показывают, что напроксен может быть связан с более низким риском сердечно-сосудистых тромботических событий по сравнению с другими НПВП. FDA заявляет, что ограничения этих исследований и непрямые сравнения не позволяют сделать окончательные выводы относительно относительных рисков НПВП.

    Применяйте НПВП с осторожностью и под тщательным мониторингом (например, следите за развитием сердечно-сосудистых событий на протяжении всей терапии, даже у тех, у кого нет предварительного лечения). сердечно-сосудистые симптомы) и в минимальной эффективной дозе в течение минимально необходимого периода времени.

    Некоторые врачи предполагают, что было бы разумно избегать использования НПВП, когда это возможно, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Избегайте применения у пациентов с недавним ИМ, за исключением случаев, когда ожидается, что польза от терапии перевесит риск повторных сердечно-сосудистых тромботических событий; если используется, следите за сердечной ишемией. Противопоказано при проведении АКШ.

    Нет убедительных доказательств того, что одновременное применение низких доз аспирина снижает повышенный риск серьезных неблагоприятных сердечно-сосудистых событий, связанных с приемом НПВП. (См. «Конкретные препараты» в разделе «Взаимодействие»).

    Влияние на желудочно-кишечный тракт

    Серьезная, иногда смертельная, желудочно-кишечная токсичность (например, кровотечение, изъязвление или перфорация пищевода, желудка, тонкой или толстой кишки) может возникнуть как с предупреждением, так и без него. симптомы.

    Риск желудочно-кишечных кровотечений увеличивается более чем в десять раз у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе и/или желудочно-кишечных кровотечений, получающих НПВП, по сравнению с пациентами без этих факторов риска.

    Другие факторы риска желудочно-кишечного кровотечения включают одновременный прием пероральных кортикостероидов, аспирина, антикоагулянтов или СИОЗС; более длительная продолжительность терапии НПВП; курение; употребление алкоголя; старший возраст; плохое общее состояние здоровья; и запущенное заболевание печени и/или коагулопатия. (См. «Противопоказания» в разделе «Предупреждения»).

    Пожилые или ослабленные пациенты, по-видимому, хуже переносят изъязвление и кровотечение, чем другие люди; большинство спонтанных сообщений о фатальных желудочно-кишечных эффектах касаются таких пациентов.

    Используйте в минимальной эффективной дозе в течение минимально необходимого периода времени. Избегайте использования более одного NSAIA одновременно. (См. «Конкретные препараты» в разделе «Взаимодействие».)

    Избегайте использования НПВП у пациентов с повышенным риском желудочно-кишечной токсичности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза перевешивает повышенный риск кровотечения; рассмотрите альтернативные методы лечения.

    НПВП могут усугубить воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона); используйте с большой осторожностью у пациентов с подобным заболеванием в анамнезе.

    Гематологические эффекты

    Может ингибировать агрегацию тромбоцитов и продлевать время кровотечения. Применять с осторожностью и под тщательным наблюдением у пациентов с нарушениями свертываемости крови. (См. раздел «Противопоказания».)

    Гематомы и другие признаки раневого кровотечения наблюдались у пациентов, получавших препарат в периоперационном периоде; проводить послеоперационное администрирование с осторожностью, когда гемостаз имеет решающее значение. (См. раздел «Противопоказания» в разделе «Предостережения»).

    Повышенный риск внутримышечной гематомы после внутримышечного введения у пациентов, получающих антикоагулянты.

    Назначать с осторожностью пациентам, получающим терапевтические дозы антикоагулянтов (например, гепарина, варфарина). Одновременное применение с профилактическими низкими дозами гепарина (2500–5000 единиц каждые 12 часов), варфарина или декстранов недостаточно изучено, но также может быть связано с повышенным риском кровотечения. Назначать с осторожностью, если потенциальная польза оправдывает возможные риски. (См. «Специальные препараты» в разделе «Взаимодействие».)

    Повышенный риск кровотечения после тонзиллэктомии у педиатрических пациентов.

    Эффекты на почки

    Прямое повреждение почек, включая почечный папиллярный некроз, зарегистрировано у пациентов, получающих длительную терапию НПВП. У пациентов, получающих кеторолак, наблюдались интерстициальный нефрит и нефротический синдром.

    Возможность явной почечной декомпенсации. Повышенный риск почечной токсичности у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью или сердечной недостаточностью; у пациентов с уменьшением объема; у гериатрических пациентов; и у тех, кто получает диуретик, ингибитор АПФ или антагонист рецепторов ангиотензина II. (См. раздел «Нарушение функции почек, а также противопоказания в разделе «Особые указания»» и «Нарушение функции почек в разделе «Дозировка и применение»).

    Коррекция гиповолемии перед началом терапии кеторолаком.

    Другие предупреждения и меры предосторожности

    Гипертония

    Сообщалось о гипертонии и ухудшении уже существующей гипертонии; любое событие может способствовать увеличению частоты сердечно-сосудистых событий. Контролируйте АД.

    Может возникнуть нарушение реакции на ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, β-блокаторы и некоторые диуретики. (См. «Конкретные препараты» в разделе «Взаимодействие».)

    Сердечная недостаточность и отеки

    Сообщалось о задержке жидкости и отеках.

    НПВП (селективные ингибиторы ЦОГ-2, прототипы НПВП) могут увеличивать заболеваемость и смертность у пациентов с сердечной недостаточностью.

    НПВП могут ослаблять сердечно-сосудистые эффекты диуретиков, ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II, используемых для лечения сердечной недостаточности или отеков. (См. «Конкретные препараты» в разделе «Взаимодействие».)

    Производитель рекомендует избегать применения у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, за исключением случаев, когда ожидается, что польза от терапии перевесит риск ухудшения сердечной недостаточности; при использовании следить за ухудшением сердечной недостаточности.

    Некоторые эксперты рекомендуют по возможности избегать использования у пациентов со сниженной фракцией выброса левого желудочка и текущими или предшествующими симптомами сердечной недостаточности.

    Реакции гиперчувствительности

    Сообщалось об анафилактоидных реакциях (например, анафилаксия, ангионевротический отек). Немедленное медицинское вмешательство и прекращение приема при анафилаксии.

    Избегать применения у пациентов с триадой аспирина (чувствительность к аспирину, астма, полипы носа); осторожность у пациентов с астмой.

    Потенциально смертельный или опасный для жизни синдром полиорганной гиперчувствительности (т.е. реакция на лекарство с эозинофилией и системными симптомами [DRESS]) зарегистрирован у пациентов, получающих НПВП. Клиническая картина варьирует, но обычно включает эозинофилию, лихорадку, сыпь, лимфаденопатию и/или отек лица, возможно, связанные с поражением других систем органов (например, гепатит, нефрит, гематологические нарушения, миокардит, миозит). Симптомы могут напоминать симптомы острой вирусной инфекции. Ранние проявления гиперчувствительности (например, лихорадка, лимфаденопатия) могут присутствовать при отсутствии сыпи. При появлении признаков или симптомов DRESS прекратите прием кеторолака и немедленно осмотрите пациента.

    Дерматологические реакции

    Сообщалось о серьезных кожных реакциях (например, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз); может произойти без предупреждения. Прекратите прием при первом появлении сыпи или других признаков гиперчувствительности (например, волдырей, лихорадки, зуда).

    Воздействие на печень

    Тяжелые реакции, включая желтуху, фатальный молниеносный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность (иногда со смертельным исходом). редко сообщалось о НПВП.

    Сообщено о повышении уровня АЛТ или АСТ.

    Наблюдайте за симптомами и/или признаками, указывающими на дисфункцию печени; контролировать аномальные результаты тестов функции печени. Прекратите прием кеторолака, если это связано с аномальными результатами тестов функции печени.

    Другие меры предосторожности

    Не заменяет терапию кортикостероидами; не эффективен при лечении надпочечниковой недостаточности.

    Может маскировать определенные признаки инфекции или другого заболевания.

    Конкретные группы населения

    Беременность

    Применение НПВП во время беременности на сроке беременности ≥30 недель может вызвать преждевременное закрытие артериального протока плода; Применение препарата на сроке беременности ≥20 недель связано с дисфункцией почек плода, приводящей к маловодию и, в некоторых случаях, к неонатальной почечной недостаточности.

    Влияние НПВП на плод человека в третьем триместре беременности включает пренатальное сужение артериального протока, недостаточность трикуспидального клапана и легочную гипертензию; незакрытие артериального протока в послеродовом периоде (которое может быть резистентным к медикаментозному лечению); и дегенеративные изменения миокарда, дисфункция тромбоцитов с последующим кровотечением, внутричерепное кровотечение, почечная дисфункция или почечная недостаточность, повреждение или дисгенезия почек, потенциально приводящие к длительной или постоянной почечной недостаточности, маловодию, желудочно-кишечному кровотечению или перфорации, а также повышенному риску некротизирующего энтероколита.

    Избегайте применения НПВП беременным женщинам на сроке беременности ≥30 недель; если применение необходимо на сроке беременности от 20 до 30 недель, используйте минимальную эффективную дозу и максимально короткую продолжительность лечения, а также рассмотрите возможность мониторинга объема околоплодных вод с помощью ультразвукового исследования, если продолжительность лечения> 48 часов; Если возникает маловодие, прекратите прием препарата и наблюдайте в соответствии с клинической практикой. (См. «Рекомендации для пациентов».)

    Почечная дисфункция плода, приводящая к маловодию и, в некоторых случаях, неонатальной почечной недостаточности, наблюдается в среднем через несколько дней или недель применения НПВП у матери; нечасто маловодие наблюдалось уже через 48 часов после начала приема НПВП. Маловодие часто, но не всегда, обратимо (обычно в течение 3–6 дней) после прекращения приема НПВП. Осложнения длительного маловодия могут включать контрактуру конечностей и задержку созревания легких. В ограниченном числе случаев неонатальная почечная дисфункция (иногда необратимая) протекала без маловодия. Некоторым новорожденным потребовались инвазивные процедуры (например, обменное переливание крови, диализ). Сообщалось также о случаях смерти, связанных с неонатальной почечной недостаточностью. Ограниченность имеющихся данных (отсутствие контрольной группы; ограниченная информация о дозировке, продолжительности и времени воздействия препарата; одновременное применение других препаратов) не позволяют надежно оценить риск неблагоприятных исходов для плода и новорожденного при использовании НПВП у матери. Имеющиеся данные о неонатальных исходах обычно касались недоношенных детей; Степень, в которой риски могут быть распространены на доношенных детей, неясна.

    Данные на животных указывают на важную роль простагландинов в развитии почек и проницаемости сосудов эндометрия, имплантации бластоцисты и децидуализации. В исследованиях на животных ингибиторы синтеза простагландинов увеличивали потери до и после имплантации; также нарушалось развитие почек при клинически значимых дозах.

    В исследованиях на животных кеторолак задержал роды и увеличил частоту дистоции. Исследования на животных, проведенные во время органогенеза, не выявили признаков вреда для плода.

    Кеторолак может отрицательно влиять на кровообращение плода и подавлять сокращения матки во время родов, увеличивая риск маточного кровотечения. (См. «Противопоказания» в разделе «Предупреждения».)

    Лактация

    Могут проникать в молоко в небольших количествах.

    Учитывайте пользу грудного вскармливания для развития и здоровья, а также клиническую потребность матери в кеторолаке и любых других препаратах. потенциальное неблагоприятное воздействие на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, от препарата или основного заболевания матери.

    Хотя у грудных детей не зарегистрировано никаких конкретных побочных эффектов, соблюдайте осторожность и советуйте женщинам обращаться к врачу, лечащему своего ребенка, если они наблюдают какие-либо побочные эффекты. .

    Фертильность

    НПВП могут быть связаны с обратимым бесплодием у некоторых женщин. Обратимая задержка овуляции наблюдалась в ограниченных исследованиях у женщин, получавших НПВП; Исследования на животных показывают, что ингибиторы синтеза простагландинов могут препятствовать опосредованному простагландинами разрыву фолликула, необходимому для овуляции.

    Рассмотрите возможность отмены НПВП у женщин, испытывающих трудности с зачатием или проходящих оценку бесплодия.

    Использование в педиатрических целях

    Безопасность и эффективность кеторолака (перорального, парентерального или интраназального) не установлена ​​у педиатрических пациентов <17 лет. Производитель заявляет, что назальный спрей кеторолак не следует использовать у детей младше 2 лет.

    Метаанализ данных 13 рандомизированных контролируемых исследований, в которых сравнивалась послеоперационная анальгетическая эффективность кеторолака (любая дозировка и любой путь введения). ) с плацебо или другим активным лечением после любого типа хирургического вмешательства у педиатрических пациентов в возрасте до 18 лет показало, что имеющиеся данные недостаточны для определения эффективности или оценки безопасности в этой группе населения.

    Сообщения о кровотечениях после тонзиллэктомии . (См. раздел «Гематологические эффекты» в разделе «Предостережения»).

    Использование в пожилом возрасте

    Повышенный риск серьезных неблагоприятных последствий для сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта и почек. Смертельные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта чаще наблюдались у пожилых пациентов, чем у молодых людей. Частота и тяжесть желудочно-кишечных осложнений увеличиваются с увеличением дозы и продолжительности терапии.

    В значительной степени выводится почками; риск побочных эффектов может быть выше у пациентов с нарушением функции почек; поскольку у пожилых пациентов чаще наблюдается снижение функции почек, рассмотрите возможность мониторинга функции почек.

    Рекомендуются крайняя осторожность и тщательный клинический мониторинг. Если ожидаемая польза превышает потенциальный риск, начните прием кеторолака с нижней границы диапазона дозировки; отрегулируйте дозу и частоту введения в зависимости от реакции на первоначальную терапию. (См. раздел «Дозировка и администрация для пожилых пациентов»).

    Нарушение функции печени

    Возможны тяжелые реакции со стороны печени. С осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью или заболеваниями печени в анамнезе. (См. «Печеночная недостаточность в разделе «Дозировка и способ применения»).

    Почечная недостаточность

    Применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью или заболеванием почек в анамнезе, поскольку кеторолак является мощным ингибитором синтеза простагландинов, и препарат и его метаболиты выводятся из организма. преимущественно почками; внимательно следить. (См. «Противопоказания» в разделе «Предостережения»).

    Клиренс может быть уменьшен. Коррекция дозы необходима пациентам с умеренно повышенным Scr. (См. «Почечная недостаточность» в разделе «Дозировка и способ применения»).

    Пациенты с почечной недостаточностью подвергаются риску развития острой почечной недостаточности; рассмотрите риски и преимущества, прежде чем начинать терапию у этих пациентов.

    Распространенные побочные эффекты

    Перорально или парентерально: головная боль, сонливость или сонливость, головокружение, диспепсия, тошнота, боль в желудочно-кишечном тракте, диарея, отек.

    Интраназально: дискомфорт в носу, риналгия, повышенное слезотечение, раздражение горла, олигурия, сыпь, брадикардия, снижение диуреза, повышение концентрации АЛТ и/или АСТ, артериальная гипертензия, ринит.

    На какие другие лекарства повлияют Ketorolac (Systemic)

    Не индуцирует и не ингибирует печеночные ферменты, участвующие в метаболизме лекарств; маловероятно, что они изменят собственный метаболизм того или иного лекарства, метаболизируемого изоферментами CYP.

    Связанные с белками лекарства

    Могут быть вытеснены из мест связывания или могут вытесниться из мест связывания некоторыми другие препараты, связанные с белками.

    Лекарственные средства, влияющие на гемостаз

    Возможен повышенный риск кровотечений; тщательно наблюдать за пациентами, получающими терапию, влияющую на гемостаз.

    Конкретные препараты

    Лекарственные препараты

    Взаимодействие

    Комментарии

    Ингибиторы АПФ

    Снижение Реакция АД на ингибитор АПФ

    Возможно обратимое ухудшение функции почек, включая острую почечную недостаточность, у пожилых пациентов или пациентов с уменьшением объема жидкости или почечной недостаточностью.

    Мониторинг АД

    Обеспечивайте достаточную гидратацию; оценивать функцию почек в начале сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем

    Наблюдать за гериатрическими пациентами и пациентами с уменьшением объема жидкости или почечной недостаточностью на предмет ухудшения функции почек

    Ацетаминофен

    Нет изменений в связывание кеторолака с белками

    Антагонисты рецепторов ангиотензина II

    Снижение реакции АД на антагонисты рецепторов ангиотензина II

    Возможно обратимое ухудшение функции почек, включая острую почечную недостаточность, у пожилых пациентов или пациентов с уменьшением объема жидкости или нарушением функции почек

    Контроль АД

    Обеспечить адекватную гидратацию; оценивать функцию почек в начале сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем

    Наблюдать за гериатрическими пациентами и пациентами с уменьшением объема жидкости или почечной недостаточностью на предмет ухудшения функции почек

    Антациды

    Нет влияния на степень всасывания кеторолака при пероральном приеме

    Противосудорожные препараты

    Судороги зарегистрированы у пациентов, получающих карбамазепин или фенитоин

    Фенитоин не изменяет связывание кеторолака с белками

    β-адреноблокаторы

    Снижение реакции АД на β-блокатор

    Мониторинг АД

    Циклоспорин

    Возможно усиление нефротоксичности, связанной с циклоспорином

    Отслеживать ухудшение функции почек

    Декстран

    Возможно повышенный риск кровотечения

    Тщательно наблюдать за пациентами

    Дигоксин

    Сообщается о повышении концентрации дигоксина в сыворотке и увеличении периода полувыведения.

    Нет изменений в связывании белков ни с одним из препаратов.

    Мониторинг концентрации дигоксина в сыворотке.

    Диуретики (фуросемид). , тиазиды)

    Снижение натрийуретического эффекта

    Возможен повышенный риск почечной недостаточности из-за снижения почечного кровотока в результате ингибирования простагландинов.

    Следить за ухудшением функции почек и адекватностью диуретического и антигипертензивного действия.

    Флутиказон, интраназально

    Кеторолак при интраназальном введении: отсутствие изменений в скорости или степени всасывания кеторолака у лиц с симптоматическим аллергическим ринитом

    Гепарин

    Повышенный риск кровотечений

    Увеличение времени кровотечения при применении с гепарином 5000 ЕД; одновременное применение с гепарином 2500–5000 единиц каждые 12 часов тщательно не изучалось

    Рекомендуется соблюдать крайнюю осторожность пациентам, получающим терапевтические дозы гепарина; тщательно наблюдать за пациентами

    Литий

    Повышение концентрации лития в плазме

    Отслеживать токсичность лития

    Метотрексат

    Повышение концентрации метотрексата в плазме у пациентов, получающих другие НПВП; исследования с кеторолаком не проводились.

    Отслеживать токсичность метотрексата (например, нейтропению, тромбоцитопению, почечную дисфункцию)

    Недеполяризующие релаксанты скелетных мышц

    Могут усиливать эффекты миорелаксанта, вызывающего апноэ

    Отслеживать апноэ

    НПВП

    Сопутствующее применение НПВП и аспирина (болеутоляющие дозы): Терапевтический эффект не выше, чем у НПВП в отдельности ; повышенный риск кровотечений и серьезных желудочно-кишечных событий

    Аспирин: нет убедительных доказательств того, что низкие дозы аспирина снижают повышенный риск серьезных сердечно-сосудистых событий, связанных с приемом НПВП

    Терапевтические противовоспалительные концентрации салицилатов (300 мкг/мл) могут вытеснять кеторолак из мест связывания; ибупрофен, напроксен или пироксикам не изменяют связывание кеторолака с белками

    Связывание с белками НПВП снижается под действием аспирина, но клиренс несвязанных НПВП не изменяется; клиническое значение неизвестно

    Совместное применение кеторолака и обезболивающих доз аспирина обычно не рекомендуется; производители перорального и парентерального кеторолака заявляют, что одновременное применение с аспирином или другими НПВП противопоказано

    Посоветуйте пациентам, получающим кеторолак, не принимать низкие дозы аспирина без консультации с врачом; внимательно следить за пациентами, получающими сопутствующие антиагреганты, включая аспирин, на предмет кровотечений.

    Оксиметазолин, интраназально.

    Интраназальный кеторолак: никаких изменений в скорости или степени всасывания кеторолака у лиц с симптоматическим аллергическим ринитом

    p>

    Пеметрексед

    Возможен повышенный риск миелосупрессии, связанной с пеметрекседом, почечной токсичности и желудочно-кишечной токсичности.

    НПВП с коротким периодом полувыведения (например, диклофенак, индометацин): избегать начала лечения. за 2 дня до и в течение 2 дней после введения пеметрекседа.

    НПВП с более длительным периодом полувыведения (например, мелоксикам, набуметон): при отсутствии данных избегайте начинать по крайней мере за 5 дней до и продолжать в течение 2 дней после. применение пеметрекседа

    Пациентам с клиренсом 45–79 мл/мин: контролировать миелосупрессию, почечную токсичность и желудочно-кишечную токсичность

    Пентоксифиллин

    Повышенный риск кровотечения

    Сопутствующее лечение применение противопоказано

    Пробенецид

    Повышение концентрации и AUC кеторолака в плазме

    Одновременное применение противопоказано

    Психотерапевтические средства (например, флуоксетин, тиотиксен, алпразолам)

    Сообщается о галлюцинациях

    Отслеживать галлюцинации

    Ингибиторы обратного захвата серотонина (например, СИОЗС, СИОЗСН)

    Возможно повышенный риск кровотечения из-за важности высвобождения серотонина тромбоцитами при гемостазе

    Наблюдение за кровотечением

    Тромболитики

    Возможен повышенный риск кровотечения

    Тщательно наблюдать за пациентами

    Толбутамид

    Нет изменений в связывании кеторолака с белками

    Варфарин

    Повышенный риск кровотечений; одновременное использование недостаточно изучено

    Возможно незначительное смещение варфарина (но не кеторолака) из мест связывания; другие фармакокинетические взаимодействия маловероятны.

    Рекомендуется соблюдать крайнюю осторожность пациентам, получающим терапевтические дозы варфарина; тщательно наблюдать за пациентами

    Отказ от ответственности

    Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

    Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

    Популярные ключевые слова