KH-3
Nombres de marca: 2-diethylaminoethyl 4-aminobenzoate Hydrochloride, GeroVita, Gerovital H3, GH-3, KH-3, Procaine Hydrochloride
Uso de KH-3
La procaína se ha utilizado durante décadas como anestésico local y antiarrítmico. El compuesto tiene varias características farmacológicas, incluida la capacidad de disminuir la excitabilidad de la membrana y alterar la transmisión iónica de la membrana. La procaína se hidroliza rápidamente a compuestos inactivos mediante enzimas plasmáticas (Brodaty 1990)
Colesterol
Los informes sobre el efecto de la procaína en los niveles de colesterol en sangre son inconsistentes: algunos estudios muestran una reducción del colesterol y otros muestran poco efecto beneficioso. (Jarvik 1975)
Efectos sobre el SNC
Deterioro cognitivo/demencia relacionado con la edad
Se han realizado numerosos estudios para evaluar la eficacia del clorhidrato de procaína o mezclas disponibles comercialmente de este compuesto para el tratamiento de una variedad de enfermedades orgánicas en personas que envejecen. (Orgogozo 1987)
Datos clínicos
Una revisión Cochrane que evaluó los efectos de la procaína en el deterioro cognitivo y la demencia identificó 3 ensayos clínicos que cumplían con los criterios de inclusión; La población estudiada incluyó personas con demencia y participantes de edad avanzada sanos. Los datos agrupados de 2 estudios (n = 415) mostraron que la procaína tuvo un efecto perjudicial en términos de efectos adversos (20 de 208 pacientes con tratamiento activo versus 3 de 207 con placebo; odds ratio, 7,3 [IC del 95 %: 2,13 a 25]; p=0,002); un pequeño estudio de 12 mujeres con demencia también sugirió un efecto perjudicial. En 2 estudios más antiguos de participantes ancianos sanos se sugirió un efecto positivo sobre la cognición; sin embargo, no se pudo realizar el metanálisis debido al uso de diferentes preparaciones. (Szatmári 2008)
En un estudio doble ciego, controlado con placebo, se evaluaron los efectos de Gerovital H3 sobre las funciones psicológicas y fisiológicas en pacientes mayores hospitalizados (edad media, 73 años). Los pacientes recibieron una inyección de 5 ml o un placebo por vía intramuscular 3 veces por semana durante las primeras 6 semanas. La dosis se duplicó a 10 ml por inyección durante las segundas 6 semanas. Las escalas de calificación objetiva incluyeron el funcionamiento interpersonal, la capacidad cognitiva, los síntomas psiquiátricos y los hallazgos químicos en la orina y la sangre. Los resultados del estudio indicaron que Gerovital H3 no tuvo ningún efecto de mejora ni en el funcionamiento psicológico ni fisiológico. (Zwerling 1975)
Los resultados han sido contradictorios pero generalmente indican que estos compuestos son ineficaces en el tratamiento de cualquier enfermedad. En 1977, una revisión exhaustiva del uso de procaína en más de 100.000 pacientes no encontró evidencia de eficacia en el tratamiento del proceso de envejecimiento o condiciones comunes relacionadas con la edad. (Ostfeld 1977) Otras revisiones no han encontrado evidencia científica que sugiera un efecto de la procaína en envejecimiento.(Brodaty 1990, Perls 2013)
Depresión
La procaína puede actuar como un inhibidor leve de la monoaminooxidasa, aliviando así la depresión.(Orgogozo 1987)
Nefritis
Datos en animales
Basado en estudios previos en animales que demuestran una inhibición dependiente de la dosis de la proteína de unión al ARN, antígeno Hu R (HuR) y reacciones y transcripciones de genes inflamatorios posteriores, Los investigadores plantearon la hipótesis de que el tratamiento con KH-3 inhibiría las transcripciones y reacciones inflamatorias dirigidas al HuR, mejorando así la glomeruloesclerosis, en un modelo de nefritis en ratas, donde el HuR glomerular está activado y elevado. A una dosis de 50 mg/kg/día durante 5 días, la inyección intraperitoneal de KH-3 mejoró los marcadores relacionados con la fibrosis renal, incluidos los niveles séricos de urea, la excreción urinaria de proteínas, las lesiones por acumulación de matriz glomerular, el ARNm renal y los moduladores clave de la acumulación de matriz. y marcadores fibróticos en la corteza renal. Además, KH-3 fue un tratamiento seguro y bien tolerado (Liu 2020)
KH-3 efectos secundarios
Los informes describen acidez de estómago, inquietud, mareos, migraña y LES después del tratamiento con KH-3 (Brodaty 1990, Szatmári 2008)
antes de tomar KH-3
Evite su uso. Debido a la falta de datos de ensayos clínicos, el clorhidrato de procaína no debe usarse durante el embarazo.
Cómo utilizar KH-3
No existe evidencia clínica que respalde recomendaciones de dosificación específicas para KH-3 u otras preparaciones de procaína.
Advertencias
Sin datos.
¿Qué otras drogas afectarán? KH-3
KH-3 no debe coadministrarse con agentes anticolinesterásicos (p. ej., neostigmina). La procaína puede inhibir la acción bacteriostática de las sulfonamidas. (Brodaty 1990, McEvoy 2003)
KH-3 puede antagonizar el efecto antibacteriano de las sulfonamidas a través de la competencia del ácido paraaminobenzoico. Puede producirse un bloqueo neuromuscular prolongado con el uso concomitante de KH-3 con succinilcolina. La coadministración con anticolinesterasa y agentes anticolinérgicos es una contraindicación potencial. (McEvoy 2003)
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