KH-3

Les noms de marques: 2-diethylaminoethyl 4-aminobenzoate Hydrochloride, GeroVita, Gerovital H3, GH-3, KH-3, Procaine Hydrochloride

L'utilisation de KH-3

La procaïne est utilisée depuis des décennies comme anesthésique local et antiarythmique. Le composé possède plusieurs caractéristiques pharmacologiques, notamment une capacité à diminuer l’excitabilité membranaire et à modifier la transmission ionique membranaire. La procaïne est rapidement hydrolysée en composés inactifs par les enzymes plasmatiques. (Brodaty 1990)

Cholestérol

Les rapports sur l'effet de la procaïne sur les taux de cholestérol sanguin sont incohérents, certaines études montrant une réduction du cholestérol et d'autres montrant peu d'effet bénéfique. (Jarvik 1975)

Effets sur le SNC

Déficience cognitive/démence liées à l'âge

De nombreuses études ont été menées pour évaluer l'efficacité du chlorhydrate de procaïne ou de mélanges disponibles dans le commerce de ce composé pour le traitement d'un variété de maladies organiques chez les individus vieillissants. (Orgogozo 1987)

Données cliniques

Une revue Cochrane évaluant les effets de la procaïne sur le déclin cognitif et la démence a identifié 3 essais cliniques répondant aux critères d'inclusion ; la population étudiée comprenait des personnes atteintes de démence ainsi que des participants âgés en bonne santé. Les données regroupées de 2 études (n = 415) ont montré que la procaïne avait un effet néfaste en termes d'effets indésirables (20 patients sur 208 sous traitement actif contre 3 sur 207 sous placebo ; rapport de cotes, 7,3 [IC à 95 %, 2,13 à 25] ; P = 0,002) ; une seule petite étude portant sur 12 femmes atteintes de démence a également suggéré un effet néfaste. Un effet positif sur la cognition a été suggéré dans 2 études plus anciennes portant sur des participants âgés en bonne santé ; cependant, la méta-analyse n'a pas pu être réalisée en raison de l'utilisation de préparations différentes. (Szatmári 2008)

Dans une étude en double aveugle contrôlée par placebo, les effets de Gerovital H3 sur les fonctions psychologiques et physiologiques ont été évalués patients âgés hospitalisés (âge moyen 73 ans). Les patients ont reçu soit une injection de 5 ml, soit un placebo par voie intramusculaire 3 fois par semaine pendant les 6 premières semaines. La dose a été doublée pour atteindre 10 ml par injection au cours des 6 secondes semaines. Les échelles d'évaluation objectives comprenaient le fonctionnement interpersonnel, la capacité cognitive, les symptômes psychiatriques et les résultats chimiques dans l'urine et le sang. Les résultats de l'étude ont indiqué que Gerovital H3 n'avait aucun effet amélioré sur le fonctionnement psychologique ou physiologique. (Zwerling 1975)

Les résultats ont été contradictoires mais indiquent généralement que ces composés sont inefficaces dans le traitement de toute maladie. En 1977, une étude complète de l'utilisation de la procaïne chez plus de 100 000 patients n'a trouvé aucune preuve d'efficacité dans le traitement du processus de vieillissement ou des affections courantes liées à l'âge. (Ostfeld 1977). D'autres analyses n'ont trouvé aucune preuve scientifique suggérant un effet de la procaïne sur vieillissement.(Brodaty 1990, Perls 2013)

Dépression

La procaïne peut agir comme un léger inhibiteur de la monoamine oxydase, soulageant ainsi la dépression.(Orgogozo 1987)

Néphrite

Données animales

Sur la base d'études animales antérieures démontrant une inhibition dose-dépendante de l'antigène Hu R (HuR) de la protéine de liaison à l'ARN et des transcriptions et réactions ultérieures des gènes inflammatoires, les chercheurs ont émis l'hypothèse que le traitement par KH-3 inhiberait les transcrits inflammatoires et les réactions inflammatoires ciblés par HuR, améliorant ainsi la glomérulosclérose, dans un modèle de néphrite chez le rat, où le HuR glomérulaire est activé et élevé. À la dose de 50 mg/kg/jour pendant 5 jours, l'injection intrapéritonéale de KH-3 a amélioré les marqueurs liés à la fibrose rénale, notamment les taux d'urée sérique, l'excrétion urinaire de protéines, les lésions d'accumulation de la matrice glomérulaire, l'ARNm rénal et les principaux modulateurs de l'accumulation de la matrice, et des marqueurs fibrotiques dans le cortex rénal. De plus, KH-3 était un traitement bien toléré et sûr. (Liu 2020)

KH-3 Effets secondaires

Les rapports décrivent des brûlures d'estomac, de l'agitation, des étourdissements, des migraines et un LED suite à un traitement par KH-3. (Brodaty 1990, Szatmári 2008)

Avant de prendre KH-3

Éviter de l'utiliser. En raison du manque de données d'essais cliniques, le chlorhydrate de procaïne ne doit pas être utilisé pendant la grossesse.

Comment utiliser KH-3

Il n'existe aucune preuve clinique pour étayer les recommandations posologiques spécifiques pour le KH-3 ou d'autres préparations de procaïne.

Avertissements

Aucune donnée.

Quels autres médicaments affecteront KH-3

KH-3 ne doit pas être co-administré avec des agents anticholinestérases (par exemple, la néostigmine). La procaïne peut inhiber l'action bactériostatique des sulfamides. (Brodaty 1990, McEvoy 2003)

KH-3 peut s'opposer à l'effet antibactérien des sulfamides via la compétition de l'acide para-aminobenzoïque. Un blocage neuromusculaire prolongé peut survenir lors de l'utilisation concomitante de KH-3 et de succinylcholine. La co-administration avec des anticholinestérases et des agents anticholinergiques est une contre-indication potentielle. (McEvoy 2003)

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