KH-3

Marchi: 2-diethylaminoethyl 4-aminobenzoate Hydrochloride, GeroVita, Gerovital H3, GH-3, KH-3, Procaine Hydrochloride

Utilizzo di KH-3

La procaina è stata utilizzata per decenni come anestetico locale e antiaritmico. Il composto ha diverse caratteristiche farmacologiche, inclusa la capacità di diminuire l'eccitabilità della membrana e alterare la trasmissione ionica della membrana. La procaina viene idrolizzata rapidamente in composti inattivi dagli enzimi plasmatici.(Brodaty 1990)

Colesterolo

I rapporti sull'effetto della procaina sui livelli di colesterolo nel sangue sono incoerenti, con alcuni studi che mostrano una riduzione del colesterolo e altri che mostrano scarsi effetti benefici. (Jarvik 1975)

Effetti sul sistema nervoso centrale

Deterioramento cognitivo/demenza legati all'età

Sono stati condotti numerosi studi per valutare l'efficacia della procaina cloridrato o delle miscele disponibili in commercio di questo composto per il trattamento di un varietà di malattie organiche negli individui anziani. (Orgogozo 1987)

Dati clinici

Una revisione Cochrane che valutava gli effetti della procaina sul declino cognitivo e sulla demenza ha identificato 3 studi clinici che soddisfacevano i criteri di inclusione; la popolazione studiata comprendeva soggetti affetti da demenza e partecipanti anziani sani. I dati aggregati di 2 studi (n=415) hanno mostrato che la procaina ha avuto un effetto dannoso in termini di effetti avversi (20 su 208 pazienti con trattamento attivo contro 3 su 207 con placebo; odds ratio, 7,3 [IC al 95%, da 2,13 a 25]; P=0,002); anche un singolo piccolo studio su 12 donne affette da demenza ha suggerito un effetto dannoso. Un effetto positivo sulla cognizione è stato suggerito in 2 studi precedenti su partecipanti anziani sani; tuttavia, non è stato possibile eseguire una meta-analisi a causa dell'uso di preparati diversi.(Szatmári 2008)

In uno studio in doppio cieco controllato con placebo, gli effetti di Gerovital H3 sulle funzioni psicologiche e fisiologiche sono stati valutati in pazienti più anziani ospedalizzati (età media, 73). I pazienti hanno ricevuto un'iniezione da 5 ml o un placebo per via intramuscolare 3 volte a settimana per le prime 6 settimane. La dose è stata raddoppiata a 10 ml per iniezione durante le seconde 6 settimane. Le scale di valutazione oggettiva includevano il funzionamento interpersonale, l'abilità cognitiva, i sintomi psichiatrici e i risultati chimici delle urine e del sangue. I risultati dello studio hanno indicato che Gerovital H3 non ha avuto effetti migliorativi né sul funzionamento psicologico né su quello fisiologico. (Zwerling 1975)

I risultati sono stati contrastanti ma generalmente indicano che questi composti sono inefficaci nel trattamento di qualsiasi malattia. Nel 1977, una revisione completa dell'uso della procaina in più di 100.000 pazienti non ha trovato prove di efficacia nel trattamento del processo di invecchiamento o delle condizioni comuni legate all'età. (Ostfeld 1977). Ulteriori revisioni non hanno trovato prove scientifiche che suggerissero un effetto della procaina sull'uso della procaina invecchiamento.(Brodaty 1990, Perls 2013)

Depressione

La procaina può agire come un lieve inibitore della monoaminossidasi, alleviando così la depressione.(Orgogozo 1987)

Nefrite

Dati sugli animali

Sulla base di precedenti studi sugli animali che dimostrano l'inibizione dose-dipendente dell'antigene R Hu della proteina legante l'RNA (HuR) e le successive trascrizioni e reazioni del gene infiammatorio, i ricercatori hanno ipotizzato che il trattamento con KH-3 inibirebbe le trascrizioni infiammatorie mirate all'HuR e le reazioni infiammatorie, migliorando così la glomerulosclerosi, in un modello di nefrite nel ratto, dove l'HuR glomerulare è attivato ed elevato. Alla dose di 50 mg/kg/die per 5 giorni, l'iniezione intraperitoneale di KH-3 ha migliorato i marcatori correlati alla fibrosi renale, inclusi i livelli di urea sierica, l'escrezione proteica urinaria, le lesioni da accumulo di matrice glomerulare, l'mRNA renale e i modulatori chiave dell'accumulo di matrice, e marcatori fibrotici nella corteccia renale. Inoltre, KH-3 si è rivelato un trattamento ben tollerato e sicuro.(Liu 2020)

KH-3 effetti collaterali

I rapporti descrivono bruciore di stomaco, irrequietezza, vertigini, emicrania e LES in seguito al trattamento con KH-3. (Brodaty 1990, Szatmári 2008)

Prima di prendere KH-3

Evitare l'uso. A causa della mancanza di dati provenienti da studi clinici, la procaina cloridrato non deve essere utilizzata durante la gravidanza.

Come usare KH-3

Non esistono prove cliniche a supporto di raccomandazioni di dosaggio specifiche per KH-3 o altri preparati a base di procaina.

Avvertenze

Nessun dato.

Quali altri farmaci influenzeranno KH-3

KH-3 non deve essere somministrato in concomitanza con agenti anticolinesterasici (ad esempio, neostigmina). La procaina può inibire l'azione batteriostatica dei sulfamidici. (Brodaty 1990, McEvoy 2003)

KH-3 può antagonizzare l'effetto antibatterico dei sulfamidici attraverso la competizione dell'acido para-aminobenzoico. Con l'uso concomitante di KH-3 e succinilcolina può verificarsi un blocco neuromuscolare prolungato. La somministrazione concomitante con agenti anticolinesterasici e anticolinergici è una potenziale controindicazione.(McEvoy 2003)

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