KH-3
Nomes de marcas: 2-diethylaminoethyl 4-aminobenzoate Hydrochloride, GeroVita, Gerovital H3, GH-3, KH-3, Procaine Hydrochloride
Uso de KH-3
A procaína tem sido usada há décadas como anestésico local e antiarrítmico. O composto possui diversas características farmacológicas, incluindo a capacidade de diminuir a excitabilidade da membrana e alterar a transmissão iônica da membrana. A procaína é hidrolisada rapidamente em compostos inativos pelas enzimas plasmáticas.(Brodaty 1990)
Colesterol
Relatos sobre o efeito da procaína nos níveis de colesterol no sangue são inconsistentes, com alguns estudos mostrando uma redução no colesterol e outros mostrando pouco efeito benéfico.(Jarvik 1975)
Efeitos no SNC
Comprometimento cognitivo/demência relacionado à idade
Numerosos estudos foram conduzidos para avaliar a eficácia do cloridrato de procaína ou de misturas comercialmente disponíveis deste composto para o tratamento de uma variedade de doenças orgânicas em indivíduos idosos.(Orgogozo 1987)
Dados clínicos
Uma revisão Cochrane avaliando os efeitos da procaína no declínio cognitivo e na demência identificou 3 ensaios clínicos que atendem aos critérios de inclusão; a população estudada incluiu aqueles com demência, bem como participantes idosos saudáveis. Dados agrupados de 2 estudos (n = 415) mostraram que a procaína teve um efeito prejudicial em termos de efeitos adversos (20 de 208 pacientes com tratamento ativo vs 3 de 207 com placebo; razão de chances, 7,3 [IC 95%, 2,13 a 25]; P=0,002); um único pequeno estudo com 12 mulheres com demência também sugeriu um efeito prejudicial. Um efeito positivo na cognição foi sugerido em 2 estudos mais antigos com participantes idosos saudáveis; no entanto, a meta-análise não pôde ser realizada devido ao uso de diferentes preparações.(Szatmári 2008)
Em um estudo duplo-cego controlado por placebo, os efeitos do Gerovital H3 nas funções psicológicas e fisiológicas foram avaliados em pacientes idosos hospitalizados (idade média, 73). Os pacientes receberam uma injeção de 5 mL ou placebo por via intramuscular 3 vezes por semana durante as primeiras 6 semanas. A dose foi duplicada para 10 mL por injeção durante as segundas 6 semanas. As escalas de avaliação objetiva incluíram funcionamento interpessoal, capacidade cognitiva, sintomas psiquiátricos e achados químicos na urina e no sangue. Os resultados do estudo indicaram que Gerovital H3 não teve efeito benéfico no funcionamento psicológico ou fisiológico. (Zwerling 1975)
Os resultados têm sido conflitantes, mas geralmente indicam que esses compostos são ineficazes no tratamento de qualquer doença. Em 1977, uma revisão abrangente do uso de procaína em mais de 100.000 pacientes não encontrou nenhuma evidência de eficácia no tratamento do processo de envelhecimento ou de condições comuns relacionadas à idade. (Ostfeld 1977) Outras revisões não encontraram nenhuma evidência científica que sugerisse um efeito da procaína sobre envelhecimento.(Brodaty 1990, Perls 2013)
Depressão
A procaína pode atuar como um inibidor leve da monoamina oxidase, aliviando assim a depressão.(Orgogozo 1987)
Nefrite
Dados em animais
Com base em estudos anteriores em animais que demonstraram a inibição dose-dependente do antígeno Hu R da proteína de ligação ao RNA (HuR) e subsequentes transcrições e reações gênicas inflamatórias, os pesquisadores levantaram a hipótese de que o tratamento com KH-3 inibiria os transcritos inflamatórios e as reações inflamatórias direcionados ao HuR, melhorando assim a glomeruloesclerose, em um modelo de nefrite em ratos, onde o HuR glomerular é ativado e elevado. Na dose de 50 mg/kg/dia por 5 dias, a injeção intraperitoneal de KH-3 melhorou os marcadores relacionados à fibrose renal, incluindo níveis séricos de uréia, excreção urinária de proteínas, lesões de acúmulo de matriz glomerular, mRNA renal e moduladores chave do acúmulo de matriz, e marcadores fibróticos no córtex renal. Além disso, KH-3 foi um tratamento bem tolerado e seguro.(Liu 2020)
KH-3 efeitos colaterais
Os relatórios descrevem azia, inquietação, tontura, enxaqueca e LES após tratamento com KH-3.(Brodaty 1990, Szatmári 2008)
Antes de tomar KH-3
Evite usar. Devido à falta de dados de ensaios clínicos, o cloridrato de procaína não deve ser utilizado durante a gravidez.
Como usar KH-3
Não há evidências clínicas que apoiem recomendações de dosagem específicas para KH-3 ou outras preparações de procaína.
Avisos
Sem dados.
Que outras drogas afetarão KH-3
KH-3 não deve ser coadministrado com agentes anticolinesterásicos (por exemplo, neostigmina). A procaína pode inibir a ação bacteriostática das sulfonamidas. (Brodaty 1990, McEvoy 2003)
KH-3 pode antagonizar o efeito antibacteriano das sulfonamidas através da competição do ácido para-aminobenzóico. Bloqueio neuromuscular prolongado pode ocorrer com o uso concomitante de KH-3 com succinilcolina. A coadministração com agentes anticolinesterásicos e anticolinérgicos é uma contraindicação potencial.(McEvoy 2003)
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