Lefamulin

Jeneng merek: Xenleta
Kelas obat: Agen Antineoplastik

Panganggone Lefamulin

Pneumonia sing dipikolehi masyarakat

Pengobatan pneumonia bakteri sing dipikolehi komunitas (CABP) sing disebabake dening Streptococcus pneumoniae sing rentan, Staphylococcus aureus (galur sing rentan methicillin [oxacillin-sensible]), Haemophilus influenzae, Legionella pneum Mycoplasma pneumoniae, lan Chlamydophila pneumoniae (sadurungé Chlamydia pneumoniae).

Related obat

Carane nggunakake Lefamulin

Administrasi

Kasedhiya kanthi lisan utawa kanthi infus IV alon.

Administrasi Oral

Kasedhiya tablet kanthi lisan nalika weteng kosong (yaiku, paling ora 1 jam sadurunge utawa 2 jam sawise mangan). (Deleng Panganan ing Farmakokinetik.)

Tablet ngulu kabèh nganggo banyu 6–8 ons; aja ngethok, ngunyah utawa ngremuk.

Administrasi IV

Administrasi kanthi infus IV.

Konsentrasi injeksi lefamulin kudu diencerake sadurunge infus IV nggunakake sitrat- buffered 0,9% sodium chloride diluent sing diwenehake dening pabrikan.

Aja nggunakake tas infus IV sing ngemot larutan lefamulin sing diencerake ing sambungan seri; aja nglebokake aditif menyang larutan sing diencerake.

Pengenceran

Pindahake kabeh isi vial dosis tunggal 15-mL sing ngemot konsentrat injeksi lefamulin (150 mg) menyang kantong infus 250-mL IV sing ngemot sitrat-buffer 0,9 % injeksi natrium klorida sing disedhiyakake dening pabrikan lan nyampur sak tenane.

Aja diencerake ing pelarut liyane.

Larutan IV sing diencerke kudu katon bening lan ora ana warna.

Tingkat saka Administrasi

Administrasi kanthi infus IV sajrone 1 jam.

Aja ngluwihi dosis sing disaranake lan tingkat infus IV. (Deleng Prolongation of QT Interval ing Cautions.)

Dosis

Kasedhiya minangka lefamulin acetate; dosis sing dituduhake ing istilah lefamulin.

Dewasa

Pneumonia Oral sing diolehake komunitas

600 mg saben 12 jam suwene 5 dina.

IV

150 mg kanthi infus IV saben 12 jam kanggo 5-7 dina.

Bisa ngalih menyang lefamulin oral (600 mg saben 12 jam) miturut kawicaksanan dokter kanggo ngrampungake total durasi perawatan (IV lan oral) 5-7 dina.

p>

Batesan Resep

Dewasa

Pneumonia Oral sing diolehake komunitas

Maksimum 600 mg saben 12 jam suwene 5 dina.

IV

Maksimum 150 mg kanthi IV infus saben 12 jam kanggo 5-7 dina.

Populasi Khusus

Gangguan Hepatik

Oral

Gangguan hepatik entheng (kelas Anak-Pugh A): Penyesuaian dosis ora dibutuhake.

Gangguan ati moderat utawa abot (Child-Pugh kelas B utawa C): Ora dianjurake; farmakokinetik ora dievaluasi.

Monitor kanggo efek salabetipun. (Deleng Cacat Hepatik ing Caution.)

IV

Gangguan ati sing entheng utawa sedheng (kelas A utawa B Anak-Pugh): Ora perlu pangaturan dosis.

Gangguan ati sing abot (kelas C Child-Pugh): 150 mg kanthi infus IV saben 24 jam.

Monitor kanggo efek salabetipun. (Deleng Cacat Hepatik ing Ati-ati.)

Gangguan Ginjal

Oral utawa IV

Gangguan ginjel entheng, moderat, utawa abot, kalebu sing nampa hemodialisis: Penyesuaian dosis ora dibutuhake. (Deleng Kerusakan Ginjal ing Ati-ati.)

Pasien Geriatrik

Ora ana rekomendasi dosis khusus.

Pènget

Kontraindikasi
  • Hipersensitivitas sing dikenal kanggo lefamulin, pleuromutilins liyane, utawa bahan apa wae ing formulasi.
  • Panganggone bebarengan lefamulin oral kanthi substrat CYP3A4 sensitif (contone, pimozide) sing ndawakake interval QT. (Deleng Obat Spesifik ing Interaksi.)
    • Pènget / Pancegahan

    Panjangan Interval QT

    Panjangan interval QT (QTc) sing dikoreksi dilaporake. Katon kedadeyan kanthi cara gumantung konsentrasi plasma; aja ngluwihi dosis sing disaranake lan tingkat infus IV.

    Tambah risiko perpanjangan interval QT lan torsades de pointes yen substrat CYP3A4 sensitif sing ndawakake interval QT digunakake bebarengan karo lefamulin oral. Panggunaan bebarengan bisa nyebabake paningkatan konsentrasi plasma obat kasebut lan bisa nyebabake pemanjangan interval QT lan torsades de pointes; nggunakake bebarengan karo lefamulin lisan wis contraindicated.

    Aja lefamulin ing patients karo dikenal prolongation interval QT utawa aritmia ventricular (kalebu torsades de pointes). Yen lefamulin ora bisa dihindari ing pasien kasebut, monitor ECG.

    Panganggo bareng kelas IA (contone, quinidine, procainamide) utawa kelas III (contone, amiodarone, sotalol) agen antiarrhythmic utawa obat liyane sing nambah QT. interval (contone, erythromycin, pimozide, moxifloxacin, agen antipsikotik, antidepresan trisiklik) bisa nambah risiko perpanjangan interval QT; supaya nggunakake concomitant karo agen iki. Yen panggunaan bebarengan ora bisa dihindari, monitor ECG.

    Risiko interval QT sing luwih dawa bisa uga tambah ing pasien kanthi gangguan hepatik entheng, moderat, utawa abot lan ing pasien gagal ginjal sing mbutuhake dialisis amarga gangguan metabolisme sing ana gandhengane karo hepatik. insufficiency lan gagal ginjel bisa nyebabake prolongation interval QT. Yen lefamulin ora bisa dihindari ing pasien kasebut, monitor ECG.

    Morbiditas lan Mortalitas Janin/Neonatal

    Adhedhasar temuan kewan, bisa nyebabake cilaka janin yen digunakake ing wanita ngandhut. Toksisitas embriofetal, lethality, lan teratogenisitas dituduhake ing kewan.

    Nglakokake tes meteng sadurunge miwiti lefamulin ing wanita sing potensial nglairake anak; meteng kudu dihindari sajrone terapi karo obat kasebut. (Deleng Wanita Potensi Reproduksi ing Caution.)

    Superinfection/Clostridioides difficile-associated Diare and Colitis (CDAD)

    Pengobatan kanthi anti-infèksi ngubah flora usus normal lan bisa ngidinake tuwuhing Clostridioides difficile (sadurungé Clostridium difficile).

    C. infèksi difficile (CDI) lan C. difficile-related diare lan kolitis (CDAD; uga dikenal minangka antibiotik-related diare lan colitis utawa pseudomembranous colitis) dilapurake karo meh kabeh anti-infèksi, kalebu lefamulin, lan bisa sawetara saka keruwetan saka diare entheng kanggo kolitis fatal. C. difficile ngasilake racun A lan B sing nyumbang kanggo pangembangan CDAD; galur C. difficile sing ngasilake hipertoksin digandhengake karo tambah morbiditas lan mortalitas amarga bisa uga refrakter kanggo anti-infèksi lan kolektomi bisa uga dibutuhake.

    Coba CDAD yen diare berkembang sajrone utawa sawise terapi lan ngatur kanthi bener. Entuk riwayat medis sing ati-ati amarga CDAD bisa kedadeyan nganti 2 sasi utawa luwih sawise terapi anti-infektif dihentikan.

    Yen CDAD dicurigai utawa dikOnfirmasi, mandhegake anti-infèksi sing ora ditujokake marang C. difficile yen bisa. Miwiti terapi anti-infeksi sing cocog kanggo C. difficile (contone, Fidaxomicin, vancomycin, metronidazole), terapi sing ndhukung (contone, manajemen cairan lan elektrolit, suplemen protein), lan evaluasi bedah kaya sing dituduhake sacara klinis.

    Pamilihan lan Panggunaan Anti-infèksi

    Kanggo nyuda pangembangan bakteri sing tahan obat lan njaga efektifitas lefamulin lan antibakteri liyane, gunakake mung kanggo perawatan infeksi sing wis kabukten utawa diduga disebabake dening bakteri sing rentan. .

    Nalika milih utawa ngowahi terapi anti-infèksi, gunakake asil kultur lan tes kerentanan in vitro. Yen ora ana data kasebut, nimbang pola epidemiologi lan kerentanan lokal nalika milih anti-infèksi kanggo terapi empiris.

    Informasi babagan metode tes lan standar kontrol kualitas kanggo tes kerentanan in vitro saka agen antibakteri lan kriteria interpretasi khusus kanggo tes kasebut sing diakoni dening FDA kasedhiya ing [Web].

    Populasi Tertentu

    Kandhutan

    Data ora kasedhiya babagan panggunaan lefamulin ing wanita ngandhut kanggo ngevaluasi risiko cacat lair utama, keguguran, utawa asil ibu utawa janin sing ora becik.

    Adhedhasar panaliten kewan, bisa nyebabake cilaka janin yen digunakake ing wanita ngandhut. (Waca Fetal/Neonatal Morbidity and Mortalitas ing Ati-ati.)

    Yen lefamulin ora disengaja nalika meteng utawa yen meteng ana nalika nampa obat kasebut, laporake program pharmacovigilance meteng lefamulin ing 855-562-2748.

    Laktasi

    Ora dingerteni manawa lefamulin nyebar menyang susu manungsa, mengaruhi produksi susu, utawa mengaruhi bayi sing lagi nyusoni. Disebarake menyang susu ing tikus.

    Amarga potensial kanggo reaksi salabetipun serius kanggo lefamulin ing bayi sing nyusoni (contone, prolongation interval QT), wanita ora kudu nyusoni nalika njupuk lefamulin lan 2 dina sawise dosis pungkasan. .

    Wanita Potensi Reproduksi

    Nindakake tes meteng sadurunge miwiti lefamulin ing wanita potensial reproduksi.

    Anjurake wanita sing duwe potensi reproduksi kanggo nggunakake kontrasepsi efektif sajrone perawatan lefamulin lan 2 dina sawise dosis pungkasan.

    Panggunaan Pediatrik

    Keamanan lan khasiat ora ditetepake ing pasien <18 taun.

    Panggunaan Geriatrik

    Ing studi klinis ngevaluasi lefamulin, 41,5% pasien umure ≥65 taun . Ora ana bedane sakabèhé ing safety utawa khasiat sing diamati ing antarane pasien geriatrik lan wong diwasa sing luwih enom.

    Gangguan Hepatik

    Gangguan metabolik sing ana gandhengane karo gangguan hepatik bisa nyebabake prolongasi interval QT. Monitor ECG sajrone terapi lefamulin oral utawa IV ing pasien kanthi gangguan hepatik. (Waca Prolongation of QT Interval ing Ati-ati)

    IV: Setengah umur tambah, ikatan protein suda, lan AUC saka lefamulin sing ora kaiket mundhak kaping telu sawise administrasi IV ing pasien kanthi gangguan hepatik abot (Child-Pugh). kelas C). Nyetel dosis lefamulin IV ing pasien kanthi gangguan ati sing abot. (Deleng Hepatic Impairment ing Dosis lan Administrasi.)

    Oral: Ora dianjurake kanggo pasien kanthi gangguan hepatik moderat utawa abot (kelas B utawa C Anak-Pugh); farmakokinetik lefamulin oral ora dievaluasi ing pasien kanthi gangguan hepatik;

    Gagal ginjel

    Gangguan metabolik sing ana gandhengane karo gagal ginjal sing mbutuhake dialisis bisa nyebabake prolongasi interval QT. Monitor ECG sajrone terapi lefamulin oral utawa IV ing pasien kasebut. (Deleng Prolongation of QT Interval ing Ati-ati.)

    Farmacokinetik lefamulin ora kena pengaruh gagal ginjal.

    Efek Umum sing Saru

    Oral: Diare, mual, muntah, peningkatan enzim hepatik.

    IV: Reaksi ing situs administrasi (nyeri ing situs infus, flebitis), peningkatan enzim hepatik , mual, hipokalemia, insomnia, sirah.

    Apa obatan liyane bakal mengaruhi Lefamulin

    Dimetabolisme utamane dening CYP3A4.

    In vitro, lefamulin nyandhet CYP2C8, protein tahan kanker payudara (BCRP), lan multidrug and toxin extrusion (MATE) transporter 1.

    Obat sing Ngaruhi dening Enzim Mikrosomal Hepatik

    Inhibitor CYP3A sing moderat lan kuat: Interaksi farmakokinetik potensial (tambah pajanan lefamulin) lan kemungkinan tambah risiko keracunan yen digunakake karo lefamulin oral.

    Induser moderat lan kuat saka CYP3A: Potensi interaksi farmakokinetik (mudhun paparan lefamulin) lan bisa nyuda khasiat terapeutik yen digunakake karo lefamulin oral utawa IV.

    Obat sing dimetabolisme dening Enzim Mikrosomal Hepatik

    Substrat CYP3A: Potensi interaksi farmakokinetik karo lefamulin oral (tambah cahya saka substrat CYP3A lan bisa nambah risiko efek ala saka substrat CYP3A). Ora ana interaksi penting sacara klinis karo lefamulin IV.

    Obat-obatan sing Ngaruhi utawa Dipengaruhi dening Transporter Membran

    Inhibitor P-glikoprotein (P-gp): Potensi interaksi farmakokinetik (tambah paparan lefamulin) lan bisa uga. tambah keracunan yen digunakake karo lefamulin oral.

    Induser P-glikoprotein (P-gp): Potensi interaksi farmakokinetik (mudhun paparan lefamulin) lan bisa nyuda khasiat terapeutik.

    Obat-obat sing Manjang. Interval QT

    Interaksi farmakologis potensial (tambah risiko perpanjangan interval QT). Aja nggunakake bebarengan karo obat liya sing dikenal bisa nambah interval QT.

    Obat Spesifik

    Obat

    Interaksi

    Komentar

    Alprazolam

    Alprazolam (substrat CYP3A sensitif): Kemungkinan tambah cahya alprazolam lan tambah risiko efek ala sing ana gandhengane karo alprazolam yen digunakake karo lefamulin oral; Ora ana efek ing paparan alprazolam sing dikarepake yen digunakake karo lefamulin IV

    Yen substrat CYP3A sing sensitif digunakake bebarengan karo lefamulin oral, monitor kanthi rapet kanggo keracunan sing ana gandhengane karo substrat CYP3A

    Antiarrhythmics, kelas IA (contone. , quinidine, procainamide) utawa III (contone, amiodarone, sotalol)

    Bisa tambah risiko interval QT sing luwih dawa

    Aja nggunakake bebarengan karo obat-obatan sing dikenal bisa nambah interval QT; yen panggunaan bebarengan ora bisa dihindari, monitor ECG

    Antibakteri

    Doxycycline: Efek antibakteri sinergis marang S. aureus in vitro

    Amikacin, azithromycin, aztreonam, Ceftriaxone, Levofloxacin, linezolid, Meropenem, penisilin, tigecycline, trimethoprim/sulfamethoxazole, vankomisin: Ora ana bukti in vitro antagonis karo lefamulin

    Antidepresan sing dikenal bisa ndawakake interval QT (contone, trisiklik)

    Bisa tambah risiko interval QT sing luwih dawa

    Aja nggunakake bebarengan karo obat-obatan sing dikenal bisa nambah interval QT; yen nggunakake bebarengan ora bisa dihindari, monitor ECGs

    Antipsikotik dikenal kanggo prolong interval QT (contone, pimozide)

    Pimozide (substrat CYP3A sensitif sing prolongs interval QT): Kemungkinan tambah paparan pimozide lan risiko tambah efek samping sing gegandhengan karo pimozide karo lefamulin oral

    Kamungkinan tambah risiko interval QT sing luwih dawa

    Pimozide: Panggunaan bebarengan karo lefamulin oral kontraindikasi

    Antipsikotik liyane dikenal kanggo prolong interval QT: Aja nggunakake concomitant; yen panggunaan bebarengan ora bisa dihindari, monitor ECG

    Digoxin

    Ora ana efek ing farmakokinetik digoxin yen digunakake karo lefamulin oral

    Diltiazem

    Diltiazem (substrat CYP3A sensitif): Kemungkinan tambah paparan diltiazem lan tambah risiko efek samping sing ana gandhengane karo diltiazem yen digunakake karo lefamulin oral; Ora ana efek ing paparan diltiazem sing dikarepake yen digunakake karo lefamulin IV

    Yen substrat CYP3A sing sensitif digunakake bebarengan karo lefamulin oral, ngawasi kanthi rapet kanggo keracunan sing ana gandhengane karo substrat CYP3A

    Eritromisin

    Kamungkinan tambah risiko interval QT sing luwih dawa

    Aja nggunakake bebarengan karo obat-obatan sing dikenal bisa nambah interval QT; yen panggunaan bebarengan ora bisa dihindari, monitor ECG

    Ketoconazole

    Ketoconazole (inhibitor CYP3A kuat): Tambah konsentrasi plasma puncak lefamulin lan AUC; kemungkinan tambah risiko keracunan lefamulin

    Inhibitor CYP3A sing kuat: Aja nggunakake bebarengan

    Midazolam

    Midazolam (substrat CYP3A sensitif): Tambah konsentrasi plasma puncak midazolam lan AUC yen digunakake karo lefamulin lisan; Ora ana efek klinis penting ing paparan midazolam yen digunakake karo lefamulin IV

    Yen digunakake bebarengan karo lefamulin oral, ngawasi kanthi teliti kanggo keracunan sing ana gandhengane karo substrat CYP3A

    Moxifloxacin

    Bisa tambah risiko interval QT sing luwih dawa

    Aja nggunakake bebarengan karo obat liya sing dikenal bisa nambah interval QT; yen panggunaan bebarengan ora bisa dihindari, monitor ECG

    Rifampin

    Rifampisin (inducer CYP3A kuat): Suda konsentrasi plasma puncak lefamulin lan AUC lan bisa nyuda khasiat lefamulin yen digunakake karo lefamulin oral utawa IV

    Aja nggunakake bebarengan kajaba keuntungan luwih gedhe tinimbang risiko

    Simvastatin

    Simvastatin (substrat CYP3A sensitif): Kemungkinan tambah paparan simvastatin lan tambah risiko efek samping sing ana gandhengane karo simvastatin yen digunakake karo lefamulin lisan; Ora ana efek ing paparan simvastatin sing dikarepake yen digunakake karo lefamulin IV

    Yen substrat CYP3A sing sensitif digunakake bebarengan karo lefamulin oral, ngawasi kanthi teliti kanggo keracunan sing ana hubungane karo substrat CYP3A

    Vardenafil

    Vardenafil (substrat CYP3A sensitif): Kemungkinan tambah paparan vardenafil lan tambah risiko efek saleh sing gegandhengan karo vardenafil yen digunakake karo lefamulin lisan; Ora ana efek ing paparan vardenafil sing dikarepake yen digunakake karo lefamulin IV

    Yen substrat CYP3A sing sensitif digunakake bebarengan karo lefamulin oral, ngawasi kanthi rapet kanggo keracunan sing ana gandhengane karo substrat CYP3A

    Verapamil

    Verapamil (substrat CYP3A sensitif): Kemungkinan tambah verapamil lan tambah risiko efek samping sing ana gandhengane karo verapamil yen digunakake karo lefamulin lisan; Ora ana efek ing paparan verapamil sing dikarepake yen digunakake karo lefamulin IV

    Yen substrat CYP3A sing sensitif digunakake bebarengan karo lefamulin oral, ngawasi kanthi rapet kanggo keracunan sing ana gandhengane karo substrat CYP3A

    Disclaimer

    Kabeh upaya wis ditindakake kanggo mesthekake yen informasi sing diwenehake dening Drugslib.com akurat, nganti -tanggal, lan lengkap, nanging ora njamin kanggo efek sing. Informasi obat sing ana ing kene bisa uga sensitif wektu. Informasi Drugslib.com wis diklumpukake kanggo digunakake dening praktisi kesehatan lan konsumen ing Amerika Serikat lan mulane Drugslib.com ora njamin sing nggunakake njaba Amerika Serikat cocok, kajaba khusus dituduhake digunakake. Informasi obat Drugslib.com ora nyetujoni obat, diagnosa pasien utawa menehi rekomendasi terapi. Informasi obat Drugslib.com minangka sumber informasi sing dirancang kanggo mbantu praktisi kesehatan sing dilisensi kanggo ngrawat pasien lan / utawa nglayani konsumen sing ndeleng layanan iki minangka tambahan, lan dudu pengganti, keahlian, katrampilan, kawruh lan pertimbangan babagan perawatan kesehatan. praktisi.

    Ora ana bebaya kanggo kombinasi obat utawa obat sing diwenehake kanthi cara apa wae kudu ditafsirake kanggo nuduhake yen obat utawa kombinasi obat kasebut aman, efektif utawa cocok kanggo pasien tartamtu. Drugslib.com ora nanggung tanggung jawab kanggo aspek kesehatan apa wae sing ditindakake kanthi bantuan informasi sing diwenehake Drugslib.com. Informasi sing ana ing kene ora dimaksudake kanggo nyakup kabeh panggunaan, pituduh, pancegahan, bebaya, interaksi obat, reaksi alergi, utawa efek samping. Yen sampeyan duwe pitakon babagan obat sing sampeyan gunakake, takon dhokter, perawat utawa apoteker.

    Tembung kunci populer