Levodopa/Carbidopa

Názvy značek: Lodosyn
Třída drog: Antineoplastická činidla

Použití Levodopa/Carbidopa

Parkinsonský syndrom

Levodopa se používá k symptomatické léčbě parkinsonského syndromu, včetně parkinsonské choroby, postencefalitického parkinsonismu a symptomatického parkinsonského syndromu vyplývajícího z intoxikace oxidem uhelnatým nebo intoxikace manganem. K dispozici v různých fixních kombinacích přípravků s karbidopou pro toto použití.

Carbidopa se používá k inhibici dekarboxylace periferní levodopy a ke zvýšení množství levodopy dostupné pro transport do mozku. Dostupné ve fixní kombinaci s levodopou a také jako samostatný přípravek pro použití u pacientů užívajících levodopu-karbidopu, kteří potřebují další karbidopu ke snížení nevolnosti a zvracení a/nebo usnadnění rychlejší titrace dávky.

Levodopa (v kombinace s karbidopou) je v současnosti nejúčinnějším lékem pro zmírnění motorických příznaků Parkinsonovy choroby. Účinnost však časem klesá a u většiny pacientů se při dlouhodobém užívání rozvinou motorické fluktuace a dyskineze (mimovolní pohyby vyvolané léky).

Strategie ke snížení rizika motorických komplikací zahrnují úpravu dávkování levodopy, přidání dalších antiparkinsonik (např. agonista dopaminového receptoru [např. pramipexol, ropinirol, rotigotin], selektivní inhibitor monoaminooxidázy [MAO]-B [ např. rasagilin, safinamid, selegilin], inhibitor katechol-O-methyltransferázy [COMT] [např. entakapon, tolkapon], amantadin), nebo zahájením jiných činidel nejprve k oddálení použití levodopy.

Motorické komplikace spojené s dlouhodobým užíváním standardních perorálních lékových forem levodopy jsou pravděpodobně důsledkem kolísání plazmatických koncentrací v důsledku krátkého poločasu, opožděného vyprazdňování žaludku a nepravidelné absorpce. Několik neorálních přípravků levodopy a karbidopy (např. levodopa perorální inhalační prášek, enterální suspenze karbidopa-levodopa) je dostupných pro použití u pacientů s pokročilou Parkinsonovou chorobou, jejichž motorické symptomy nejsou účinně kontrolovány perorálními terapiemi.

Levodopa perorální inhalační prášek se používá k intermitentní léčbě epizod „off“ u pacientů užívajících levodopu-karbidopu. Určeno k přerušovanému použití pouze u pacientů, kteří již dostávají terapii karbidopa-levodopa. Může být zvláště užitečná u pacientů s výrazně opožděným vyprazdňováním žaludku.

Enterální suspenze Carbidopa-levodopa se používá k léčbě motorických fluktuací u pacientů s pokročilou Parkinsonovou chorobou. Podává se kontinuální enterální infuzí perkutánní endoskopickou gastrojejunostomickou (PEG-J) sondou.

Související drogy

Jak používat Levodopa/Carbidopa

Administrace

Levodopa a karbidopa se podávají orálně jako fixní kombinace nebo jako konvenční tablety s jednou entitou (pouze karbidopa), orálně se rozpadající tablety, tablety s prodlouženým uvolňováním nebo tobolky s prodlouženým uvolňováním. Levodopa je také dostupná jako prášek pro perorální inhalaci. Enterální suspenze karbidopa-levodopa se podává nasojejunální (NJ) sondou nebo sondou PEG-J.

Může pokračovat v léčbě jinými antiparkinsoniky, zatímco je podávána karbidopa-levodopa; může však být nutné upravit dávkování.

Pokud je nutná celková anestezie, pokračujte v léčbě tak dlouho, dokud je pacientovi dovoleno užívat perorální léky. Pokud je léčba přerušena, sledujte pacienta, zda se u něj nevyskytují příznaky neuroleptického maligního syndromu (NMS); pokračovat, jakmile je pacient schopen užívat perorální léky. (Viz Hyperpyrexie a zmatenost v části Upozornění.)

Perorální podání

Podávejte perorálně jako fixní kombinaci nebo jako samostatné (pouze karbidopa) konvenční (s okamžitým uvolňováním) tablety s prodlouženým uvolňováním tablety, orálně se rozpadající tablety nebo tobolky s prodlouženým uvolňováním.

Konvenční tablety Carbidopa-levodopa a tablety rozpadající se v ústech obsahují poměr karbidopy k levodopě 1:4 nebo 1:10. Karbidopa-levodopa tablety a tobolky s prodlouženým uvolňováním obsahují poměr karbidopy k levodopě 1:4. Karbidopa a levodopa jsou také komerčně dostupné jako tablety s fixní kombinací s entakaponem (Stalevo) obsahující poměr karbidopy k levodopě 1:4 v kombinaci s 200 mg entakaponu.

Tablety karbidopa-levodopa s prodlouženým uvolňováním: Podávejte jako celé nebo poloviční tablety; nežvýkejte ani nedrťte.

Tobolky karbidopa-levodopa s prodlouženým uvolňováním: polykejte celé bez ohledu na jídlo; nežvýkejte, nerozdělujte ani nedrťte. U pacientů s potížemi s polykáním může otevřít tobolky a celý obsah posypat malým množstvím (např. 1–2 polévkové lžíce) jablečného pyré; aplikujte směs okamžitě a neuchovávejte ji pro pozdější použití.

Ústně se rozpadající tablety karbidopa-levodopa: Těsně před podáním opatrně vyjměte tabletu z lahvičky suchýma rukama. Umístěte tabletu na jazyk, aby se rozpustila (obvykle během několika sekund) a spolkněte se slinami. Podání s vodou není nutné.

Tablety karbidopy, levodopy a entakaponu s pevnou kombinací (Stalevo): Tablety nedělte; podávejte pouze jednu tabletu v dávkovacím intervalu.

Orální inhalace

Podávejte levodopu v prášku pomocí speciálního perorálního inhalačního zařízení (Inbrija inhalátor), které dodává práškové léčivo z kapslí. Pro doporučenou dávku jsou zapotřebí celkem 2 tobolky (každá obsahuje 42 mg levodopy). Nepolykejte tobolky, protože se nedosáhne zamýšleného účinku.

Pro podání dávky vložte první kapsli do inhalátoru. Před vdechnutím dávky co nejvíce vydechněte. Udržujte inhalátor ve vodorovné poloze, umístěte náústek inhalátoru mezi rty a zhluboka a pomalu vdechujte přes inhalátor; pacient by měl cítit nebo slyšet vířivý zvuk, který je známkou toho, že inhalátor funguje. Po vdechnutí obsahu kapsle zadržte dech na 5 sekund před výdechem. Opakujte tyto kroky s druhou tobolkou, abyste dokončili celou dávku.

S každou novou krabičkou léku použijte nový inhalátor.

Další podrobnosti naleznete v informacích o předepisování od výrobce.

Enterální podání

Podávejte enterální suspenzi karbidopa-levodopa (Duopa) jako 16hodinovou kontinuální infuzi přes PEG -J trubice pomocí přenosného infuzního zařízení (tj. pumpy CADD Legacy 1400). Umístění a odstranění sondy PEG-J by měl provádět gastroenterolog nebo jiný zkušený poskytovatel zdravotní péče. Může dočasně podávat pomocí sondy NJ (např. jako pokus ke zjištění, zda pacient reaguje na terapii a zda dokáže ovládat zařízení), dokud nebude možné vytvořit trvalou sondu PEG-J.

Enterální suspenze je komerčně dostupná v kazetách na jedno použití obsahujících 4,63 mg karbidopy a 20 mg levodopy na ml.

Před použitím uchovávejte kazety v mrazáku. (Viz Skladování za stability.) Před podáním vyjměte kazetu z chladničky a nechte ji 20 minut dosáhnout pokojové teploty. Nepodání léku při pokojové teplotě může vést k subterapeutické odpovědi. Kazety jsou pouze na jedno použití; nepoužívejte déle než 16 hodin a po uplynutí této doby kazetu zlikvidujte, i když v ní zbylo nějaké léčivo.

Na konci denního 16hodinového období podávání odpojte zkumavku PEG-J od pumpy a propláchněte pitná voda pokojové teploty.

Další podrobnosti naleznete v informacích výrobce o předepisování.

Dávkování

Dávkování vyjádřené jako levodopa a karbidopa.

Pečlivě upravte dávkování podle individuálních požadavků, odezvy a tolerance.

Denní dávka karbidopy by měla být alespoň 70–100 mg denně; u pacientů, kteří užívají < 70–100 mg denně, se pravděpodobně objeví nevolnost a zvracení.

Pacienta pečlivě sledujte, pokud dojde k náhlému snížení dávky nebo vysazení léku; riziko vyvolání komplexu symptomů připomínajících neuroleptický maligní syndrom (NMS). Při přerušení léčby postupně snižujte dávkování. (Viz Hyperpyrexie a zmatenost v části Upozornění.)

Dospělí

Parkinsonský syndrom Karbidopa-levodopa konvenční tablety nebo perorálně se rozpadající tablety

Zpočátku karbidopa 25 mg/levodopa 100 mg (jako 1 tableta) 3x denně. Může zvýšit dávku o 1 tabletu (karbidopa 25 mg/levodopa 100 mg) denně nebo každý druhý den, dokud není dosaženo denní dávky karbidopy 200 mg/levodopa 800 mg.

Alternativně začněte karbidopou 10 mg/levodopou 100 mg (jako 1 tabletu) 3 nebo 4krát denně; tato dávka však většině pacientů neposkytne adekvátní dávku karbidopy. Může zvyšovat dávku o 1 tabletu (karbidopa 10 mg/levodopa 100 mg) denně nebo každý druhý den, dokud není dosaženo denní dávky karbidopy 80 mg/levodopa 800 mg.

Udržovací dávku individualizujte podle požadované terapeutické odpovědi. Během udržovací léčby by pacienti měli dostávat alespoň 70–100 mg karbidopy denně.

Užívání kombinovaných přípravků obsahujících poměr karbidopy k levodopě 1:10 nemusí zajistit dostatečné množství karbidopy. Pokud je vyžadován větší podíl karbidopy, lze nahradit 1 tabletu karbidopy 25 mg/levodopa 100 mg 1 tabletou karbidopy 10 mg/levodopa 100 mg. Je-li stále zapotřebí další karbidopa, můžete podat 25 mg dávku karbidopy (jako přípravek obsahující jednu tabletu) s každou první denní dávkou karbidopy-levodopy; může podle potřeby podat další 12,5 mg nebo 25 mg dávky karbidopy s každou další dávkou karbidopy-levodopy.

Pokud pacienti vyžadují vyšší dávky levodopy při užívání kombinovaného přípravku obsahujícího 100 mg levodopy, přepněte pacientům na přípravek obsahující 250 mg levodopy.

Carbidopa-Levodopa tablety s prodlouženým uvolňováním perorální

Tablety s prodlouženým uvolňováním nejsou bioekvivalentní tabletám s okamžitým uvolňováním; při přechodu pacientů mezi přípravky vhodně upravte dávkování. (Viz Biologická dostupnost v části Farmakokinetika.)

Pacienti, kteří v současné době dostávají přípravky levodopy s okamžitým uvolňováním: Převeďte na vhodnou dávku tablet s prodlouženým uvolňováním, která poskytuje přibližně o 10 % více levodopy denně než dávka dříve užívaná jako lék s okamžitým uvolňováním. příprava uvolnění; V závislosti na odpovědi může být nutné zvýšit dávku levodopy až o 30 % denně.

Pacienti bez předchozí léčby levodopou: Zpočátku karbidopa 50 mg/levodopa 200 mg (jako 1 tableta s prodlouženým uvolňováním) dvakrát denně; počáteční dávka by neměla být podávána v intervalech < 6 hodin. Upravte dávku nebo frekvenci dávkování na základě odpovědi a tolerance v intervalech ≥ 3 dny. Většina pacientů je léčena adekvátně dávkami, které poskytují 400–1600 mg levodopy, podávanými v rozdělených dávkách v intervalech 4–8 hodin v bdělém stavu. Byly použity vyšší dávky (≥2400 mg levodopy denně) a kratší intervaly (<4 hodiny), ale obvykle se nedoporučují. Pokud je dávkovací interval < 4 hodiny a/nebo rozdělené dávky nejsou stejné, doporučuje se podat menší dávky na konci dne.

Pokud je pro kontrolu příznaků zapotřebí další levodopa, lze zvážit přidání dávek konvenčního přípravku karbidopa-levodopa během krátkých období dne.

Carbidopa-Levodopa Kapsle s prodlouženým uvolňováním Perorální

Tobolky s prodlouženým uvolňováním nejsou bioekvivalentní přípravkům s okamžitým uvolňováním; při přechodu pacientů mezi přípravky vhodně upravte dávkování. (Viz Biologická dostupnost v části Farmakokinetika.)

Pacienti v současné době užívající přípravky levodopy s okamžitým uvolňováním: Vypočítejte pacientovu aktuální celkovou denní dávku levodopy a převeďte ji na vhodnou počáteční dávku tobolek s prodlouženým uvolňováním (viz Tabulka 1). Po převodu upravte dávku a/nebo dávkovací interval podle potřeby na základě tolerance pacienta a klinické odpovědi. U pacientů, kteří v současné době dostávají karbidopa-levodopa v kombinaci s inhibitorem COMT (např. entakaponem), může být nutné zvýšit celkovou počáteční denní dávku levodopy v tobolce s prodlouženým uvolňováním.

Tabulka 1. Převod z karbidopy s okamžitým uvolňováním- Levodopa Přípravky do kapslí karbidopy-levodopa s prodlouženým uvolňováním (Rytary)117

Celková denní dávka levodopy v tobolkách karbidopy-levodopa s okamžitým uvolňováním

celková denní dávka levodopy v tobolkách s prodlouženým uvolňováním

400–549 mg

855 mg (podáváno jako 3 tobolky [karbidopa 23,75 mg a levodopa 95 mg] 3krát denně)

550–749 mg

1140 mg (podáváno jako 4 tobolky [karbidopa 23,75 mg a levodopa 95 mg] 3krát denně)

750–949 mg

1305 mg (podáváno jako 3 tobolky [karbidopa 36,25 mg a levodopa 145 mg] 3krát denně)

950–1249 mg

1755 mg (podáváno jako 3 tobolky [karbidopa 48,75 mg a levodopa 195 mg] 3krát denně)

≥1250 mg

2340 mg (podávané jako 4 tobolky [karbidopa 48,75 mg a levodopa 195 mg] 3krát denně) nebo 2205 mg (podávané jako 3 tobolky [karbidopa 61,25 mg a levodopa 245 mg] 3krát denně)

Pacienti bez předchozí léčby levodopou: Zpočátku karbidopa 23,75 mg/levodopa 95 mg (jako tobolky s prodlouženým uvolňováním) 3krát denně za první 3 dny. Čtvrtý den léčby se může zvýšit na karbidopa 36,25 mg/levodopa 145 mg 3krát denně. Poté může zvýšit dávku na základě tolerance pacienta a klinické odpovědi až na maximum 97,5 mg karbidopy/390 mg levodopy 3krát denně; v případě potřeby může být frekvence dávkování zvýšena na maximálně 5krát denně. Udržujte pacienty na nejnižší možné dávce nezbytné k dosažení adekvátní kontroly příznaků a zároveň minimalizovaly nežádoucí účinky.

Carbidopa, Levodopa a Entacapone Fixed Kombinace Tablety Perorální

Pacienti, kteří v současné době dostávají konvenční tablety carbidopa-levodopa s entakaponem: Lze nahradit odpovídající síle kombinované tablety obsahující stejná množství karbidopy a levodopy. Žádné zkušenosti s přechodem pacientů užívajících karbidopa-levodopa tablety s prodlouženým uvolňováním nebo přípravky karbidopa-levodopa neobsahující poměr 1:4.

Pacienti, kteří v současné době nedostávají entakapon: Zpočátku titrujte na tolerovatelnou a účinnou dávku pomocí samostatné karbidopy- tablety levodopy a entakaponu. Jakmile je stanovena optimální dávka, lze pacienty převést na odpovídající dávku kombinované tablety karbidopa-levodopa-entakapon.

Tablety karbidopy perorálně

Karbidopa: 25 mg s první dávkou karbidopy/levodopy každý den u pacientů, kteří potřebují další dávku karbidopa; další 12,5 nebo 25 mg dávky mohou být podávány během dne s každou dávkou karbidopy/levodopa.

Levodopa perorální prášek k inhalaci (Inbrija) perorální inhalace

Inhalujte obsah 2 tobolek (celkem 84 mg) jako potřebné pro „off“ příznaky, až 5krát denně.

Maximální doporučená dávka na „off“ období je 84 mg a maximální denní dávka je 420 mg.

Enterální suspenze Carbidopa-Levodopa (Duopa) Enteral

Dávkování enterální suspenze carbidopa-levodopa se skládá ze 3 složek: ranní dávka (podávaná obvykle po dobu 10–30 minut), kontinuální infuze (podávaná po dobu 16 hodin) a další dávky (tj. další dávky) podle potřeby pro příznaky průlomu.

Před zahájením léčby převeďte pacienta ze všech forem levodopy na perorální tablety karbidopa-levodopa s okamžitým uvolňováním (poměr 1:4). Dávkování enterální suspenze je založeno na množství perorálně podané levodopy předchozí den.

Počáteční ranní dávku enterální suspenze (v ml) určete následovně: vypočítejte celkové množství levodopy (v mg) v prvním dávka karbidopy-levodopa s okamžitým uvolňováním přijatá předchozí den. Převeďte tuto dávku (v mg) na ml vynásobením 0,8 a dělením 20 mg/ml; přidejte další 3 ml, aby se zohlednil objem nástřiku.

Počáteční kontinuální dávku enterální suspenze (v ml) určete následovně: vypočítejte celkové množství levodopy z perorálních dávek karbidopy-levodopy s okamžitým uvolňováním užívaných během předchozí den (více než 16 hodin bdění); při výpočtu nepoužívejte dávky užívané v noci. Odečtěte první perorální dávku levodopy užitou předchozí den (stanovenou při výpočtu ranní dávky) od celkové perorální dávky levodopy podané během 16 hodin; vydělte tuto hodnotu 20 mg/ml, abyste získali kontinuální dávku, která by měla být podávána po dobu 16 hodin. Vypočítejte hodinovou rychlost infuze (v ml/hodinu) vydělením kontinuální dávky 16 hodinami.

Po prvním dni léčby titrujte denní ranní dávku a kontinuální dávku na základě individuální odpovědi a snášenlivosti, dokud nebude stabilní dávkování získané. (Viz Preskripční limity.) Pokud pacient během 16hodinové infuze pociťuje přetrvávající nebo četné „off“ období, může zvýšit kontinuální dávku nebo podat další dávky. U pacientů, kteří vyžadují léčbu přes noc, lze perorální lékovou formu levodopy-karbidopy s prodlouženým uvolňováním užít před spaním po ukončení enterální infuze. Pokud se objeví dyskineze nebo jiné nežádoucí účinky, může se snížit kontinuální dávka nebo dočasně přerušit léčbu, dokud nežádoucí účinky neustoupí. Doporučení ohledně úpravy dávkování naleznete v informacích výrobce o předepisování.

Vyhněte se náhlému přerušení léčby nebo rychlému snížení dávky; při přerušení léčby snižte dávkování nebo převeďte pacienty na perorální léčbu karbidopa-levodopa s okamžitým uvolňováním.

Limity předepisování

Dospělí

Parkinsonský syndrom perorální

Carbidopa: Zkušenosti s omezené dávky >200 mg denně.

Carbidopa-levodopa-tobolky s prodlouženým uvolňováním: Výrobce doporučuje maximální denní dávku karbidopy 612,5 mg a levodopy 2450 mg.

Carbidopa-levodopa-entacapone tablety fixní kombinace: Pokud přípravky obsahující Používá se karbidopa 12,5–37,5 mg, levodopa 50–150 mg a entakapon 200 mg (Stalevo 50, 75, 100, 125 a 150), maximálně 8 tablet denně. Pokud se používá přípravek obsahující karbidopu 50 mg, levodopu 200 mg a entakapon 200 mg (Stalevo 200), maximálně 6 tablet denně.

Levodopa perorální inhalace: Maximální doporučená dávka na „off“ období je 84 mg a maximální denní dávka je 420 mg.

Carbidopa-levodopa enterální suspenze: Maximální doporučená denní dávka je 2000 mg složky levodopy (tj. jedna kazeta denně).

Varování

Kontraindikace
  • Současné užívání s neselektivním inhibitorem MAO. (Viz Specifické léky a potraviny v části Interakce.)
  • Glaukom s uzavřeným úhlem.
  • Známá přecitlivělost na levodopu, karbidopu nebo jakoukoli složku přípravku.
    • Varování/Opatření

    Varování

    Motorické komplikace

    Terapie spojená s dyskinezemi; může být nutné snížit dávku levodopy-karbidopy nebo jiných antiparkinsonik.

    Při dlouhodobém používání může také dojít ke kolísání motoru. Může se projevit jako efekt „end-of-dose“, náhlá ztráta účinnosti s náhlým nástupem akineze s následným náhlým návratem účinnosti (fenomén „on-off“) nebo náhlé hypotonické zmrazení (pacient často padá při pokusu o chůzi).

    NeuropsyChiatrické účinky

    Byly hlášeny psychické poruchy. Pečlivě sledujte pacienty, zda se u nich nevyskytují deprese se souběžnými sebevražednými sklony. Deprese hlášená se zvýšenou frekvencí u pacientů užívajících enterální karbidopa-levodopovou suspenzi ve srovnání s perorálním přípravkem s okamžitým uvolňováním.

    Halucinace a abnormální myšlenky nebo chování (např. paranoia, zmatenost, psychotické poruchy, agitovanost, bludy, delirium, psychotické chování, dezorientace, agresivní chování) hlášené u dopaminergních léků. Halucinace se obecně objevují brzy po zahájení léčby levodopou a lze je zmírnit snížením dávky.

    Obecně se vyvarujte užívání u pacientů se závažnými psychotickými poruchami.

    Generalizovaná neuropatie, nejčastěji charakterizovaná jako senzorická nebo senzomotorická, hlášená u pacientů užívajících enterální suspenzi karbidopa-levodopa. Elektrodiagnostické nálezy nejvíce odpovídají axonální polyneuropatii. Vyhodnoťte pacienty na neuropatii před a během léčby, zejména u pacientů s již existující neuropatií nebo rizikem neuropatie. Suplementace vitaminem B údajně snižuje výskyt neuropatie.

    Kardiovaskulární účinky

    Riziko ortostatické hypotenze; obvykle asymptomatické a tolerance se obvykle vyvine během několika měsíců.

    Srdeční ischemické příhody hlášené při užívání některých přípravků.

    Používejte opatrně u pacientů s IM v anamnéze, kteří mají reziduální síňové, nodální nebo ventrikulární arytmie; monitorovat srdeční funkce v zařízení s intenzivní kardiologickou péčí během úvodní úpravy dávkování.

    Používejte opatrně u pacientů se závažným kardiovaskulárním onemocněním.

    Respirační účinky

    Používejte opatrně u pacientů se závažným plicním onemocněním (např. bronchiálním astmatem).

    Kašel je častým nežádoucím účinkem perorální inhalační léčby levodopou. Klinicky významné změny plicní funkce nebyly pozorovány; tato léková forma se však nedoporučuje u pacientů s CHOPN, astmatem nebo jinými chronickými plicními chorobami.

    Účinky na GI

    Používejte opatrně u pacientů s peptickými vředy v anamnéze; možnost krvácení do horní části GI u těchto pacientů.

    Komplikace spojené s postupem nebo zařízením PEG-J (např. bezoár; ileus; eroze/vřed v místě implantátu; střevní krvácení, ischemie, obstrukce nebo perforace; intususcepce; pankreatitida; peritonitida; pneumoperitoneum; pooperační rána infekce) se může objevit u pacientů užívajících enterální suspenzi karbidopa-levodopa; může mít za následek vážné následky, jako je smrt nebo nutnost chirurgického zákroku. Poučte pacienty, aby okamžitě informovali lékaře, pokud pociťují bolest břicha, dlouhotrvající zácpu, nevolnost, zvracení, horečku nebo melanotickou stolici.

    Usínání během každodenních činností a somnolence

    Epizody usínání při vykonávání činností každodenního života (např. řízení), což někdy vede k nehodám.

    Někteří pacienti nevnímali žádné varovné příznaky (např. nadměrnou ospalost) a věřili, že byli ve střehu bezprostředně před událostí.

    U pacientů sledujte ospalost nebo ospalost. Pacienti nemusí uznat ospalost nebo ospalost, dokud nebudou přímo dotázáni na tyto nepříznivé účinky během určitých činností. Zeptejte se pacientů na jakékoli faktory, které mohou zvýšit riziko somnolence (např. souběžné sedativní léky, přítomnost poruch spánku).

    Pokud se u pacienta rozvine denní ospalost nebo epizody usínání během činností, které vyžadují aktivní účast (např. rozhovory, jídlo), zvažte přerušení léčby. Pokud lék pokračuje, doporučte pacientům, aby neřídili a vyvarovali se jiných potenciálně nebezpečných činností. (Viz Rady pro pacienty.) Nedostatečné informace ke stanovení, zda snížení dávky odstraní tento nežádoucí účinek.

    Hyperpyrexie a zmatenost

    Komplex symptomů připomínající neuroleptický maligní syndrom (NMS; např. zvýšená teplota, svalová ztuhlost, změněné vědomí, autonomní nestabilita) hlášený po snížení dávky nebo náhlém vysazení levodopy.

    Pacienta pečlivě sledujte, když je dávka snížena nebo lék vysazen; zvláště důležité u pacientů, kteří dostávají souběžnou léčbu antipsychotiky.

    Obecná opatření

    Pravidelně vyhodnocujte jaterní, hematopoetické, kardiovaskulární a renální funkce.

    Použití fixních kombinací

    Při použití přípravku s fixní kombinací obsahující levodopu, karbidopu a entakapon (Stalevo) dodržujte obvyklá opatření a kontraindikace související se všemi léky v přípravku.

    Glaukom

    Může zvýšit IOP u pacientů s glaukomem; používat opatrně u pacientů s dobře kontrolovaným glaukomem s otevřeným úhlem a sledovat NOT. (Viz Kontraindikace v části Upozornění.)

    Endokrinní poruchy

    Používejte opatrně.

    Pečlivě sledujte diabetické pacienty; levodopa může ovlivnit glykemickou kontrolu.

    Melanom

    Epidemiologické studie naznačují, že pacienti s parkinsonským syndromem mají dvakrát až přibližně šestkrát vyšší riziko rozvoje melanomu než běžná populace. Není jasné, zda je zvýšené riziko způsobeno parkinsonským syndromem nebo jinými faktory (např. léky používané k léčbě onemocnění).

    Sledujte výskyt melanomu často a pravidelně. Výrobce doporučuje pravidelné kožní prohlídky prováděné náležitě kvalifikovanými osobami (např. dermatology).

    Intenzivní nutkání

    Intenzivní nutkání (např. nutkání hrát hazardní hry, zvýšená sexuální touha, jiná intenzivní touha) a neschopnost ovládat tato nutkání hlášená u některých pacientů užívajících antiparkinsonika, která zvyšují centrální dopaminergní tonus (včetně levodopy-karbidopy) . Nutkání se v některých případech zastavilo, když byla dávka snížena nebo byl lék vysazen.

    Pokud se u pacienta objeví takové nutkání, zvažte snížení dávkování nebo přerušení léčby.

    Fenylketonurie s perorálně se rozpadajícími tabletami

    Levodopa-karbidopa perorálně se rozpadající tablety obsahují aspartam (NutraSweet), který je metabolizován v GI traktu na fenylalanin.

    Specifické populace

    Těhotenství

    Žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen; v reprodukčních studiích na zvířatech byla pozorována snížená životaschopnost mláďat a teratogenní účinky (např. viscerální a kosterní malformace).

    Zvažte rizika versus přínosy u žen ve fertilním věku.

    Kojení

    Levodopa je distribuována do mateřského mléka; doporučována opatrnost. Karbidopa je u potkanů ​​distribuována do mléka; není známo, zda je karbidopa distribuována do lidského mléka.

    Buďte opatrní u kojících žen. Zvažte známé přínosy kojení spolu s klinickou potřebou léku matky a případnými nežádoucími účinky léku nebo základního stavu matky na kojence.

    Pediatrické použití

    Bezpečnost a účinnost nebyla stanovena u dětí mladších 18 let stáří.

    Geriatrické použití

    Perorální přípravky: Žádné celkové rozdíly v bezpečnosti nebo účinnosti ve srovnání s mladšími dospělými.

    Perorální inhalace levodopy: Kašel, infekce horních cest dýchacích, nauzea, zvracení, bolesti končetin a zabarvený výtok z nosu byly hlášeny s vyšší frekvencí u geriatrických pacientů ve věku ≥ 65 let než u mladších dospělých.

    Poškození jater

    Používejte opatrně.

    Renální poškození

    Používejte opatrně.

    Časté nežádoucí účinky

    Dyskineze, nauzea, zvracení, bolest hlavy, nespavost, abnormální sny, sucho v ústech, úzkost, zácpa, ortostatická hypotenze.

    Levodopa perorální inhalace: Kašel, nevolnost, infekce horních cest dýchacích, zbarvené sputum.

    Enterální suspenze Carbidopa-levodopa: Komplikace ze zavedení zařízení, nevolnost, deprese, periferní edém, hypertenze, infekce horních cest dýchacích, orofaryngeální bolest, atelektáza, erytém v místě řezu.

    Co ovlivní další léky Levodopa/Carbidopa

    Specifické léky a potraviny

    Droga nebo jídlo

    Interakce

    Komentáře

    Anticholinergní látky

    Potenciál pro snížení třesu a/nebo exacerbaci abnormálních mimovolních pohybů

    Možné zpoždění vstřebávání levodopy a zvýšení žaludečního metabolismu levodopy

    Antidepresiva, tricyklická

    Potenciál pro hypertenzi a dyskinezi

    Používejte souběžně s opatrností

    Antipsychotika (fenothiaziny, butyrofenony, risperidon)

    Možné snížení terapeutických účinků levodopy

    Možné zvýšené riziko NMS (viz Hyperpyrexie a zmatenost v části Upozornění)

    Pozorujte pacienta kvůli ztrátě terapeutického účinku

    Benzodiazepiny

    Možné snížení terapeutických účinků levodopy s Chlordiazepoxidem nebo Diazepamem

    Používejte současně s opatrností

    Léky snižující hladinu dopaminu (např. reserpin, tetrabenazin )

    Současné užívání se nedoporučuje

    Hypotenzní látky

    Potenciál pro symptomatickou posturální hypotenzi

    Potenciál toxických účinků na CNS, jako je psychóza s methyldopou

    Může být nutná úprava dávkování hypotenzního činidla

    Přípravky železa

    Možná snížená absorpce levodopy a karbidopa

    Podávejte současně s opatrností a sledujte pacienty kvůli zhoršení symptomů parkinsonismu; někteří lékaři doporučují užívat doplňky železa alespoň 2 hodiny před nebo po levodopě

    Isoniazid

    Možné snížení léčebných účinků levodopy

    Sledujte ztrátu pacienta terapeutického účinku

    Inhibitory MAO

    Potenciál pro hypertenzi, bolest hlavy, hyperexcitabilitu s neselektivními inhibitory MAO

    Možná těžká ortostatická hypotenze u selegilinu.

    Kontraindikováno u neselektivních inhibitorů MAO; vysadit neselektivní inhibitor MAO alespoň 2 týdny před zahájením léčby levodopou

    Mohou být podávány současně se selektivním inhibitorem MAO (např. selegilinem) s opatrností

    Metoklopramide

    Možné zvýšení biologické dostupnosti levodopy

    Možné snížení terapeutických účinků levodopy

    Papaverin

    Možné snížení terapeutických účinků levodopy

    Používejte současně s opatrností a sledujte pacienta kvůli ztrátě terapeutického účinku

    Fenytoin

    Možné snížení terapeutických účinků levodopy

    Používejte současně s opatrností a sledujte pacienta kvůli ztrátě terapeutického účinku

    Protein

    Potraviny s vysokým obsahem bílkovin mohou zhoršit vstřebávání levodopy

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    Populární klíčová slova