Levodopa/Carbidopa

Торговые марки: Lodosyn
Класс препарата: Противоопухолевые агенты

Использование Levodopa/Carbidopa

Паркинсонический синдром

Леводопа используется для симптоматического лечения паркинсонического синдрома, включая болезнь Паркинсона, постэнцефалитический паркинсонизм и симптоматический паркинсонический синдром, возникающий в результате интоксикации угарным газом или интоксикации марганцем. Для этого применения доступны различные фиксированные комбинации препаратов с карбидопой.

Карбидопа используется для ингибирования декарбоксилирования периферической леводопы и увеличения количества леводопы, доступной для транспорта в мозг. Доступен в фиксированной комбинации с леводопой, а также в виде монопрепарата для использования у пациентов, получающих леводопа-карбидопу, которым требуется дополнительная карбидопа для уменьшения тошноты и рвоты и/или облегчения более быстрого титрования дозы.

Леводопа (в в сочетании с карбидопой) в настоящее время является наиболее эффективным препаратом для купирования двигательных симптомов болезни Паркинсона. Однако эффективность со временем снижается, и у большинства пациентов при длительном применении развиваются двигательные флуктуации и дискинезии (вызванные лекарственными средствами непроизвольные движения).

Стратегии снижения риска двигательных осложнений включают коррекцию дозы леводопы, добавление других противопаркинсонических агентов (например, агонистов дофаминовых рецепторов [например, прамипексола, ропинирола, ротиготина], селективного ингибитора моноаминоксидазы [МАО]-B [ например, разагилин, сафинамид, селегилин], ингибитор катехол-О-метилтрансферазы [COMT] [например, энтакапон, толкапон], амантадин) или сначала начать прием других препаратов, чтобы отложить применение леводопы.

Считается, что двигательные осложнения, связанные с длительным применением стандартных форм леводопы для перорального применения, возникают в результате колебаний концентрации в плазме из-за короткого периода полувыведения, задержки опорожнения желудка и неустойчивой абсорбции. Некоторые непероральные препараты леводопы и карбидопы (например, порошок леводопы для пероральных ингаляций, энтеральная суспензия карбидопы-леводопы) доступны для использования у пациентов с прогрессирующей болезнью Паркинсона, у которых двигательные симптомы не поддаются эффективному контролю с помощью пероральной терапии.

Порошок леводопы для пероральных ингаляций используется для периодического лечения эпизодов «выключения» у пациентов, получающих леводопа-карбидопу. Предназначен для периодического применения только у пациентов, уже получающих терапию карбидопой-леводопой. Может быть особенно полезен у пациентов с тяжелой задержкой опорожнения желудка.

Энтеральная суспензия карбидопы-леводопы используется для лечения моторных колебаний у пациентов с запущенной стадией болезни Паркинсона. Вводится путем непрерывной энтеральной инфузии через чрескожную эндоскопическую гастроеюностомическую трубку (ПЭГ-J).

Родственные наркотики

Как использовать Levodopa/Carbidopa

Администрирование

Леводопа и карбидопа вводятся перорально в виде фиксированной комбинации или однокомпонентных (только карбидопа) обычных таблеток, перорально распадающихся таблеток, таблеток пролонгированного действия или капсул пролонгированного высвобождения. Леводопа также выпускается в виде порошка для пероральных ингаляций. Энтеральную суспензию карбидопа-леводопа вводят через назоеюнальный зонд или зонд PEG-J.

Можно продолжать терапию другими противопаркинсоническими средствами во время введения карбидопы-леводопы; однако может потребоваться коррекция дозировки.

Если требуется общая анестезия, продолжайте терапию до тех пор, пока пациенту разрешено принимать пероральные препараты. Если терапия прервана, наблюдайте за пациентом на наличие симптомов злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС); возобновите прием, как только пациент сможет принимать пероральные препараты. (См. «Гиперпирексия и спутанность сознания» в разделе «Предупреждения»).

Пероральное применение

Применять перорально в виде фиксированной комбинации или монокомпонентных (только карбидопа) обычных таблеток (немедленного высвобождения) пролонгированного действия. таблетки, перорально распадающиеся таблетки или капсулы пролонгированного действия.

Обычные таблетки карбидопы-леводопы и таблетки, распадающиеся при пероральном приеме, содержат соотношение карбидопы и леводопы 1:4 или 1:10. Таблетки и капсулы пролонгированного действия карбидопа-леводопа содержат соотношение карбидопы и леводопы 1:4. Карбидопа и леводопа также коммерчески доступны в виде комбинированных таблеток с энтакапоном (Сталево), содержащих соотношение карбидопы и леводопы 1:4 в сочетании с 200 мг энтакапона.

Таблетки карбидопы-леводопы пролонгированного действия: принять. в виде целых или половинчатых таблеток; не разжевывайте и не измельчайте.

Капсулы карбидопы-леводопы пролонгированного действия: глотать целиком, независимо от еды; не жуйте, не разделяйте и не раздавливайте. Пациентам с трудностями при глотании можно открыть капсулы и высыпать все содержимое небольшим количеством (например, 1–2 столовые ложки) яблочного пюре; вводите смесь немедленно и не храните ее для дальнейшего использования.

Распадающиеся таблетки карбидопы-леводопы при пероральном приеме: непосредственно перед введением осторожно выньте таблетку из флакона сухими руками. Положите таблетку на язык, чтобы она растворилась (обычно в течение нескольких секунд), и проглотите ее со слюной. Запивать водой не требуется.

Таблетки с фиксированной комбинацией карбидопы, леводопы и энтакапона (Сталево): не разделяйте таблетки; вводите только одну таблетку за интервал дозирования.

Поральная ингаляция

Вводите порошок леводопы с помощью специального устройства для пероральной ингаляции (ингалятор Inbrija), которое доставляет порошкообразный препарат из капсул. Для достижения рекомендуемой дозы необходимо всего 2 капсулы (каждая из которых содержит 42 мг леводопы). Не глотайте капсулы, так как желаемый эффект не будет достигнут.

Чтобы ввести дозу, загрузите в ингалятор первую капсулу. Прежде чем вдыхать дозу, максимально выдохните. Удерживая ингалятор ровно, поместите мундштук ингалятора между губами и глубоко и медленно вдохните через ингалятор; Пациент должен почувствовать или услышать вращающийся звук, свидетельствующий о том, что ингалятор работает. Вдохнув содержимое капсулы, задержите дыхание на 5 секунд перед выдохом. Повторите эти действия со второй капсулой, чтобы получить полную дозу.

Используйте новый ингалятор с каждой новой коробкой препарата.

Для получения дополнительной информации обратитесь к инструкции производителя.

Внутреннее введение

Введите энтеральную суспензию карбидопы-леводопы (Дуопа) в виде непрерывной 16-часовой инфузии через ПЭГ. -J-трубку с использованием портативного инфузионного устройства (например, насоса CADD Legacy 1400). Установка и удаление трубки PEG-J должна выполняться гастроэнтерологом или другим опытным медицинским работником. Можно временно вводить через зонд штата Нью-Джерси (например, в качестве испытания, чтобы определить, реагирует ли пациент на терапию и может ли он управлять устройством) до тех пор, пока не будет установлен постоянный зонд PEG-J.

Энтеральная суспензия коммерчески доступна в кассетах для одноразового использования, содержащих 4,63 мг карбидопы и 20 мг леводопы на мл.

Перед использованием храните кассеты в морозильной камере. (См. «Хранение» в разделе «Стабильность»). Перед введением выньте кассету из холодильника и дайте ей достичь комнатной температуры в течение 20 минут. Невозможность введения препарата при комнатной температуре может привести к субтерапевтическому ответу. Кассеты предназначены только для одноразового использования; не используйте дольше 16 часов и выбросьте кассету по истечении этого периода времени, даже если какое-то количество препарата осталось.

В конце ежедневного 16-часового периода введения отсоедините трубку PEG-J от помпы и промойте ее питьевая вода комнатной температуры.

Для получения дополнительной информации обратитесь к инструкции производителя.

Дозировка

Дозировка выражается в пересчете на леводопу и карбидопу.

Тщательно корректируйте дозировку в соответствии с индивидуальными потребностями, реакцией и переносимостью.

Суточная доза карбидопы должна составлять не менее 70–100 мг в день; пациенты, получающие <70–100 мг в день, вероятно, будут испытывать тошноту и рвоту.

Внимательно наблюдайте за пациентом, если дозировка резко снижается или препарат прекращается; риск развития симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). Постепенно уменьшайте дозировку после прекращения лечения. (См. раздел «Гиперпирексия и спутанность сознания» в разделе «Предостережения».)

Взрослые

Синдром Паркинсона Карбидопа-Леводопа Обычные таблетки или таблетки, распадающиеся при пероральном приеме Перорально

Первоначально карбидопа 25 мг/леводопа 100 мг (в виде 1 таблетки) 3 раза в день. Дозу можно увеличить на 1 таблетку (карбидопа 25 мг/леводопа 100 мг) ежедневно или через день до достижения суточной дозы карбидопы 200 мг/леводопы 800 мг.

В качестве альтернативы можно начать с карбидопы 10 мг/леводопы 100 мг (в виде 1 таблетки) 3 или 4 раза в день; однако эта дозировка не обеспечит адекватную дозу карбидопы для большинства пациентов. Дозу можно увеличить на 1 таблетку (карбидопа 10 мг/леводопа 100 мг) ежедневно или через день до достижения суточной дозы карбидопы 80 мг/леводопы 800 мг.

Индивидуально подберите поддерживающую дозировку в соответствии с желаемым терапевтическим ответом. Пациенты должны получать по меньшей мере 70–100 мг карбидопы ежедневно во время поддерживающей терапии.

Использование комбинированных препаратов, содержащих соотношение карбидопы и леводопы 1:10, может не обеспечить адекватное количество карбидопы. Если требуется большая доля карбидопы, можно заменить 1 таблетку карбидопы 25 мг/леводопы 100 мг на 1 таблетку карбидопы 10 мг/леводопы 100 мг. Если дополнительная карбидопа по-прежнему необходима, можно вводить дозу карбидопы 25 мг (в виде одноразовой таблетки) с каждой первой суточной дозой карбидопы-леводопы; при необходимости можно назначать дополнительные дозы карбидопы по 12,5 или 25 мг с каждой последующей дозой карбидопы-леводопы.

Если пациентам требуются более высокие дозы леводопы во время приема комбинированного препарата, содержащего 100 мг леводопы, замените их. пациентам препарат, содержащий 250 мг леводопы.

Таблетки пролонгированного действия карбидопы-леводопы для перорального применения

Таблетки с пролонгированным высвобождением не биоэквивалентны таблеткам с немедленным высвобождением; корректировать дозировку соответствующим образом при преобразовании пациентов между формулировками. (См. «Биодоступность» в разделе «Фармакокинетика».)

Пациентам, в настоящее время получающим препараты леводопы с немедленным высвобождением: перейти на соответствующую дозировку таблеток пролонгированного действия, которая обеспечивает примерно на 10 % больше леводопы в день, чем доза, полученная ранее в качестве препарата немедленного высвобождения. подготовка релиза; дозу леводопы может потребоваться увеличить на 30% в день, в зависимости от ответа.

Пациенты, ранее не принимавшие леводопа: первоначально карбидопа 50 мг/леводопа 200 мг (в виде 1 таблетки пролонгированного действия) два раза в день; первоначальную дозу не следует вводить с интервалом <6 часов. Отрегулируйте дозу или частоту приема в зависимости от реакции и переносимости с интервалом ≥3 дней. Большинство пациентов получают адекватное лечение дозами, обеспечивающими 400–1600 мг леводопы, вводимыми разделенными дозами с интервалами от 4 до 8 часов во время бодрствования. Использовались более высокие дозы (≥2400 мг леводопы в день) и более короткие интервалы (<4 часов), но обычно они не рекомендуются. Если интервал дозирования составляет <4 часов и/или разделенные дозы не равны, рекомендуется вводить меньшие дозы в конце дня.

Когда для контроля симптомов необходима дополнительная доза леводопы, можно рассмотреть возможность добавления доз обычного препарата карбидопа-леводопа в течение коротких периодов дня.

Карбидопа-леводопа, капсулы пролонгированного действия, пероральный

Капсулы пролонгированного действия не являются биоэквивалентными препаратам немедленного высвобождения; корректировать дозировку соответствующим образом при преобразовании пациентов между формулировками. (См. «Биодоступность» в разделе «Фармакокинетика».)

Пациенты, в настоящее время получающие препараты леводопы с немедленным высвобождением: рассчитайте текущую общую суточную дозу леводопы для пациента и переведите ее в соответствующую начальную дозу капсул пролонгированного действия (см. Таблицу 1). После перехода при необходимости откорректируйте дозу и/или интервал дозирования в зависимости от переносимости пациентом и клинического ответа. Пациентам, которые в настоящее время получают карбидопу-леводопу в комбинации с ингибитором КОМТ (например, энтакапоном), может потребоваться увеличение общей начальной суточной дозы леводопы в капсуле пролонгированного действия.

Таблица 1. Переход с карбидопы немедленного высвобождения Препараты леводопы в капсулах карбидопа-леводопа пролонгированного действия (Rytary)117

Общая суточная доза леводопы в капсулах карбидопа-леводопа немедленного высвобождения

Общая суточная доза леводопы в капсулах пролонгированного действия

400–549 мг

855 мг (принимают по 3 капсулы [карбидопа 23,75 мг и леводопа 95 мг] 3 раза в день)

550–749 мг

1140 мг (принимают по 4 капсулы [карбидопа 23,75 мг и леводопа 95 мг] 3 раза в день)

750–949 мг

1305 мг (принимают по 3 капсулы [карбидопа 36,25 мг и леводопа 145 мг] 3 раза в день)

950–1249 мг

1755 мг (принимают по 3 капсулы [карбидопа] 48,75 мг и 195 мг леводопы] 3 раза в день)

≥1250 мг

2340 мг (вводят по 4 капсулы [карбидопа 48,75 мг и 195 мг леводопы] 3 раза в день) или 2205 мг (вводят по 3 капсулы [карбидопа 61,25 мг и леводопа 245 мг] 3 раза в день)

Пациенты, ранее не принимавшие леводопа: первоначально карбидопа 23,75 мг/леводопа 95 мг (в виде капсул пролонгированного действия) 3 раза в день в течение первых 3 дней. Возможно увеличение до 36,25 мг карбидопы/145 мг леводопы 3 раза в день на четвертый день лечения. После этого дозировку можно увеличить в зависимости от переносимости пациентом и клинического ответа до максимальной дозы карбидопы 97,5 мг/леводопы 390 мг 3 раза в день; при необходимости частота приема может быть увеличена максимум до 5 раз в день. Поддерживайте пациентов на минимально возможной дозировке, необходимой для достижения адекватного контроля симптомов и минимизации побочных эффектов.

Таблетки с фиксированной комбинацией карбидопы, леводопы и энтакапона перорально

Пациенты, в настоящее время получающие обычные таблетки карбидопы-леводопы с энтакапоном: можно заменить на энтакапон. соответствующую дозу комбинированной таблетки, содержащей одинаковые количества карбидопы и леводопы. Опыт перевода пациентов, получающих таблетки пролонгированного действия карбидопа-леводопа или препараты карбидопа-леводопа, не содержащие соотношение 1:4, отсутствует.

Пациенты, в настоящее время не получающие энтакапон: первоначально титровать до переносимой и эффективной дозы, используя отдельную дозу карбидопы. таблетки леводопы и энтакапона. После установления оптимальной дозировки можно перевести пациентов на соответствующую дозу комбинированной таблетки карбидопы, леводопы и энтакапона.

Таблетки карбидопы перорально

Карбидопа: 25 мг с первой дозой карбидопы/леводопы каждый день для пациентов, которым требуется дополнительная доза. карбидопа; дополнительные дозы 12,5 или 25 мг могут вводиться в течение дня с каждой дозой карбидопы/леводопы.

Порошок леводопы для пероральных ингаляций (Inbrija) для пероральных ингаляций

Вдыхать содержимое 2 капсул (всего 84 мг) в виде необходимо при «выключенных» симптомах до 5 раз в день.

Максимальная рекомендуемая доза за период «выключения» составляет 84 мг, а максимальная суточная доза — 420 мг.

Энтеральная суспензия карбидопа-леводопа (Дуопа) энтеральная

Дозировка энтеральной суспензии карбидопа-леводопа состоит из 3 компонентов: утренняя доза (обычно вводится в течение 10–30 минут), непрерывная инфузия (вводится в течение 16 часов) и дополнительные дозы (т. е. дополнительные дозы), необходимые при возникновении симптомов прорыва.

Перед началом лечения переведите пациента со всех форм леводопы на пероральные таблетки карбидопы-леводопы немедленного высвобождения (соотношение 1:4). Дозировка энтеральной суспензии зависит от количества пероральной леводопы, принятой накануне.

Определите начальную утреннюю дозу энтеральной суспензии (в мл) следующим образом: рассчитайте общее количество леводопы (в мг) в первый доза карбидопы-леводопы немедленного высвобождения, принятая накануне. Преобразуйте эту дозу (в мг) в мл, умножив на 0,8 и разделив на 20 мг/мл; добавьте еще 3 мл для учета объема заправки.

Определите начальную непрерывную дозу энтеральной суспензии (в мл) следующим образом: рассчитайте общее количество леводопы из пероральных доз карбидопы-леводопы с немедленным высвобождением, принимаемых на протяжении всего периода лечения. предыдущий день (более 16 часов бодрствования); не используйте в расчете дозы, принятые на ночь. Вычтите первую пероральную дозу леводопы, принятую накануне (определенную при расчете утренней дозы), из общей пероральной дозы леводопы, принятой в течение 16 часов; разделите это значение на 20 мг/мл, чтобы получить непрерывную дозу, которую следует вводить в течение 16 часов. Рассчитайте почасовую скорость инфузии (в мл/час), разделив непрерывную дозу на 16 часов.

После первого дня лечения титровать ежедневную утреннюю дозу и непрерывную дозу в зависимости от индивидуальной реакции и переносимости до достижения стабильной дозы. полученный. (См. пределы применения.) Если у пациента наблюдаются постоянные или многочисленные периоды «выключения» в течение 16-часового периода инфузии, можно увеличить непрерывную дозу или ввести дополнительные дозы. Пациентам, которым требуется лечение в ночное время, форму леводопы-карбидопы пролонгированного действия можно принимать перорально перед сном после прекращения энтеральной инфузии. При возникновении дискинезии или других побочных эффектов можно уменьшить постоянную дозу или временно прервать терапию до исчезновения побочных эффектов. Обратитесь к инструкции производителя для получения рекомендаций по корректировке дозировки.

Избегайте внезапного прекращения терапии или быстрого снижения дозы; при прекращении терапии следует снизить дозу или перевести пациентов на пероральную терапию карбидопой-леводопой немедленного высвобождения.

Ограничения по назначению

Взрослые

Синдром Паркинсона Перорально

Карбидопа: опыт применения дозы > 200 мг в день ограничены.

Капсулы пролонгированного действия карбидопы-леводопы: производитель рекомендует максимальную суточную дозу карбидопы 612,5 мг и леводопы 2450 мг.

Таблетки с фиксированной комбинацией карбидопы-леводопы-энтакапона: если препараты, содержащие Применяют карбидопу 12,5–37,5 мг, леводопа 50–150 мг и энтакапон 200 мг (Сталево 50, 75, 100, 125 и 150), максимум 8 таблеток в день. Если применяется препарат, содержащий карбидопу 50 мг, леводопа 200 мг и энтакапон 200 мг (Сталево 200), максимум 6 таблеток в день.

Леводопа для пероральных ингаляций: максимальная рекомендуемая доза за период «отключения» составляет 84 мг, а максимальная суточная доза — 420 мг.

Энтеральная суспензия карбидопы-леводопы: максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 2000 мг компонента леводопы. (т. е. одна кассета в день).

Предупреждения

Противопоказания
  • Одновременное применение с неселективным ингибитором МАО. (См. «Конкретные лекарства и продукты питания» в разделе «Взаимодействие».)
  • Закрытоугольная глаукома.
  • Известная гиперчувствительность к леводопе, карбидопе или любому ингредиенту препарата.
    • Предупреждения/меры предосторожности

    Предупреждения

    Двигательные осложнения

    Терапия, связанная с дискинезиями; может потребоваться снижение дозы леводопы-карбидопы или других противопаркинсонических средств.

    При длительном использовании также могут возникать колебания моторики. Может проявляться эффектом «окончания приема», внезапной потерей эффективности с резким началом акинезии с последующим внезапным восстановлением эффективности («феномен включения-выключения») или внезапным гипотоническим замиранием (пациент часто падает при попытке идти).

    Нервно-психические эффекты

    Сообщалось о психических нарушениях. Внимательно наблюдайте за пациентами на предмет депрессии с сопутствующими суицидальными наклонностями. Депрессия отмечалась чаще у пациентов, получавших энтеральную суспензию карбидопы-леводопы, по сравнению с пероральным препаратом немедленного высвобождения.

    Галлюцинации и аномальные мысли или поведение (например, паранойя, спутанность сознания, психотические расстройства, возбуждение, бред, делирий, психотическое поведение, дезориентация, агрессивное поведение), о которых сообщалось при приеме дофаминергических препаратов. Галлюцинации обычно возникают вскоре после начала терапии леводопой и могут быть облегчены путем снижения дозы.

    Как правило, избегайте применения препарата у пациентов с серьезными психотическими расстройствами.

    Генерализованная нейропатия, чаще всего характеризующаяся как сенсорная или сенсомоторная, наблюдалась у пациентов, получавших энтеральную суспензию карбидопы-леводопы. Данные электродиагностики наиболее соответствуют аксональной полиневропатии. Оценивайте пациентов на наличие невропатии до и во время лечения, особенно у пациентов с уже существующей невропатией или риском невропатии. Сообщалось, что прием добавок витамина B снижает частоту нейропатии.

    Сердечно-сосудистые эффекты

    Риск ортостатической гипотензии; обычно протекает бессимптомно, и толерантность обычно развивается в течение нескольких месяцев.

    При применении некоторых препаратов сообщалось о сердечно-сосудистых ишемических явлениях.

    Применять с осторожностью у пациентов с ИМ в анамнезе, у которых имеется резидуальная предсердная, узловые или желудочковые аритмии; контролировать функцию сердца в учреждении интенсивной кардиологической помощи во время первоначальной корректировки дозировки.

    Применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями.

    Респираторные эффекты

    Применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми заболеваниями легких (например, бронхиальной астмой).

    Кашель является частым побочным эффектом пероральной ингаляционной терапии леводопой. Клинически значимых изменений функции легких не наблюдается; однако эта лекарственная форма не рекомендуется пациентам с ХОБЛ, астмой или другими хроническими заболеваниями легких.

    Влияние на желудочно-кишечный тракт

    Применять с осторожностью у пациентов с пептической язвой в анамнезе; возможность кровотечения из верхних отделов ЖКТ у этих пациентов.

    Осложнения, связанные с процедурой или устройством PEG-J (например, безоар; кишечная непроходимость; эрозия/язва в месте имплантата; кишечное кровотечение, ишемия, обструкция или перфорация; инвагинация; панкреатит; перитонит; пневмоперитонеум; послеоперационная рана). инфекция) может возникнуть у пациентов, получающих энтеральную суспензию карбидопа-леводопа; может привести к серьезным последствиям, таким как смерть или необходимость хирургического вмешательства. Попросите пациентов немедленно сообщать врачу, если они испытывают боль в животе, длительный запор, тошноту, рвоту, лихорадку или меланотический стул.

    Засыпание во время повседневной деятельности и сонливость

    Эпизоды засыпания во время занятий деятельностью ежедневной жизни (например, вождение автомобиля), что иногда приводит к несчастным случаям.

    Некоторые пациенты не замечали предупреждающих знаков (например, чрезмерной сонливости) и считали, что они были настороже непосредственно перед событием.

    Наблюдайте за пациентами на предмет сонливости или сонливости. Пациенты могут не признавать сонливость или сонливость до тех пор, пока их напрямую не спросят о таких побочных эффектах во время определенных видов деятельности. Спросите пациентов о любых факторах, которые могут увеличить риск сонливости (например, сопутствующий прием седативных препаратов, наличие нарушений сна).

    Рассмотрите возможность прекращения терапии, если у пациента развивается дневная сонливость или эпизоды засыпания во время деятельности, требующей активного участия (например, разговоров, приема пищи). Если прием препарата продолжается, посоветуйте пациентам не водить машину и избегать других потенциально опасных видов деятельности. (См. «Рекомендации пациентам».) Недостаточно информации, чтобы установить, устранит ли снижение дозы это нежелательное явление.

    Гиперпирексия и спутанность сознания

    Комплекс симптомов, напоминающий злокачественный нейролептический синдром (ЗНС; например, повышенная температура, мышечная ригидность, изменение сознания, вегетативная нестабильность), отмечаемый после снижения дозы или резкой отмены леводопы.

    Внимательно наблюдайте за пациентом при уменьшении дозы или отмене препарата; особенно важно у пациентов, получающих сопутствующую терапию антипсихотиками.

    Общие меры предосторожности

    Периодически оценивайте функции печени, кроветворения, сердечно-сосудистой системы и почек.

    Использование фиксированных комбинаций

    При использовании фиксированного комбинированного препарата, содержащего леводопа, карбидопу и энтакапон (Сталево), соблюдайте обычные меры предосторожности и противопоказания, связанные со всеми препаратами в составе препарата.

    Глаукома

    Может повышать ВГД у пациентов с глаукомой; Используйте с осторожностью у пациентов с хорошо контролируемой открытоугольной глаукомой и контролируйте ВГД. (См. «Противопоказания» в разделе «Предостережения»).

    Эндокринные заболевания

    Применять с осторожностью.

    Внимательно наблюдайте за пациентами с диабетом; леводопа может влиять на гликемический контроль.

    Меланома

    Эпидемиологические исследования показывают, что у пациентов с паркинсоническим синдромом риск развития меланомы в два-шесть раз выше, чем у населения в целом. Неясно, обусловлен ли повышенный риск синдромом паркинсонизма или другими факторами (например, лекарствами, используемыми для лечения этого заболевания).

    Регулярно и часто проверяйте наличие меланомы. Производитель рекомендует периодически проводить осмотр кожи лицами, имеющими соответствующую квалификацию (например, дерматологами).

    Интенсивные побуждения

    Сильные побуждения (например, побуждения к игре, усиление сексуальных побуждений, другие сильные побуждения) и неспособность контролировать эти побуждения наблюдались у некоторых пациентов, получавших противопаркинсонические средства, повышающие центральный дофаминергический тонус (включая леводопа-карбидопу). . Позывы прекращались в некоторых случаях при уменьшении дозы или отмене препарата.

    Рассмотрите возможность снижения дозировки или прекращения терапии, если у пациента возникнут такие позывы.

    Фенилкетонурия при перорально распадающихся таблетках

    Леводопа-карбидопа перорально распадающиеся таблетки содержат аспартам (NutraSweet), который метаболизируется в желудочно-кишечном тракте до фенилаланина.

    Конкретные группы населения

    Беременность

    Отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин; в репродуктивных исследованиях на животных наблюдалось снижение жизнеспособности детенышей и тератогенные эффекты (например, висцеральные и скелетные пороки развития).

    Взвешивайте риски и преимущества для женщин детородного возраста.

    Лактация

    Леводопа попадает в грудное молоко; рекомендуется осторожность. Карбидопа попадает в молоко крыс; неизвестно, проникает ли карбидопа в грудное молоко.

    Проявляйте осторожность у кормящих женщин. Учитывайте известные преимущества грудного вскармливания, а также клиническую потребность матери в препарате и любые потенциальные побочные эффекты препарата или основного заболевания матери на ребенка.

    Использование в педиатрических целях

    Безопасность и эффективность у детей <18 лет не установлены. возраст.

    Гериатрическое применение

    Препараты для перорального применения: общих различий в безопасности и эффективности по сравнению с более молодыми людьми нет.

    При пероральном вдыхании леводопы: кашель, инфекции верхних дыхательных путей, тошнота, рвота, боль в конечностях и изменение цвета выделений из носа чаще наблюдались у пожилых пациентов в возрасте ≥65 лет, чем у молодых людей.

    Печеночная недостаточность

    Применять с осторожностью.

    Нарушение функции почек

    Применять с осторожностью.

    Распространенные побочные эффекты

    Дискинезии, тошнота, рвота, головная боль, бессонница, необычные сновидения, сухость во рту, беспокойство, запор, ортостатическая гипотензия.

    Вдыхание леводопы перорально: кашель, тошнота, инфекции верхних дыхательных путей, изменение цвета мокроты.

    Энтеральная суспензия карбидопы-леводопы: осложнения от введения устройства, тошнота, депрессия, периферические отеки, гипертония, инфекция верхних дыхательных путей, боль в ротоглотке, ателектаз, эритема в месте разреза.

    На какие другие лекарства повлияют Levodopa/Carbidopa

    Особые лекарства и продукты питания

    Лекарственный препарат или пища

    Взаимодействие

    Комментарии

    Антихолинергические средства

    Потенциал уменьшения тремора и/или обострения аномальных непроизвольных движений

    Возможна задержка всасывания леводопы и усиление желудочного метаболизма леводопы

    Трициклические антидепрессанты

    Возможность развития гипертонии и дискинезии

    Применять одновременно с осторожностью

    Антипсихотические средства (фенотиазины, бутирофеноны, рисперидон)

    Возможно снижение терапевтического эффекта леводопы

    Возможно повышенный риск ЗНС (см. «Гиперпирексия и спутанность сознания с осторожностью»)

    Наблюдайте за пациентом на предмет потери терапевтического эффекта

    Безодиазепины

    Возможное снижение терапевтического эффекта леводопы с хлордиазепоксидом или диазепамом

    Применять одновременно с осторожностью

    Средства, истощающие дофамин (например, резерпин, тетрабеназин) )

    Совместное применение не рекомендуется

    Гипотензивные средства

    Возможность развития симптоматической постуральной гипотензии

    Возможность токсических эффектов на ЦНС, таких как психоз при приеме метилдопы

    Может потребоваться коррекция дозы гипотензивного средства

    Препараты железа

    Возможно снижение всасывания леводопы и карбидопа

    Назначать одновременно с осторожностью и следить за состоянием пациентов на предмет ухудшения симптомов паркинсонизма; некоторые врачи рекомендуют принимать препараты железа по крайней мере за 2 часа до или после леводопы.

    Изониазид

    Возможное снижение терапевтического эффекта леводопы

    Наблюдайте за пациентом на предмет потери терапевтического эффекта

    Ингибиторы МАО

    ​​

    Возможность развития гипертонии, головной боли, повышенной возбудимости при применении неселективных ингибиторов МАО

    Возможна тяжелая ортостатическая гипотензия при применении селегилина

    Противопоказан при применении неселективных ингибиторов МАО; прекратить прием неселективного ингибитора МАО по крайней мере за 2 недели до начала приема леводопы

    Можно с осторожностью назначать одновременно с селективным ингибитором МАО (например, селегилином)

    Метоклопрамид

    Возможно увеличение биодоступности леводопы

    Возможно снижение терапевтического действия леводопы

    Папаверин

    Возможно снижение терапевтического действия леводопы

    Применять одновременно с осторожностью и наблюдать за пациентом на предмет потери терапевтического эффекта

    Фенитоин

    Возможно снижение терапевтического эффекта леводопы

    Применять одновременно с осторожностью и наблюдать за пациентом на предмет потери терапевтического эффекта

    Белок

    Пищевые продукты с высоким содержанием белка могут ухудшить всасывание леводопы

    Отказ от ответственности

    Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

    Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

    Популярные ключевые слова