Linezolid

Názvy značek: Zyvox
Třída drog: Antineoplastická činidla

Použití Linezolid

Infekce dýchacích cest

Léčba komunitní pneumonie (CAP), včetně infekcí spojených se souběžnou bakteriémií, způsobenou citlivým Streptococcus pneumoniae.

Léčba CAP způsobené citlivým Staphylococcus aureus (pouze kmeny citlivé na meticilin [citlivé na oxacilin]). Doporučuje se také pro léčbu CAP způsobené meticilin-rezistentním S. aureus† [off-label] (MRSA; také známý jako oxacilin-rezistentní S. aureus nebo ORSA).

Léčba nozokomiální pneumonie způsobené citlivými S. aureus (včetně MRSA) nebo S. pneumoniae.

Není indikováno k léčbě infekcí dýchacích cest způsobených gramnegativními bakteriemi. Je bezpodmínečně nutné, aby bylo současně použito antiinfekční činidlo proti gramnegativním bakteriím, pokud mezi zdokumentované nebo předpokládané patogeny patří gramnegativní bakterie.

Informace týkající se léčby pneumonie naleznete v aktuálních pokynech pro klinickou praxi IDSA dostupných na adrese [Web].

Infekce kůže a kožní struktury

Léčba nekomplikovaných infekcí kůže a kožních struktur způsobených citlivými kmeny S. aureus (pouze kmeny citlivé na meticilin [na oxacilin]) nebo S. pyogenes (skupina A β- hemolytické streptokoky, GAS).

Léčba komplikovaných infekcí kůže a kožních struktur (včetně infekcí diabetické nohy), bez souběžné osteomyelitidy, způsobené citlivými S. aureus (včetně MRSA), S. pyogenes nebo S. agalactiae (streptokoky skupiny B, GBS).

Nehodnoceno pro použití při léčbě dekubitálních vředů.

Není určeno k léčbě infekcí kůže a kožních struktur způsobených gramnegativními bakteriemi. Pokud dokumentované nebo předpokládané patogeny zahrnují gramnegativní bakterie, je bezpodmínečně nutné, aby bylo současně použito antiinfekční činidlo proti gramnegativním bakteriím.

Informace týkající se léčby infekcí kůže a kožních struktur naleznete v aktuálním IDSA pokyny pro klinickou praxi dostupné na [Web].

Infekce Enterococcus faecium rezistentní na vankomycin

Léčba infekcí způsobených citlivým Enterococcus faecium rezistentním na vankomycin, včetně infekcí spojených se souběžnou bakteriémií.

Bylo použito k léčbě infekční endokarditidy nativní nebo protetické chlopně† [off-label] způsobené vankomycinem rezistentním nebo multirezistentním E. faecium. AHA doporučuje, aby pacienty s infekční endokarditidou přisuzovanou enterokokům odolným vůči penicilinům, aminoglykosidům a vankomycinu léčil tým specialistů na infekční onemocnění, kardiologii, kardiovaskulární chirurgii, klinickou farmacii a v případě potřeby i pediatrii.

Informace o diagnostice a léčbě infekční endokarditidy a jejích komplikací, včetně protiinfekční léčby enterokokové endokarditidy, naleznete v aktuálních pokynech AHA dostupných na [Web].

Tuberkulóza

Používá se v režimech s více léky k léčbě multirezistentní (MDR) tuberkulózy† [off-label] způsobené Mycobacterium tuberculosis (tj. způsobené M. tuberculosis rezistentním na isoniazid a rifampin ). ATS, CDC a IDSA uvádějí, že linezolid je jednou z různých možností, které lze zvážit pro zařazení do režimů s více léky používanými k léčbě MDR tuberkulózy. WHO doporučuje, aby byl linezolid zahrnut do režimů s více léky používanými k dlouhodobé léčbě (≥ 18 měsíců) tuberkulózy rezistentní vůči více lékům nebo rifampinu (MDR/RR).

Používá se v kombinaci 3 léků. režim, který zahrnuje bedachilin a pretomanid pro léčbu plicní tuberkulózy extenzivně rezistentní na léky (XDR) (tj. způsobené M. tuberculosis rezistentní vůči isoniazidu, rifampinu, jakémukoli fluorochinolonu a alespoň jednomu injekčnímu antituberkulotiku) nebo netolerující nebo nereagující na léčbu MDR plicní tuberkulóza. WHO uvádí, že 3-lékový režim pretomanidu, bedachilinu a linezolidu (také známého jako BPaL) lze použít k léčbě MDR tuberkulózy u pacientů, kteří dříve neužívali ani bedachilin, ani linezolid (nebo dostávali léky po dobu ≤ 2 týdnů). a mají zdokumentované důkazy, že kmen MDR je také odolný vůči fluorochinolonu.

Pacienti s MDR nebo XDR tuberkulózou jsou vystaveni vysokému riziku selhání léčby a získání další rezistence na léky. ATS, CDC a IDSA doporučují, aby byli tito pacienti odesláni nebo aby byla konzultována specializovaná léčebná centra určená místními nebo státními zdravotnickými odděleními nebo CDC.

Další informace o léčbě MDR a XDR tuberkulózy naleznete v aktuálních pokynech ATS/CDC/IDSA a WHO.

Související drogy

Jak používat Linezolid

Administrace

Podávejte perorálně nebo intravenózní infuzí.

Pokud je to klinicky vhodné, může být IV cesta převedena na perorální bez úpravy dávkování.

Vyhněte se velkému množství potravin nebo nápojů s vysokým obsahem tyraminu během léčby linezolidem. (Viz Upozornění na inhibici monoaminooxidázy.)

Perorální podání

Podávejte perorálně bez ohledu na jídlo.

Rekonstituce

Rozpusťte prášek pro perorální suspenzi v době výdeje do přidáním množství vody specifikovaného na lahvičce, aby vznikla suspenze obsahující 100 mg/5 ml. Po jemném poklepání lahví, aby se prášek uvolnil, přidejte vodu ve 2 dávkách a po každém přidání dobře protřepejte.

Před podáním každé dávky jemně promíchejte suspenzi 3–5krát převrácením lahvičky; netřeste.

IV podávání

Informace o kompatibilitě roztoku a léčiva naleznete v části Kompatibilita v části Stabilita.

Jednorázové nádoby s linezolidovou injekcí pro IV infuzi by měly podávat bez dalšího ředění. Nepoužívejte nádoby v sériovém zapojení; nevkládejte do roztoku aditiva.

Rychlost podávání

Podávejte intravenózní infuzí po dobu 30–120 minut.

Dávkování

VýroBCe uvádí bezpečnost a účinnost > 28denní léčba linezolidem nebyla hodnocena v kontrolovaných klinických studiích. Lék se podává po delší dobu, pokud se používá v režimech s více léky pro léčbu tuberkulózy s MDR.

Pediatričtí pacienti

Obecné dávkování pro novorozence orální nebo IV

Novorozenci: Výrobce doporučuje zpočátku 10 mg/kg každých 12 hodin u předčasně narozených novorozenců ve věku < 7 dní; může zvážit 10 mg/kg každých 8 hodin u pacientů s nedostatečnou odpovědí. Výrobce doporučuje 10 mg/kg každých 8 hodin u všech novorozenců ve věku ≥ 7 dnů.

Novorozenci ve věku ≤ 7 dnů: AAP doporučuje 10 mg/kg každých 12 hodin u těch s gestačním věkem < 34 týdnů a 10 mg/kg každých 8 hodin u žen s gestačním věkem ≥ 34 týdnů.

Novorozenci ve věku 8–28 dní: AAP doporučuje 10 mg/kg každých 8 hodin, bez ohledu na gestační věk.

Infekce dýchacích cest Komunitní nebo nozokomiální pneumonie orální nebo IV

Děti ve věku 7 dní až 11 let: 10 mg/kg každých 8 hodin po dobu 10–14 dní.

Dospívající ve věku ≥12 let : 600 mg každých 12 hodin po dobu 10–14 dnů.

Infekce kůže a struktury kůže Nekomplikované infekce kůže a struktury kůže Orální

Děti ve věku 7 dní až 4 let: 10 mg/kg každých 8 hodin po dobu 10– 14 dní.

Děti ve věku 5 až 11 let: 10 mg/kg každých 12 hodin po dobu 10–14 dní.

Dospívající ve věku ≥12 let: 600 mg každých 12 hodin po dobu 10–14 dní.

Komplikované infekce kůže a kožní struktury Orální nebo IV

Děti ve věku 7 dní až 11 let: 10 mg/kg každých 8 hodin po dobu 10–14 dní.

Dospívající ve věku ≥12 let: 600 mg každých 12 hodin po dobu 10–14 dnů.

Enterococcus faecium rezistentní na vankomycin Infekce Orální nebo IV

Děti ve věku 7 dní až 11 let: 10 mg/kg každých 8 hodin po dobu 14–28 dní.

Dospívající ve věku ≥12 let: 600 mg každých 12 hodin po dobu 14–28 dní.

Dospělí

Infekce dýchacích cest Komunitní nebo nozokomiální Pneumonie Orální nebo IV

600 mg každých 12 hodin po dobu 10–14 dnů.

Infekce kůže a struktury kůže Nekomplikovaná kůže a Infekce struktury kůže Orální

400 mg každých 12 hodin po dobu 10–14 dní.

Komplikované infekce kůže a struktury kůže Orální nebo IV

600 mg každých 12 hodin po dobu 10–14 dní.

Vankomycin Infekce rezistentní Enterococcus faecium orální nebo IV

600 mg každých 12 hodin po dobu 14–28 dní.

Aktivní tuberkulóza XDR nebo na léčbu netolerantní nebo nereagující MDR plicní tuberkulóza perorálně

1,2 g denně po dobu 26 týdnů . Úprava dávkování na 600 mg denně s dalším snížením na 300 mg denně nebo přerušení léčby linezolidem může být nutné, pokud se objeví myelosuprese, periferní neuropatie nebo neuropatie zrakového nervu.

Musí se podávat společně s perorálním pretomanidem (200 mg jednou denně po dobu 26 týdnů) a bedachilinem (400 mg jednou denně po dobu 2 týdnů a následně 200 mg 3krát týdně [s intervalem alespoň 48 hodin mezi dávkami] po dobu 24 týdnů).

Režim kombinace 3 léčiv by mělo pokračovat po dobu 26 týdnů, ale v případě potřeby může být prodlouženo na více než 26 týdnů.

Speciální populace

Poškození jater

Mírné až středně těžké poškození jater (Dítě- Pughova třída A nebo B): Úprava dávkování není nutná.

Závažné poškození jater: Farmakokinetika nebyla hodnocena.

Poškození ledvin

Úprava dávkování není nutná. Zvažte, že metabolity linezolidu se mohou akumulovat u pacientů s poruchou funkce ledvin; klinický význam neznámý. (Viz Porucha funkce ledvin v části Upozornění.)

Hemodialyzovaní pacienti: Podávejte dávky linezolidu po dialýze.

Geriatričtí pacienti

Úpravy dávkování nejsou nutné.

Varování

Kontraindikace
  • Známá přecitlivělost na linezolid nebo kteroukoli složku přípravku.
  • Současná nebo nedávná (v rámci poslední 2 týdny) léčba léky, které inhibují MAO A nebo B (např. isokarboxazid, fenelzin). (Viz Specifické léky v části Interakce.)
    • Varování/Opatření

    Hematologické účinky

    Hlášená myelosuprese (anémie, leukopenie, pancytopenie, trombocytopenie).

    Studie toxicity u dospělých a juvenilních psů a potkanů ​​naznačují myelosupresi (hypocelularita kostní dřeně/snížená hematopoéza; snížená extramedulární hematopoéza ve slezině a játrech; snížené hladiny cirkulujících erytrocytů, leukocytů a krevních destiček) a lymfoidní deplece v brzlíku, lymfatických uzlinách a slezině.

    Během léčby linezolidem každý týden monitorujte CBC, zvláště u těch, kteří dostávají lék po dobu > 2 týdnů a u těch, kteří již mají myelosupresi, současně užívají léky související s útlumem kostní dřeně nebo mají chronickou infekci, která byla nebo je léčena souběžnou antiinfekční terapií.

    Zvažte ukončení léčby. linezolid, pokud dojde k rozvoji nebo zhoršení myelosuprese. Hematologické parametry se po vysazení léku obecně zvýšily směrem k hodnotám před léčbou.

    Periferní a optická neuropatie

    Periferní a optické neuropatie hlášené u dospělých a dětí užívajících linezolid, především u těch, kteří dostávali lék po dobu > 28 dnů. Optická neuropatie progredující do ztráty zraku hlášená při užívání linezolidu po dobu > 28 dnů. Rozmazané vidění hlášené u některých pacientů, kteří dostávali lék po dobu <28 dnů.

    Pokud pacient pociťuje příznaky zhoršení zraku (např. změny zrakové ostrosti nebo barevného vidění, rozmazané vidění, defekt zorného pole), okamžitě proveďte oční vyšetření. Monitorujte zrakové funkce u všech pacientů užívajících linezolid po delší dobu (tj. ≥ 3 měsíce). Kromě toho sledujte zrakové funkce u všech pacientů, kteří hlásí nový zrakový příznak, bez ohledu na délku léčby linezolidem.

    Pokud dojde k periferní nebo optické neuropatii, zvažte potenciální přínosy oproti rizikům pokračování léčby linezolidem.

    Serotoninový syndrom

    Serotoninový syndrom (včetně některých úmrtí) hlášený u pacientů užívajících linezolid současně se serotonergními léky. Příznaky a příznaky serotoninového syndromu zahrnují duševní změny (zmatenost, hyperaktivita, problémy s pamětí), svalové záškuby, nadměrné pocení, třes, třes, průjem, ztrátu koordinace a/nebo horečku.

    Většina hlášených případů se vyskytla. u pacientů užívajících linezolid současně s SSRI nebo SNRI. FDA nedospěl k závěru, zda současné užívání linezolidu s jinými léky s nižším stupněm serotonergní aktivity (např. tricyklická antidepresiva, inhibitory MAO) je spojeno s rizikem srovnatelným s rizikem hlášeným u SSRI nebo SNRI.

    Pokud se to nezváží. klinicky vhodné a u pacientů lze pečlivě sledovat známky a/nebo příznaky serotoninového syndromu nebo reakcí podobných neuroleptickému malignímu syndromu (NMS), nepoužívejte linezolid u pacientů s karcinoidním syndromem nebo u pacientů užívajících SSRI, tricyklická antidepresiva, serotonin 5 -agonisté HT1 receptoru (triptany), meperidin, Bupropion nebo buspiron. (Viz Specifická léčiva v části Interakce.)

    V případech, kdy pacient již užívá serotonergní antidepresivum nebo buspiron a je nutná urgentní léčba linezolidem (např. život ohrožující infekce způsobená MRSA nebo vankomycinem rezistentní E. faecium) a alternativy k linezolidu nejsou dostupné a potenciální přínosy léku převažují nad riziky serotoninového syndromu nebo reakcí podobných NMS, okamžitě vysaďte serotonergní antidepresivum a podejte linezolid. Sledujte projevy serotoninového syndromu nebo reakce podobné NMS (např. hypertermie, rigidita, myoklonus, autonomní nestabilita, změny duševního stavu, které zahrnují extrémní neklid přecházející do deliria a kómatu) po dobu 2 týdnů (5 týdnů, pokud byl užíván fluoxetin) nebo do 24. hodin po poslední dávce linezolidu, podle toho, co nastane dříve. Sledujte také příznaky spojené s vysazením antidepresiv.

    Úmrtnost

    Ve výzkumné studii u vážně nemocných pacientů s infekcemi souvisejícími s intravaskulárním katetrem† [off-label] byla mortalita vyšší u pacientů užívajících linezolid než u pacientů užívajících srovnávací antiinfektivum (vankomycin oxacilin, dikloxacilin); pacienti by také mohli dostávat souběžnou léčbu gramnegativní infekce. Nebyl žádný rozdíl v mortalitě mezi režimem linezolidu a srovnávacím režimem u pacientů s pouze grampozitivními bakteriemi identifikovanými ve výchozí kultuře; mortalita byla vyšší u pacientů léčených linezolidem s gramnegativními bakteriálními infekcemi, smíšenými grampozitivními a gramnegativními infekcemi nebo bez identifikovaného patogenu na začátku studie. Kauzalita nebyla stanovena.

    Neschváleno FDA pro léčbu bakteriémie související s katétrem nebo infekcí v místě katétru; není schválen pro léčbu gramnegativních bakteriálních infekcí.

    Inhibice monoaminooxidázy

    Linezolid je slabý, neselektivní, reverzibilní inhibitor MAO a potenciálně může interagovat s inhibitory MAO a adrenergními a serotonergními látkami. (Viz Specifická léčiva v části Interakce.)

    Významná presorická odezva hlášená při použití tyraminu v dávkách >100 mg u dospělých užívajících linezolid. Poučte pacienty, aby se během léčby linezolidem vyhýbali velkému množství potravin nebo nápojů s vysokým obsahem tyraminu. Potraviny s vysokým obsahem tyraminu zahrnují ty, které mohly projít změnami bílkovin stárnutím, fermentací, nakládáním nebo uzením za účelem zlepšení chuti (např. stařené sýry, fermentované nebo na vzduchu sušené maso, kysané zelí, sójová omáčka, čepované pivo, červené víno). Vezměte v úvahu, že obsah tyraminu v jakékoli potravině bohaté na bílkoviny se může zvýšit, pokud je skladována po dlouhou dobu nebo je nesprávně chlazena.

    Riziko hypertenze

    Nepoužívejte linezolid u pacientů s nekontrolovanou hypertenzí, feochromocytomem nebo tyreotoxikózou nebo u pacientů užívajících přímo nebo nepřímo působící sympatomimetika (např. pseudoefedrin), vazopresorická činidla (např. epinefrin, norepinefrin) nebo dopaminergní činidla (např. dopamin, dobutamin). (Viz Specifické léky v části Interakce.)

    Laktátová acidóza

    Byla hlášena laktátová acidóza, charakterizovaná opakovanou nevolností a zvracením. Pacienti, u kterých se během léčby linezolidem objeví opakující se nevolnost a zvracení, nevysvětlitelná acidóza nebo nízká koncentrace bikarbonátu, by měli podstoupit okamžité lékařské vyšetření.

    Záchvaty

    Záchvaty hlášeny; anamnéza záchvatů nebo rizikové faktory pro záchvaty zaznamenané v některých případech.

    Hypoglykémie

    Symptomatická hypoglykémie hlášená u pacientů s diabetes mellitus, kteří dostávali linezolid současně s inzulínem nebo perorálními hypoglykemiky.

    Ačkoli příčinná souvislost mezi linezolidem a hypoglykémií nebyla prokázána, dávejte pozor u pacientů s diabetem mellitus o možné hypoglykémii během léčby linezolidem.

    Pokud dojde k hypoglykémii, může být nutné snížit dávku inzulínu nebo perorálních antidiabetik nebo vysadit linezolid, inzulín nebo perorální antidiabetika.

    Reakce z citlivosti

    Byla hlášena anafylaxe, angioedém a bulózní kožní poruchy, včetně závažných kožních nežádoucích reakcí (SCAR), jako je toxická epidermální nekrolýza a Stevens-Johnsonův syndrom.

    Změna barvy zubů

    Bylo hlášeno povrchové zbarvení zubů a zbarvení jazyka. V případech se známým výsledkem bylo zabarvení zubů odstranitelné profesionálním čištěním zubů (ruční odstranění vodního kamene).

    Fenylketonurie

    Perorální suspenze obsahuje aspartam, který je metabolizován v GI traktu na 20 mg fenylalaninu na 5 ml suspenze.

    Tablety linezolidu neobsahují aspartam a měly by být používány u jedinců s fenylketonurií (tj. s homozygotním genetickým deficitem fenylalaninhydroxylázy) a dalších jedinců, kteří musí omezit příjem fenylalaninu.

    Superinfekce/Průjem a kolitida související s Clostridioides difficile (CDAD)

    Možný vznik a přemnožení nevnímavých organismů. Pečlivě sledujte; pokud dojde k superinfekci, zaveďte vhodnou terapii.

    Léčba antiinfekčními látkami mění normální flóru tlustého střeva a může umožnit přerůstání Clostridioides difficile (dříve Clostridium difficile).

    C. difficile infekce (CDI) a C. průjem a kolitida související s difficile (CDAD; také známý jako průjem a kolitida související s antibiotiky nebo pseudomembranózní kolitida) hlášené u téměř všech antiinfekčních přípravků, včetně linezolidu, a mohou se pohybovat v rozsahu od mírného průjmu až po fatální kolitidu. C. difficile produkuje toxiny A a B, které přispívají k rozvoji CDAD; Kmeny C. difficile produkující hypertoxin jsou spojeny se zvýšenou morbiditou a mortalitou, protože mohou být refrakterní na antiinfektiva a může být vyžadována kolektomie.

    Zvažte CDAD, pokud se během léčby nebo po ní rozvine průjem a podle toho se řiďte. Zjistěte si pečlivou anamnézu, protože CDAD se může objevit až za ≥ 2 měsíce nebo déle po ukončení antiinfekční terapie.

    Pokud je podezření na CDAD nebo je potvrzeno, přestaňte užívat antiinfekční přípravky, které nejsou namířeny proti C. difficile, kdykoli je to možné . Zahajte vhodnou protiinfekční terapii zaměřenou proti C. difficile (např. fidaxomicin, vankomycin, metronidazol), podpůrnou terapii (např. řízení tekutin a elektrolytů, suplementaci proteinů) a chirurgické vyhodnocení, jak je klinicky indikováno.

    Výběr a použití antiinfektiv

    Linezolid je indikován pouze k léčbě určitých infekcí způsobených určitými grampozitivními bakteriemi. Lék nemá žádnou klinickou aktivitu proti gramnegativním bakteriím a není indikován k léčbě infekcí způsobených gramnegativními bakteriemi.

    Je nezbytně nutné, aby se současně užívalo antiinfekční aktivní činidlo proti gramnegativním bakteriím. pokud dokumentované nebo předpokládané patogeny zahrnují také gramnegativní bakterie. (Viz Použití.)

    Bezpečnost a účinnost linezolidu podávaného po dobu >28 dnů nebyla hodnocena v kontrolovaných klinických studiích. (Viz Dávkování v části Dávkování a podání.)

    Aby se snížil vývoj bakterií rezistentních vůči lékům a zachovala se účinnost linezolidu a dalších antibakteriálních látek, používejte pouze k léčbě infekcí, u kterých bylo prokázáno nebo je silně podezření, že jsou způsobeny citlivými bakteriemi.

    Při výběru nebo úpravě antiinfekční terapie použijte výsledky kultivace a testování citlivosti in vitro. Při absenci takových údajů zvažte místní epidemiologii a vzorce citlivosti při výběru antiinfektiv pro empirickou terapii.

    Informace o testovacích metodách a standardech kontroly kvality pro testování citlivosti antibakteriálních látek in vitro a specifická interpretační kritéria pro taková testování uznané FDA je dostupné na [Web]. U většiny antibakteriálních látek, včetně linezolidu, uznává FDA standardy publikované Institutem pro klinické a laboratorní standardy (CLSI).

    Specifické populace

    Těhotenství

    Dostupná data z publikovaných a postmarketingových kazuistik týkajících se použití linezolidu u těhotných žen neidentifikovala s drogami spojené riziko závažných vrozených vad, potratu nebo nepříznivých mateřských nebo fetálních výsledků

    U myší, potkanů ​​a králíků nebyl linezolid teratogenní; byly však hlášeny embryofetální toxicity (např. postimplantační smrt embrya, snížená tělesná hmotnost plodu, zvýšený výskyt fúze žeberní chrupavky, snížená osifikace).

    Kojení

    Distribuováno do lidského mléka; není známo, zda lék ovlivňuje kojené dítě nebo ovlivňuje tvorbu mléka.

    Zvažte přínosy kojení a význam linezolidu pro ženu spolu s možnými nežádoucími účinky na kojené dítě. lékem nebo základním mateřským onemocněním.

    Při použití u kojících žen výrobce doporučuje sledovat kojené dítě na průjem a zvracení, protože to jsou nejčastější nežádoucí účinky hlášené u kojenců léčených linezolidem.

    Samci s reprodukčním potenciálem

    Na základě zjištění ze studií na zvířatech může linezolid reverzibilně narušit plodnost u samců.

    U dospělých samců potkanů ​​bylo hlášeno reverzibilní snížení plodnosti a reprodukční schopnosti. Účinky na fertilitu byly zprostředkovány prostřednictvím změněné spermatogeneze; postižené spermatidy obsahovaly abnormálně vytvořené a orientované mitochondrie a byly neživotaschopné. Hypertrofie a hyperplazie epiteliálních buněk v nadvarleti pozorovaná ve spojení se sníženou plodností.

    Pediatrické použití

    Bezpečnost a účinnost léčby CAP, nozokomiální pneumonie, komplikovaných infekcí kůže a kožních struktur a infekcí E. faecium rezistentních na vankomycin u pediatrických pacientů jsou podporovány adekvátními a dobře kontrolovanými studiemi u dospělých, farmakokinetickými studiemi u pediatrických pacientů a dalšími údaji z komparátorem kontrolované studie grampozitivních infekcí u novorozenců a dětí ve věku do 11 let. Bezpečnost a účinnost léčby CAP u pediatrických pacientů je také podpořena důkazy z nekontrolované studie u pacientů ve věku 8 měsíců až 12 let.

    Bezpečnost a účinnost léčby nekomplikovaných infekcí kůže a kožní struktury u pediatrických pacientů pacientů zjištěných ve studii kontrolované komparátorem u pediatrických pacientů ve věku 5–17 let.

    U dětí se suboptimální odpovědí na linezolid, zejména u dětí s infekcemi způsobenými patogeny s MIC linezolidu 4 mcg/ml, zvážit neadekvátní systémovou expozici, místo a závažnost infekce a základní zdravotní stavy.

    Uvádí výrobce, že se nedoporučuje pro empirickou léčbu infekcí CNS u pediatrických pacientů. (Viz Distribuce v části Farmakokinetika.)

    Geriatrické použití

    Profily farmakokinetiky, bezpečnosti a účinnosti jsou podobné jako u mladších dospělých. Možnost vyšší citlivosti u některých starších jedinců nelze vyloučit.

    Poškození jater

    Mírné nebo středně těžké poškození jater (Child-Pugh třída A nebo B): Farmakokinetika se nemění.

    Závažné jaterní poškození porucha: Farmakokinetika nebyla hodnocena.

    Poškození ledvin

    Ačkoli klinický význam nebyl stanoven, 2 hlavní metabolity linezolidu se mohou akumulovat u pacientů s poruchou funkce ledvin; množství akumulace se zvyšuje se závažností poškození ledvin. Zvažte potenciální přínosy oproti potenciálním rizikům akumulace metabolitů linezolidu. (Viz Porucha funkce ledvin v části Dávkování a podávání.)

    Časté nežádoucí účinky

    Účinky GI (průjem, nevolnost, zvracení, lokalizovaná nebo generalizovaná bolest břicha, řídká stolice), bolest hlavy, vyrážka, závratě, anémie, trombocytopenie.

    Co ovlivní další léky Linezolid

    Minimálně metabolizovaný; pravděpodobně izoenzymy CYP.

    Neinhibuje CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 nebo 3A4. Neindukuje izoenzymy CYP.

    Léky ovlivňující nebo metabolizované jaterními mikrozomálními enzymy

    Silné induktory jaterních enzymů: Možné snížené koncentrace linezolidu.

    Specifické léky

    h3>

    Lék

    Interakce

    Komentáře

    Aminoglykosidy

    Gentamicin: Žádný vliv na farmakokinetiku linezolidu nebo gentamicinu

    Gentamicin nebo streptomycin: In vitro důkazy aditivních nebo indiferentních antibakteriálních účinků

    Ampicilin

    In vitro důkazy aditivních nebo indiferentních antibakteriálních účinků

    Antidiabetika, perorální

    Potenciál pro hypoglykémii

    Snížení dávky antidiabetika nebo vysazení linezolidu popř. může být nezbytné antidiabetikum

    Aztreonam

    Žádný vliv na farmakokinetiku žádného léku

    In vitro důkaz aditivních nebo indiferentních antibakteriálních účinků

    Karbamazepin

    Možné snížené koncentrace linezolidu

    Karbapenemy

    Imipenem: In vitro důkaz aditivních nebo indiferentních antibakteriálních účinků

    Inzulin

    Možnost hypoglykémie

    Snížení dávky inzulínu nebo vysazení linezolidu nebo inzulínu může jsou nezbytné

    Inhibitory MAO (isokarboxazid, fenelzin, selegilin, tranylcypromin)

    Potenciální farmakologické interakce

    Zvýšené riziko toxicity CNS, včetně serotoninového syndromu

    Neužívejte linezolid u pacientů, kteří užívají (nebo dostávali během posledních 2 týdnů) inhibitor MAO (viz Serotonergní léky v části Specifické léky)

    Fenobarbital

    Možná snížení koncentrace linezolidu

    Fenytoin

    Účinek na farmakokinetiku fenytoinu je nepravděpodobný; možné snížené koncentrace linezolidu

    Úprava dávkování není nutná

    Rifampin

    Snížená maximální plazmatická koncentrace a AUC linezolidu

    In vitro důkaz přídatné látky nebo indiferentní antibakteriální účinky

    Mechanismus interakce a klinický význam neznámý

    Serotonergní léky (SSRI, SNRI, tricyklická antidepresiva, amoxapin, bupropion, buspiron, maprotilin, meperidin, mirtazapin, nefazodon, trazodon, vilazodon)

    Zvýšené riziko serotoninového syndromu, zvláště u SSRI a SNRI; není jasné, zda je riziko spojené s jinými serotonergními léky srovnatelné s rizikem hlášeným u SSRI a SNRI

    Nepoužívejte souběžně, pokud to není klinicky vhodné a pacient může být pečlivě sledován z hlediska projevů serotoninového syndromu nebo reakcí podobných NMS

    Pokud je nutná urgentní léčba linezolidem (např. život ohrožující infekce způsobené MRSA nebo E. faecium rezistentní na vankomycin), okamžitě přerušte serotonergní antidepresivum a podávejte linezolid za pečlivého sledování (viz serotoninový syndrom v části Upozornění)

    Serotonergní léčivo může být zahájeno nebo obnoveno 24 hodin po poslední dávce linezolidu

    Sympatomimetika

    Může dojít k reverzibilnímu zvýšení presorické odpovědi, pokud je linezolid užíván současně s nepřímo působícími sympatomimetiky (např. , fenylpropanolamin, pseudoefedrin), vazopresorické látky (např. adrenalin, norepinefrin) nebo dopaminergní látky (např. dopamin, dobutamin)

    Neužívejte souběžně, pokud pacient nesleduje možné zvýšení TK

    Pokud byla u pacienta užívajícího linezolid zahájena adrenergní látka (např. dopamin, epinefrin), použijte nižší počáteční dávky adrenergní látky a dávku titrujte, abyste dosáhli požadované odpovědi

    Vankomycin

    In vitro důkazy aditivních nebo indiferentních antibakteriálních účinků

    Vitaminy (kyselina askorbová, vitamin E)

    Kyselina askorbová nebo vitamin E: Současné užívání mírně zvyšuje AUC linezolidu

    Kyselina askorbová nebo vitamín E: Úprava dávkování není nutná

    Warfarin

    Žádný podstatný vliv na farmakokinetiku warfarinu

    Není nutná úprava dávkování

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    Populární klíčová slova