Linezolid

Торговые марки: Zyvox
Класс препарата: Противоопухолевые агенты

Использование Linezolid

Инфекции дыхательных путей

Лечение внебольничной пневмонии (ВП), включая инфекции, связанные с сопутствующей бактериемией, вызванной чувствительным Streptococcus pneumoniae.

Лечение ВП, вызванной чувствительным Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительные [оксациллин-чувствительные] штаммы). Также рекомендуется для лечения ВП, вызванной метициллин-резистентным S. aureus † [не по назначению] (MRSA; также известный как оксациллин-резистентный S. aureus или ORSA).

Лечение нозокомиальной пневмонии, вызванной чувствительными микроорганизмами S. aureus (включая MRSA) или S. pneumoniae.

Не показан для лечения инфекций дыхательных путей, вызванных грамотрицательными бактериями. Крайне важно одновременно использовать противоинфекционные средства, активные против грамотрицательных бактерий, если документально подтвержденные или предполагаемые возбудители включают грамотрицательные бактерии.

Для получения информации о лечении пневмонии обратитесь к действующим руководствам IDSA по клинической практике, доступным на сайте IDSA. [Веб].

Инфекции кожи и структур кожи

Лечение неосложненных инфекций кожи и структур кожи, вызванных чувствительным S. aureus (только метициллин-чувствительные [оксациллин-чувствительные] штаммы) или S. pyogenes (группа А β- гемолитические стрептококки, ГАЗ).

Лечение сложных инфекций кожи и структур кожи (включая инфекции диабетической стопы) без сопутствующего остеомиелита, вызванных чувствительными S. aureus (включая MRSA), S. pyogenes или S. agalactiae (стрептококки группы B, ГБС).

Не оценивалось использование при лечении пролежней.

Не показан для лечения инфекций кожи и структур кожи, вызванных грамотрицательными бактериями. Крайне важно одновременно использовать противоинфекционные средства, активные против грамотрицательных бактерий, если документированные или предполагаемые возбудители включают грамотрицательные бактерии.

Для получения информации о лечении инфекций кожи и структур кожи обратитесь к действующей редакции IDSA. рекомендации по клинической практике доступны на [Web].

Инфекции Enterococcus faecium, устойчивые к ванкомицину

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к ванкомицину Enterococcus faecium, включая инфекции, связанные с сопутствующей бактериемией.

Применялся для лечения инфекционного эндокардита нативного клапана или протезного клапана † [не по назначению], вызванного E. faecium, устойчивым к ванкомицину или множественной лекарственной устойчивости. AHA рекомендует, чтобы пациенты с инфекционным эндокардитом, вызванным энтерококками, устойчивыми к пенициллинам, аминогликозидам и ванкомицину, находились под наблюдением группы специалистов в области инфекционных заболеваний, кардиологии, сердечно-сосудистой хирургии, клинической фармации и, при необходимости, педиатрии.

Для получения информации о диагностике и лечении инфекционного эндокардита и его осложнений, включая противоинфекционное лечение энтерококкового эндокардита, обратитесь к действующим рекомендациям AHA, доступным на [Интернет].

Туберкулез

Используется в комбинированных схемах лечения туберкулеза с множественной лекарственной устойчивостью (МЛУ)† [не по назначению], вызванного Mycobacterium Tuberculosis (т.е. вызванного M. Tuberculosis, устойчивым к изониазиду и рифампицину). ). ATS, CDC и IDSA заявляют, что линезолид является одним из различных вариантов, которые можно рассмотреть для включения в схемы лечения множественными лекарственными средствами, используемые для лечения МЛУ-туберкулеза. ВОЗ рекомендует включать линезолид в комбинированные схемы лечения, используемые для длительного лечения (≥18 месяцев) туберкулеза с множественной лекарственной устойчивостью или устойчивостью к рифампицину (МЛУ/РУ).

Применяется в комбинации из трех препаратов. режим, включающий бедаквилин и претоманид для лечения туберкулеза легких с широкой лекарственной устойчивостью (ШЛУ) (т. е. вызванного M. Tuberculosis, устойчивым к изониазиду, рифампицину, любому фторхинолону и по крайней мере одному инъекционному противотуберкулезному агенту) или непереносимости лечения или не отвечающей на лечение МЛУ-туберкулез легких. ВОЗ заявляет, что схема из трех препаратов: претоманид, бедаквилин и линезолид (также известная как BPaL) может использоваться для лечения МЛУ-туберкулеза у пациентов, которые ранее не получали ни бедаквилин, ни линезолид (или получали эти препараты в течение ≤2 недель). и имеют документированные доказательства того, что штамм MDR также устойчив к фторхинолонам.

Пациенты с MDR или XDR-туберкулезом подвергаются высокому риску неудачи лечения и приобретения дальнейшей лекарственной устойчивости. ATS, CDC и IDSA рекомендуют направлять таких пациентов или получать консультацию в специализированном лечебном центре, указанном местными или государственными департаментами здравоохранения или CDC.

Для получения дополнительной информации о лечении МЛУ- и ШЛУ-туберкулеза обратитесь к действующим рекомендациям ATS/CDC/IDSA и ВОЗ.

Родственные наркотики

Как использовать Linezolid

Администрирование

Применять перорально или внутривенно.

При клинической целесообразности внутривенный способ введения можно переключить на пероральный без корректировки дозировки.

Избегайте употребления большого количества продуктов питания или напитков с высоким содержанием тирамина. во время лечения линезолидом. (См. «Ингибирование моноаминоксидазы» в разделе «Предостережения».)

Введение внутрь

Применять перорально, независимо от приема пищи.

Восстановление

Восстановите порошок для пероральной суспензии во время отпуска добавление количества воды, указанного на флаконе, для получения суспензии, содержащей 100 мг/5 мл. Осторожно постукивая по бутылке, чтобы разрыхлить порошок, добавьте воду двумя порциями и хорошо перемешайте после каждого добавления.

Перед введением каждой дозы осторожно перемешайте суспензию, перевернув бутылку 3–5 раз; не встряхивайте.

Введение внутривенно

Информацию о совместимости растворов и лекарств см. в разделе «Совместимость» в разделе «Стабильность».

Одноразовые контейнеры с линезолидом для инъекций для внутривенной инфузии следует использовать вводить без дальнейшего разведения. Не используйте контейнеры последовательно; не вводите в раствор добавки.

Скорость введения

Вводить внутривенно в течение 30–120 минут.

Дозировка

Производитель заявляет о безопасности и эффективности > 28-дневное лечение линезолидом не оценивалось в контролируемых клинических исследованиях. Препарат вводят в течение более длительного периода времени при использовании в схемах лечения с множественной лекарственной устойчивостью туберкулеза.

Детские пациенты

Общая дозировка для новорожденных Перорально или внутривенно

Новорожденные: производитель рекомендует первоначально недоношенным новорожденным в возрасте <7 дней 10 мг/кг каждые 12 часов; можно рассмотреть возможность введения 10 мг/кг каждые 8 часов у пациентов с неадекватным ответом. Производитель рекомендует 10 мг/кг каждые 8 часов всем новорожденным в возрасте ≥7 дней.

Новорожденным в возрасте ≥7 дней: AAP рекомендует 10 мг/кг каждые 12 часов у новорожденных с гестационным возрастом <34 недель и 10 мг/кг каждые 8 часов у пациентов с гестационным возрастом ≥34 недель.

Новорожденным в возрасте 8–28 дней: AAP рекомендует 10 мг/кг каждые 8 часов, независимо от гестационного возраста.

Инфекции дыхательных путей Внебольничная или внутрибольничная пневмония Перорально или внутривенно

Дети в возрасте от 7 дней до 11 лет: 10 мг/кг каждые 8 часов в течение 10–14 дней.

Подростки ≥12 лет. : 600 мг каждые 12 часов в течение 10–14 дней.

Инфекции кожи и структур кожи. Неосложненные инфекции кожи и структур кожи. Перорально.

Дети в возрасте от 7 дней до 4 лет: 10 мг/кг каждые 8 часов в течение 10–10–14 дней. 14 дней.

Дети от 5 до 11 лет: 10 мг/кг каждые 12 часов в течение 10–14 дней.

Подростки ≥12 лет: 600 мг каждые 12 часов. в течение 10–14 дней.

Осложненные инфекции кожи и кожных структур Перорально или внутривенно

Дети от 7 дней до 11 лет: 10 мг/кг каждые 8 часов в течение 10–14 дней.

Подростки ≥12 лет: 600 мг каждые 12 часов в течение 10–14 дней.

Ванкомицин-резистентный Enterococcus faecium Инфекции Перорально или внутривенно.

Дети в возрасте от 7 дней до 11 лет: 10 мг/кг каждые 8 часов в течение 14–28 дней.

Подростки ≥12 лет: 600 мг каждые 12 часов в течение 14–28 дней.

Взрослые

Инфекции дыхательных путей Внебольничная или внутрибольничная пневмония Перорально или внутривенно

600 мг каждые 12 часов в течение 10–14 дней.

Инфекции кожи и кожных структур Неосложненные кожные и кожные заболевания Инфекции структур кожи Перорально

400 мг каждые 12 часов в течение 10–14 дней.

Осложненные инфекции кожи и структур кожи Перорально или внутривенно

600 мг каждые 12 часов в течение 10–14 дней.

Ванкомицин Устойчивые инфекции Enterococcus faecium Перорально или внутривенно

600 мг каждые 12 часов в течение 14–28 дней.

Активный туберкулез ШЛУ или непереносимость лечения или неэффективность МЛУ Легочный туберкулез Перорально

1,2 г в день в течение 26 недель . При возникновении миелосупрессии, периферической невропатии или нейропатии зрительного нерва может потребоваться коррекция дозы до 600 мг в день с дальнейшим снижением до 300 мг в день или прекращение терапии линезолидом.

Необходимо назначать в сочетании с пероральным претоманидом (200 мг). один раз в день в течение 26 недель) и бедаквилин (400 мг один раз в день в течение 2 недель, затем по 200 мг 3 раза в неделю [с интервалом не менее 48 часов между дозами] в течение 24 недель).

Схема комбинации из 3 препаратов следует продолжать в течение 26 недель, но при необходимости его можно продлить и более чем на 26 недель.

Особые группы населения

Нарушение функции печени

Легкая или умеренная печеночная недостаточность (дети) Класс Пью A или B): коррекция дозировки не требуется.

Тяжелая печеночная недостаточность: фармакокинетика не изучена.

Почечная недостаточность

Коррекция дозировки не требуется. Учтите, что метаболиты линезолида могут накапливаться у пациентов с почечной недостаточностью; клиническое значение неизвестно. (См. «Почечная недостаточность» в разделе «Предостережения»).

Пациенты, находящиеся на гемодиализе: вводить дозы линезолида после сеанса диализа.

Генеральные пациенты

Корректировка дозировки не требуется.

Предупреждения

Противопоказания

Известная гиперчувствительность к линезолиду или любому ингредиенту препарата.

Текущая или недавняя (в пределах последние 2 недели) лечение препаратами, ингибирующими МАО А или В (например, изокарбоксазид, фенелзин). (См. «Конкретные препараты» в разделе «Взаимодействие».)

Предупреждения/меры предосторожности

Гематологические эффекты

Сообщается о миелосупрессии (анемия, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения).

Исследования токсичности на взрослых и молодых собаках и крысах указывают на миелосупрессию (гипоцеллюлярность костного мозга/снижение кроветворения); снижение экстрамедуллярного кроветворения в селезенке и печени, снижение уровня циркулирующих эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов) и лимфоидное истощение в тимусе, лимфатических узлах и селезенке.

Еженедельно мониторируйте общий анализ крови во время лечения линезолидом, особенно у тех, кто получает прием препарата в течение >2 недель, а также у тех, у кого уже имеется миелосупрессия, кто одновременно принимает препараты, связанные с подавлением функции костного мозга, или имеет хроническую инфекцию, которую лечили или лечат сопутствующей противоинфекционной терапией.

Рассмотрите возможность прекращения приема препарата. линезолид, если развивается или ухудшается миелосупрессия. После прекращения приема препарата гематологические параметры обычно повышались до значений, наблюдавшихся до лечения.

Периферическая и оптическая невропатия

Периферические и оптические невропатии наблюдались у взрослых и детей, получавших линезолид, главным образом у тех, кто получал препарат в течение >28 дней. Оптическая нейропатия, прогрессирующая до потери зрения, отмечалась при применении линезолида в течение >28 дней. У некоторых пациентов, принимавших препарат в течение <28 дней, сообщалось о нечеткости зрения.

Если у пациента возникают симптомы нарушения зрения (например, изменения остроты зрения или цветового зрения, нечеткость зрения, дефект полей зрения), немедленно выполните офтальмологическая оценка. Контролируйте зрительную функцию у всех пациентов, получающих линезолид в течение длительного периода времени (т.е. ≥3 месяцев). Кроме того, контролируйте зрительную функцию у всех пациентов, сообщающих о новых зрительных симптомах, независимо от продолжительности лечения линезолидом.

При возникновении периферической или оптической нейропатии взвесьте потенциальную пользу и риск продолжения лечения линезолидом.

Серотониновый синдром

Серотониновый синдром (включая некоторые смертельные случаи) наблюдался у пациентов, получавших линезолид одновременно с серотонинергическими препаратами. Признаки и симптомы серотонинового синдрома включают психические изменения (путаница сознания, гиперактивность, проблемы с памятью), мышечные подергивания, повышенное потоотделение, дрожь, дрожь, диарею, потерю координации и/или лихорадку.

Большинство зарегистрированных случаев наблюдалось. у пациентов, получающих линезолид одновременно с СИОЗС или СИОЗСН. FDA не пришло к выводу, связано ли одновременное применение линезолида с другими препаратами с меньшей степенью серотонинергической активности (например, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО) с риском, сопоставимым с риском, который сообщалось при применении СИОЗС или СИОЗСН.

Если не рассмотрено клинически целесообразно, и пациентов можно тщательно наблюдать на предмет признаков и/или симптомов серотонинового синдрома или реакций, подобных злокачественному нейролептическому синдрому (НМС-подобные), не используйте линезолид у пациентов с карциноидным синдромом или у пациентов, получающих СИОЗС, трициклические антидепрессанты, серотонин 5. - Агонисты HT1-рецепторов (триптаны), меперидин, бупропион или буспирон. (См. «Конкретные препараты» в разделе «Взаимодействие»).

В случаях, когда пациент уже получает серотонинергический антидепрессант или буспирон и требуется срочное лечение линезолидом (например, опасная для жизни инфекция, вызванная MRSA или ванкомицин-резистентной E. faecium) и альтернативы линезолиду недоступны, а потенциальные преимущества препарата перевешивают риск серотонинового синдрома или НМС-подобных реакций, немедленно прекратите прием серотонинергического антидепрессанта и назначьте линезолид. Следить за проявлениями серотонинового синдрома или НМС-подобными реакциями (например, гипертермией, ригидностью, миоклонией, вегетативной нестабильностью, изменениями психического статуса, включая сильное возбуждение, прогрессирующее до делирия и комы) в течение 2 недель (5 недель, если принимался флуоксетин) или до 24 лет. часов после последней дозы линезолида, в зависимости от того, что наступит раньше. Также следите за симптомами, связанными с прекращением приема антидепрессанта.

Смертность

В исследовании тяжелобольных пациентов с внутрисосудистыми катетер-ассоциированными инфекциями † [не по назначению] смертность была выше у пациентов, получавших линезолид, чем у пациентов, получавших противоинфекционный препарат сравнения (ванкомицин). , оксациллин, диклоксациллин); пациенты также могли получать сопутствующую терапию грамотрицательной инфекции. Не было различий в смертности между режимами лечения линезолидом и препаратом сравнения у пациентов, у которых в исходной культуре были выявлены только грамположительные бактерии; смертность была выше у пациентов, получавших линезолид, с грамотрицательными бактериальными инфекциями, смешанными грамположительными и грамотрицательными инфекциями или с отсутствием патогена, выявленного на исходном уровне. Причинно-следственная связь не установлена.

Не одобрен FDA для лечения катетер-ассоциированной бактериемии или инфекций в месте катетера; не одобрен для лечения грамотрицательных бактериальных инфекций.

Ингибирование моноаминоксидазы

Линезолид является слабым, неселективным, обратимым ингибитором МАО и потенциально может взаимодействовать с ингибиторами МАО, а также адренергическими и серотонинергическими агентами. (См. «Конкретные препараты» в разделе «Взаимодействия»).

О значительном прессорном ответе сообщалось при применении доз тирамина > 100 мг у взрослых, получающих линезолид. Попросите пациентов избегать употребления большого количества продуктов и напитков с высоким содержанием тирамина во время лечения линезолидом. К продуктам с высоким содержанием тирамина относятся те, белок которых мог подвергнуться изменениям в результате старения, ферментации, маринования или копчения для улучшения вкуса (например, выдержанные сыры, ферментированное или вяленое мясо, квашеная капуста, соевый соус, разливное пиво, красное вино). Учтите, что содержание тирамина в любой богатой белком пище может увеличиться, если ее хранить в течение длительного времени или неправильно хранить в холодильнике.

Риск гипертонии

Если не контролировать потенциальное повышение АД, не используйте линезолид у пациентов с неконтролируемой гипертензией, феохромоцитомой или тиреотоксикозом или у пациентов, получающих симпатомиметики прямого или непрямого действия (например, псевдоэфедрин), вазопрессорные средства (например, адреналин, норадреналин) или дофаминергические средства (например, дофамин, добутамин). (См. «Конкретные препараты» в разделе «Взаимодействие».)

Лактоацидоз

Сообщается о лактоацидозе, характеризующемся периодической тошнотой и рвотой. Пациенты, у которых на фоне приема линезолида развиваются рецидивирующая тошнота и рвота, необъяснимый ацидоз или низкая концентрация бикарбоната, должны немедленно пройти медицинское обследование.

Приступы

Сообщалось о припадках; в некоторых случаях отмечались судороги в анамнезе или факторы риска возникновения судорог.

Гипогликемия

Симптоматическая гипогликемия отмечалась у пациентов с сахарным диабетом, получавших линезолид одновременно с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами.

Хотя причинно-следственная связь между линезолидом и гипогликемией не установлена, следует с осторожностью относиться к пациентам с диабетом. mellitus о возможности возникновения гипогликемии во время лечения линезолидом.

При возникновении гипогликемии может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств или прекращение приема линезолида, инсулина или пероральных противодиабетических средств.

Реакции чувствительности

Сообщалось об анафилаксии, ангионевротическом отеке и буллезных кожных заболеваниях, включая тяжелые кожные побочные реакции (SCAR), такие как токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона.

Обесцвечивание зубов

Сообщалось о поверхностном изменении цвета зубов и языке. В случаях с известным исходом изменение цвета зубов можно было устранить с помощью профессиональной чистки зубов (ручное удаление накипи).

Фенилкетонурия

Пероральная суспензия содержит аспартам, который метаболизируется в желудочно-кишечном тракте с образованием 20 мг фенилаланина на 5 мл суспензии.

Таблетки линезолида не содержат аспартам и их следует применять лицам с фенилкетонурией (т. е. гомозиготным генетическим дефицитом фенилаланингидроксилазы) и другим лицам, которым необходимо ограничить потребление фенилаланина.

Суперинфекция/диарея и колит, вызванные Clostridioides difficile (CDAD)

Возможно появление и чрезмерный рост невосприимчивых микроорганизмов. Внимательно следить; в случае возникновения суперинфекции назначьте соответствующую терапию.

Лечение противоинфекционными препаратами изменяет нормальную флору толстой кишки и может привести к чрезмерному росту Clostridioides difficile (ранее Clostridium difficile).

С. difficile-инфекция (CDI) и C. difficile-ассоциированная диарея и колит (CDAD; также известная как антибиотик-ассоциированная диарея и колит или псевдомембранозный колит), которые наблюдаются практически при применении всех противоинфекционных препаратов, включая линезолид, и могут варьировать по степени тяжести от легкой диареи до фатального колита. C. difficile вырабатывает токсины А и В, которые способствуют развитию CDAD; Штаммы C. difficile, продуцирующие гипертоксин, связаны с повышенной заболеваемостью и смертностью, поскольку они могут быть невосприимчивы к противоинфекционным препаратам и может потребоваться колэктомия.

Рассмотрите возможность CDAD, если во время или после терапии развивается диарея, и назначьте соответствующее лечение. Соберите тщательный медицинский анамнез, поскольку CDAD может возникнуть уже через ≥2 месяца или дольше после прекращения противоинфекционной терапии.

При подозрении или подтверждении CDAD следует прекратить прием противоинфекционных препаратов, не направленных против C. difficile, когда это возможно. . Начать соответствующую противоинфекционную терапию, направленную против C. difficile (например, фидаксомицин, ванкомицин, метронидазол), поддерживающую терапию (например, контроль жидкости и электролитов, белковые добавки) и хирургическое обследование по клиническим показаниям.

Выбор и использование противоинфекционных средств

Линезолид показан только для лечения определенных инфекций, вызванных определенными грамположительными бактериями. Препарат не обладает клинической активностью в отношении грамотрицательных бактерий и не показан для лечения инфекций, вызванных грамотрицательными бактериями.

Обязательно одновременно применять противоинфекционные средства, активные в отношении грамотрицательных бактерий. если документально подтвержденные или предполагаемые патогены также включают грамотрицательные бактерии. (См. раздел «Использование»).

Безопасность и эффективность линезолида, принимаемого в течение >28 дней, не оценивалась в контролируемых клинических исследованиях. (См. «Дозировка» в разделе «Дозировка и способ применения».)

Чтобы уменьшить развитие устойчивых к лекарствам бактерий и сохранить эффективность линезолида и других антибактериальных препаратов, используйте их только для лечения инфекций, которые, как доказано или есть подозрение, вызваны чувствительными бактериями.

При выборе или изменении противоинфекционной терапии используйте результаты посева и тестирования чувствительности in vitro. При отсутствии таких данных при выборе противоинфекционных препаратов для эмпирической терапии учитывайте местную эпидемиологию и особенности чувствительности.

Информация о методах испытаний и стандартах контроля качества для тестирования чувствительности in vitro к антибактериальным препаратам и конкретных критериях интерпретации таких препаратов. тестирование, признанное FDA, доступно на [Интернет]. Для большинства антибактериальных препаратов, включая линезолид, FDA признает стандарты, опубликованные Институтом клинических и лабораторных стандартов (CLSI).

Конкретные группы населения

Беременность

Доступные данные из опубликованных и постмаркетинговых отчетов о случаях применения линезолида беременными женщинами не выявили связанного с препаратом риска серьезных врожденных дефектов, выкидыша или неблагоприятных исходов для матери или плода

У мышей, крыс и кроликов линезолид не оказывал тератогенного действия; однако сообщалось об эмбриофетальной токсичности (например, постимплантационная гибель эмбриона, снижение массы тела плода, увеличение частоты сращения реберных хрящей, снижение окостенения).

Лактация

Проникает в грудное молоко; неизвестно, влияет ли препарат на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, или влияет на выработку молока.

Рассмотрите преимущества грудного вскармливания и важность линезолида для женщины, а также потенциальные побочные эффекты на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, со стороны препарата или основного заболевания матери.

При использовании кормящей женщиной производитель рекомендует контролировать ребенка, находящегося на грудном вскармливании, на наличие диареи и рвоты, поскольку это наиболее распространенные побочные реакции, возникающие у детей, получающих линезолид.

Самцы с репродуктивным потенциалом

На основании результатов исследований на животных линезолид может обратимо нарушать фертильность у самцов.

У взрослых самцов крыс сообщалось об обратимом снижении фертильности и репродуктивной способности. Влияние на фертильность было опосредовано изменением сперматогенеза; Пораженные сперматиды содержали аномально сформированные и ориентированные митохондрии и были нежизнеспособными. Гипертрофия и гиперплазия эпителиальных клеток в придатках яичка наблюдаются в сочетании со снижением фертильности.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность при лечении ВП, внутрибольничной пневмонии, осложненных инфекциях кожи и кожных структур, а также ванкомицин-резистентных инфекциях, вызванных E. faecium. у педиатрических пациентов подтверждаются адекватными и хорошо контролируемыми исследованиями у взрослых, фармакокинетическими исследованиями у педиатрических пациентов, а также дополнительными данными сравнительного исследования грамположительных инфекций у новорожденных и детей в возрасте до 11 лет. Безопасность и эффективность лечения ВП у детей также подтверждена данными неконтролируемого исследования у пациентов в возрасте от 8 месяцев до 12 лет.

Безопасность и эффективность лечения неосложненных инфекций кожи и структур кожи у детей у детей в возрасте 5–17 лет, установленных в контролируемом сравнительном исследовании.

У детей с субоптимальным ответом на линезолид, особенно с инфекциями, вызванными возбудителями с МПК линезолида 4 мкг/мл, учитывать неадекватное системное воздействие, локализацию и тяжесть инфекции, а также основные заболевания.

Производитель заявляет, что не рекомендуется эмпирическое лечение инфекций ЦНС у педиатрических пациентов. (См. «Распределение» в разделе «Фармакокинетика».)

Применение в пожилом возрасте

Фармакокинетические профили, безопасность и эффективность аналогичны профилям у более молодых людей. Нельзя исключить возможность повышения чувствительности у некоторых пожилых людей.

Печеночная недостаточность

Легкая или умеренная печеночная недостаточность (класс A или B по Чайлд-Пью): фармакокинетика не изменена.

Тяжелая печеночная недостаточность. нарушения: фармакокинетика не оценивалась.

Нарушение функции почек

Хотя клиническое значение не установлено, два основных метаболита линезолида могут накапливаться у пациентов с нарушениями функции почек; количество накопления увеличивается с тяжестью почечной недостаточности. Взвесьте потенциальные преимущества и потенциальные риски накопления метаболитов линезолида. (См. «Почечная недостаточность» в разделе «Дозировка и применение»).

Распространенные побочные эффекты

Влияния на желудочно-кишечный тракт (диарея, тошнота, рвота, локализованная или генерализованная боль в животе, жидкий стул), головная боль, сыпь, головокружение, анемия, тромбоцитопения.

На какие другие лекарства повлияют Linezolid

Минимально метаболизируется; возможно, изоферментами CYP.

Не ингибирует CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3A4. Не индуцирует изоферменты CYP.

Лекарственные средства, влияющие на микросомальные ферменты печени или метаболизирующиеся ими

Мощные индукторы печеночных ферментов: возможно снижение концентрации линезолида.

Специфические препараты
Лекарственное средство

Взаимодействие

Комментарии

Аминогликозиды

Гентамицин: Не влияет на фармакокинетику линезолида или гентамицина

Гентамицин или стрептомицин: доказательства аддитивного или индифферентного антибактериального действия in vitro

Ампициллин
Доказательства аддитивного или индифферентного антибактериального действия in vitro

Пероральные противодиабетические средства

Возможность развития гипогликемии

Снижение дозы противодиабетических средств или прекращение приема линезолида или линезолида может потребоваться противодиабетическое средство

Азтреонам

Нет влияния на фармакокинетику любого препарата

Доказательства аддитивного или индифферентного антибактериального действия in vitro

Карбамазепин

Возможно снижение концентрации линезолида

Карбапенемы
Имипенем: in vitro доказательства аддитивного или индифферентного антибактериального действия

Инсулин

Потенциал гипогликемии

Может снизить дозу инсулина или прекратить прием линезолида или инсулина необходимы

Ингибиторы МАО (изокарбоксазид, фенелзин, селегилин, транилципромин)

Потенциальное фармакологическое взаимодействие

Повышенный риск токсичности ЦНС, включая серотониновый синдром

Не используйте линезолид у пациентов, которые получают (или получали в течение последних 2 недель) ингибитор МАО (см. Серотонинергические препараты в разделе «Особые препараты»)

Фенобарбитал

Возможно снижение концентрации линезолида
Фенитоин

Влияние на фармакокинетику фенитоина маловероятно; возможно снижение концентрации линезолида

Коррекция дозы не требуется

Рифампин

Снижение пиковой концентрации линезолида в плазме и AUC линезолида

Доказательства добавки in vitro или индифферентные антибактериальные эффекты

Механизм взаимодействия и клиническое значение неизвестны

Серотонинергические препараты (СИОЗС, СИОЗСН, трициклические антидепрессанты, амоксапин, бупропион, буспирон, мапротилин, меперидин, миртазапин, нефазодон, тразодон, вилазодон)

Повышенный риск серотонинового синдрома, особенно при приеме СИОЗС и СИОЗСН; неясно, сравним ли риск, связанный с другими серотонинэргическими препаратами, с риском, связанным с СИОЗС и СИОЗСН.

Не применять одновременно, если это не считается клинически целесообразным и если пациент не может находиться под тщательным наблюдением на предмет проявлений серотонинового синдрома или NMS-подобных реакций
Если необходимо срочное лечение линезолидом (например, опасные для жизни инфекции, вызванные MRSA или ванкомицин-резистентным E. faecium), немедленно прекратите прием серотонинергического антидепрессанта и назначайте линезолид под тщательным наблюдением (см. Серотониновый синдром в разделе «С осторожностью»)

Назначение серотонинергического препарата можно начать или возобновить через 24 часа после последней дозы линезолида

Симпатомиметики

Обратимое усиление прессорного ответа может возникнуть, если линезолид применяется одновременно с симпатомиметическими средствами непрямого действия (например, , фенилпропаноламин, псевдоэфедрин), вазопрессорные средства (например, адреналин, норадреналин) или дофаминергические средства (например, дофамин, добутамин)

Не применять одновременно, если за пациентом не ведется наблюдение за возможным повышением АД

Если пациенту, получающему линезолид, назначен адренергический агент (например, дофамин, адреналин), используйте более низкие начальные дозы адренергического агента и титровать дозировку для достижения желаемого ответа.

Ванкомицин

Доказательства in vitro аддитивного или индифферентного антибактериального действия

Витамины (аскорбиновая кислота, витамин Е)

Аскорбиновая кислота или витамин Е: одновременное применение незначительно увеличивает AUC линезолида
Аскорбиновая кислота или витамин Е: корректировка дозировки не требуется

Варфарин

Нет существенного влияния на фармакокинетику варфарина

Корректировка дозировки не требуется

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.