Minoxidil (Systemic)

Třída drog: Antineoplastická činidla

Použití Minoxidil (Systemic)

Hypertenze

Léčba těžké symptomatické hypertenze nebo hypertenze spojené s poškozením koncových orgánů u pacientů s nekontrolovanou hypertenzí, kterou nelze zvládnout maximálními terapeutickými dávkami diuretika a 2 dalších antihypertenziv.

Nedoporučuje se pro mírnou nebo středně těžkou hypertenzi nebo těžkou hypertenzi regulovatelnou jinými léky.

Není pro počáteční léčbu hypertenze podle současných pokynů pro léčbu hypertenze u dospělých, ale lze ji použít jako doplňkovou léčbu, pokud TK není adekvátně kontrolován doporučenými třídami antihypertenziv (tj. ACE inhibitory antagonisté receptoru angiotenzinu II, blokátory kalciových kanálů, thiazidová diuretika).

Lze použít v kombinaci s jinými antihypertenzními terapiemi (např. diuretikem a β-blokátorem, ACE inhibitorem, blokátorem kalciových kanálů a/nebo antagonistou receptoru angiotenzinu II).

Individualizovat volbu terapie; zvážit charakteristiky pacienta (např. věk, etnickou příslušnost/rasu, komorbidity, kardiovaskulární riziko) a také faktory související s drogou (např. snadnost podávání, dostupnost, nežádoucí účinky, cena).

Multidisciplinární směrnice o hypertenzi ACC/AHA z roku 2017 klasifikuje TK u dospělých do 4 kategorií: normální, zvýšená, hypertenze 1. stupně a hypertenzi 2. stupně. (Viz tabulka 1.)

Zdroj: Whelton PK, Carey RM, Aronow WS et al. 2017 Směrnice ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA pro prevenci, detekci, hodnocení a řízení vysokého krevního tlaku u dospělých: zpráva American College of Cardiology/American Pracovní skupina Heart Association pro pokyny pro klinickou praxi. Hypertenze. 2018;71:e13-115.

Jedinci s SBP a DBP ve 2 různých kategoriích (např. zvýšený SBP a normální DBP) by měli být označeni jako osoby ve vyšší kategorii TK (tj. zvýšený TK).

Tabulka 1. Klasifikace TK ACC/AHA u dospělých 1200

Kategorie

SBP (mm Hg)

DBP (mm Hg)

Normální

<120

a

<80

Zvýšené

120–129

a

<80

Hypertenze, fáze 1

130–139

nebo

80–89

Hypertenze, fáze 2

≥140

nebo

≥90

Cílem léčby hypertenze a prevencí je dosažení a udržení optimální kontroly TK. Nicméně prahové hodnoty TK používané k definování hypertenze, optimální práh TK, při kterém se má zahájit antihypertenzní medikamentózní léčba, a ideální cílové hodnoty TK zůstávají sporné.

Pokyny pro hypertenzi ACC/AHA z roku 2017 obecně doporučují cílový cíl TK (tj. TK, kterého má být dosaženo medikamentózní terapií a/nebo nefarmakologickou intervencí) <130/80 mm Hg u všech dospělých bez ohledu na komorbidity nebo hladinu rizika aterosklerotického kardiovaskulárního onemocnění (ASCVD). Kromě toho se obecně doporučuje cíl SBP < 130 mm Hg pro neinstitucionalizované ambulantní pacienty ve věku ≥ 65 let s průměrným SBP ≥ 130 mm Hg. Tyto cíle BP jsou založeny na klinických studiích prokazujících pokračující snižování kardiovaskulárního rizika při progresivně nižších hladinách SBP.

Další směrnice týkající se hypertenze obecně zakládají cílové cíle TK na věku a komorbiditách. Pokyny, jako jsou pokyny vydané panelem odborníků JNC 8, se obecně zaměřovaly na cílový TK < 140/90 mm Hg bez ohledu na kardiovaskulární riziko a používaly vyšší prahové hodnoty TK a cílové TK u starších pacientů ve srovnání s těmi, které doporučuje ACC/2017. Pokyny pro hypertenzi AHA.

Někteří lékaři nadále podporují předchozí cílové BP doporučené JNC 8 kvůli obavám z nedostatečné zobecnitelnosti dat z některých klinických studií (např. studie SPRINT) používaných k podpoře ACC/2017 Pokyny pro AHA hypertenzi a potenciální škody (např. nežádoucí účinky léků, náklady na léčbu) versus přínosy snížení TK u pacientů s nižším rizikem kardiovaskulárního onemocnění.

Při rozhodování o cíli léčby BP pacienta zvažte potenciální přínosy léčby hypertenze a náklady na léky, nežádoucí účinky a rizika spojená s užíváním více antihypertenziv.

Při rozhodování o tom, kdy zahájit medikamentózní terapii (prahová hodnota TK), směrnice ACC/AHA pro hypertenzi z roku 2017 zahrnuje základní kardiovaskulární rizikové faktory. Hodnocení rizika ASCVD doporučuje ACC/AHA pro všechny dospělé s hypertenzí.

ACC/AHA v současné době doporučuje zahájení antihypertenzní medikamentózní léčby kromě úprav životního stylu/chování při STK ≥140 mm Hg nebo DBP ≥90 mm Hg u dospělých, kteří nemají v anamnéze kardiovaskulární onemocnění (tj. primární prevence) a mají nízké riziko ASCVD (10leté riziko <10 %).

Pro sekundární prevenci u dospělých se známým kardiovaskulárním onemocněním nebo pro primární prevence u osob s vyšším rizikem ASCVD (10leté riziko ≥10 %) doporučuje ACC/AHA zahájení antihypertenzní farmakoterapie při průměrném STK ≥130 mm Hg nebo průměrném DBP ≥80 mm Hg.

U dospělých s hypertenzí a diabetes mellitus, chronickým onemocněním ledvin (CKD) nebo ve věku ≥65 let se předpokládá vysoké riziko kardiovaskulárního onemocnění; ACC/AHA uvádí, že tito pacienti by měli mít antihypertenzní léčbu zahájenou při TK ≥130/80 mm Hg. Individualizovat farmakoterapii u pacientů s hypertenzí a základními kardiovaskulárními nebo jinými rizikovými faktory.

U hypertenze stadia 1 odborníci uvádějí, že je rozumné zahájit medikamentózní terapii s využitím přístupu stupňovité péče, kdy se zahájí a titruje jeden lék a další léky se přidávají postupně, aby se dosáhlo cílového TK. Zvažte zahájení antihypertenzní léčby 2 léky první linie z různých farmakologických tříd u dospělých s hypertenzí 2. stupně a průměrným TK >20/10 mm Hg nad cílovou hodnotou TK.

Androgenetická alopecie

Používá se lokálně ke stimulaci opětovného růstu vlasů u pacientů s androgenní alopecií (mužská alopecie, dědičná alopecie, běžná mužská plešatost) nebo alopecia areata†. Bezpečnost a účinnost předem připravených formulací topického minoxidilu při podpoře růstu vlasů nebyla plně hodnocena a takové přípravky se mohou lišit v síle a účinnosti. FDA požaduje, aby se lékaři a lékárníci zdrželi přípravy lokálních přípravků pomocí komerčně dostupných tablet.

Související drogy

Jak používat Minoxidil (Systemic)

Obecné

  • B-blokátor (ekvivalent 80–160 mg propranololu denně) musí být podán před zahájením léčby minoxidilem a pokračovat po celou dobu léčby, aby se minimalizovala tachykardie vyvolaná minoxidilem a zvýšená zátěž myokardu. Pokud je β-blokátor kontraindikován, měla by být léčba methyldopou (250–750 mg dvakrát denně) zahájena nejméně 24 hodin před terapií minoxidilem; klonidin (0,1–0,2 mg dvakrát denně) může být použit jako alternativa.
  • Může způsobit zadržování sodíku a vody; thiazidová nebo kličková diuretika musí být použita u pacientů závislých na renálních funkcích k udržení sodíkové a vodní rovnováhy.

    • Monitorování TK a léčebné cíle

  • Během terapie pravidelně monitorujte TK a upravujte dávkování antihypertenziva, dokud TK není pod kontrolou. (Viz Sledování pacienta v části Upozornění.)
  • Pokud se vyskytnou nepřijatelné nežádoucí účinky, přerušte podávání léku a zahajte další antihypertenzivum z jiné farmakologické skupiny.

    • Podávání

    Perorální podávání

    Podávejte perorálně jednou denně, pokud byl DBP pacienta vleže na zádech snížen o <30 mm Hg; podávejte dvakrát denně (ve stejných rozdělených dávkách), pokud je DBP pacienta vleže na zádech snížený >30 mm Hg.

    Pokud je potřeba rychlá kontrola, může se podávat dávka každých 6 hodin; pečlivě sledovat TK.

    Dávkování

    Pediatričtí pacienti

    Hypertenze Orální

    Děti <12 let: Zpočátku 0,2 mg/kg jednou denně. Může zvyšovat dávku v intervalech alespoň 3 dnů v přírůstcích 50–100 %, dokud není dosaženo optimální odpovědi TK. Pokud je potřeba rychlá kontrola TK, upravte dávkování každých 6 hodin; pečlivě sledovat TK. Obvyklá účinná dávka je 0,25–1 mg/kg (maximálně 50 mg) denně.

    Děti >12 let: Zpočátku 5 mg jednou denně. Může zvyšovat dávku v intervalech alespoň 3 dnů na 10 mg, 20 mg a poté 40 mg denně v 1 nebo 2 dílčích dávkách, dokud není dosaženo optimální odpovědi TK. Pokud je potřeba rychlá kontrola TK, upravte dávkování každých 6 hodin; pečlivě sledovat TK. Obvyklá účinná dávka je 10–40 mg (maximálně 100 mg) denně.

    Těžká hypertenze s příznaky neohrožujícími život† [off-label] Orální

    Pro rychlé snížení krevního tlaku lze použít 0,1–0,2 mg/kg (až 10 mg na dávku); podávejte každých 8–12 hodin.

    Dospělí

    Hypertenze Orální

    Zpočátku 5 mg jednou denně. Dávky mohou být zvyšovány v intervalech alespoň 3 dnů na 10 mg, 20 mg a poté 40 mg denně v 1 nebo 2 dílčích dávkách, dokud není dosaženo optimální odpovědi TK. Je-li nutná rychlá kontrola, upravte dávkování každých 6 hodin; pečlivě sledovat TK.

    Obvyklá účinná dávka je 10–40 mg denně až do maximální dávky 100 mg denně.

    Někteří odborníci uvádějí obvyklé dávkovací rozmezí 5–100 mg denně podávaných v jedné dávce nebo ve 2–3 dílčích dávkách.

    Limity předepisování

    Pediatričtí pacienti

    Hypertenze perorálně

    Děti <12 let: maximálně 50 mg denně.

    Děti >12 let: maximálně 100 mg denně.

    Dospělí

    Hypertenze Orální

    Maximálně 100 mg denně.

    Zvláštní populace

    Poškození ledvin

    Při selhání ledvin nebo dialýze může být zapotřebí nižší dávka (asi o jednu třetinu méně než u pacientů, kteří dialýzu nedostávají) .

    Odstraněno během dialýzy. Někteří lékaři doporučují podat minoxidil ihned po dialýze (pokud je dialýza v 9 hodin); pokud je dialýza po 15. hodině, podává se denní dávka v 7 hodin (tj. 8 hodin před dialýzou).

    Geriatričtí pacienti

    Dávku vybírejte s opatrností z důvodu snížení jaterních, ledvinových a/nebo srdečních funkcí souvisejících s věkem a doprovodných onemocnění a farmakoterapie.

    Varování

    Kontraindikace
  • Feochromocytom.
  • Známá přecitlivělost na minoxidil nebo jakoukoli složku přípravku.
    • Varování/Opatření

    Varování

    Kardiovaskulární účinky

    Často dochází k zadržování sodíku a vody; může mít za následek edém, přírůstek hmotnosti, CHF, plicní edém a odolnost vůči antihypertenzním účinkům minoxidilu. Obecně je vyžadováno současné podávání diuretika (obvykle kličkového diuretika). (Viz Obecné v části Dávkování a způsob podání.) Byl hlášen také ascites.

    Tachykardie se vyskytuje běžně a angina pectoris se může zhoršit nebo se může objevit bez předchozí anginy; tyto účinky mohou být minimalizovány současným podáváním β-adrenergního blokátoru. (Viz Obecné v části Dávkování a způsob podání.)

    Perikarditida a perikardiální výpotek (občas s tamponádou) hlášené hlavně u pacientů s onemocněním pojivové tkáně, uremickým syndromem, CHF nebo výraznou retencí tekutin; hlášeny i idiopatické případy. Pečlivě pacienty sledujte. (Viz Varování v rámečku.)

    Rychlé nebo nadměrné snížení TK u pacientů se závažným zvýšením TK může vyvolat synkopu, cerebrovaskulární příhody, IM a ischemii speciálních smyslových orgánů vedoucí ke snížení nebo ztrátě zraku nebo sluchu; hospitalizovat pacienty s maligní hypertenzí a ty, kteří již dostávají guanetidin (viz Specifická léčiva v části Interakce) během počáteční léčby minoxidilem a pečlivě sledovat, aby se zajistilo, že TK klesá, ale ne příliš rychle.

    Používejte opatrně u pacientů s nedávným infarktem myokardu (během předchozího měsíce); snížený arteriální TK může dále omezit průtok krve myokardem.

    Reakce z přecitlivělosti

    Možná přecitlivělost (kožní vyrážka); může zvážit přerušení v závislosti na alternativních terapiích.

    Obecná opatření

    Monitorování pacienta

    Sledujte rovnováhu tekutin a elektrolytů a tělesnou hmotnost. Pečlivě dohlížejte na pacienty s renálním selháním nebo na ty, kteří podstupují dialýzu, abyste zabránili exacerbaci renálního selhání nebo precipitaci srdečního selhání. Sledujte u pacientů známky a příznaky perikardiálního výpotku.

    Opakujte jakékoli abnormální laboratorní testy (např. analýza moči, funkce ledvin, EKG, rentgen hrudníku, echokardiogram), které se objeví na začátku léčby, zpočátku v 1 až 3měsíčních intervalech a jakmile dojde ke stabilizaci, v 6. až 12měsíčních intervalech.

    Specifické populace

    Těhotenství

    Kategorie C.

    Kojení

    Rozděluje se do mléka. Použití nedoporučované výrobci.

    Pediatrické použití

    Klinické zkušenosti s minoxidilem pro léčbu hypertenze u dětí, zejména kojenců, jsou omezené. Vyžaduje se pečlivá titrace dávky.

    Geriatrické použití

    Nedostatečné zkušenosti u pacientů ve věku ≥ 65 let ke stanovení, zda geriatričtí pacienti reagují jinak než mladší dospělí.

    Dávku vybírejte opatrně kvůli vyšší frekvenci jaterních, ledvinových a/nebo srdečních funkcí a souběžných onemocnění a farmakoterapie u starších osob. (Viz část Starší pacienti v části Dávkování a podávání.)

    Časté nežádoucí účinky

    Hypertrichóza, retence solí a vody, perikardiální výpotek, nevolnost, zvracení.

    Co ovlivní další léky Minoxidil (Systemic)

    Specifické léky

    Lék

    Interakce

    Komentáře

    Diuretika

    Aditivní hypotenzní účinek; současné užívání může zabránit retenci sodíku a zvýšenému objemu plazmy, ke kterému může dojít při léčbě minoxidilem.

    Obvykle se používá s terapeutickým přínosem; pečlivě upravte dávkování a sledujte nadměrné snížení krevního tlaku

    Guanethidin

    Možné výrazné ortostatické hypotenzní účinky

    Vysaďte guanetidin 1–3 týdny před zahájením léčby minoxidilem; pokud to není možné, zahajte minoxidil v nemocničním prostředí a sledujte, dokud ortostáza přestane existovat

    Hypotenzní látky

    Aditivní hypotenzní účinek; současné užívání může zabránit retenci sodíku a zvýšenému objemu plazmy, ke kterému může dojít při léčbě minoxidilem.

    Obvykle se používá s terapeutickým přínosem; pečlivě upravte dávkování a sledujte nadměrné snížení TK

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    Populární klíčová slova