Nebivolol Hydrochloride

Názvy značek: Bystolic
Třída drog: Antineoplastická činidla

Použití Nebivolol Hydrochloride

Hypertenze

Léčba hypertenze (samotná nebo v kombinaci s jinými třídami antihypertenziv).

β-blokátory obecně nejsou preferovány pro léčbu hypertenze první linie podle současných doporučení pro hypertenzi založenou na důkazech, ale mohou být zváženy u pacientů, kteří mají závažnou indikaci (např. srdeční selhání) pro jejich použití nebo jako přídavnou léčbu u těch, kteří adekvátně nereagují na preferované skupiny léků (ACE inhibitory, antagonisté receptoru angiotenzinu II, blokátory kalciových kanálů nebo thiazidová diuretika). Multidisciplinární směrnice ACC/AHA z roku 2017 uvádí, že β-blokátory používané u ischemické choroby srdeční, které jsou také účinné při snižování TK, zahrnují Bisoprolol, karvedilol, metoprolol sukcinát, metoprolol tartrát, nadolol, propranolol a timolol.

Individuální výběr terapie; zvážit charakteristiky pacienta (např. věk, etnickou příslušnost/rasu, komorbidity, kardiovaskulární riziko) a také faktory související s drogou (např. snadnost podávání, dostupnost, nežádoucí účinky, cena).

Směrnice ACC/AHA pro hypertenzi z roku 2017 klasifikuje TK u dospělých do 4 kategorií: normální, zvýšená, hypertenze 1. stupně a 2. stupeň hypertenze. (Viz tabulka 1.)

Zdroj: Whelton PK, Carey RM, Aronow WS et al. 2017 Směrnice ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA pro prevenci, detekci, hodnocení a řízení vysokého krevního tlaku u dospělých: zpráva American College of Cardiology/American Pracovní skupina Heart Association pro pokyny pro klinickou praxi. Hypertenze. 2018;71:e13-115.

Jedinci s SBP a DBP ve 2 různých kategoriích (např. zvýšený SBP a normální DBP) by měli být označeni jako osoby ve vyšší kategorii TK (tj. zvýšený TK).

Tabulka 1. Klasifikace TK ACC/AHA u dospělých 1200

Kategorie

SBP (mm Hg)

DBP (mm Hg)

Normální

<120

a

<80

Zvýšené

120–129

a

<80

Hypertenze, fáze 1

130–139

nebo

80–89

Hypertenze, fáze 2

≥140

nebo

≥90

Cílem léčby hypertenze a prevencí je dosažení a udržení optimální kontroly TK. Nicméně prahové hodnoty TK používané k definování hypertenze, optimální práh TK, při kterém se má zahájit antihypertenzní medikamentózní léčba, a ideální cílové hodnoty TK zůstávají sporné.

Pokyny ACC/AHA pro hypertenzi z roku 2017 obecně doporučují cílový cíl TK (tj. TK, kterého má být dosaženo pomocí farmakoterapie a/nebo nefarmakologické intervence) < 130/80 mm Hg u všech dospělých bez ohledu na komorbidity nebo hladinu riziko aterosklerotického kardiovaskulárního onemocnění (ASCVD). Kromě toho se obecně doporučuje cíl SBP < 130 mm Hg pro neinstitucionalizované ambulantní pacienty ve věku ≥ 65 let s průměrným SBP ≥ 130 mm Hg. Tyto cíle BP jsou založeny na klinických studiích prokazujících pokračující snižování kardiovaskulárního rizika při progresivně nižších hladinách SBP.

Další směrnice týkající se hypertenze obecně zakládají cílové cíle TK na věku a komorbiditách. Pokyny, jako jsou pokyny vydané panelem odborníků JNC 8, se obecně zaměřovaly na cílový TK < 140/90 mm Hg bez ohledu na kardiovaskulární riziko a používaly vyšší prahové hodnoty TK a cílové TK u starších pacientů ve srovnání s těmi, které doporučuje ACC/AHA z roku 2017. doporučení pro hypertenzi.

Někteří kliničtí lékaři nadále podporují předchozí cílové BP doporučené JNC 8 kvůli obavám z nedostatečné zobecnitelnosti dat z některých klinických studií (např. studie SPRINT) používaných k podpoře ACC/AHA z roku 2017 doporučení pro hypertenzi a potenciální škody (např. nežádoucí účinky léků, náklady na terapii) versus přínosy snížení TK u pacientů s nižším rizikem kardiovaskulárních onemocnění.

Při rozhodování o cíli léčby BP pacienta zvažte potenciální přínosy léčby hypertenze a náklady na léky, nežádoucí účinky a rizika spojená s užíváním více antihypertenziv.

Při rozhodování o tom, kdy zahájit medikamentózní terapii (prahová hodnota TK), směrnice ACC/AHA pro hypertenzi z roku 2017 zahrnuje základní kardiovaskulární rizikové faktory. Hodnocení rizika ASCVD doporučuje ACC/AHA pro všechny dospělé s hypertenzí.

ACC/AHA v současné době doporučuje zahájení antihypertenzní medikamentózní léčby kromě úprav životního stylu/chování při STK ≥140 mm Hg nebo DBP ≥90 mm Hg u dospělých, kteří nemají v anamnéze kardiovaskulární onemocnění (tj. primární prevence) a mají nízké riziko ASCVD (10leté riziko <10 %).

Pro sekundární prevenci u dospělých se známým kardiovaskulárním onemocněním nebo pro primární prevence u osob s vyšším rizikem ASCVD (10leté riziko ≥10 %) doporučuje ACC/AHA zahájení antihypertenzní farmakoterapie při průměrném STK ≥130 mm Hg nebo průměrném DBP ≥80 mm Hg.

U dospělých s hypertenzí a diabetes mellitus, chronickým onemocněním ledvin (CKD) nebo ve věku ≥ 65 let se předpokládá vysoké riziko kardiovaskulárního onemocnění; ACC/AHA uvádí, že tito pacienti by měli mít antihypertenzní léčbu zahájenou při TK ≥130/80 mm Hg. Individualizovat farmakoterapii u pacientů s hypertenzí a základními kardiovaskulárními nebo jinými rizikovými faktory.

U hypertenze stadia 1 odborníci uvádějí, že je rozumné zahájit medikamentózní terapii s využitím přístupu stupňovité péče, kdy se zahájí a titruje jeden lék a další léky se přidávají postupně, aby se dosáhlo cílového TK. Zahájení antihypertenzní léčby 2 léky první linie z různých farmakologických tříd doporučených u dospělých s hypertenzí 2. stupně a průměrným TK >20/10 mm Hg nad cílovou hodnotou TK.

Černí hypertonici mají obecně tendenci lépe reagovat na monoterapii blokátory kalciových kanálů nebo thiazidovými diuretiky než β-blokátory. Snížená odpověď na β-blokátory je však z velké části eliminována při současném podávání s thiazidovým diuretikem.

Související drogy

Jak používat Nebivolol Hydrochloride

Obecné

  • Individualizujte dávkování podle odpovědi pacienta.
  • Pokud je dlouhodobá léčba přerušena, snižujte dávkování postupně po dobu 1–2 týdnů. (Viz Náhlé vysazení terapie v části Upozornění.)
  • Selektivita β1-adrenergního blokování se snižuje, když se dávka zvyšuje nad 10 mg.

    • Monitorování TK a cíle léčby

  • Pravidelně monitorujte TK (tj. měsíčně) během terapie a upravujte dávkování antihypertenziva, dokud se TK nezkontroluje.
  • Pokud se vyskytnou nepřijatelné nežádoucí účinky, přerušte podávání léku a začněte používat jiné antihypertenzivum z jiné farmakologické skupiny.
  • Pokud nebylo dosaženo adekvátní odpovědi krevního tlaku jediným antihypertenzivem buď zvýšit dávku jednotlivého léčiva nebo přidat druhé léčivo s prokázaným přínosem a výhodně komplementárním mechanismem účinku (např. ACE inhibitor, antagonista receptoru angiotensinu II, blokátor kalciových kanálů, thiazidové diuretikum). Mnoho pacientů bude potřebovat ≥ 2 léky z různých farmakologických tříd k dosažení cíle TK; pokud cílový TK stále není dosažen, přidejte třetí lék.

    • Podávání

    Perorální podání

    Podávejte perorálně jednou denně bez ohledu na jídlo.

    Časté podávání (tj. rozdělené denní dávky) pravděpodobně nebude prospěšnější než podávání jednou denně.

    Dávkování

    Dostupný jako nebivolol hydrochlorid; dávka vyjádřená jako nebivolol.

    Dospělí

    Hypertenze Orální

    Zpočátku 5 mg jednou denně, buď samostatně, nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy. Zvyšte ve 2týdenních intervalech (až na 40 mg denně) u pacientů, jejichž krevní tlak není kontrolován počáteční dávkou. Někteří odborníci uvádějí obvyklé rozmezí dávkování 5–40 mg jednou denně.

    Limity předepisování

    Dospělí

    Hypertenze Orální

    Maximálně 40 mg denně.

    Zvláštní populace

    Poškození jater

    Zpočátku 2,5 mg jednou denně u pacientů se středně těžkým poškozením jater (třída Child-Pugh B). V případě potřeby opatrně zvyšujte dávkování.

    Kontraindikováno u pacientů s těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh třída C). (Viz Kontraindikace v části Upozornění.)

    Poškození ledvin

    Zpočátku 2,5 mg jednou denně u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (Clcr <30 ml/min). Je-li to nutné, opatrně zvyšujte dávkování.

    Geriatričtí pacienti

    Úprava dávkování není nutná.

    Slabé metabolizátory CYP2D6

    Není nutná žádná úprava dávkování pomalí metabolizátoři substrátů CYP2D6.

    Varování

    Kontraindikace
  • Závažná bradykardie.
  • Srdeční blok větší než prvního stupně.

  • Kardiogenní šok.
  • Dekompenzované srdeční selhání. (Viz Srdeční selhání v části Upozornění.)
  • Syndrom nemocného sinusu (pokud není přítomen funkční permanentní kardiostimulátor).
  • Závažné poškození jater (Child-Pugh třída C).
  • Známá přecitlivělost na nebivolol nebo kteroukoli složku přípravku.
    • Varování/Opatření

    Varování

    Náhlé vysazení léčby

    Náhlé přerušení léčby se nedoporučuje, protože může zhoršit symptomy anginy pectoris nebo vyvolat infarkt myokardu a ventrikulární arytmie u pacientů s ICHS. Postupně snižujte dávku po dobu přibližně 1–2 týdnů; pacienty pečlivě sledujte a doporučujte jim, aby dočasně omezili svou fyzickou aktivitu během vysazení léčby. Pokud dojde k exacerbaci anginy pectoris nebo se rozvine akutní koronární insuficience, obnovte léčbu (alespoň dočasně).

    Srdeční selhání

    Možnost srdečního selhání.

    Vyhněte se použití u pacientů se zjevným srdečním selháním; používat opatrně u pacientů s nedostatečnou srdeční funkcí a v případě potřeby u pacientů s dobře kompenzovaným srdečním selháním. Pokud se srdeční selhání zhorší, zvažte přerušení léčby.

    Ischemická choroba srdeční

    Bezpečnost a účinnost u pacientů s anginou pectoris nebo nedávným infarktem myokardu nebyla stanovena.

    Velký chirurgický zákrok

    Možná zvýšená rizika spojená s celkovým u některých pacientů, kteří dostávali β-blokátory, došlo k anestezii (např. Používejte opatrně u pacientů podstupujících velký chirurgický výkon zahrnující celkovou anestezii, zejména s anestetiky tlumícími myokard (např. cyklopropan, éter, trichlorethylen).

    Účinky β-blokátorů lze zvrátit podáváním β-agonistů ( např. dobutamin, isoproterenol).

    Bronchospastické onemocnění

    Možný bronchospasmus. Obecně by se neměl používat u pacientů s bronchospastickým onemocněním.

    Diabetes Mellitus a hypoglykémie

    Možné snížení známek a příznaků hypoglykémie (např. tachykardie) a zvýšení hypoglykémie vyvolané inzulínem.

    Používejte opatrně u pacientů s anamnézou spontánní hypoglykémie a u pacientů s diabetem užívajícím hypoglykemická činidla.

    Tyreotoxikóza

    Příznaky hypertyreózy (např. tachykardie) mohou být maskovány. Možná exacerbace hypertyreózy nebo tyreoidální bouře, pokud je léčba náhle vysazena.

    Onemocnění periferních cév

    Možná precipitace nebo zhoršení arteriální insuficience. Používejte opatrně.

    Interakce

    Současné užívání s nedihydropyridinovými blokátory kalciových kanálů (např. verapamil, diltiazem) vyžaduje opatrnost. (Viz Specifické léky v části Interakce.)

    Obecná opatření

    Riziko anafylaktických reakcí

    Pacienti s anamnézou anafylaktických reakcí na různé alergeny mohou být při užívání β-blokátorů reaktivnější na opakované náhodné, diagnostické nebo terapeutické výzvy s alergeny. Takoví pacienti nemusí reagovat na obvyklé dávky adrenalinu.

    Feochromocytom

    Používejte opatrně u pacientů s podezřením na feochromocytom; zahajte léčbu α-adrenergním blokátorem před použitím jakéhokoli β-blokátoru.

    Specifické populace

    Těhotenství

    Kategorie C.

    Kojení

    Rozděleno do mléka u potkanů; není známo, zda je distribuován do lidského mléka. Přestaňte kojit nebo užívat drogy.

    Pediatrické použití

    Bezpečnost a účinnost nebyla stanovena u dětí <18 let.

    Geriatrické použití

    Žádné podstatné rozdíly v bezpečnosti nebo účinnosti ve srovnání s mladšími dospělými.

    p> Porucha funkce jater

    Snížená clearance u pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh třída B); používat opatrně. (Viz Porucha funkce jater v části Dávkování a způsob podání.)

    Bezpečnost a účinnost nebyla stanovena u pacientů s těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh třída C); použití je u těchto pacientů kontraindikováno. (Viz Kontraindikace.)

    Renální poškození

    Snížená clearance u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (Clcr <30 ml/min); používat opatrně. (Viz Porucha funkce ledvin v části Dávkování a způsob podání.)

    Není specificky studováno u pacientů podstupujících dialýzu; používat u těchto pacientů opatrně.

    Časté nežádoucí účinky

    Bolesti hlavy, únava, závratě, průjem, nevolnost.

    Co ovlivní další léky Nebivolol Hydrochloride

    Metabolizováno pomocí CYP2D6; neinhibuje izoenzymy CYP v klinicky relevantních koncentracích.

    Léky ovlivňující jaterní mikrozomální enzymy

    Inhibitory CYP2D6: Potenciální zvýšené plazmatické koncentrace nebivololu; pečlivě sledujte pacienty a upravujte dávkování podle odpovědi BP.

    Specifické léky

    Lék

    Interakce

    Komentáře

    Antiarytmika (např. amiodaron, disopyramid)

    Možné poruchy vedení

    Používejte současně s opatrností

    Antidiabetika (perorální)

    Může maskovat příznaky hypoglykémie (např. tachykardie)

    Používejte současně s opatrností

    β-blokátory

    Možné aditivní účinky

    Současné užívání s jinými β-blokátory se nedoporučuje

    Látky blokující kalciový kanál, nedihydropyridin (např. diltiazem, verapamil)

    Možné poruchy vedení

    Používejte současně s opatrností; sledovat TK a EKG při současném užívání

    Léky snižující katecholaminy (např. guanetidin, reserpin)

    Potenciální aditivní účinky (např. hypotenze, bradykardie)

    Monitorovat v blízkosti symptomů (např. vertigo, synkopa, posturální hypotenze)

    Živočišné uhlí (aktivované)

    Farmakokinetická interakce nepravděpodobná

    Cimetidin

    Potenciální zvýšení plazmatických koncentrací nebivololu

    Žádná zjevná změna farmakodynamiky nebivolol (např. krevní tlak, srdeční frekvence)

    Klonidin

    Potenciál pro zvýšení rebound hypertenze po vysazení klonidinu

    Pokud se užívá současně, přerušte léčbu nebivololem několik dní před léčba klonidinem má být postupně vysazována

    Digoxin

    Možné aditivní negativní účinky na AV vedení a srdeční frekvenci; zvýšené riziko bradykardie

    Současné užívání neovlivnilo farmakokinetiku digoxinu nebo nebivololu

    Používejte současně s opatrností

    Diuretika (např. furosemid, hydrochlorothiazid, spironolakton)

    Farmakokinetické interakce nepravděpodobné

    Fluoxetin

    Potenciální zvýšené plazmatické koncentrace nebivololu

    Používejte současně s opatrností

    Inzulin

    Může maskovat příznaky hypoglykémie (např. tachykardie)

    Používejte současně s opatrností

    Losartan

    Farmakokinetická interakce nepravděpodobná

    Celková anestetika tlumící myokard (např. cyklopropan, éter, trichlorethylen)

    Zvýšené riziko hypotenze a potíže s restartováním nebo udržení srdečního tepu

    Při současném užívání pečlivě sledujte

    Paroxetin

    Potenciální zvýšené plazmatické koncentrace nebivololu

    Používejte současně s opatrností

    Propafenon

    Potenciální zvýšení plazmatických koncentrací nebivololu

    Používejte současně s opatrností

    Chinidin

    Potenciální zvýšené plazmatické koncentrace nebivololu

    Používejte současně s opatrností

    Ramipril

    Farmakokinetická interakce nepravděpodobná

    Ranitidin

    Farmakokinetická interakce nepravděpodobná; žádná zjevná změna farmakodynamiky nebivololu (např. TK, srdeční frekvence)

    Sildenafil

    Přídavné účinky na TK a puls

    Potenciální snížení maximálních plazmatických koncentrací sildenafilu; mírný účinek na maximální plazmatickou koncentraci a AUC d-nebivololu

    Warfarin

    Nebyl pozorován žádný vliv na PT nebo farmakokinetiku warfarinu

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    Populární klíčová slova