Nebivolol Hydrochloride

Торговые марки: Bystolic
Класс препарата: Противоопухолевые агенты

Использование Nebivolol Hydrochloride

Гипертензия

Лечение гипертензии (отдельно или в сочетании с другими классами антигипертензивных препаратов).

β-блокаторы, как правило, не являются предпочтительными в качестве терапии первой линии гипертонии в соответствии с текущими научно обоснованными рекомендациями по гипертонии, но могут рассматриваться для пациентов, у которых есть убедительные показания (например, перенесенный ИМ, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность) для их применения или в качестве дополнительной терапии у тех, кто не реагирует адекватно на предпочтительные классы препаратов (ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы кальциевых каналов или тиазидные диуретики). В междисциплинарном руководстве ACC/AHA по гипертонии 2017 года говорится, что к β-блокаторам, используемым при ишемической болезни сердца, которые также эффективны для снижения АД, относятся бисопролол, карведилол, сукцинат метопролола, тартрат метопролола, надолол, пропранолол и тимолол.

Индивидуализировать выбор терапии; Учитывайте характеристики пациента (например, возраст, этническую/расовую принадлежность, сопутствующие заболевания, сердечно-сосудистый риск), а также факторы, связанные с препаратом (например, простоту применения, доступность, побочные эффекты, стоимость).

В рекомендациях ACC/AHA по гипертонии 2017 года АД у взрослых классифицируется на 4 категории: нормальное, повышенное, гипертония 1-й стадии и гипертония 2-й стадии. (См. Таблицу 1.)

Источник: Whelton PK, Carey RM, Aronow WS et al. Рекомендации ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA 2017 г. по профилактике, выявлению, оценке и лечению высокого кровяного давления у взрослых: отчет Американского колледжа кардиологов/Американский Целевая группа Ассоциации кардиологов по рекомендациям по клинической практике. Гипертония. 2018;71:e13-115.

Лиц с САД и ДАД в двух разных категориях (например, повышенное САД и нормальное ДАД) следует относить к категории с более высоким АД (т. е. повышенным АД).

Таблица 1. Классификация АД ACC/AHA у взрослых1200

Категория

САД (мм рт. ст.)

ДАД (мм рт. ст.)

Нормальное

<120

и

<80

Повышенный

120–129

и

<80

Гипертония 1 стадии

130–139

или

80–89

Гипертония, стадия 2

≥140

или

≥90

Цель лечения гипертонии и Профилактика заключается в достижении и поддержании оптимального контроля АД. Однако пороговые значения АД, используемые для определения артериальной гипертензии, оптимальный порог АД, при котором можно начинать антигипертензивную терапию, и идеальные целевые значения АД остаются спорными.

Руководство ACC/AHA по гипертонии 2017 года обычно рекомендует целевое целевое АД (т. е. АД, которого можно достичь с помощью лекарственной терапии и/или нефармакологического вмешательства) <130/80 мм рт. ст. у всех взрослых, независимо от сопутствующих заболеваний или уровня артериального давления. риск атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания (АСССЗ). Кроме того, целевое значение САД <130 мм рт. ст. обычно рекомендуется для неинституционализированных амбулаторных пациентов в возрасте ≥65 лет со средним САД ≥130 мм рт.ст. Эти целевые значения АД основаны на клинических исследованиях, демонстрирующих продолжающееся снижение сердечно-сосудистого риска при постепенном снижении уровня САД.

Другие рекомендации по гипертонии обычно основывают целевые показатели АД на возрасте и сопутствующих заболеваниях. Руководства, подобные тем, которые выпущены экспертной группой JNC 8, обычно нацелены на достижение целевого уровня АД <140/90 мм рт. ст. независимо от сердечно-сосудистого риска и используют более высокие пороговые значения АД и целевые АД у пожилых пациентов по сравнению с рекомендованными ACC/AHA 2017 года. рекомендации по артериальной гипертензии.

Некоторые врачи продолжают поддерживать предыдущие целевые АД, рекомендованные JNC 8, из-за опасений по поводу отсутствия обобщаемости данных некоторых клинических исследований (например, исследования SPRINT), использованных для поддержки рекомендаций ACC/AHA 2017 года. рекомендации по гипертонии и потенциальный вред (например, побочные эффекты лекарств, стоимость терапии) по сравнению с пользой от снижения АД у пациентов с более низким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

При принятии решения о цели лечения АД у пациента учитывайте потенциальные преимущества лечения гипертензии и стоимость лекарств, побочные эффекты и риски, связанные с использованием нескольких антигипертензивных препаратов.

Для принятия решений о том, когда начинать лекарственную терапию (порог АД), рекомендации ACC/AHA по гипертонии 2017 года учитывают основные сердечно-сосудистые факторы риска. ACC/AHA рекомендует провести оценку риска сердечно-сосудистых заболеваний для всех взрослых с артериальной гипертензией.

ACC/AHA в настоящее время рекомендует начинать антигипертензивную терапию в дополнение к изменению образа жизни/поведения при САД ≥140 мм рт. ст. или ДАД ≥90. мм рт.ст. у взрослых, у которых в анамнезе нет сердечно-сосудистых заболеваний (т. е. первичная профилактика) и с низким риском АССЗ (10-летний риск <10%).

Для вторичной профилактики у взрослых с известными сердечно-сосудистыми заболеваниями или для первичная профилактика у лиц с более высоким риском АСССЗ (10-летний риск ≥10%), ACC/AHA рекомендуют начинать антигипертензивную лекарственную терапию при среднем САД ≥130 мм рт.ст. или среднем ДАД ≥80 мм рт.ст.

Предполагается, что взрослые с гипертонией и сахарным диабетом, хронической болезнью почек (ХБП) или в возрасте ≥65 лет подвергаются высокому риску сердечно-сосудистых заболеваний; ACC/AHA утверждают, что таким пациентам следует начинать антигипертензивную терапию при АД ≥130/80 мм рт. ст. Индивидуализируйте лекарственную терапию у пациентов с гипертонией и сопутствующими сердечно-сосудистыми или другими факторами риска.

При гипертонии 1-й стадии эксперты утверждают, что разумно начинать медикаментозную терапию, используя ступенчатый подход, при котором один препарат начинают и титруют, а другие препараты добавляют последовательно для достижения целевого АД. Начало антигипертензивной терапии двумя препаратами первой линии из разных фармакологических классов рекомендуется взрослым с гипертензией 2 стадии и средним АД >20/10 мм рт.ст. выше целевого уровня АД.

Черные пациенты с гипертонической болезнью обычно лучше реагируют на монотерапия блокаторами кальциевых каналов или тиазидными диуретиками, чем β-блокаторами. Однако снижение ответа на β-блокаторы в значительной степени устраняется при одновременном применении с тиазидными диуретиками.

Родственные наркотики

Как использовать Nebivolol Hydrochloride

Общие

  • Индивидуально настройте дозировку в соответствии с реакцией пациента.
  • Если длительная терапия прекращена, дозировку следует снижать постепенно в течение примерно 1–2 недель. (См. «Резкое прекращение терапии» в разделе «Предостережения»).
  • Селективность блокирования β1-адренорецепторов снижается при увеличении дозы свыше 10 мг.

    • Цели мониторинга и лечения АД

  • Регулярно (т. е. ежемесячно) контролируйте АД во время терапии и корректируйте дозировку антигипертензивного препарата до достижения контроля АД.
  • При возникновении неприемлемых побочных эффектов прекратите прием препарата и начните использовать другой антигипертензивный препарат другого фармакологического класса.
  • Если адекватный ответ на АД не достигается с помощью одного антигипертензивного препарата , либо увеличьте дозировку одного препарата, либо добавьте второй препарат с доказанной пользой и предпочтительно с дополнительным механизмом действия (например, ингибитор АПФ, антагонист рецепторов ангиотензина II, блокатор кальциевых каналов, тиазидный диуретик). Многим пациентам для достижения целевого АД потребуется ≥2 препарата из разных фармакологических классов; если целевое АД все еще не достигнуто, добавьте третий препарат.

    • Применение

    Прием внутрь

    Применять перорально один раз в день независимо от приема пищи.

    Частое введение (т. е. ежедневные разделенные дозы) вряд ли будут более полезными, чем прием один раз в день.

    Дозировка

    Доступно в виде небиволола гидрохлорида; дозировка выражается в небивололе.

    Взрослые

    Гипертония Перорально

    Первоначально 5 мг один раз в день отдельно или в сочетании с другими антигипертензивными средствами. Увеличивайте дозу каждые 2 недели (до 40 мг в день) у пациентов, у которых АД не контролируется при приеме начальной дозы. Некоторые эксперты утверждают, что обычный диапазон доз составляет 5–40 мг один раз в день.

    Пределы применения

    Взрослые

    Гипертония Перорально

    Максимум 40 мг в день.

    Особые группы населения

    Нарушение функции печени

    Первоначально 2,5 мг один раз в день пациентам с умеренным нарушением функции печени (класс Чайлд-Пью) Б). При необходимости осторожно увеличивайте дозу.

    Противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по Чайлд-Пью). (См. раздел «Противопоказания в разделе «Предостережения»).

    Нарушение функции почек

    Первоначально назначают 2,5 мг один раз в день пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс клиренса <30 мл/мин). При необходимости осторожно увеличивайте дозировку.

    Генеральные пациенты

    Корректировка дозировки не требуется.

    Слабые метаболизаторы CYP2D6

    Корректировка дозировки не требуется. плохие метаболизаторы субстратов CYP2D6.

    Предупреждения

    Противопоказания
  • Тяжелая брадикардия.
  • Блокада сердца более первой степени.

  • Кардиогенный шок.
  • Декомпенсированная сердечная недостаточность. (См. «Сердечная недостаточность» в разделе «Предостережения».)
  • Синдром слабости синусового узла (если не имеется функционирующий постоянный кардиостимулятор).
  • Тяжелая степень печеночная недостаточность (класс C по Чайлд-Пью).
  • Известная гиперчувствительность к небивололу или любому ингредиенту препарата.
    • Предупреждения/меры предосторожности

    Предупреждения

    Резкое прекращение терапии

    Резкое прекращение терапии не рекомендуется, поскольку это может усугубить симптомы стенокардии или спровоцировать ИМ и желудочковые аритмии у пациентов с ИБС. Постепенно уменьшайте дозировку в течение примерно 1-2 недель; тщательно наблюдать за пациентами и советовать пациентам временно ограничить физическую активность во время отмены терапии. При обострении стенокардии или развитии острой коронарной недостаточности возобновите терапию (по крайней мере временно).

    Сердечная недостаточность

    Возможно ускорение сердечной недостаточности.

    Избегайте применения у пациентов с явной сердечной недостаточностью; с осторожностью применять у пациентов с недостаточной функцией сердца и, при необходимости, у пациентов с хорошо компенсированной сердечной недостаточностью. При ухудшении сердечной недостаточности рассмотрите возможность прекращения терапии.

    Ишемическая болезнь сердца

    Безопасность и эффективность у пациентов со стенокардией или недавним ИМ не установлены.

    Массивная хирургия

    Возможны повышенные риски, связанные с общими У некоторых пациентов, получавших β-блокаторы, наблюдались случаи анестезии (например, тяжелая гипотония, трудности с возобновлением или поддержанием сердечного ритма). Используйте с осторожностью у пациентов, перенесших обширные операции с применением общей анестезии, особенно при использовании анестетиков, угнетающих миокард (например, циклопропан, эфир, трихлорэтилен).

    Эффекты β-блокаторов можно обратить вспять введением β-агонистов ( например, добутамин, изопротеренол).

    Бронхоспастическое заболевание

    Возможен бронхоспазм. Обычно не следует применять у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями.

    Сахарный диабет и гипогликемия

    Возможно уменьшение признаков и симптомов гипогликемии (например, тахикардии) и усиление инсулин-индуцированной гипогликемии.

    Применять с осторожностью у пациентов со спонтанной гипогликемией в анамнезе и у пациентов при сахарном диабете, получающем гипогликемические средства.

    Тиреотоксикоз

    Признаки гипертиреоза (например, тахикардия) могут быть маскированными. При резком прекращении терапии возможно обострение гипертиреоза или тиреоидного синдрома.

    Заболевания периферических сосудов

    Возможно ускорение или обострение артериальной недостаточности. Применять с осторожностью.

    Взаимодействие

    Совместное применение с недигидропиридиновыми блокаторами кальциевых каналов (например, верапамилом, дилтиаземом) требует осторожности. (См. «Конкретные препараты» в разделе «Взаимодействие».)

    Общие меры предосторожности

    Риск анафилактических реакций

    Пациенты с анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе могут быть более восприимчивыми к повторяющимся случайным, диагностическим или терапевтическим воздействиям с аллергенами при приеме β-блокаторов. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы адреналина.

    Феохромоцитома

    Применять с осторожностью у пациентов с подозрением на феохромоцитому; начинайте терапию α-адреноблокатором перед использованием любого β-блокатора.

    Конкретные группы населения

    Беременность

    Категория C.

    Лактация

    Проникает в молоко у крыс; неизвестно, проникает ли в грудное молоко. Прекратите кормление грудью или прием препарата.

    Использование в педиатрии

    Безопасность и эффективность у детей <18 лет не установлены.

    Использование в гериатрических учреждениях

    Существенных различий в безопасности и эффективности по сравнению с более молодыми взрослыми нет.

    p> Печеночная недостаточность

    Снижение клиренса у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (класс B по Чайлд-Пью); используйте с осторожностью. (См. «Печеночная недостаточность в разделе «Дозировка и способ применения»).

    Безопасность и эффективность не установлены у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по Чайлд-Пью); Использование противопоказано этим пациентам. (См. Противопоказания.)

    Почечная недостаточность

    Снижение клиренса у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс <30 мл/мин); используйте с осторожностью. (См. «Почечная недостаточность в разделе «Дозировка и способ применения»).

    Специально не изучалось у пациентов, находящихся на диализе; используйте с осторожностью у этих пациентов.

    Распространенные побочные эффекты

    Головная боль, усталость, головокружение, диарея, тошнота.

    На какие другие лекарства повлияют Nebivolol Hydrochloride

    Метаболизируется CYP2D6; не ингибирует изоферменты CYP в клинически значимых концентрациях.

    Лекарственные средства, влияющие на микросомальные ферменты печени

    Ингибиторы CYP2D6: потенциальное повышение концентрации небиволола в плазме; тщательно наблюдайте за пациентами и корректируйте дозировку в соответствии с реакцией АД.

    Конкретные препараты

    Лекарственный препарат

    Взаимодействие

    Комментарии

    Противоаритмические средства (например, амиодарон, дизопирамид)

    Возможны нарушения проводимости

    Применять одновременно с осторожностью

    Противодиабетические средства (перорально)

    Может маскировать симптомы гипогликемии (например, тахикардию)

    Применять одновременно с осторожностью

    β-блокаторы

    Возможны аддитивные эффекты

    Совместное применение с другими β-блокаторами не рекомендуется

    Блокаторы кальциевых каналов, недигидропиридин (например, дилтиазем, верапамил)

    Возможны нарушения проводимости

    Применять одновременно с осторожностью; контролировать АД и ЭКГ при одновременном применении

    Средства, разрушающие катехоламины (например, гуанетидин, резерпин)

    Потенциальные аддитивные эффекты (например, гипотония, брадикардия)

    Мониторировать внимательно следить за симптомами (например, головокружением, обмороком, постуральной гипотензией)

    Уголь (активированный)

    Фармакокинетическое взаимодействие маловероятно

    Циметидин

    Возможно повышение концентрации небиволола в плазме

    Очевидных изменений в фармакодинамике нет небиволол (например, АД, частота сердечных сокращений)

    Клонидин

    Возможность увеличения рикошетной гипертензии после прекращения приема клонидина

    При одновременном применении прекратите терапию небивололом за несколько дней до этого терапию клонидином следует постепенно прекращать.

    Дигоксин

    Возможны аддитивные негативные эффекты на AV-проводимость и частоту сердечных сокращений; повышенный риск брадикардии

    Одновременное применение не влияет на фармакокинетику дигоксина или небиволола

    Совместное применение с осторожностью

    Диуретики (например, фуросемид, гидрохлоротиазид, спиронолактон)

    Фармакокинетические взаимодействия маловероятно

    Флуоксетин

    Возможно повышение концентрации небиволола в плазме

    Применять одновременно с осторожностью

    Инсулин

    Может маскировать симптомы гипогликемии (например, тахикардии)

    Применять одновременно с осторожностью

    Лозартан

    Фармакокинетическое взаимодействие маловероятно

    Общие анестетики, угнетающие миокард (например, циклопропан, эфир, трихлорэтилен)

    Повышенный риск гипотонии и затруднения при возобновлении терапии или сохранение сердцебиения

    Внимательно следить за одновременным применением

    Пароксетином

    Возможно повышение концентрации небиволола в плазме

    При одновременном применении с осторожностью

    Пропафенон

    Потенциальное повышение концентрации небиволола в плазме

    Применять одновременно с осторожностью

    Хинидин

    Возможно повышение концентрации небиволола в плазме

    Применять одновременно с осторожностью

    Рамиприл

    Фармакокинетическое взаимодействие маловероятно

    Ранитидин

    Фармакокинетическое взаимодействие маловероятно; нет видимых изменений фармакодинамики небиволола (например, АД, частоты сердечных сокращений)

    Силденафил

    Аддитивное воздействие на АД и пульс

    Возможное снижение пиковой концентрации силденафила в плазме; умеренное влияние на пиковую концентрацию в плазме и AUC d-небиволола

    Варфарина

    Влияния на ПВ или фармакокинетику варфарина не обнаружено

    Отказ от ответственности

    Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

    Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

    Популярные ключевые слова