Nobiletin

Gattungsbezeichnung: 2-(3,4)-dimethoxyphenyl)-5,6,7,8-tetramethoxychromen-4-one
Markennamen: Hexamethoxyflavone

Benutzung von Nobiletin

Es wurden keine klinischen Studien mit Nobiletin allein für irgendeinen Zweck durchgeführt. Nobiletin hat in vitro und in vivo eine antioxidative, entzündungshemmende, antitumor-/krebshemmende und antiangiogene Aktivität gezeigt. (NCBI 2022) Tier- und In-vitro-Daten belegen auch die potenzielle Fähigkeit von Nobiletin, Knochenschwund zu unterdrücken, den Cholesterinspiegel zu senken, Arteriosklerose zu reduzieren und Hyperglykämie zu verbessern und Insulinresistenz. (Lee 2010, Murakami 2007, Sasaki 2002, Whitman 2005) Die geringe Bioverfügbarkeit von Nobiletin kann durch die Zubereitung als Nanoemulsion unter Verwendung von mit Docosahexaensäure angereichertem Phosphatidylcholin erhöht werden. (Ju 2022)

Entzündungshemmende Wirkung

Tier- und In-vitro-Daten

Die entzündungshemmenden Wirkungen von Nobiletin auf menschliche Synovialfibroblasten und Mausmakrophagen J774A wurden untersucht. (Lin 2003) Nobiletin In einer Konzentration von 64 mcM wurde die Produktion von Cyclooxygenase 2 um 50 % gehemmt. Eine Studie zur Wirkung von Nobiletin auf Neuroinflammation ergab, dass Nobiletin 50 mcM die Expression der durch Lipopolysaccharid (LPS) induzierten induzierbaren Stickoxidsynthase (iNOS) im Vergleich zu LPS allein um 71 % hemmte. (Cui 2010) Nobiletin hatte auch eine positive hemmende Wirkung auf die Haut Entzündung.(Murakami 2000)

Nobiletin 32 mcM verringerte die Produktion von proinflammatorischen Zytokinen in Maus-J774A-Makrophagen.(Lin 2003)

Nobiletin 50 mg/kg intravenös für 1 Woche vor der Leber Die Transplantation unterdrückte die Entzündungsreaktion bei Ratten, mit weniger Hepatozytenschwellung und entzündlicher Zellinfiltration sowie verringerter ALT, AST und Laktatdehydrogenase im Vergleich zu einer Gruppe, die nur Kochsalzlösung erhielt. (Wu 2017)

Obwohl Nobiletin eine schützende Aktivität für Keratinozyten zeigte Wenn sie ultravioletter B-Strahlung (UVB) ausgesetzt wurden, verstärkten sich die negativen Auswirkungen der UVA-Strahlung, was zu einem erhöhten Zelltod führte. (Cvammen 2022)

Knochenschwund

Tierdaten

Eine Studie untersuchte die Auswirkungen von Nobiletin auf Knochenschwund und Arthritis bei DBA/1J-Mäusen. Es wurde eine Unterdrückung der Verringerung der gesamten Knochenmineraldichte beobachtet, die mit der von 17beta-Östradiol vergleichbar ist, was auf eine mögliche Rolle bei der Prävention oder Behandlung von Osteoklastogenese-bedingten Erkrankungen, einschließlich Osteoporose, schließen lässt. (Murakami 2007)

Krebs

Tier- und In-vitro-Daten

Nobiletin hatte eine dosisabhängige unterdrückende Wirkung auf die Proliferation von A549-Lungenkrebszellen. (Luo 2008) Verabreichung einer Mischung aus Nobiletin und seine Hauptmetaboliten für 19 Wochen bei Mäusen mit Kolitis-assoziierter Dickdarmkarzinogenese führten zu einer Verringerung des Fortschreitens des Zellzyklus im Dickdarmgewebe, was zumindest teilweise mit der Herunterregulierung von iNOS zusammenhängt. (Wu 2017) In-vitro-Studien haben unterschiedliche Wirksamkeiten gezeigt und Mechanismen von Nobiletin und seinen Derivaten bei der Hemmung und Abtötung von Darmkrebszellen. Das chemopräventive Potenzial von Nobiletin wurde auch in mehreren In-vivo-Tiermodellen zur Kolonkarzinogenese nachgewiesen. Nobiletin und seine Derivate zielen auf mehrere Wege der Krebsprogression ab und hemmen mehrere der charakteristischen Merkmale der Pathophysiologie von Darmkrebs, unter anderem durch Anhalten des Zellzyklus, Hemmung der Zellproliferation, Induktion von Apoptose, Verhinderung der Tumorbildung, Reduzierung entzündlicher Effekte und Begrenzung der Angiogenese. (Goh 2019) Ein Übersichtsartikel kam zu dem Schluss, dass Nobiletin in Krebszellen Apoptose und Zellzyklusstillstand induziert; Chemopräventive Wirkungen hängen mit der Unterdrückung der Migration und Invasion von Krebszellen durch Hemmung des Übergangs vom Epithel zum Mesenchym (EMT) und EMT-bezogener Faktoren sowie der gezielten Bekämpfung verschiedener Onkogen- und Onkosuppressorwege zusammen. (Ashrafizadeh 2020)

Es gibt relativ wenige Studien zur krebshemmenden Wirkung von Citrus folium und Nobiletin in vivo. Die klinische Anwendung von C. folium und Nobiletin als Krebsbehandlungsprodukte würde eine In-vivo-Verifizierung und weitere Forschung zu Antikrebsmechanismen erfordern. (Wu 2021)

Herz-Kreislauf-Aktivität

Tierdaten

Bei Ratten mit Streptozotocin-induziertem Diabetes führte eine 4-wöchige orale Gabe von Nobiletin 10 mg/kg oder 25 mg/kg täglich zu einer Verbesserung des mittleren arteriellen Drucks , Herzfrequenz und linksventrikulärer enddiastolischer Druck. Die Dosis von 25 mg/kg verbesserte auch den maximalen linksventrikulären systolischen Druck. (Parkar 2016) Mechanistische, beobachtende und interventionelle Studien haben auch gesundheitliche Vorteile von Zitrus-Bioaktivstoffen bei der Minimierung des Risikos eines metabolischen Syndroms gezeigt. (Saini 2022)

ZNS-Wirkungen

Tierdaten

In verschiedenen Tiermodellen hatten polymethoxylierte Flavone eine neuroprotektive Wirkung und verbesserten die kognitive Dysfunktion bei neurologischen Störungen, indem sie günstige Auswirkungen auf pathologische Merkmale, einschließlich oxidativen Stress, hatten , Neuroinflammation, Neurodegeneration und synaptische Dysfunktion sowie die damit verbundenen Mechanismen. (Matsuzaki 2021) Die Auswirkungen von Nobiletin auf die cholinerge Neurodegeneration bei Mäusen wurden untersucht; In einer Studie führte die intraperitoneale Verabreichung von 50 mg/kg/Tag über 11 Tage zu einer Verbesserung der Gedächtnisstörung. (Nakajima 2007)

Als Ratten 9 Tage lang Nobiletin vor der Auslösung einer Gehirnischämie verabreicht wurde, Es wurde eine Zunahme der neuroprotektiven Wirkung von Propofol beobachtet, mit einer Abnahme der Infarktfläche, der Anzahl apoptotischer Zellen und des Hirnödems. (Zheng 2017) In einer Studie an Ratten mit 1-Methyl-4-phenylpyridinium (MPP)-induzierter Parkinson-Krankheit , intraperitoneale Injektionen von Nobiletin in Dosen von 1 mg/kg, 10 mg/kg und 20 mg/kg über 7 Tage führten zu unterschiedlichen Wirkungen: Eine Dosis von 10 mg/kg verhinderte den MPP-induzierten neuronalen Tod im Vergleich zu Kontrollen (P< 0,01), während Dosen von 1 mg/kg und 20 mg/kg nicht zu signifikanten Unterschieden führten. (Jeong 2015)

Nobiletin könnte eine antidepressive Wirkung haben, da es einen ähnlichen Mechanismus wie das Antidepressivum Minaprin hat hat Wirkungen im Hippocampus von Mäusen gezeigt. (Nakajima 2007)

In einer Übersichtsstudie zu Substanzen aus natürlichen Quellen mit potenzieller Antidemenz- und neuroprotektiver Wirkung verbesserte Nobiletin aus der Schale von Citrus depressa kognitive Defizite und pathologische Merkmale von Alzheimer-Krankheit, wie Amyloid-Beta-Pathologie, Hyperphosphorylierung von Tau und oxidativer Stress, in Tiermodellen der Alzheimer-Krankheit. Darüber hinaus verbesserte Nobiletin motorische und kognitive Defizite in Parkinson-Tiermodellen. Diese Beobachtungen deuten auf eine mögliche Rolle von Nobiletin bei der Behandlung und Prävention dieser neurodegenerativen Erkrankungen hin. (Nakajima 2019)

Eine Studie mit Tiermodellen zu Krankheiten und Alterung legte nahe, dass Nobiletin auf die zirkadiane Uhrmaschinerie einwirkt, um die zeitliche Kontrolle zu aktivieren von nachgelagerten Prozessen innerhalb der Zelle und im gesamten Körper. Die Ergebnisse veranschaulichen die starke positive Wirkung von Nobiletin auf die zelluläre Energie sowohl in der Peripherie als auch im Gehirn. Die Autoren kamen zu dem Schluss, dass Nobiletin ein Kandidatenmolekül für die Entwicklung von Nutrazeutika und Chronotherapeutika gegen chronische und altersbedingte neurodegenerative Erkrankungen darstellen könnte. (Mileykovskaya 2020)

Klinische Daten

Keine klinischen Studien mit Nobiletin allein zu welchem ​​Zweck auch immer durchgeführt wurden. In einer klinischen Studie mit gesunden älteren japanischen Freiwilligen im Alter von 60 bis 85 Jahren (N=49) wurde die Ergänzung einer Kombination aus Nobiletin und mit Alpha-Linolensäure angereichertem Perillasamenöl mit Perillasamenöl allein verglichen. Nach 12 Monaten zeigte nur die Kombinationsgruppe Verbesserungen bei den Ergebniswerten, was auf eine stabile oder verbesserte kognitive Funktion hinweist. (Hashimoto 2022)

Diabetes/Stoffwechselstörungen

Tierdaten

Ein Übersichtsartikel kam zu dem Schluss, dass die Behandlung mit Nobiletin in drei Mausmodellen unabhängig voneinander Fettleibigkeit, Lebersteatose, Dyslipidämie und Insulinresistenz linderte und den Stoffwechsel schützte der AMPK-Aktivierung. Die Autoren betonten den potenziellen therapeutischen Nutzen von Zitrusflavonoiden, einschließlich Nobiletin, insbesondere bei der Behandlung von Diabetes und den damit verbundenen Komplikationen (metabolische Syndrome, Fettleibigkeit). Weitere eingehende Studien sind erforderlich, um den primären Wirkmechanismus zu untersuchen, der die Insulinsensitivität beeinflusst. (Gandhi 2020)

Nobiletin 17 mg/kg/Tag über 16 Wochen verbesserte die Glukosetoleranz, die Insulinresistenz und das Gesamtcholesterin Werte bei Mäusen, die eine fettreiche Diät erhielten, hatten jedoch keinen Einfluss auf die Nahrungsaufnahme, das Körpergewicht oder die Adipositas. (Kim 2017) In einer 5-wöchigen Studie an adipösen diabetischen Mäusen wurde Nobiletin 200 mg/kg/Tag mit einer verbesserten Hyperglykämie in Verbindung gebracht und Insulinresistenz, wobei keine signifikanten Unterschiede in der Körpergewichtszunahme und der mittleren täglichen Nahrungsaufnahme zwischen den mit Vehikel behandelten und den mit Nobiletin behandelten Gruppen beobachtet wurden. (Lee 2010)

Nobiletin Nebenwirkungen

Es sind keine Nebenwirkungen im Zusammenhang mit Nobiletin bekannt.

Vor der Einnahme Nobiletin

Verwendung vermeiden. Es fehlen Informationen zur Sicherheit und Wirksamkeit in Schwangerschaft und Stillzeit.

Wie benutzt man Nobiletin

Es fehlen Daten aus klinischen Studien, um spezifische Dosierungsempfehlungen zu stützen.

Warnungen

Sicherheitsdatenblätter geben an, dass die niedrigste Nobiletin-Dosis, die in einem Mausmodell eine toxische Wirkung verursachte, 25 mg/kg Körpergewicht bei intraperitonealer Verabreichung und 70 mg/kg Körpergewicht bei oraler Verabreichung betrug.( Cayman 2022) Mehrere Zitrusflavonoide, darunter Nobiletin, Tangeretin und Naringin, haben gute Sicherheitsprofile gezeigt. (Saini 2022)

Welche anderen Medikamente beeinflussen? Nobiletin

Es wurden keine Studien durchgeführt, um mögliche Wechselwirkungen von Nobiletin mit anderen Arzneimitteln oder Verbindungen festzustellen. Nobiletin unterdrückt die Thrombozytenaktivität (Vaiyapuri 2015) und kann daher das Blutungsrisiko von Thrombozytenaggregationshemmern oder Antithrombotika erhöhen. Nobiletin wird über CYP-450 metabolisiert.

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