Nobiletin

Nombre generico: 2-(3,4)-dimethoxyphenyl)-5,6,7,8-tetramethoxychromen-4-one
Nombres de marca: Hexamethoxyflavone

Uso de Nobiletin

No se han realizado ensayos clínicos de nobiletina sola para ningún propósito. La nobiletina ha demostrado actividad antioxidante, antiinflamatoria, antitumoral/anticancerígena y antiangiogénica in vitro e in vivo. (NCBI 2022) Los datos en animales e in vitro también demuestran la capacidad potencial de la nobiletina para suprimir la pérdida ósea, reducir el colesterol, reducir la aterosclerosis y mejorar la hiperglucemia. y resistencia a la insulina. (Lee 2010, Murakami 2007, Sasaki 2002, Whitman 2005) La baja biodisponibilidad de la nobiletina se puede aumentar mediante la preparación como una nanoemulsión utilizando fosfatidilcolina enriquecida con ácido docosahexaenoico. (Ju 2022)

Actividad antiinflamatoria

Datos animales e in vitro

Se han estudiado los efectos antiinflamatorios de la nobiletina en los fibroblastos sinoviales humanos y los macrófagos de ratón J774A. (Lin 2003) Nobiletin , en una concentración de 64 mcM, inhibió la producción de ciclooxigenasa 2 en un 50%. Un estudio del efecto de la nobiletina sobre la neuroinflamación encontró que la nobiletina 50 mcM inhibía la expresión de óxido nítrico sintasa inducible (iNOS) inducida por lipopolisacárido (LPS) en un 71% en comparación con el LPS solo. (Cui 2010) La nobiletina también tuvo un efecto inhibidor positivo en la piel inflamación.(Murakami 2000)

Nobiletin 32 mcM disminuyó la producción de citoquinas proinflamatorias en macrófagos J774A de ratón.(Lin 2003)

Nobiletin 50 mg/kg por vía intravenosa durante 1 semana antes del hígado el trasplante suprimió la respuesta inflamatoria en ratas, con menos inflamación de los hepatocitos e infiltración de células inflamatorias y disminución de ALT, AST y lactato deshidrogenasa en comparación con un grupo que recibió solución salina únicamente. (Wu 2017)

Aunque la nobiletina mostró actividad protectora para los queratinocitos expuestos a la radiación ultravioleta B (UVB), los efectos negativos de la radiación UVA aumentaron, lo que resultó en un aumento de la muerte celular. (Cvammen 2022)

Pérdida ósea

Datos en animales

Un estudio evaluó los efectos de la nobiletina sobre la pérdida ósea y la artritis en ratones DBA/1J. Se observó una supresión de la reducción de la densidad mineral ósea total comparable a la del 17beta-estradiol, lo que sugiere un papel potencial en la prevención o el tratamiento de trastornos relacionados con la osteoclastogénesis, incluida la osteoporosis. (Murakami 2007)

Cáncer

Datos animales e in vitro

La nobiletina tuvo un efecto supresor dependiente de la dosis sobre la proliferación de células de cáncer de pulmón A549. (Luo 2008) Administración de una mezcla de nobiletina y sus principales metabolitos durante 19 semanas en ratones con carcinogénesis de colon asociada a colitis dieron como resultado una disminución en la progresión del ciclo celular en el tejido del colon, que se relacionó al menos parcialmente con la regulación negativa de iNOS. (Wu 2017) Los estudios in vitro han demostrado eficacias diferenciales y mecanismos de la nobiletina y sus derivados para inhibir y matar las células de cáncer de colon. El potencial quimiopreventivo de la nobiletina también se ha demostrado en varios modelos animales de carcinogénesis de colon in vivo. La nobiletina y sus derivados se dirigen a múltiples vías en la progresión del cáncer e inhiben varias de las características distintivas de la fisiopatología del cáncer colorrectal, incluida la detención del ciclo celular, la inhibición de la proliferación celular, la inducción de la apoptosis, la prevención de la formación de tumores, la reducción de los efectos inflamatorios y la limitación de la angiogénesis. (Goh 2019) Un artículo de revisión concluyó que la nobiletina induce la apoptosis y la detención del ciclo celular en las células cancerosas; Los efectos quimiopreventivos están relacionados con la supresión de la migración y la invasión de células cancerosas mediante la inhibición de la transición epitelial a mesenquimatosa (EMT) y los factores relacionados con la EMT, y la orientación de diversas vías oncogénicas y oncosupresoras. (Ashrafizadeh 2020)

Existen relativamente pocos estudios sobre los efectos anticancerígenos de Citrus folium y nobiletina in vivo. La aplicación clínica de C. folium y nobiletin como productos para el tratamiento del cáncer requeriría verificación in vivo y más investigaciones sobre el mecanismo anticancerígeno. (Wu 2021)

Actividad cardiovascular

Datos en animales

En ratas con diabetes inducida por estreptozotocina, 4 semanas de nobiletina 10 mg/kg o 25 mg/kg por vía oral al día dieron como resultado una mejora de la presión arterial media. , frecuencia cardíaca y presión telediastólica del ventrículo izquierdo. La dosis de 25 mg/kg también mejoró la presión sistólica máxima del ventrículo izquierdo. (Parkar 2016) Los estudios mecanicistas, observacionales e intervencionistas también han demostrado los beneficios para la salud de los bioactivos cítricos al minimizar el riesgo de síndrome metabólico. (Saini 2022)

Efectos sobre el SNC

Datos animales

En varios modelos animales, las flavonas polimetoxiladas tuvieron un efecto neuroprotector y mejoraron la disfunción cognitiva en los trastornos neurológicos al ejercer efectos favorables contra las características patológicas, incluido el estrés oxidativo. , neuroinflamación, neurodegeneración y disfunción sináptica, así como sus mecanismos relacionados. (Matsuzaki 2021) Se han estudiado los efectos de la nobiletina sobre la neurodegeneración colinérgica en ratones; en un estudio, la administración intraperitoneal de 50 mg/kg/día durante 11 días produjo una mejora en el deterioro de la memoria.(Nakajima 2007)

Cuando se administró nobiletina a ratas durante 9 días antes de la inducción de la isquemia cerebral, Se observó un aumento en los efectos neuroprotectores del propofol, con una disminución en el área del infarto, recuentos de células apoptóticas y edema cerebral. (Zheng 2017) En un estudio de ratas con enfermedad de Parkinson inducida por 1-metil-4-fenilpiridinio (MPP) , las inyecciones intraperitoneales de nobiletina en dosis de 1 mg/kg, 10 mg/kg y 20 mg/kg durante 7 días produjeron efectos variables: una dosis de 10 mg/kg evitó la muerte neuronal inducida por MPP en comparación con los controles (P< 0,01), mientras que las dosis de 1 mg/kg y 20 mg/kg no produjeron diferencias significativas. (Jeong 2015)

Nobiletin puede tener actividad antidepresiva, ya que tiene un mecanismo similar al antidepresivo minaprina, que ha demostrado efectos en el hipocampo de ratones. (Nakajima 2007)

En una revisión de sustancias de fuentes naturales con potencial antidemencia y actividad neuroprotectora, la nobiletina de la cáscara de Citrus depressa mejoró los déficits cognitivos y las características patológicas de Enfermedad de Alzheimer, como patología de la beta amiloide, hiperfosforilación de tau y estrés oxidativo, en modelos animales de enfermedad de Alzheimer. Además, la nobiletina mejoró los déficits motores y cognitivos en modelos animales con enfermedad de Parkinson. Estas observaciones sugieren un papel potencial de la nobiletina en el tratamiento y la prevención de estas enfermedades neurodegenerativas. (Nakajima 2019)

Un estudio que utilizó modelos animales de enfermedades y envejecimiento propuso que la nobiletina afecta la maquinaria del reloj circadiano para activar el control temporal. de procesos posteriores dentro de la célula y en todo el cuerpo. Los hallazgos ilustran los potentes efectos beneficiosos de la nobiletina sobre la energía celular tanto en la periferia como en el cerebro. Los autores concluyeron que la nobiletina puede representar una molécula candidata para el desarrollo nutracéutico y cronoterapéutico contra enfermedades neurodegenerativas crónicas y relacionadas con la edad. (Mileykovskaya 2020)

Datos clínicos

No hay ensayos clínicos de nobiletina sola para cualquier propósito se han realizado. Un ensayo clínico en voluntarios japoneses mayores sanos de 60 a 85 años de edad (N = 49) comparó la suplementación de una combinación de nobiletina y aceite de semilla de perilla enriquecido con ácido alfa-linolénico con aceite de semilla de perilla solo. A los 12 meses, solo el grupo de combinación demostró mejoras en las puntuaciones de resultados que indican una función cognitiva estable o mejorada. (Hashimoto 2022)

Diabetes/Alteraciones metabólicas

Datos en animales

Un artículo de revisión concluyó que el tratamiento con nobiletina atenuó la obesidad, la esteatosis hepática, la dislipidemia y la resistencia a la insulina, y protegió el metabolismo en 3 modelos de ratón de forma independiente. de activación de AMPK. Los autores enfatizaron la posible conveniencia terapéutica de los flavonoides cítricos, incluida la nobiletina, específicamente en el tratamiento de la diabetes y sus complicaciones relacionadas (síndromes metabólicos, obesidad). Se necesitan más estudios en profundidad para investigar el principal mecanismo de acción que influye en la sensibilidad a la insulina. (Gandhi 2020)

Nobiletin 17 mg/kg/día durante 16 semanas mejoró la tolerancia a la glucosa, la resistencia a la insulina y el colesterol total. Los niveles en ratones alimentados con una dieta alta en grasas, pero no afectaron la ingesta de alimentos, el peso corporal o la adiposidad. (Kim 2017) En un estudio de 5 semanas de ratones diabéticos obesos, 200 mg/kg/día de nobiletina se asoció con una mejor hiperglucemia. y resistencia a la insulina, sin diferencias significativas en el aumento de peso corporal y la ingesta media diaria de alimentos observadas entre los grupos tratados con vehículo y nobiletina.(Lee 2010)

Nobiletin efectos secundarios

No se conocen reacciones adversas asociadas con la nobiletina.

antes de tomar Nobiletin

Evite su uso. Falta información sobre seguridad y eficacia durante el embarazo y la lactancia.

Cómo utilizar Nobiletin

Faltan datos de ensayos clínicos que respalden recomendaciones de dosificación específicas.

Advertencias

Las hojas de datos de seguridad indican que la dosis más baja de nobiletina que causó un efecto tóxico en un modelo de ratón fue de 25 mg/kg de peso corporal si se administra por vía intraperitoneal y de 70 mg/kg de peso corporal si se administra por vía oral.( Caimán 2022) Varios flavonoides cítricos, incluidos la nobiletina, la tangeretina y la naringina, han mostrado buenos perfiles de seguridad (Saini 2022)

¿Qué otras drogas afectarán? Nobiletin

No se han realizado estudios para determinar posibles interacciones de nobiletin con otros medicamentos o compuestos. La nobiletina suprime la actividad plaquetaria (Vaiyapuri 2015) y, por lo tanto, puede aumentar el riesgo de hemorragia de los agentes antiplaquetarios o antitrombóticos. Nobiletin se metaboliza a través de CYP-450.

Descargo de responsabilidad

Se ha hecho todo lo posible para garantizar que la información proporcionada por Drugslib.com sea precisa, hasta -fecha y completa, pero no se ofrece ninguna garantía a tal efecto. La información sobre medicamentos contenida en este documento puede ser urgente. La información de Drugslib.com ha sido compilada para uso de profesionales de la salud y consumidores en los Estados Unidos y, por lo tanto, Drugslib.com no garantiza que los usos fuera de los Estados Unidos sean apropiados, a menos que se indique específicamente lo contrario. La información sobre medicamentos de Drugslib.com no respalda medicamentos, ni diagnostica a pacientes ni recomienda terapias. La información sobre medicamentos de Drugslib.com es un recurso informativo diseñado para ayudar a los profesionales de la salud autorizados a cuidar a sus pacientes y/o para servir a los consumidores que ven este servicio como un complemento y no un sustituto de la experiencia, habilidad, conocimiento y criterio de la atención médica. practicantes.

La ausencia de una advertencia para un determinado medicamento o combinación de medicamentos de ninguna manera debe interpretarse como una indicación de que el medicamento o la combinación de medicamentos es seguro, eficaz o apropiado para un paciente determinado. Drugslib.com no asume ninguna responsabilidad por ningún aspecto de la atención médica administrada con la ayuda de la información que proporciona Drugslib.com. La información contenida en este documento no pretende cubrir todos los posibles usos, instrucciones, precauciones, advertencias, interacciones medicamentosas, reacciones alérgicas o efectos adversos. Si tiene preguntas sobre los medicamentos que está tomando, consulte con su médico, enfermera o farmacéutico.

Palabras clave populares