Nobiletin

Nom générique: 2-(3,4)-dimethoxyphenyl)-5,6,7,8-tetramethoxychromen-4-one
Les noms de marques: Hexamethoxyflavone

L'utilisation de Nobiletin

Aucun essai clinique sur la nobiletine seule, quel qu'en soit le but, n'a été mené. La nobiletine a montré une activité antioxydante, anti-inflammatoire, antitumorale/anticancéreuse et antiangiogénique in vitro et in vivo. (NCBI 2022) Les données animales et in vitro démontrent également la capacité potentielle de la nobiletine à supprimer la perte osseuse, à réduire le cholestérol, à réduire l'athérosclérose et à améliorer l'hyperglycémie. et la résistance à l'insuline. (Lee 2010, Murakami 2007, Sasaki 2002, Whitman 2005) La faible biodisponibilité de la nobilétine peut être augmentée via une préparation sous forme de nano-émulsion utilisant de la phosphatidylcholine enrichie en acide docosahexaénoïque. (juillet 2022)

Activité anti-inflammatoire

Données animales et in vitro

Les effets anti-inflammatoires de la nobiletine sur les fibroblastes synoviaux humains et le macrophage J774A de souris ont été étudiés. (Lin 2003) Nobiletine , à une concentration de 64 mcM, a inhibé la production de cyclooxygénase 2 de 50 %. Une étude de l'effet de la nobiletine sur la neuroinflammation a révélé que la nobiletine 50 mcM inhibait de 71 % l'expression de l'oxyde nitrique synthase (iNOS) inductible par les lipopolysaccharides (LPS) par rapport au LPS seul. (Cui 2010) La nobiletine avait également un effet inhibiteur positif sur la peau. inflammation.(Murakami 2000)

Nobiletin 32 mcM a diminué la production de cytokines pro-inflammatoires dans les macrophages J774A de souris.(Lin 2003)

Nobiletin 50 mg/kg par voie intraveineuse pendant 1 semaine avant le foie. la transplantation a supprimé la réponse inflammatoire chez les rats, avec moins de gonflement des hépatocytes et d'infiltration de cellules inflammatoires et une diminution de l'ALT, de l'AST et de la lactate déshydrogénase par rapport à un groupe recevant uniquement une solution saline. (Wu 2017)

Bien que la nobiletine ait montré une activité protectrice pour les kératinocytes exposé au rayonnement ultraviolet B (UVB), les effets négatifs du rayonnement UVA ont été accrus, entraînant une mort cellulaire accrue. (Cvammen 2022)

Perte osseuse

Données animales

Une étude a évalué les effets de la nobilétine sur la perte osseuse et l'arthrite chez des souris DBA/1J. Une suppression de la réduction de la densité minérale osseuse totale comparable à celle du 17bêta-estradiol a été observée, ce qui suggère un rôle potentiel dans la prévention ou le traitement des troubles liés à l'ostéoclastogenèse, y compris l'ostéoporose. (Murakami 2007)

Cancer

Données animales et in vitro

La nobiletine a eu un effet suppressif dose-dépendant sur la prolifération des cellules cancéreuses du poumon A549. (Luo 2008) Administration d'un mélange de nobiletine et ses principaux métabolites pendant 19 semaines chez des souris atteintes de carcinogenèse du côlon associée à la colite ont entraîné une diminution de la progression du cycle cellulaire dans le tissu du côlon, ce qui était au moins partiellement lié à la régulation négative de l'iNOS. (Wu 2017) Des études in vitro ont démontré des efficacités différentielles. et les mécanismes de la nobiletine et de ses dérivés pour inhiber et tuer les cellules cancéreuses du côlon. Le potentiel chimiopréventif de la nobilétine a également été démontré dans plusieurs modèles animaux de carcinogenèse du côlon in vivo. La nobiletine et ses dérivés ciblent plusieurs voies de progression du cancer et inhibent plusieurs des caractéristiques caractéristiques de la physiopathologie du cancer colorectal, notamment en arrêtant le cycle cellulaire, en inhibant la prolifération cellulaire, en induisant l'apoptose, en empêchant la formation de tumeurs, en réduisant les effets inflammatoires et en limitant l'angiogenèse. (Goh 2019) Un article de synthèse concluait que la nobiletine induit l'apoptose et l'arrêt du cycle cellulaire dans les cellules cancéreuses ; les effets chimiopréventifs sont liés à la suppression de la migration et de l'invasion des cellules cancéreuses via l'inhibition de la transition épithéliale-mésenchymateuse (EMT) et des facteurs liés à l'EMT, et au ciblage de diverses voies oncogènes et oncosuppresseurs. (Ashrafizadeh 2020)

Il existe relativement peu d'études sur les effets anticancéreux du Citrus folium et de la nobiletine in vivo. L'application clinique de C. folium et de la nobiletine en tant que produits de traitement du cancer nécessiterait une vérification in vivo et des recherches supplémentaires sur les mécanismes anticancéreux. (Wu 2021)

Activité cardiovasculaire

Données animales

Chez les rats atteints de diabète induit par la streptozotocine, 4 semaines de nobilétine à raison de 10 mg/kg ou 25 mg/kg par voie orale par jour ont entraîné une amélioration de la pression artérielle moyenne. , la fréquence cardiaque et la pression diastolique terminale du ventricule gauche. La dose de 25 mg/kg a également amélioré la pression systolique ventriculaire gauche maximale. (Parkar 2016). Des études mécanistes, observationnelles et interventionnelles ont également démontré les bienfaits des bioactifs d'agrumes pour la santé en minimisant le risque de syndrome métabolique. (Saini 2022)

Effets sur le SNC

Données animales

Dans divers modèles animaux, les flavones polyméthoxylées ont eu un effet neuroprotecteur et ont amélioré le dysfonctionnement cognitif dans les troubles neurologiques en exerçant des effets favorables contre les caractéristiques pathologiques, y compris le stress oxydatif. , la neuroinflammation, la neurodégénérescence et le dysfonctionnement synaptique ainsi que ses mécanismes associés. (Matsuzaki 2021) Les effets de la nobiletine sur la neurodégénérescence cholinergique chez la souris ont été étudiés ; dans une étude, l'administration intrapéritonéale de 50 mg/kg/jour pendant 11 jours a entraîné une amélioration des troubles de la mémoire.(Nakajima 2007)

Lorsque la nobilétine a été administrée à des rats pendant 9 jours avant l'induction d'une ischémie cérébrale, une augmentation des effets neuroprotecteurs du propofol a été observée, avec une diminution de la zone d'infarctus, du nombre de cellules apoptotiques et de l'œdème cérébral. (Zheng 2017) Dans une étude sur des rats atteints de la maladie de Parkinson induite par le 1-méthyl-4-phénylpyridinium (MPP). , des injections intrapéritonéales de nobilétine à des doses de 1 mg/kg, 10 mg/kg et 20 mg/kg pendant 7 jours ont entraîné des effets variables : une dose de 10 mg/kg a empêché la mort neuronale induite par le MPP par rapport aux témoins (P< 0,01), tandis que les doses de 1 mg/kg et 20 mg/kg n'ont pas entraîné de différences significatives.(Jeong 2015)

La nobiletine peut avoir une activité antidépressive, car elle a un mécanisme similaire à celui de l'antidépresseur minaprine, qui a démontré des effets sur l'hippocampe des souris. (Nakajima 2007)

Dans une étude de synthèse des substances de sources naturelles ayant une activité antidémence et neuroprotectrice potentielle, la nobilétine issue de la peau de Citrus depressa a amélioré les déficits cognitifs et les caractéristiques pathologiques de Maladie d'Alzheimer, telle que la pathologie bêta-amyloïde, l'hyperphosphorylation de la protéine tau et le stress oxydatif, dans des modèles animaux de la maladie d'Alzheimer. De plus, la nobiletine a amélioré les déficits moteurs et cognitifs dans les modèles animaux atteints de la maladie de Parkinson. Ces observations suggèrent un rôle potentiel de la nobilétine dans le traitement et la prévention de ces maladies neurodégénératives. (Nakajima 2019)

Une étude utilisant des modèles animaux de maladies et de vieillissement a proposé que la nobilétine empiète sur la machinerie de l'horloge circadienne pour activer le contrôle temporel. des processus en aval au sein de la cellule et dans tout le corps. Les résultats illustrent les puissants effets bénéfiques de la nobiletine sur l’énergétique cellulaire de la périphérie et du cerveau. Les auteurs ont conclu que la nobiletine pourrait représenter une molécule candidate pour le développement nutraceutique et chronothérapeutique contre les maladies neurodégénératives chroniques et liées à l'âge. (Mileykovskaya 2020)

Données cliniques

Aucun essai clinique sur la nobiletine seule à quelque fin que ce soit, ont été menées. Un essai clinique mené auprès de volontaires japonais âgés de 60 à 85 ans en bonne santé (N = 49) a comparé la supplémentation d'une combinaison de nobiletine et d'huile de graines de périlla enrichie en acide alpha-linolénique à l'huile de graines de périlla seule. À 12 mois, seul le groupe combiné a démontré des améliorations des scores de résultats, signalant une fonction cognitive stable ou améliorée. (Hashimoto 2022)

Diabète/Perturbations métaboliques

Données animales

Un article de synthèse a conclu que le traitement à la nobilétine atténuait l'obésité, la stéatose hépatique, la dyslipidémie et la résistance à l'insuline, et protégeait le métabolisme dans 3 modèles de souris indépendamment. de l’activation de l’AMPK. Les auteurs ont souligné l'utilité thérapeutique potentielle des flavonoïdes d'agrumes, dont la nobilétine, en particulier dans la gestion du diabète et de ses complications associées (syndromes métaboliques, obésité). D'autres études approfondies sont nécessaires pour étudier le principal mécanisme d'action qui influence la sensibilité à l'insuline. (Gandhi 2020)

Nobiletin 17 mg/kg/jour pendant 16 semaines a amélioré la tolérance au glucose, la résistance à l'insuline et le cholestérol total. niveaux chez les souris nourries avec un régime riche en graisses, mais n'ont pas affecté la prise alimentaire, le poids corporel ou l'adiposité. (Kim 2017) Dans une étude de 5 semaines sur des souris diabétiques obèses, la nobilétine 200 mg/kg/jour a été associée à une amélioration de l'hyperglycémie. et la résistance à l'insuline, sans aucune différence significative dans la prise de poids corporel et l'apport alimentaire quotidien moyen observé entre les groupes traités par le véhicule et ceux traités par la nobiletine. (Lee 2010)

Nobiletin Effets secondaires

Il n'y a aucun effet indésirable connu associé à la nobiletine.

Avant de prendre Nobiletin

Éviter de l'utiliser. Les informations concernant la sécurité et l'efficacité pendant la grossesse et l'allaitement font défaut.

Comment utiliser Nobiletin

Les données des essais cliniques manquent pour étayer des recommandations posologiques spécifiques.

Avertissements

Les fiches de données de sécurité indiquent que la dose la plus faible de nobilétine ayant provoqué un effet toxique dans un modèle de souris était de 25 mg/kg de poids corporel si elle était administrée par voie intrapéritonéale et de 70 mg/kg de poids corporel si elle était administrée par voie orale.( Cayman 2022) Plusieurs flavonoïdes d'agrumes, dont la nobilétine, la tangerétine et la naringine, ont montré de bons profils de sécurité. (Saini 2022)

Quels autres médicaments affecteront Nobiletin

Aucune étude n'a été menée pour déterminer les interactions possibles de la nobiletine avec d'autres médicaments ou composés. La nobiletine supprime l'activité plaquettaire (Vaiyapuri 2015) et peut donc augmenter le risque hémorragique des agents antiplaquettaires ou antithrombotiques. La nobiletine est métabolisée via le CYP-450.

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