Nobiletin

Nama generik: 2-(3,4)-dimethoxyphenyl)-5,6,7,8-tetramethoxychromen-4-one
Nama-nama merek: Hexamethoxyflavone

Penggunaan Nobiletin

Belum ada uji klinis terhadap nobiletin saja untuk tujuan apa pun yang telah dilakukan. Nobiletin telah menunjukkan aktivitas antioksidan, anti-inflamasi, antitumor/antikanker, dan antiangiogenik in vitro dan in vivo. (NCBI 2022) Data hewan dan in vitro juga menunjukkan potensi kemampuan nobiletin untuk menekan pengeroposan tulang, menurunkan kolesterol, mengurangi aterosklerosis, dan memperbaiki hiperglikemia. dan resistensi insulin.(Lee 2010, Murakami 2007, Sasaki 2002, Whitman 2005) Rendahnya bioavailabilitas nobiletin dapat ditingkatkan melalui persiapan sebagai nano-emulsi menggunakan fosfatidilkolin yang diperkaya asam docosahexaenoic.(Ju 2022)

Aktivitas anti-inflamasi

Data hewan dan in vitro

Efek anti-inflamasi nobiletin pada fibroblas sinovial manusia dan makrofag tikus J774A telah dipelajari.(Lin 2003) Nobiletin , pada konsentrasi 64 mcM, menghambat produksi siklooksigenase 2 sebesar 50%. Sebuah studi tentang efek nobiletin pada peradangan saraf menemukan bahwa nobiletin 50 mcM menghambat ekspresi inducible nitric oxide synthase (iNOS) lipopolisakarida (LPS) sebesar 71% dibandingkan dengan LPS saja. (Cui 2010) Nobiletin juga memiliki efek penghambatan positif pada kulit. peradangan.(Murakami 2000)

Nobiletin 32 mcM menurunkan produksi sitokin proinflamasi pada makrofag J774A tikus.(Lin 2003)

Nobiletin 50 mg/kg intravena selama 1 minggu sebelum pemberian ke hati transplantasi menekan respons inflamasi pada tikus, dengan lebih sedikit pembengkakan hepatosit dan infiltrasi sel inflamasi serta penurunan ALT, AST, dan laktat dehidrogenase dibandingkan dengan kelompok yang hanya menerima saline.(Wu 2017)

Meskipun nobiletin menunjukkan aktivitas perlindungan terhadap keratinosit terkena radiasi ultraviolet B (UVB), efek negatif radiasi UVA semakin meningkat, mengakibatkan peningkatan kematian sel.(Cvammen 2022)

Pengeroposan tulang

Data hewan

Sebuah penelitian mengevaluasi efek nobiletin terhadap pengeroposan tulang dan arthritis pada tikus DBA/1J. Penekanan terhadap pengurangan kepadatan mineral tulang utuh yang sebanding dengan 17beta-estradiol telah diamati, menunjukkan adanya peran potensial dalam pencegahan atau pengobatan gangguan terkait osteoklastogenesis, termasuk osteoporosis.(Murakami 2007)

Kanker

Data hewan dan in vitro

Nobiletin memiliki efek supresif yang bergantung pada dosis terhadap proliferasi sel kanker paru-paru A549.(Luo 2008) Pemberian campuran nobiletin dan metabolit utamanya selama 19 minggu pada tikus dengan karsinogenesis usus besar terkait kolitis mengakibatkan penurunan perkembangan siklus sel di jaringan usus besar, yang setidaknya sebagian terkait dengan penurunan regulasi iNOS.(Wu 2017) Penelitian in vitro telah menunjukkan kemanjuran yang berbeda dan mekanisme nobiletin dan turunannya dalam menghambat dan membunuh sel kanker usus besar. Potensi kemopreventif nobiletin juga telah dibuktikan pada beberapa model hewan karsinogenesis usus besar in vivo. Nobiletin dan turunannya menargetkan berbagai jalur dalam perkembangan kanker dan menghambat beberapa ciri khas patofisiologi kanker kolorektal, termasuk dengan menghentikan siklus sel, menghambat proliferasi sel, menginduksi apoptosis, mencegah pembentukan tumor, mengurangi efek inflamasi, dan membatasi angiogenesis.(Goh 2019) Sebuah artikel ulasan menyimpulkan bahwa nobiletin menginduksi apoptosis dan penghentian siklus sel pada sel kanker; efek kemopreventif terkait dengan penekanan migrasi dan invasi sel kanker melalui penghambatan transisi epitel ke mesenkim (EMT) dan faktor terkait EMT, serta menargetkan berbagai jalur onkogen dan onkosupresor.(Ashrafizadeh 2020)

Hanya terdapat sedikit penelitian mengenai efek antikanker dari Citrus folium dan nobiletin in vivo. Penerapan klinis C. folium dan nobiletin sebagai produk pengobatan kanker memerlukan verifikasi in vivo dan penelitian mekanisme antikanker lebih lanjut.(Wu 2021)

Aktivitas kardiovaskular

Data hewan

Pada tikus dengan diabetes yang diinduksi streptozotocin, pemberian nobiletin 10 mg/kg atau 25 mg/kg secara oral setiap hari selama 4 minggu menghasilkan peningkatan tekanan arteri rata-rata , denyut jantung, dan tekanan diastolik akhir ventrikel kiri. Dosis 25 mg/kg juga meningkatkan tekanan sistolik ventrikel kiri maksimal.(Parkar 2016) Studi mekanistik, observasional, dan intervensi juga menunjukkan manfaat kesehatan dari bioaktif jeruk dalam meminimalkan risiko sindrom metabolik.(Saini 2022)

Efek SSP

Data hewan

Pada berbagai model hewan, flavon polimetoksilasi memiliki efek neuroprotektif dan memperbaiki disfungsi kognitif pada gangguan neurologis dengan memberikan efek menguntungkan terhadap gambaran patologis, termasuk stres oksidatif , peradangan saraf, degenerasi saraf, dan disfungsi sinaptik serta mekanisme terkaitnya. (Matsuzaki 2021) Efek nobiletin pada degenerasi saraf kolinergik pada tikus telah dipelajari; dalam sebuah penelitian, pemberian intraperitoneal 50 mg/kg/hari selama 11 hari menghasilkan perbaikan pada gangguan memori.(Nakajima 2007)

Ketika nobiletin diberikan kepada tikus selama 9 hari sebelum induksi iskemia otak, peningkatan efek neuroprotektif propofol diamati, dengan penurunan area infark, jumlah sel apoptosis, dan edema otak. (Zheng 2017) Dalam sebuah penelitian terhadap tikus dengan penyakit Parkinson yang diinduksi 1-metil-4-fenilpiridinium (MPP) , suntikan nobiletin intraperitoneal dengan dosis 1 mg/kg, 10 mg/kg, dan 20 mg/kg selama 7 hari menghasilkan efek yang bervariasi: Dosis 10 mg/kg mencegah kematian neuron akibat MPP dibandingkan dengan kontrol (P< 0,01), sedangkan dosis 1 mg/kg dan 20 mg/kg tidak menghasilkan perbedaan yang signifikan.(Jeong 2015)

Nobiletin mungkin memiliki aktivitas antidepresan, karena memiliki mekanisme yang mirip dengan minaprine antidepresan, yang telah menunjukkan efek pada hipokampus tikus.(Nakajima 2007)

Dalam survei peninjauan zat dari sumber alami yang berpotensi antidemensia dan aktivitas neuroprotektif, nobiletin dari kulit Citrus depressa memperbaiki defisit kognitif dan gambaran patologis Penyakit Alzheimer, seperti patologi amiloid-beta, hiperfosforilasi tau, dan stres oksidatif, pada model hewan penyakit Alzheimer. Selain itu, nobiletin memperbaiki defisit motorik dan kognitif pada model hewan penyakit Parkinson. Pengamatan ini menunjukkan potensi peran nobiletin dalam pengobatan dan pencegahan penyakit neurodegeneratif ini.(Nakajima 2019)

Satu penelitian yang menggunakan model penyakit dan penuaan pada hewan menunjukkan bahwa nobiletin memengaruhi mesin jam sirkadian untuk mengaktifkan kontrol temporal proses hilir di dalam sel dan di seluruh tubuh. Temuan menggambarkan efek menguntungkan yang kuat dari nobiletin pada energi seluler di perifer dan otak. Para penulis menyimpulkan bahwa nobiletin mungkin mewakili molekul kandidat untuk pengembangan nutraceutical dan kronoterapi terhadap penyakit neurodegeneratif kronis dan terkait usia.(Mileykovskaya 2020)

Data klinis

Tidak ada uji klinis yang menggunakan nobiletin saja untuk tujuan apa pun telah dilakukan. Sebuah uji klinis pada sukarelawan Jepang lanjut usia yang sehat berusia 60 hingga 85 tahun (N=49) membandingkan suplementasi kombinasi minyak biji perilla yang diperkaya nobiletin dan asam alfa-linolenat dengan minyak biji perilla saja. Pada usia 12 bulan, hanya kelompok kombinasi yang menunjukkan peningkatan skor hasil yang menandakan fungsi kognitif stabil atau meningkat.(Hashimoto 2022)

Diabetes/Gangguan Metabolik

Data hewan

Sebuah artikel ulasan menyimpulkan bahwa pengobatan nobiletin mengurangi obesitas, steatosis hati, dislipidemia, dan resistensi insulin, serta melindungi metabolisme pada 3 model tikus secara independen aktivasi AMPK. Para penulis menekankan potensi kemudahan terapeutik dari flavonoid jeruk, termasuk nobiletin, khususnya dalam pengelolaan diabetes dan komplikasi terkait (sindrom metabolik, obesitas). Penelitian mendalam lebih lanjut diperlukan untuk menyelidiki mekanisme kerja utama yang memengaruhi sensitivitas insulin.(Gandhi 2020)

Nobiletin 17 mg/kg/hari selama 16 minggu meningkatkan toleransi glukosa, resistensi insulin, dan kolesterol total kadarnya pada tikus yang diberi diet tinggi lemak, tetapi tidak memengaruhi asupan makanan, berat badan, atau lemak. (Kim 2017) Dalam penelitian selama 5 minggu pada tikus penderita diabetes yang mengalami obesitas, nobiletin 200 mg/kg/hari dikaitkan dengan peningkatan hiperglikemia dan resistensi insulin, tanpa perbedaan yang signifikan dalam pertambahan berat badan dan rata-rata asupan makanan harian yang diamati antara kelompok yang diobati dengan kendaraan dan kelompok yang diobati dengan nobiletin.(Lee 2010)

Nobiletin efek samping

Tidak ada reaksi merugikan yang diketahui terkait dengan nobiletin.

Sebelum mengambil Nobiletin

Hindari penggunaan. Informasi mengenai keamanan dan kemanjuran pada kehamilan dan menyusui masih kurang.

Cara Penggunaan Nobiletin

Data uji klinis kurang untuk mendukung rekomendasi dosis tertentu.

Peringatan

Lembar data keamanan menyatakan bahwa dosis terendah nobiletin yang menyebabkan efek toksik pada model tikus adalah 25 mg/kg berat badan jika diberikan secara intraperitoneal dan 70 mg/kg berat badan jika diberikan secara oral.( Cayman 2022) Beberapa flavonoid jeruk, termasuk nobiletin, tangeretin, dan naringin, telah menunjukkan profil keamanan yang baik.(Saini 2022)

Apa pengaruh obat lain Nobiletin

Belum ada penelitian yang dilakukan untuk mengetahui kemungkinan interaksi nobiletin dengan obat atau senyawa lain. Nobiletin menekan aktivitas trombosit (Vaiyapuri 2015) dan oleh karena itu dapat meningkatkan risiko perdarahan akibat obat antiplatelet atau antitrombotik. Nobiletin dimetabolisme melalui CYP-450.

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.

Kata Kunci Populer